Farmacologia 1

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Farmacologia
Aula 1
M.V Fernanda C Bezerra
Nomenclaturas
Droga
Medicamentos
Remédio
Fármacos
 Placebo
Nutraceutico 
Conceitos
Farmacodinâmica 
Farmacocinética
Biodisponibilidade
Conceitos
Posologia
Dose
Dosagem
Prescrição e Legislação Brasileira dos Medicamentos
A prescrição ou receita pode ser escrita de próprio punho, com letra legível, em vernáculo, feita pelo profissional devidamente habilitado (médico, médico veterinário ou dentista) para a transmissão de instruções ao paciente e/ou farmacêutico; portanto, é um documento e como tal deve ser escrito a tinta (azul ou preta), tendo validade de 30 dias, exceto no caso de prescrição de antimicrobianos, em que a validade é de 10 dias.
A Lei no 9.787 de 10 de fevereiro de 1999, que dispôs sobre a utilização de nomes genéricos em produtos farmacêuticos de uso humano, introduziu os seguintes conceitos:
Conceitos
Medicamento de referência
Medicamento similar
Medicamento genérico
FÓRMULAS FARMACÊUTICAS OU FORMULAÇÕES
Princípio ativo, base medicamentosa ou base
Adjuvantes
Corretivos: edulcorantes e flavorizantes
Veículo ou excipiente
FORMA FARMACÊUTICA OU PREPARAÇÃO MEDICAMENTOSA
Trazer no caderno para chamada oral na próxima aula – vale 0,5 ponto.
Quais as formas farmacêuticas aceitas pela ANISA?
Explicar cada uma.
Atenção especial para:
Comprimido
Cápsulas 
Drágeas 
LEGISLAÇÃO BRASILEIRA
 Anvisa - Portaria no344, de 12 de maio de 1998, estabelece o regulamento técnico sobre substâncias e medicamentos sujeitos a controle especial sobre a autorização, o comércio, o transporte, a prescrição, a escrituração, a guarda, os balanços, a embalagem, o controle e a fiscalização destas substâncias.
Vejamos alguns exemplos:
Esta Portaria relaciona no Anexo I as substâncias e os medicamentos sujeitos ao controle especial nas seguintes listas: A (A1, A2 e A3), B (B1 e B2), C (C1, C2, C3, C4 e C5), D (D1 e D2), E e F.
Lista A
As listas A1 (relaciona as “substâncias entorpecentes”, como morfina e análogos)
A2 (relaciona as “substâncias entorpecentes de uso permitido somente em concentrações especiais”, como codeína e tramadol) 
A3 (relaciona as “substâncias psicotrópicas”, como anfetamina e análogos) contêm os medicamentos sujeitos a Notificação de Receita A.
Lista B
B1 (relaciona as “substâncias psicotrópicas”, como benzodiazepínicos e barbitúricos) contém os medicamentos sujeitos a Notificação de Receita B. 
B2 (relaciona as “substâncias psicotrópicas anorexígenas”, como anfepramona, femproporex, mazindol e sibutramina) contém os medicamentos sujeitos a Notificação de Receita B2, cuja prescrição deve ser acompanhada do “Termo de Responsabilidade do Prescritor” (RDC no 50, de 25 de setembro de 2014).
Farmacodinâmica 
Mecanismo de Ação e Relação Dose- Resposta 
Farmacodinâmica – seus efeitos têm importância para o entendimento dos efeitos farmacológicos e adversos causados pelos medicamentos e fornecem informações sobre a forma mais adequada de tratamento das intoxicações causadas por estes agentes
Mecanismo de Ação
Medicamentos estruturalmente inespecíficos : o efeito farmacológico provoca alterações nas propriedades físico­químicas (como grau de ionização, solubilidade, tensão superficial e atividade termodinâmica), muda as funções celulares e levando à desorganização de uma série de processos metabólicos
Receptores
Alvo para a ação dos medicamentos
A ligação dos medicamentos aos receptores envolve todos os tipos de interação química conhecidos:
Iônicas e covalentes. 
Enzimas
Vários medicamentos exercem seu efeito farmacológico por meio da interação com enzimas, atuando principalmente como inibidores destas.
Moléculas transportadoras
Estas proteínas transportadoras contêm locais de reconhecimento que as torna específicas para identificar e transportar moléculas para o interior do citoplasma celular.
Cocaína (impedindo a captação das catecolaminas).
Glicosídios cardíacos (inibindo a bomba de Na+/k ATPase do músculo cardíaco).
Receptores celulares
Rápidos: Receptores colinérgico nicotínico, GABAérgico ou receptores glutamatérgicos (inotrópicos). 
Intermediários : segundo mensageiro ( desencadeiam respostas celulares) – Metabotrópicos.
Lentos : hormônios
Mecanismos de ação
Proteínas G – mensageiros entre os receptores e as enzimas
α, β e γ (complexo αβγ) – membrana citoplasmática / plano da membrana
Sistema guanilato-ciclase / cAMP
Sistema guanilato-ciclase/ cGMP
Sistema fosfolípase e fosfofato de inositol 
VEJA...
A escolha de um fármaco específico depende da condição clinica a ser tratada e do mecanismo de ação desejado para obter o efeito terapêutico desejado.
Sistema guanilato- ciclase 
Enzima guanilato-ciclase converte GTP em GMP cíclico (cGMP)
Segundo mensageiro – regula funções celulares (relaxamento de músculos lisos, inibição da agregação plaquetária e vasodilatação.
Nitroglicerina – crises hipertensivas.
