FACILITANDO A MEDICINA CURSO DE FARMACO

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INTRODUÇÃO DE FARMACOLOGIA AULA1 
Farmacocinética: o que o corpo faz com o fármaco
Farmacodinâmica: o que o fármaco faz com o corpo 
Tolerância medicamentosa: é definida como a diminuição da resposta a um fármaco que
ocorre quando o organismo se adapta a sua presença necessitando de doses altas para
atingir o mesmo efeito terapêutico
Farmacocinética: estuda os processos de distribuição do fármaco pelo organismo
Início Término
Absorção onde o fármaco é administrado Quando o fármaco chega no
sangue
Distribuição O momento que o fármaco chega no
sangue 
Quando o fármaco saí do sangue 
Biotransformação Fenômeno que ocorre no fígado
Eliminação Via renal ou hepática 
 
Vias de Administração AULA 2
Enteral:
*oral
*subligual
*retal
Paraenteral:
*intravenosa
*intramuscular
*subcutânea 
Depuração: processo de eliminação do fármaco – 2 vias 
Via biliar: via hepática
Via urinária: via mais comum – via renal. O fármaco precisa estar hidrofílico para ser
eliminado ele precisa ser solúvel em água 
Se for Hidrofóbico ele precisa ser transportado por Proteína. Para tornar um
medicamento Hidrofóbico em Hidrofílico ele precisa passar pela Biotransformação 
Biotransformação: transforma os fármacos em exógeno
Vias de Administração
Os fármacos absorvidos pela via oral: passa pelo trato gastrointestinal (para ser
absorvido) - depois ele vai para os vasos sanguíneos - depois pelo sistema porta
hepática (fígado – primeira passagem) onde ele sofre o processo de metabolização
onde eu não vou tem 100% do fármaco (para que ele atue e exerça a sua função) eu
perco parte deste fármaco porque ele é metabolizado. Na via Enteral eu não tenho
100% da Biodisponibilidade do fármaco (porque ele sofre Metabolização no fígado)
Vantagem Desvantagem
Fácil aceitação pelo paciente Não são todos os fármacos que podem ser
administrados via oral 
Sem dor Sabor pode ser desagradável 
Fácil administração Dificuldade de deglutir 
Pessoas em coma 
Via Paraenteral: ela não cai no trato gastrointestinal ela vai direto para a circulação
sistêmica o fármaco terá 100% de Biodisponibilidade na circulação sistêmica
Vantagem Desvantagem 
Não passa pelo trato gastrointestinal Dor, irritação 
100% de Biodisponibilidade Administração do medicamento por
profissionais 
Ação rápida Higienização adequada (risco de infecção)
O fármaco ao ser administrado pela via enteral, parenteral...etc ele vai chegar a nossa
corrente sanguínea aos tecidos, ele vai chegar as células e realizar a sua ação.
Para realizar essa ação o fármaco irá se ligar a um receptor que esta presente no
tecido ou célula ( seria como fosse uma chave é uma fechadura)
O fármaco pode se ligar a um receptor e ativa-lo ou se ligar ao receptor é inativa-lo
Reversível.
Quanto mais fármacos se liga ao receptor, maior será resposta do nosso organismo.
Quanto mais fármacos não estiverem ligados ao receptor menor vai ser a ação
AGONISTA E ANTAGONISTA AULA 3
Agonista: é aquele fármaco que ao chegar no receptor ele vai ATIVAR O RECEPTOR
promove uma ação.
Antagonista: é o fármaco que chega ao receptor que se LIGA AO RECEPTOR MAIS
VAI INATIVA-LO vai atrapalhar uma ação 
Existem 2 tipos de fármacos Agonistas:
*Agonista totais: é o fármaco que se liga ao receptor é ativa ele 100%
*Agonista parciais: é o fármaco que se liga ao receptor mas ativa ele parcialmente 50%
Exemplo: Eu tenho o fármaco A e o fármaco B. O fármaco A ele é um Agonista total e o
fármaco A e o B eles aumentam os batimentos cardíacos. O fármaco A vai chegar ao
receptor vai ativar ele em 100% de aproveitamento que vai levar o aumento dos
batimentos cardíacos. O fármaco B foi administrado no paciente ele chega ao receptor
porém ela vai ativar parcialmente o fármaco para aumentar os batimentos cardíacos isso
ocorre porque ele ativou o receptor parcialmente.
