Farmacologia básica - Carolyne Chagas - 2 Web - módulo B

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FARMACOLOGIA BÁSICA
WEBCONFERÊNCIA II: INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS
PROFª MSC. CAROLYNE CHAGAS
Efeito alterado!!!
Efeito benéfico Efeito maléfico
SILVA, P. 2010
Efeito terapêutico
Toxicidade
Conceito
Classificação
SILVA, P. 2010
1. Interações físico-químico: Ocorrem antes da entrada do fármaco
no organismo. Ex: Inativação do nitroprussiato pela luz.
2. Interações farmacocinéticas: São interações que afetam os
processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos
fármacos. Ex: Antibióticos alteram a flora intestinal reduzindo a
absorção de contraceptivos orais.
3. Interações Farmacodinâmicas: São interações relacionadas com
os receptores, podendo participar os mesmos ou diferentes
receptores. Ex: Vitamina K bloqueia os efeitos dos anticoagulantes.
Interações físico-químicas ou farmacêuticas
Ocorrem antes da entrada do fármaco no organismo e geralmente resultam em
incompatibilidades farmacêuticas físicas (como formação de precipitados) ou químicas
(formação de outras substâncias decorrentes de reações).
Degradação da adrenalina
pela luz, por isso deve ficar
em frasco âmbar.
Adsorção da insulina pelo
vidro, por isso deve ser
acondicionada em frascos
de polietileno.
A adição de succilcolina
(relaxante muscular) e
tiopental (depressor do SNC)
numa mesma seringa gera
precipitação devendo a
administração ser separada.
SILVA, P. 2010
Interações ao nível de absorção
Alteração Agente modificador Agente afetado Mecanismo/ Efeito obtido
Quelação Sais minerais Tetraciclina
Quelação da tetraciclina reduzindo sua 
absorção.
Alteração da 
motilidade do trato 
gastrointestinal
Opiáceos Acetaminofeno
Reduzem a motilidade do trato, reduzindo a 
absorção intestinal do fármaco.
Alteração da 
microbiota 
intestinal
Antibióticos
Digoxina, 
contraceptivos orais
Os antibióticos alteram a microbiota intestinal 
e reduzem a absorção desses fármacos.
Alteração do pH 
gástrico
Ántiácidos
Tetraciclina, 
fenobarbital e outras 
drogas ácidas
Aumento do pH gástrico, mantendo as drogas 
na sua forma iônica, reduzindo ou retardando 
sua absorção.
Alteração do fluxo 
sanguíneo
Adrenalina Anestésicos locais
Ocorre uma vasoconstricção, impedindo a 
absorção do anestésico e provocando uma 
preservação do efeito anestésico.
SILVA, P. 2010
Um fármaco pode influenciar na velocidade e/ou na magnitude da 
absorção através dos seguintes mecanismos:
Interações em nível de distribuição
85%
Resposta clínica
2-3 X concentração do 
fármaco livre
Metabolismo
Eliminação
Fármaco deslocador Fármaco deslocado Efeito obtido
Fenilbutazona
(antiinflamatório)
Warfarina 
(Anticoagulante)
Hemorragia
Sulfonamidas
(antibiótico)
Tolbutamida 
(hipoglicêmiante)
Hipoglicemia
STOCKLEYS, I. 2013
Droga afetada Droga inibidora Efeito da interação
Cafeina enoxacina Intoxicação
Anticoagulantes orais Metronidazol Sangramentos
Interações em nível de metabolismo
ENZIMAS
Indução
Inibição
Droga afetada Droga indutora Efeito da interação
Anticoagulantes orais Barbitúricos
Efeitos anticoagulantes 
reduzidos
Anticoncepcionais orais Fenitoína Falhas anticoncepcionais
Hidrossolúvel Eliminação Efeitos
Interações em nível de excreção
• Fluxo sanguíneo renal
• Filtração renal
• Reabsorção tubular
• Secreção tubular
Agente modificador Agente afetado Efeito biológico
Fenilbutazona
(Antiinflamatório)
Tolbutamida 
(hipoglicemiante)
Reduz a secreção renal 
>>> Efeitos 
hipoglicêmicos
aumentados
Inibidores da ECA Lítio
Aumentam a reabsorção 
tubular prolongando o 
efeito do lítio
Bicarbonato de sódio
Drogas ácidas como 
AAS
Alcalinização urinária 
aumenta a excreção de 
drogas ácidas
SILVA, P. 2010
Interações farmacodinâmicas
Fármaco 1
Fármaco 2
Receptor 1
Receptor 2
Ef
ei
to
 f
ar
m
ac
o
ló
gi
co
Interações sinéricas
• Somação. Ex: Antiinflamatórios
• Pontenciação. Ex: Coquitéis anti-HIV
Interações antagonistas
• Antagonismo fisiológico. 
Ex: Anticoagulantes e vitamina K.
• Antagonismo farmacológico 
(competitivo e não-competitivo). 
Ex: Naxolona e opióides.
GOODMAN, A. 2006
Questão SES – 21/10/2018
Dicas farmacêuticas: Aplicativo
Existe uma ferramenta gratuita no site Medscape, chamada “Drug
interaction checker” cuja função possibilita consultar qualquer
interação medicamentosa.
