CORTICOSTEROIDES

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Karine Santos Almeida 
CORTICOSTEROIDES (ANTINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS) – FARMACOLOGIA 
· Esses anti-inflamatórios esteroidais ou corticosteroides, são na realidade uma outra alternativa para prevenção de dor, prevenção de edema, pensando principalmente em procedimentos cirúrgicos realizados em odontologia. 
SÍNTESE
· Os corticosteroides, são análogos sintéticos de um hormônio produzido pelo corpo, mais especificamente pela glândula suprarrenal. A glândula suprarrenal se for feita um corte nela como é possível visualizar na imagem abaixo do lado esquerdo, na sua parte mais central a medula é responsável pela liberação de epinefrina e norepinefrina na corrente sanguínea, já sua parte mais externa chamado de córtex da glândula é responsável pela liberação de hormônios como os andrógenos e também o cortisol. A liberação de cortisol na corrente sanguínea é coordenada por um eixo, um eixo formado pelo hipotálamo, hipófise e pela própria glândula suprarrenal. Então quando há necessidade de hormônio no sangue, todo esse eixo vai ser ativado. 
· O processo se inicia no hipotálamo, o hipotálamo produz o hormônio liberador de corticotrofina (CRH), esse hormônio vai estimular a hipófise a produzir o hormônio ACTH (hormônio adrenocorticotrófico), esse hormônio ACTH por sua vez ativa a glândula suprarrenal de forma que haja liberação de cortisol na corrente sanguínea.
OBS: Indivíduos que fazem o uso de corticosteroides de forma crônica, não podem ou não devem interromper a administração da droga de forma abrupta, é necessário ser feito uma redução gradual tanto da dose quanto da quantidade por dia de administração do medicamento para que só então o medicamento seja removido realmente. Isso deve ser feito porque, quando o indivíduo faz uso do corticoide de forma crônica, todo esse eixo (hipotálamo-hipófise-suprarrenal) entende, já que tem muito cortisol no sangue a molécula química do medicamento e do hormônio é muito parecido, é como se o eixo não conseguisse distinguir um do outro, o paciente que está usando o medicamento rotineiramente o organismo entende que já existe muito hormônio e por um mecanismo de feedback negativo ou retroalimentação negativa o excesso do “ hormônio” que nesse caso é o medicamento por se tratar de um paciente que faz uso crônico, inibe todo o eixo, ou seja, para de haver liberação do hormônio naquele momento. Se esse indivíduo interrompe a administração do medicamento abruptamente, ele vai ficar sem a medicação e vai ficar sem o hormônio, porque esse eixo precisa de um certo tempo para que ele volte a produzir, sintetizar e liberar o hormônio normalmente, então quando se faz a redução gradual da medicação é como se fosse um aviso para o eixo, e aos poucos com a diminuição da droga o eixo vai voltando a ativa até que quando ela é removida totalmente o eixo já está trabalhando normalmente e já se tem hormônio na corrente sanguínea
PARA FIXAR!!
	