Existem 3 tipos de fármacos Antagonistas:
O Antagonista chega ao receptor vai inativa-lo
*Antagonista competitivo (reversível): o Antagonista ele vai brigar com o Agonista para
se ligar ao receptor. Quando o Antagonista se liga ao receptor ele vai impedir que o
Agonista de se ligar ao receptor ou seja ela atrapalha uma ação ele inativa o receptor 
Tem 2 fatores fatores que vão determinar este tipo de competição – afinidade pelo
receptor e a concentração do Agonista ou do Antagonista. Exemplo: Se eu tenho uma
maior concentração do Agonista do que de Antagonista. O Agonista vai ter maior
probabilidade de se ligar a esse receptor 
*Antagonista não competitivo (irreversível) : ele se liga ao receptor não se desliga mais
uma ligação irreversível toma o sítio que poderia ser do Agonista ele inativa e atrapalha
esta ação. Exemplo: tinha 2 rapazes e 1 maça, um rapaz brigou com o outro. O rapaz
que brigou casou com a moça dando fim a qualquer possibilidade 
*Antagonista Alostérico: eu tenho um receptor ele tem um local de ligação com o
Agonista. Portanto o Antagonista não se liga no receptor do Agonista. Ele se liga a outro
sítio de ação quando ele se liga a outro sítio de ação ele pode mudar o Local que o
Agonista iria se ligar. Aí o Agonista não consegue se ligar a esse receptor ou ele pode
inativar a ação do Agonista (diminuí a eficácia do Agonista)
Exemplo: nos temos a Amante que se liga ao marido quando vem a esposa ela já não
se da bem e a amante roubou o marido. A esposa não conseguiu realizar mais sua
função.
Eficácia:capacidade do fármaco exercer o seu efeito biológico no ser humano (se um
fármaco ao se ligar a um receptor ele vai exercer um efeito ou não)
Potência: capacidade de efeito de um fármaco frente a determinadas doses (nos temos
fármaco A e o fármaco B. O fármaco A nos aplicamos 1 miligrama no paciente ele teve
um efeito de 70%. O fármaco B foi administrado a mesma dose 1 miligrama mas ele
teve um efeito de 30%. O fármaco A é mais potente mesmo sendo administrado a
mesma dosagem de B teve um maior aproveitamento de 70% (é a capacidade de um
fármaco de exercer uma ação biológica frente a uma determinada dose)
ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS AULA 4
Ácido fraco: doa prótons - quando ele esta conjugada com prótons (protonada) (HA)
quando ele dissocia forma desprotonada (H+A)
Base fraca: recebe prótons - quando ela esta desprotonada separada dissociada (H+B)
e a forma protonada (HB) conjugada 
Ionização de ácido e base – 2 fatores que influenciam diretamente sobre a ionização
que é Ph é o (Pka do ácido fraco ou da base fraca) esses fatores vão determinar se o
ácido ou a base estarão protonado ou desprotonado nesse meio a onde eles estiverem 
Exemplo: quando um Ph do meio ele for menor do que um Pka de um ácido franco.
Quando for menor ele fica na sua forma protonada porque o Ph esta menor do que o
Pka. O que isso vai determinar quando o Ph é baixo ele é ácido ele vai liberar prótons.
Se o Ph for maior ele vai continuar associado ao seu H+ ele vai continuar na sua forma
protonada não vai liberar os seus prótons 
Quando o Ph esta elevado no meio é o Pka esta a abaixo no meio o que vai acontecer
é que esse ácido fraco vai dissociar . Frente a um Ph elevado esse ácido franco vai
liberar H+ ele vai liberar prótons. Se esse meio ácido eu administro outro meio ácido Ph
maior do que o Pka ele vai continuar associado ao seu H+ ele vai continuar na sua
forma protonada ele não vai liberar os seu prótons 
Nós temos as células os fármacos ou o ácido fraco ou a base fraca para eles entrarem
na célula é fazerem o seu efeito eles precisam passar por uma membrana celular que é
lipídeo . O fármaco que são melhores absorvidos são aqueles que estão na forma
MOLECULAR aqueles que estão na forma IONIZADA ele NÃO conseguem entrar na
barreira LIPIDICA DESTA MEMBRANA desta célula porque as cargas impedem isso ou
seja os que são IONIZADOS NÃO PASSAM da melhor forma pela membrana celular os
que estão na sua forma MOLECULAR PASSAM TRANQUILAMENTE pela membrana é
assim vão realizar o seu efeito 
A forma MOLECULAR DO ÁCIDO - FORMA PROTONADA 
Um ácido é melhor absorvido no meio ácido . Já os fármacos base fraca são melhoresabsorvidos em meio básico (alcalino)
As membranas são lipofílicas e quanto mais lipofílica for o fármaco mais facilmente ele
será absorvidos. A passagem é mais fácil porque a membrana é lípidica .
