Introducao

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Introdução
Esta apresentação fornecerá uma visão geral das características moleculares e farmacológicas da Cetirizina e da Levoatirizina, dois anti-histamínicos de segunda geração amplamente utilizados. Abordaremos aspectos como farmacocinética, farmacodinâmica e principais diferenças entre esses dois medicamentos.
by Dani Sampaio
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Cetirizina: características moleculares
A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração, derivado da piperazina. Sua estrutura molecular é caracterizada por um anel benzênico ligado a um anel piperazínico, conferindo-lhe propriedades anti-alérgicas e baixa sedação.
A cetirizina interage com os receptores H1 de histamina, bloqueando seus efeitos, o que leva à redução dos sintomas alérgicos como prurido, congestão nasal e lacrimejamento.
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Levocetirizina: características moleculares
Estrutura Química
A levocetirizina é o enantiômero ativo da cetirizina, apresentando uma estrutura molecular semelhante com diferenças na orientação espacial dos átomos.
Mecanismo de Ação
A levocetirizina atua como antagonista seletivo e competitivo dos receptores H1 de histamina, bloqueando seus efeitos pró-inflamatórios.
Propriedades Físico-Químicas
A levocetirizina é uma molécula polar e hidrofílica, com solubilidade aquosa relativamente alta, o que facilita sua absorção e distribuição no organismo.
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Farmacocinética da cetirizina
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Absorção
A cetirizina é rapidamente absorvida após a administração oral, atingindo concentrações plasmáticas máximas em 1 a 2 horas.
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Distribuição
A cetirizina se liga moderadamente às proteínas plasmáticas (93%) e penetra bem nos tecidos, incluindo o sistema nervoso central.
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Metabolismo
A cetirizina é pouco metabolizada no fígado, sendo excretada principalmente na forma inalterada pelos rins.
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Eliminação
A meia-vida de eliminação da cetirizina é de aproximadamente 8-9 horas, sendo necessária ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
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Farmacocinética da levocetirizina
Absorção
A levocetirizina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal, com biodisponibilidade de aproximadamente 100%.
Pico de Concentração
O pico de concentração plasmática é atingido em cerca de 0,9 a 1,0 hora após a administração oral.
Distribuição
A levocetirizina se distribui amplamente no organismo, com um volume de distribuição de aproximadamente 0,4 L/kg.
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Farmacodinâmica da cetirizina
Mecanismo de ação
A cetirizina é um antagonista seletivo e competitivo dos receptores H1 da histamina. Ela se liga aos receptores H1 no sistema nervoso central e periférico, bloqueando os efeitos da histamina e aliviando os sintomas alérgicos.
Efeitos farmacológicos
A cetirizina exibe efeitos anti-histamínicos, anti-inflamatórios e anti-pruriginosos. Ela reduz a permeabilidade vascular, a liberação de mediadores inflamatórios e a ativação de células imunes.
Seletividade
A cetirizina é altamente seletiva para os receptores H1, não possuindo afinidade significativa por outros receptores como os H2, muscarínicos ou adrenérgicos, o que minimiza os efeitos colaterais.
Início de ação
A cetirizina apresenta um início de ação rápido, com efeitos antihistamínicos observados em até 1 hora após a administração oral.
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Farmacodinâmica da levocetirizina
Mecanismo de Ação
A levocetirizina é um antagonista seletivo e potente dos receptores H1 da histamina, bloqueando seus efeitos no organismo.
Atividade Farmacológica
Devido ao seu alto grau de seletividade, a levocetirizina apresenta uma atividade anti-histamínica pronunciada, reduzindo eficazmente os sintomas alérgicos.
Potência e Afinidade
Quando comparada à cetirizina, a levocetirizina demonstra uma afinidade e potência ainda maiores pelos receptores H1, resultando em uma resposta terapêutica mais eficaz.
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Comparação entre cetirizina e levocetirizina
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Estruturas químicas
98%
Biodisponibilidade
25 mg
Dose diária típica
A cetirizina e a levocetirizina são isômeros ópticos, ou seja, moléculas com a mesma fórmula estrutural, mas com arranjos espaciais diferentes. Essa diferença sutil na estrutura resulta em propriedades farmacológicas ligeiramente distintas.
Ambos os fármacos apresentam alta biodisponibilidade, sendo absorvidos rapidamente após a administração oral. A dose diária típica é de 25 mg, podendo variar de acordo com a indicação clínica.
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Aplicações clínicas
Cetirizina
A cetirizina é um anti-histamínico H1 amplamente utilizado no tratamento de diversas condições alérgicas, como rinite alérgica, urticária e conjuntivite alérgica. É especialmente eficaz na redução dos sintomas clássicos da alergia, como espirros, prurido e lacrimejamento.
Levocetirizina
A levocetirizina é o enantiômero ativo da cetirizina e possui propriedades farmacológicas semelhantes, sendo também indicada para o alívio dos sintomas de doenças alérgicas. Apresenta uma ação anti-histamínica mais potente e uma farmacocinética mais favorável em comparação à cetirizina.
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Referências bibliográficas
Livros especializados
Farmacologia Básica e Clínica, de Bertram G. Katzung; Goodman & Gilman - As Bases Farmacológicas da Terapêutica, de Laurence Brunton.
Artigos científicos
Cetirizine and Levocetirizine: From Chemistry to Clinic, de Zuberbier et al.; Clinical Pharmacokinetics of Cetirizine Dihydrochloride, de Simons e Simons.
Registros e bulas
Bulas dos medicamentos Zyrtec (cetirizina) e Xyzal (levocetirizina) disponíveis nos sites dos fabricantes.
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