	
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS MEDICAMENTOS CORTICÓIDES
É possível classificar esses medicamentos em 2 grupos principais:
· GLICOCORTICÓIDES:
· Hidrocortisona
· Medicamentos que atuam principalmente no metabolismo de carboidratos e que apresentam também uma potente ação anti-inflamatória.
· MINERALOCORTICÓIDES:
· Aldosterona 
· Atua principalmente promovendo retenção de sódio e consequentemente não há efeito anti-inflamatório nesse grupo
OBS: Portanto vamos focar em medicamentos que apresentam mais ação glicocorticoide, imitando, portanto, esse efeito glicocorticoide do hormônio cortisol.
MECANISMO DE AÇÃO 
· Por qual mecanismo de ação eles (glicocorticoides) exercem ação anti-inflamatória?
EXPLICANDO:
Para compreender esse mecanismo de ação é necessário retornar a cascata do ácido araquidônico. Esses corticosteroides, vão atuar prevenindo dor e edema por meio da inibição da enzima fosfolipase A2 (enzima responsável por deslocar o ác. araquidônico dos fosfolipídios de membrana, para o citosol) então, o efeito do corticoide é justamente diminuir a disponibilidade de ácido araquidônico no citosol, impedindo assim, todo o seu metabolismo, então esse grupo de medicamentos vai diminuir tanto a síntese de prostaglandinas e tromboxanos da mesma forma que os AINES faziam, mas ele também vai reduzir a síntese de leucotrienos, porque esse grupo de fármacos está inibindo a cascata um ponto acima, então dali para baixo da fosfolipase A2 para baixo todo processo será inibido também, então e obtido uma redução da síntese de todos esses mediadores, inclusive os leucotrienos. 
IMPORTANTE: Uma informação importante quando estudamos os grupos de medicamentos é a informação relacionada a farmacocinética (envolve os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos medicamentos), dentre esses processos, quando falamos dos processos de distribuição a ligação dos medicamentos as proteínas plasmáticas é uma informação bastante importante, principalmente no que diz respeito a taxa de na qual esse medicamento se liga as proteínas plasmáticas. O percentual de corticosteroides que, em condições normais, se encontra ligado a proteínas plasmáticas é de cerca de 90%. A importância disso é que apenas o fármaco que está livre vai ser distribuído, então fármaco ligado a proteína plasmática não é distribuído em um primeiro momento, apenas a medida que a fração livre desse fármaco vai diminuindo, aí parte do fármaco ligado a proteína se desloca e fica livre para então ser distribuído. 
USO DOS CORTICOSTEROIDES NA ODONTOLOGIA
· É feito um destaque para Dexametasona e Betametasona, porque são os corticoides de escolha para uso na odontologia, quando precisamos de lanças mão de um medicamento que auxilie na prevenção de dor e edema, o corticoide escolhido é normalmente um dos dois medicamentos destacados. Essa escolha ocorro, porque por serem de ação prolongada e por ter uma potência muito grande a agente consegue utilizar normalmente em dose única, e se não for em dose única, por um tempo extremamente restrito, normalmente 2 doses, graças a essas duas características de duração e de potência. Então, por conta disso são os corticosteroides de escolha para uso na odontologia.
PARA FIXAR!!
USO DOS CORTICOSTEROIDES NA ODONTOLOGIA 
 
DOSAGEM DESSES MEDICAMENTOS NA ODONTOLOGIA 
DEXAMETASONA OU BETAMETASONA
· Analgesia preemptiva (regime em que o fármaco é administrado antes do procedimento)
· O mecanismo de ação envolve um processo um pouco demorado, quando esses fármacos são administrados, já sabemos que eles são classificados como inibidores da fosfolipase A2, só que até chegar a essa inibição realmente, o processo é bastante demorado, o receptor para os corticoides se encontra dentro da célula, são receptores intracelulares, então eu dependo que o medicamento penetre na célula, encontre o seu receptor e que esse complexo droga-receptor junto vá para o núcleo para interferir na transcrição gênica, seja aumentando ou seja diminuindo a produção de proteínas específicas, e ai esse efeito sobre a síntese proteica é que vai gerar nesse caso a inibição da fosfolipase A2. Então precisamos entender que esse processo é demorado, então por isso que devemos administrar esse medicamento previamente ao estimulo, para que no momento em que houver pico de mediador inflamatório eu já tenha concentrações plasmáticas suficientes dessa medicação para poder prevenir a liberação desses mediadores.
· ADULTOS: 4 a 8mg, 1h antes do procedimento
· CRIANÇAS: Solução “gotas” de Betametasona 0,5mg/Ml – 1 gota por Kg, 1h antes do procedimento 
PARA FIXAR!!
	
· Os corticosteroides são a classe de anti-inflamatórios mais indicada para pacientes com comprometimento sistêmico 
CONTRAINDICAÇÕES ABSOLUTAS