Distribuição – Transporte AULA 5
Eu tomei um fármaco para um problema cardíaco, esse fármaco vai entrar na corrente
sanguínea e vai se ligar aos receptores e realizar a sua função. Após exercer o seu
efeito o fármaco irá se desligar do receptor ele volta para o sangue para depois ser
metabolizado nos rins e no fígado depois eliminado.
O nosso sangue vai ser o transportador do fármaco até os receptores. Nem todos os
fármacos estão livres no plasma sanguíneo porque (o plasma sanguíneo é muito
hidrofílico) os fármacos que são hidrossolúveis eles podem ser transportados de forma
livre no sangue já os que são lipídicos ou lipossolúveis eles (eles precisam de alguém
que auxiliem este transporte ) Ou seja as Proteínas carreadoras irão fazer o transporte
as principais são: A Albumina e a Proteína Alfa glicoproteína ácida elas se ligam ao
fármaco lipídico elevam eles ao seu locam de ação (é uma reação reversível) eles se
ligam até exercer a ação do fármaco depois se desliga novamente.
A Albumina se liga principalmente com fármacos de característica ácida 
Já a Alfa Glicoproteína ácida se liga a fármacos com característica básica ou levemente
alcalina .
Nem todo fármaco que se ligou na Proteína ( a gente esta falando da quantidade do
fármaco) vai conseguir se desligar dela algumas frações do fármaco LIPÍDICO vai
continuara pressa a essa Proteína e algumas frações iram se ligar ao receptor celulares
para realizar a sua ação. Os fármacos (fração) que ficou ligado a proteína iram ser
liberados gradualmente. Já os fármacos que estão livres ele são chamados de fração
ativa desse fármaco. Então eles vão ser liberados gradativamente para se ligar aos
receptores para realizar a sua ação. Os fármacos LIPÍDICOS ELES DEMORAM MAIS
PARA DAREM O RESULTADO, tem uma duração lenta, tem uma duração maior e vai
ter um efeito mais demorado. Já os fármacos HIDROSSOLÚVEIS que são
TRANSPORTADOS LIVREMENTE pelo sangue eles tem um efeito mais rápido e curto
ele chega se liga ao receptor já exercer seu efeito termina 
Existem alguns fármacos que são capazes de tirar o fármaco que esta ligado a
PROTEÍNA e fazer ele se ligar aos RECEPTORES .
Exemplo: Foi administrado um fármaco LIPÍDICO SE LIGA A PROTEÍNA e a PROTEÍNA
vai liberando aos poucos o fármaco para se LIGAR AO RECEPTOR. Agora vou
administrar mais um fármaco no paciente (esse fármaco tem MAIS AFINIDADE POR
ESSA PROTEÍNA) do que o Fármaco que eu Administrei anteriormente . O que vai
acontecer ELE VAI EXPULSAR o fármaco que estava ligado a essa PROTEÍNA que vai
ser LIBERADO, ele vai se ligar aos receptores. Então possui fármacos que conseguem
retirar os fármacos lipídicos da Proteína e fazer eles se ligarem a receptores. Isso pode
ser PREOCUPANTE. Exemplo: eu sou um paciente no qual meu coração tem os
batimentos cardíacos bem devagar então eu vou tomar um remédio para aumentar os
batimentos (vou tomar um fármaco LIPÍDICO) que vai se LIGAR A UMA PROTEÍNA
TRANSPORTADOR QUE VAI LIBERAR FRAÇÕES DO MEDICAMENTO POUCO A
POUCO PARA SE LIGAR AOS RECEPTORES CARDÍACOS . Só que eu tomei um
outro fármaco junto (nada a ver com o fármaco anterior) Só que este SEGUNDO
FÁRMACO TEM MAIS AFINIDADE COM A PROTEÍNA TRANSPORTADORA QUE
ESTA LIGADA AO CORAÇÃO. Então o SEGUNDO MEDICAMENTO IRÁ EXPULSAR
O PRIMEIRO MEDICAMENTO DA PROTEÍNA TRANSPORTADOR . Vai se ligar no
lugar dela. O primeiro fármaco que foi expulso ele será liberado vai ter um efeito mais
concentrado do que deveria no coração (porque existe uma fração muito grande
liberada) de uma vez só aumentado descontroladamente os batimentos cardíacos. Isso
ocorreu devido a administração do SEGUNDO FÁRMACO
Já que o PRIMEIRO FÁRMACO EXERCER O SEU EFEITO DE FORMA GRADATIVA
NUNCA DE UM VEZ SÓ.
