6_nutricao_2024 2_AINES

Prévia do material em texto

Anti-inflamatórios não esteroidais –
AINE’s
Inflamação
• Resposta (vascular e celular) a um estimulo prejudicial
essencial para enfrentar patógenos e lesões;
• Latim: inflamare = pegar fogo;
• Reação complexa no tecido vascularizado a um agente nocivo
caracterizada pelo acúmulo de líquido e células nos tecidos
extravasculares;
• Objetivos:
– Eliminar microrganismos
– Coordenadar reações imunológicas;
– Eliminar células lesadas;
– Reestruturar tecidos;
– Restaurar a função normal.
Inflamação
Artrite reumatoide Cefaleia Acne
Inflamação
Injuria Tecidual
Agentes 
Físicos
Agentes 
Químicos
Microrganismos
Mediadores da inflamação
Vasodilatação
Permeabilidade 
Capilar
Atraçãode 
Leucócitos
Resposta
sistêmica
Fluxo 
sanguíneo
Extravasamento
de fluido
Migração parao 
local
Febre / 
Leucocitose
Calor / Rubor / Tumor (edema) / Dor / Perda da função
Resposta fisiológica do 
organismo – sinais 
cardinais
Inflamação
• Respostas benéficas:
– Se não houvesse inflamação: MO livres para 
penetrar nas mucosas e feridas, não haveria 
cicatrização
• Respostas Maléficas:
– Interfere seriamente na função do órgão 
• Cirrose hepática, artrite reumatoide, choque 
anafilático...
Cascata inflamatória
Enzima
Liberados
Metabólito
Enzima
Enzima
LOXCOX – 1 COX – 2 
Fisiológica Inflamação
Mediador Mediador
Estômago
Rim
Plaquetas
Útero
SNC
Lesão de tecido
Macrófagos
Linfócitos
Células 
Polimorfonu
cleares 
(PMN)
Endotélio 
vascular
Fisiológica
Rim
SNC
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS 
(PG) e TROMBOXANO (TXA2)
• Estimulação da agregação plaquetária (TXA2)
• Relaxamento vascular (PGE2, PGI)
• Contração (PGF, TXA)
• Proteção da mucosa gástrica (PGE1, PGI)
• Manutenção do fluxo renal da excreção de Na+ e K+(PGE1,
PGI2)
• Indução contração uterina (PGE, PGF2α)
Anti-inflamatórios não esteroidais 
(AINE’s)
• Medicamentos utilizados para diminuir os sinais da
inflamação
• Mecanismos de ação: Inibidores ativos locais competitivos 
reversíveis das enzimas COX
Anti-inflamatórios não esteroidais 
(AINE’s)
• Classificação:
– AINES tradicionais (AINEst) 
• Inibem COX-1 e COX-2; 
– AINEs seletivos para COX-2 (Coxibes) 
• Inibem a COX-2
Indicação terapêutica dos AINEs
• Inflamação (antiinflamatório)
-Diminuem os mediadores da inflamação, principalmente os derivadas 
da COX-2;
-Diminuem os sinais da inflamação: calor, rubor, tumor (edema), dor,
perda da função;
-Pouca ou nenhuma ação sobre o progresso real da doença crônica 
subjacente;
-Não reprimem a progressão da injúria tecidual;
-Alívio sintomático da dor e inflamação.
Indicação terapêutica dos AINEs
• Dor (analgésicos)
-PGE2 e PGI2 = aumentam o limiar de estimulação dosnociceptores
(terminações nervosas responsáveis pela dor);
-Causam sensibilização periférica;
-Ações em COX-1 e COX-2 do SNC.
-Alivia dor de leve ou moderada intensidade: age na origem em 
inflamação ou lesão tecidual;
-Ex: dor de dente, dor de origem muscular, artrite, bursite;
-Cefaleia: inibição do efeito vasodilatador das PGs sobre a 
vasculatura cerebral;
-São mais efetivos quando a dor é causada por sensibilização dos 
receptores de dor;
Indicação terapêutica dos AINEs
• Febre (antipirético)
COX-2 → PGE2
EP3 e EP1
da geração e
IL-1β, IL-6 e TNF-α → pirogênios endógenos
Aumentam a temperatura corporal por aumento 
diminuição da perda de calor.
Os AINEs inibem a produção de PGE2, baixando a temperatura (não 
são tão eficientes pois nem todos atravessam a BHE).
