ANTIDIABÉTICOS ORAIS - mapa mental

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Sulfoniluréias
Meglitinidas
Biguanidas
Tiazolidinedionas
Inibidores da 
alfa-glicosidase
Fármacos 
incretínicos 
mediados pelos 
hormônios 
GLP-1
Inibidores do 
transportador de 
Na+ glicose 2
Agem sobre as células beta, 
estimulando a secreção de insulina. 
Ligam-se à subunidade SUR1, 
inibindo o canal K+/ATP, evitando a 
saída de K+, provocando 
despolarização, abertura dos canais 
de Ca2+ e liberação de insulina. 
Diminuir a PHG. Aumentar a 
sensibilidade peroférica à insulina. 
Ação hipoglicemiante mais 
prolongada durante todo o dia. 
Promovem queda de 1,5 a 2% na 
HbA1c.
Absorvidas no TGI. Presença de 
alimentos pode reduzir a absorção. 
90-99% ligados às proteínas 
plasmáticas. Meia vida curta (3-5 
horas). Efeitos hipoglicemicos 12 a 24 
horas (1x/dia). Metabolização 
hepática. Excreção renal. Cautela em 
insuficiência renal e hepática.
Usos clínicos: DM 2. Contra 
indicação: DM 1, gestantes, 
lactação. Principais efeitos 
adversos: administração 
crônica ocorre 
infrarregulação dos 
receptores de superfície da 
célul beta. Hipoglicemia.. 
Ganho de peso (1 a 3 kg). 
Hiperinsulinemia. Alterações 
gastrointestinais. 
Intolerância ao álcool - 
aumentam a hipoglicemia.
Também se ligam à subunidade 
SUR1, inibindo o canal de K+/ATP 
(outro local). Possuem rápido início 
de ação e duração mais curta do 
que as sulfonilureias. (t 1/2 vida + 
curto - tempo de ligação ao 
receptor). São eficazes na liberação 
precoce de insulina que ocorre 
depois da refeição e, assim, são 
classificadas como reguladores 
glicêmicos pós-prandiais. Redução 
de 1% a 1,5% de HbA1c 
(nateglinida > repaglinida).
Usos clínicos: DM 2. 
Principais efeitos 
adversos: hipoglicemia 
(< sulfoniureia). 
Aumento de apetite. 
Ganho de peso. Esses 
fármacos devem ser 
empregados com 
cautela em pacientes 
com insuficiência 
hepática e renal (10% 
biotransformação).
Ativa a enzima AMPK - enzima essencial para 
metabolismo de carboidratos e lipídeos. 
Resultando em: desvio da atividade anabólica 
para a atividade catabólica. Diminuição da 
gliconeogênese hepática. Diminuição da 
síntese de ácidos graxos e a produção de 
colesterol (redução lipogênese efeito 
lipolipemiante). Estimula a sensibilidade à 
insulina nos tecidos alvo. Aumento da 
captação e utilização de glicose. Facitia o 
transporte de glicose nos tecidos periféricos 
por aumentar a atividade da tirosina quinase 
nos receptores de insulina (translocação de 
GLUT 4). Redução do nível plasmática de 
glucagon. Diminui a absorção de glicose. 
Reduz a HgA1c em 1,5 a 2%.
Absorvida principalmente no 
intestino delgado. 
Biodisponibilidade de 70-80%. 
Pico plasmático (dose única): 2h. 
Meia vida de 4 a 5h. Não há 
ligação às proteínas plasmáticas. 
Não há biotransformação - 
excretada de forma inalterada. 
Raramente causa hipoglicemia. 
Administração após refeições 
diminui efeitos colaterais 
gastrointestinais (diarreia, mal 
estar gástrico, dor abdominal). 
Não causa ganho de peso (leve 
redução). Diminui os índices de 
glicemia. Diminui a produção 
hepática de glicose. Aumenta a 
sensibilidade muscular à insulina. 
Diminui a absorção intestinal da 
glicose.
Injetáveos - inibem 
reversivelmente a 
alfa-glicosidase. Reduzem a 
absorção de CHO na porção 
apenas na metade proximal 
do intestino delgado. 
Aumentam a liberação de 
GLP-1 na circulação. Efeito 
hipoglicemiante. Deverão 
ser injeridos antes das 
refeições. Iniciar com doses 
baixas. Absorção mínima, 
depurada pelos rins.
Terapia adjuvante. 
Prevenção de DM 2 
em pacientes com 
intolerância à 
glicose, em 
combinação com 
dieta e exercício 
físico. Indicada para 
idosos. Flatulência, 
fezes amolecidas ou 
diarreia. Dor e 
distenção 
abdominal.
Análogos de ação longa do 
GLP-1. Atuam como agonistas 
dos receptores GLP-1 humanos. 
Ligação F + R. Aumentam da 
biossíntese e exocitose de 
insulina. Processo dependente de 
glicose. Ativação de GLP-1 no 
SNC efeitos na ingestão de 
alimentos (diminui o apetite, 
sensação de plenitude).
ANTI-DIABÉTICOS ORAIS
Fenformina, buformina. 
Metformina (glifage) 
único membro da 
classe disponível para 
uso. Fármaco de 
primeira escolha por 
sua eficácia e 
segurança. 
Monoterapia ou em 
combinação. Reduz a 
HbA1c em 1,5 a 2%. 
Usos clínicos: DM 2 e DM 1. 
Síndrome do ovário policístico. 
Tratamento da infertilidade. 
Contra indicações: nefropatas, 
gravidez, alcoolismo. Efeitos 
adversos: anorexia, diarreia, 
náusea. O uso a longo prazo 
pode associar-se à deficiência de 
vitamina B12 (má absorção).
Pioglitazona - indicada para pacientes 
que possuem contraindicação ou não 
respondem à metformina (indisponível 
no SUS).
Liga-se ao receptor nuclear 
PPARy. Mudança 
conformacional do receptor, 
ligação com o receptor de 
ácido retnóico e cofatores. 
Regulação de genes 
relacionados ao 
metabolismo da glicose e 
lipídeos. Aumento da 
sensibilidade à insulina. 
Promovem a captação e o 
armazenamento de ácidos 
graxos no tecido adiposo. 
Diminui a PHG.
Administrados 1x/dia. 
Absorvidos em 2-3 horas. 
Biodisponibilidade não é 
afetada pelos alimentos. 
Metabolização hepática 
(interações 
medicamentosas). Efeito 
máximo sobre homeostasaia 
da glicose ocorre 
gradualmente (1 a 3 meses). 
Aumento de 30 a 50% da 
captação de glicose 
mediada por insulina.
Usos clínicos: DM 2. Monoterapia ou em 
associação (metformina, sulfonilureia ou insulina). 
Melhora controle glicêmico em DM 2. Reduzem a 
HbA1c em 1 a 1,4%. Síndrome do ovário 
policístico. Efeitos adversos: ganho de peso. 
Retenção hídrica. Possível toxicidade hepática. 
Rosiglitazona aumenta a LDL-C e os triglicerídeos, 
pioglitazona diminui os triglicerídeos. Elevam a 
HDL-C.
Reduzem a taxa de 
recuperação da glicose. Usos 
clínicos: podem ser 
combinados com todos os 
agentes orais e com a 
insulina. Efeitos adversos: 
infecções das vias urinárias 
inferiores (aumento nas 
infecções micóticas ex. 
candidíase vulvovaginal). 
Ação diurética (glicosúria). 
Hipotensão, particularmente 
em pacientes idosos ou sob 
tratamento com diuréticos.
	 Fluxograma
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