O SANGUE LEVA O FÁRMACO ATÉ OS TECIDOS AO RECEPTORES CELULARES 
Existem 2 transportes?
O transporte dos sangue para o tecido para as células quando chega no tecido para
exercer a sua ação
Transporte do tecido para o sangue para ser eliminado . Isso ocorre por uma DIFUSÃO
SIMPLES que ocorre do meio MAIS CONCENTRADO PARA O MEIO MENOS
CONCENTRADO E TB POR DIFUSÃO FACILITADA SÃO REALIZADAS POR MEIO DE
PROTEÍNAS CARREADORAS QUE VÃO AUXILIAR NESTE TRASNPORTE 
Já o transporte do tecido para o sangue é realizado por um transporte ativo ou passivo
geralmente com uso energia.
METABOLIÇÃO DOS FÁRMACOS AULA 6
Quando tomamos um fármaco ele é ABSORVIDO e posteriormente ocorre a segunda
fase que é a DISTRIBUIÇÃO (TRANSPORTE) que é o fármaco após ser absorvido ele
se dirige para os TECIDOS depois vem a terceira fase que é a fase de
METABOLIZAÇÃO e posteriormente a ELIMINAÇÃO. Ou seja é necessário uma
HOMEOSTASE onde o fármaco será ELIMINADO pois ele já realizou a sua função.
O que é METABOLIZAÇÃO DE UM FÁRMACO: O fármaco ele é absorvido que é o
primeiro processo depois ele vai aos tecidos se liga aos receptores celulares realiza sua
função posteriormente termina a sua ação no nosso organismo. Ele vai necessitar ser
metabolizado onde ele vai ser TRANSFORMADO EM UMA FORMA MAIS FÁCIL DE
SER ELIMINADO PELOS RINS ONDE ELE SEJA FILTRADO E ELIMINADO PELA
URINA .
METABOLIZAÇÃO: é o processo onde vamos transformar o fármaco mais hidrossolúvel
mais solúvel em água para ser eliminado por meio da urina .
Como o corpo vai realizar isso, ele vai detectar que não conforma a estrutura do nosso
corpo nem faz parte dos nutrientes alimentícios .Ele percebe que este fármaco não faz
parte do corpo , ou seja depois de ter realizado a sua ação ele dever ser ELIMINADO.
Apartir deste momento o FIGADO entra em ação que vai hidrolisar o fármaco deixar ele
mais solúvel em água, que este fármaco vai seguir para os RINS onde será filtrado e
será posteriormente eliminado na URINA.
A METABOLIZAÇÃO ocorre em 2 fase
1 fase: ocorre a OXIDAÇÃO – dos grupos pertencentes a estrutura do fármaco que
auxilia no processo de INATIVAÇÃO DO FÁRMACO (NÃO VAI MAIS EXERCER
EFEITO)
2 fase: Hidrólise (CONJUGAR)– deixar o fármaco mais solúvel em água isso ocorre
através de ENZIMAS que vão complementar a ligação de alguns componentes a
estrutura do fármaco deixando ele mais hidrossolúvel facilitando o seu processo de
eliminação.
Nem todos os fármacos passaram pelas 2 Fases. A maioria dos fármacos passam pelo
2 processos. Os fármacos solúveis em água (HIDROSSOLÚVEIS) eles passam pela
fase inicial 1 fase para que ele possa ser INATIVADO (OXIDAÇÃO DA ESTRUTURA
DO FÁRMACO).