Inibidores da fosfolípase tipo 5 – Sildenafil 
Sistema fosfolípase C e fosfato de inositol
Fosfolipase C – ativada por receptores proteínas G
Segundos mensageiros:
– Diacilglicerol (DAG): ativa a proteína quinase
Inositol trifosfato ( IP3): libera cálcio dos estoques celulares (contração muscular, secreção de hormônios e outras respostas celulares)
Quimioterápicos e hormônios.
Sistema Fosfolipase A2
A fosfolipase A2 (PLA2) libera ácido araquidônico percursor de prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos – atuam na inflamação, dor e resposta imune 
Corticoides inibem a PLA2, reduzindo a inflamação.
Receptores não ligados à proteína G
Receptores ligados à tirosinoquinase – quimioterápicos, toceranib (tumores de mastócitos).
Receptores que regulam a transcrição de DNA – prednisona e dexametasona, levotiroxina (hipotiroidismo)
Importante
A resposta farmacológica é diretamente proporcional ao número de receptores com os quais este agente efetivamente interage e que o efeito máximo é alcançado quando todos os receptores estão ocupados.
Exemplos 
Intoxicação por organofosforados (inseticidas, chumbinho)
Intoxicação por Opiáceos (Morfina, Heroína)
Envenenamento por Monóxido de Carbono (CO)
Atenção: nem tudo é reversível! 
Potência
Quanto menor a concentração ou dose do medicamento necessária para desencadear determinado efeito (seja este
mensurado in vivo ou in vitro), mais potente é este medicamento.
Eficácia máxima
Determinado agente terapêutico pode ser bastante eficaz para o tratamento de uma enfermidade, porém a dose necessária para se alcançar o efeito máximo (que é o desejado) é a mesma dose que acarreta efeitos tóxicos indesejáveis.
Corticoides: Prednisona, Prednisolona, Dexametasona, Hidrocortisona, Betametasona.
Digoxina
Varfarina 
Ciclosporina
Inclinação
Reflete o mecanismo de ação de um agente terapêutico, com o receptor. Medicamentos com mesmo mecanismo de ação não apresentam entre si diferenças significativas na inclinação de suas respectivas curvas e que a existência de diferenças entre a inclinação das curvas de dois ou mais medicamentos indica que eles têm mecanismos de ação diversos.
Exemplos: Agonistas Beta-Adrenérgicos (mesmo mecanismo de ação):
Salbutamol e Formoterol: Ambos são agonistas beta2-adrenérgicos usados para tratar asma, e eles ativam os mesmos receptores beta2 nos pulmões. Suas curvas dose-resposta terão inclinações semelhantes porque eles agem através do mesmo mecanismo.
Analgesia (diferentes mecanismos de ação):
Morfina (agonista opioide) e Ibuprofeno (anti-inflamatório não esteroide): Ambos aliviam a dor, mas através de mecanismos diferentes.
A morfina se liga aos receptores opioides no sistema nervoso central, enquanto o ibuprofeno inibe a enzima COX-2, reduzindo a produção de prostaglandinas inflamatórias.
Suas curvas dose-resposta terão inclinações diferentes, refletindo seus diferentes mecanismos de ação.
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Muitas vezes faz­-se necessária a utilização concomitante de mais de um medicamento,podendo ocorrer modificação do efeito de ambos ou de um deles quando associados. As interações dos medicamentos podem levar a aumento ou diminuição dos efeitos dos mesmos: sinergismo ou antagonismo.
Sinergismo
Sinergismo por adição ou apenas adição
Sinergismo por potenciação ou apenas potenciação
Associação de antimicrobianos em cães e gatos 
Antagonismo ( não recomendado) 
Cefalosporina + canamicina
Cefalosporina + cloranfenicol
Cefalosporina + lincosamina 
Cefalosporina + macrolideo 
Cefalosporina + tetraciclina
Lincosamina + cloranfenicol
Macrolideos + cloranfenicol
Macrolideos + tetraciclina
Novobracina + tetraciclina
Penicilina + cloranfenicol
 
Penicilina + cloranfenicol
Penicilina + lincosamida
Penicilina + macrolideos 
Penicilina + sulfonamidas
Penicilina + tetraciclina
Polimixina + sulfonamidas
Quinolonas + cloranfenicol
Quinolonas + rifamicina
Quinolonas + tetraciclina
Rifamicina + trimetoprim
Antagonismo ( não recomendado) 
Sinergismo (associações recomendadas)
Ácido nalidíxico + aminoglicosídeos
Aminoglicosídeos + Cefalosporinas
Aminoglicosídeos + penicilinas
Aminopenicilina potencializada + aminoglicosídeos
Aminopenicilina potencializada + metronidazol
Aminopenicilina potencializada + quinolona
Cefalosporina + penicilina
Cloranfenicol + polimixina
Doxiciclina + aminoglicosídeos
Sinergismo (associações recomendadas)
Doxiciclina + metronidazol 
Metronidazol + aminoglicosídeos
Metronidazol + cefalosporinas
Metronidazol + penicilina
Quinolona + aminoglicosídeos
Quinolona + lincosamida 
Quinolona + metronidazol
Quinolona + penicilina
Sulfa + trimetoprim
Referências 
SPINOSA, Helenice de Souza: BERNARDI, Maria Martha. In : Spinosa, Helenice de Souza : BERNARDI, Maria Martha (Org). Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 6. ed. Rio de Janeiro : Guanabara Koogan, 2017 . p. 32 – 78.
Agener União. Associação Entre Antimicrobianos em Cães e Gatos: Guia Prático.
Tutor – olha Rex que gostozin!
Cão – É né, toma primeiro então!
Obrigada!
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