Classes dos AINEs
• Salicilatos = Ácido Acetilsalicílico (Aspirina®)
• Acetilação de proteínas (COX);
• Um dos mais utilizados para o alívio de dor;
• Diminui a temperatura corporal rápida e efetivamente;
• Antiagregante plaquetário: Antitrombótico
• Profilático do infarto do miocárdio
-Limitações:
✓Dengue;
✓Hiperreatividade das vias aéreas em asmáticos;
• Síndrome de Reye (inflamação no cérebro e no fígado) 
Ácido Acetilsalicílico 
(Aspirina®)
Classes dos AINEs
• Derivados Paraminofenólicos
-Analgésico e antitérmico;
-Sem efeitos anti-inflamatórios considerável;
-Menor incidência de efeitos no TGI;
-t1/2 vida curto;
-Associação com opioides (ex.: + codeína - Tylex®/ + tramadol -
Ultracet®) = efeito analgésico;
-Doses elevadas e/ou crônicas: hepatotoxicidade (pode ser prevenida 
com acetilcisteína ou metionina).
Paracetamol 
(Tylenol®) N-acetil-p-benzoquinonaimina
Tóxico
Classes dos AINEs
• Derivado do Ácido Fenilacético
-Anti-inflamatório, analgésico e antitérmico;
-Seletividade para COX-2;
-Alta potência.
Diclofenaco 
(Cataflam® e Voltaren®)
Classes dos AINEs
• Derivado do ácido fenilacético
-Menor risco de danos gastrintestinais;
-Usados para dores leves a moderadas em várias situações clínicas;
-Semelhante ao paracetamol;
-Crianças: analgésico e antitérmico
Ibuprofeno 
(Alivium® e Motrin®)
Naproxeno 
(Naprosin® e Flanax®)
Classes dos AINEs
• Fenamatos
-Sem vantagens evidentes;
-Dismenorreia;
-Pode causar diarreia.
Ácido Mefenâmico 
(Ponstan®)
Classes dos AINEs
• Derivados do ácido enólico
-Meloxicam
✓Anti-inflamatório, analgésico e antitérmico;
✓Seletividade para COX-2.
-Piroxicam
✓Tem t1/2 longo: dose única diária;
✓Não seletivo;
✓Inibe migração de leucócitos;
✓Diminui a produção de radicais de oxigênio;
✓Inibe função dos linfócitos.
Meloxicam (Movatec®)
Piroxicam (Feldene®)
Classes dos AINEs
• Sulfonamidas
-Anti-Inflamatórios, analgésico e antitérmicos;
-Seletividade para COX-2;
-Inibição da ativação de neutrófilos;
-Diminui a produção de citocinas;
-Hepatotoxicidade (crônico). Nimesulida
(Nisulid®)
Classes dos AINEs
• Coxibes
-Seletivos para COX-2;
-Não tem eficácia clínica superior aos AINEs tradicionais;
-t1/2 longo.
Celecoxibe 
(Celebra®)
Etoricoxibe 
(Arcoxia®)
Rofecoxibe 
(Vioxx®) em 
desuso
Paracoxibe
(Dynastat®)
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS 
ANTI - INFLAMATÓRIOS
• Diarreia e hemorragia gastrointestinal
• Dispepsia (dor na parte superior do abdome) e úlcera péptica
• Disfunção e falências renal
• Exacerbação da asma
• Inibição da agregação plaquetária e aumento do tempo de 
sangramento
• Interação com outros fármacos (metabolismo, excreção)
FATORES DE RISCO PARA EFEITOS 
INDESEJÁVEIS DOS AINES
• Idade superior a 60 anos
• História prévia de doença GI
• Hipertensão arterial
• Insuficiência cardíaca congestiva
• Insuficiência renal
• Insuficiência hepática
• Depleção de volume (desidratação, hemorragia)
Atividade para fixação do tema
• Elabore uma resenha critica de uma lauda sobre o artigo: USO DE ANTI-
INFLAMATÓRIOS EM ATLETAS E SOLUÇÕES RELACIONADAS A
DIETOTERAPIA E FITOTERAPIA: UMA REVISÃO
BOA NOITE!
	Slide 1
	Slide 2: Inflamação
	Slide 3: Inflamação
	Slide 4: Inflamação
	Slide 5: Inflamação
	Slide 6: Cascata inflamatória
	Slide 7
	Slide 8
	Slide 9: FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS (PG) e TROMBOXANO (TXA2)
	Slide 10: Anti-inflamatórios não esteroidais (AINE’s)
	Slide 11: Anti-inflamatórios não esteroidais (AINE’s)
	Slide 12: Indicação terapêutica dos AINEs
	Slide 13: Indicação terapêutica dos AINEs
	Slide 14: Indicação terapêutica dos AINEs
	Slide 15: Classes dos AINEs
	Slide 16: Classes dos AINEs
	Slide 17: Classes dos AINEs
	Slide 18: Classes dos AINEs
	Slide 19: Classes dos AINEs
	Slide 20: Classes dos AINEs
	Slide 21: Classes dos AINEs
	Slide 22: Classes dos AINEs
	Slide 23: PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS ANTI - INFLAMATÓRIOS
	Slide 24: FATORES DE RISCO PARA EFEITOS INDESEJÁVEIS DOS AINES
	Slide 25
	Slide 26: Atividade para fixação do tema
	Slide 27