Fase 1 OXIDAÇÃO: O Fígado é o principal responsável em especial os hepatócitos são
células que compõem ou seriam as células funcionais deste Fígado. Os hepatócitos lá
no Retículo Endoplásmatico Liso (eles possuem abundantes enzimas que são
importantes nesse processo de OXIDAÇÃO em especial um CONJUNTO DE ENZIMAS
CHAMADAS P450 esse conjunto que vão estar OXIDANDO ESSES fármacos para que
ele ele possa ser INATIVO PARA NÃO SE LIGAR A RECEPTORES. AS ENZIMAS
P450 ela realiza 60 a 50% da OXIDAÇÃO de todos os fármacos que são
ADMINISTRADOS no nosso Organismo CYP2C / CYP2A que são importantes nesse
processo, mas aqueles que NÃO SÃO REALIZADOS POR ESSE PROCESSO (ENZIMA
P450) os que não são OXIDADOS por essa ENZIMA podem ser OXIDADOS por
HIDROLASE OU OXIDASES para terminar o 1 PROCESSO DE METABOLIZAÇÃO
O 2 PROCESSO DE METABOLIZAÇÃO OU A FASE FINAL: Seria um processo de
CONJUGAÇÃO, neste processo o que vai acontecer é que algumas ENZIMAS vão
CONJUGAR ELEMENTOS da ESTRUTURA DO fármaco deixando ele mais
HIDROSSOLÚVEL mais fácil de DISSOLVER em água para posteriormente ser filtrado
nos RINS e ELIMINADO PELA URINA.
ELIMINAÇÃO DOS FÁRMACOS AULA 7
ELIMINAÇÃO: ela ocorre nos RINS nos túbulos proximais onde existem transportadores
para auxiliar neste processo onde seráformado essa urina. Ocorre a filtração
GLOMERULAR vai entrar especificamente o fármaco, o fármaco vai ter a sua
ELIMINAÇÃO ocasionada nos túbulos proximais nas células desse túbulos existem
TRANSPORTADORES. Esses transportadores eles vão ser específicos DE ACORDO
COM A CARGA que esse FÁRMACO POSSUI . Exemplo: se o meu Fármaco ele tem
CARGA POSITIVA eu terei TRANSPORTADORES ESPECÍFICOS para fármacos com
carga Positiva. Agora se meu Fármaco tem carga NEGATIVA terei
TRANSPORTADORES ESPECÍFICOS neste TÚBULO PROXIMAL para ELIMINAÇÃO
desse Fármaco que possui CARGA NEGATIVA. E aqueles que são NEUTROS que
NÃO POSSUEM CARGA NENHUMA também vão ter seu TRANSPORTADORES
ESPECÍFICOS .
Eliminação de Fármacos com carga negativa: o fármaco chega da corrente sanguínea na
parte vasolateral ele precisa entrar nas células do Túbulo proximal como ela faz isso
através de Transportadores existem basicamente 3 transportadores específicos para
aqueles fármacos que possuem carga negativa 
1 – OAT – transportador de ânions orgânicos
2 – MRP – que são proteínas de resistência múltipla
3 – URAT – transportador de uratos
Ele vai conseguir entrar na célula pelo OAT1 e OAT2 também o OAT3 também tem
essa função eles fazem isso pelo um com transporte com o Alfa ceta gutarato eles vão
entrar na celula por esse com transporte OAT2 ele realiza essa função sem gasto de
energia .
Agora eu preciso que esse fármaco passe da célula do túbulo proximal para do lúmen
onde forma a urina posteriormente a urina sera eliminada do nosso corpo . Nós temos o
transportador URAT 1 que ele vai fazer esse com transporte de URAT1 para a região do
lúmen. Existe ainda o MRP2 e o MRP4 esses 2 transportadores eles vão fazer o
transporte do fármaco desde a célula até a região do lúmen utilizando um ATP existe
um gasto energético. Então são 3 transportadores que vão fazer esse transporte desde
a célula do Túbula proximal até o lúmen (URAT1 e o MRP2 e o MRP4) Não podemos
esquecer do OAT4 que é um Transportador que vai estar auxiliando a saída desde
fármaco de CARGA NEGATIVA da célula para o Lúmen porem com um (co) transporte
Alfa ceta gutarato junto com o fármaco. Ele saí da célula por meio do OAT4 para a
região do lúmen para formar a urina e posteriormente ser eliminada.
Eliminação de Fármacos com carga positiva:
OCT que é o transportador de cátions orgânicos OCTN que é o transportador de cátions
orgânicos novos