06 AINES

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Farmacologia 
Anti-inflamatórios 
não-esteroidais (AINES) 
Inflamação 
Consiste em uma complexa rede de respostas do or-
ganismo vivo à lesão tecidual, independente de sua 
natureza (química, física ou biológica) desencadeando 
alterações morfológicas e funcionais na célula. 
 
 
Mediadores Inflamatórios 
 
 
Eicosanoides 
 
 
 
Ação Inflamatória dos Eicosanoides 
 
 
Cicloxigenases 
 
 
Propriedades dos AINES 
Analgésicos 
Antipiréticos 
Anti-inflamatórios 
 
Seletividade dos AINES 
Inibição não-seletiva (maioria) 
- Dipirona - Ibuprofeno 
- Cetoprofeno - Piroxicam 
- Diclofenaco - Ác. Meclofenâmico 
 
Inibição Relativamente Seletiva 
- Nimesulida 
- Meloxicam 
HISTAMINA
BRADICININA e Sistema Complemento 
CITOCINAS e ÓXIDO NÍTRICO
Fator de Ativação de Plaquetas (FAP)
EICOSANOIDES
Fosfolipase A2 Ácido 
araquidônico
Lipoxige
nase
Leucotri
enos 
Cicloxi-
genase 
(COX)
Prostaglan
dinas
Prostaci
clinas
Trombo
xano
Epoxige
nase
Ác. 
epoxieco
isatetra 
noicos
 
Farmacologia 
Inibição Altamente Seletiva 
- COXIBs 
 
Reações Adversas Comuns 
→ Desconforto gástrico 
→ Dispepsia 
→ Diarreia ou constipação 
→ Náuseas e vômitos 
→ Hemorragias 
→ Ulceração péptica 
→ Reações cutâneas: eritemas; foto-sensibilidade 
→ Insuficiência renal aguda; 
→ Nefropatia analgésica (crônico) 
 
Classificação dos AINES 
 Salicilatos 
 Derivados do Ácido Propiônico 
 Derivados do Ácido Acético 
 Derivados da Pirazolona 
 Derivados do Para-Aminofenol 
 Derivados do Fenamato 
 Derivados de Ácidos Enólicos 
 Derivados de Sulfonanilida 
 COXIBs 
 
Ácido Acetilsalicílico 
→ Salicilato ex.: Aspirina 
→ Indicação: dor leve a moderada 
→ Inibe irreversivelmente a COX (1 e 2) 
→ Doses baixas: trombolítico 
→ Doses terapêuticas: efeito analgésico, antipirético e 
anti-inflamatório; 
→ Outros usos clínicos: 
_ Distúrbios cardiovasculares 
_ Câncer de cólon e retal 
_ Alzheimer 
_ Diarreia induzida por radiação 
 
Efeitos adversos: 
- Doses terapêuticas: sangramento gástrico 
- Doses elevadas: salicilismo (vertigem; náuseas) 
- Hiper-reatividade das vias aéreas 
- Síndrome de Reye 
 
Ibuprofeno 
- Derivado do ác. Propiônico 
- Analgésico relativamente potente 
- Pouca ação anti-inflamatória 
- Inibidor não-seletivo da COX 
 
Efeitos adversos: 
- Erupção cutânea, prurido, retenção hídrica, hepato-
patia, tontura. 
 
Paracetamol 
- Analgésico e antipirético 
- Fraca ação anti-inflamatória 
- Indicação: dor leve a moderada 
- Inibidor reversível e não-competitivo da COX 
- Alta seletividade para COX3 (estímulo da dor) 
 
Efeitos adversos: 
- Doses terapêuticas: reações alérgicas cutâneas 
- Doses tóxicas (10-15g): náuseas e vômitos 
- Hepatite medicamentosa: necrose hepática e renal 
- Uso crônico: risco de lesão renal aumentada 
 
Dipirona (Metamizol) 
- Analgésico e antipirético 
- Inibição da COX no SNC 
 
COXIBs (Celecoxibe, Etoricoxibe) 
- Efeitos anti-inflamatório e analgésico 
- Inibidores mais seletivos da COX-2 
 
Efeitos adversos: 
- Efeitos colaterais gástricos mais leves 
- Cefaleia e tonturas 
- Rushes cutâneos 
- Edema periférico (retenção hídrica) 
- Risco aumentado de eventos cardiovasculares (COX2) 
 
Farmacologia 
Efeitos cardiovasculares: 
- Eventos trombóticos 
- Hipertensão: inibição da PGE2 e PGI2 (vasodilatadoras/ 
antitrombóticas) e não inibição do TXA2 (vasoconstri-
tor/ pró-trombótico) 
 
Efeitos renais: 
- Diminuição da taxa de filtração renal (inibição da 
COX-2 renal) 
 
Rofecoxib - Vioxx® 
- Retirado do mercado devido ao aumento da trombo-
genicidade. 
 
 
 
Diflunisal 
Particularmente útil na dor do câncer com metástases 
ósseas. 
 
Meloxicam e Nimesulida 
Riscos gastrintestinais menores que diclofenaco, piroxi-
cam e naproxeno. 
 
Diclofenaco 
Aumento das aminotransferases séricas e comprome-
timento renal em doses terapêuticas. Hepatotóxico