Dicas farmacêuticas: Leitura
Mais de 3000 monografias sobre interações:
• Evidência clínica;
• Mecanismo da interação;
• Importância e tratamento.
Link de acesso: 
http://www.serviciofarmaciamanchacentro.es/images/stories/recursos/recursos/docinteres/
conciliacion/stockleys%20drug%20interactions%208th%20edition1.pdf
FARMACOLOGIA BÁSICA
WEBCONFERÊNCIA II: FARMACODINÂMICA I – MODO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
PROFª MSC. CAROLYNE CHAGAS
Conceito
O que o
corpo faz
com o
fármaco.
O que o
fármaco
faz com o
corpo.
Princípios do modo de ação e resposta
farmacológica de um fármaco
Fonte: Farmacologia, Rang & Dale, 7ª edição
Os receptores determinam as relações 
quantitativas entre dose e efeitos farmacológicos
Fármaco A
Fármaco B
AfinidadePotência Receptor Eficácia
Os receptores são responsáveis pela 
seletividade da ação do fármaco
Alvos farmacológicos não específicos
Atuam em receptores ou processos
celulares fundamentais à proliferação ou
à sobrevivência do agente infeccioso, mas
que não são essenciais ou não existem no
organismo do hospedeiro.
Neutralização terapêutica do ácido gástrico
por meio das bases antiácidas como os
hidróxidos de alumínio e magnésio.
Aumento da osmolaridade de vários líquidos
corporais pelo manitol.
Fármaco de ação agonista e fármaco de ação antagonista
Agonista inverso
A
N
T
A
G
O
N
IS
T
A
S
 C
O
M
P
E
T
IT
IV
O
S
Agonista inverso
RESPOSTA 
BIOLÓGICA 
OPOSTA
BLOQUEIO 
DA 
RESPOSTA 
BIOLÓGICA
Antagonista
#
Curvas Dose x Resposta
Conversão em semilogarítmo Eficácia entre dois fármacos
Potência entre dois fármacos Agonista inverso
Ligação de agonistas plenos, inversos e 
antagosnistas x Resposta
Resposta
Tipos de antagonismo
Antagonismo farmacológico
Competitivo
Não Competitivo
Reversível
Irreversível
Antagonismo químico Antagonismo fisiológico
Histamina x Omeprazol
Tetraciclina
CA++
Antagonismo e curva dose x resposta
Antagonismo por bloqueio de receptor
Antagonismo competitivo reversível Antagonismo competitivo irreversível
Antagonismo não competitivo
Antagonismo e curva dose x resposta
Modulação alostérica da afinidade
Modulação alostérica da eficácia
Relação entre a dose e a resposta clínica do fármaco
Posologia
Dose
Fonte: SILVA, P. 2010
Fatores que influenciam a resposta farmacológica
Raça e etnia Idade Sexo
Farmacogenômica Dieta e ambiente Interação 
medicamentosa
Questão SES – 21/10/2018
Questão SES – 21/10/2018
FARMACOLOGIA BÁSICA
WEBCONFERÊNCIA II: FARMACODINÂMICA II – TEORIA DOS RECEPTORES
PROFª MSC. CAROLYNE CHAGAS
Tipos de receptores farmacológicos
Lipossolubilidade; Estado de ionização (pKa); Tamanho molecular; conformação
e estereoquímica da molécula do fármaco.
Sítios de ligação
Afinidade; Seletividade; Efeito clínico.
Adeniliciclase AMPc
Fosfolipase C  IP3 e DAG
GDP
Atividade tirosinacinase
Mecanismos de sinalização e ação de 
fármacos
(1) Ligante lipossolúvel que permeia a membrana e age sobre um receptor intracelular;
(2) Proteína receptora transmembrana cuja atividade enzimática intracelular é regulada de
maneira alostérica por um ligante que se liga a um sítio no domínio extracelular da proteína;
(3) Receptor transmembrana que se liga e estimula uma proteína tirosina-cinase;
(4) Canal iônico transmembrana com portão de ligante que pode ser induzido a se abrir ou
fechar pela ligação a um ligante;
(5) Proteína do receptor transmembrana que estimula uma proteína transdutora de sinal
proteína G.
Receptores ionotrópicos
(canais iônicos)
T
T
X
Receptores metabotrópicos 
Via adenilato ciclase
Receptores metabotrópicos
Via Inositol Trifosfato/ Diacilglicerol (PI3/DAG)
Receptoresda tirosina quinase
Receptores nucleares
Esteroides
Receptores Enzimáticos
(Viagra)
Transportadores
Ezetimiba
Up regulation e Down regulation
DOWN REGULATION
Receptores internalizados
Exposição repetida a agonistas
Dessensibilização
Efeito
UP REGULATION
Exposição repetida a 
antagonistas
Sensibilização
Aumento do número de 
receptores
Sensível a agonistas
Sensível a antagonistas
OBRIGADA
CAROLYNE CHAGAS @PROFA.CAROLYNECHAGASPROFESSORA EXECUTORA