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1) Para responder a questão analise as afirmativas sobre biodisponibilidade. I. A biodisponibilidade de um fármaco pode ser afetada pelo grau de desintegração e dissolução das formas farmacêuticas nos fluidos orgânicos. II. Fatores que influenciam a absorção de fármacos também fazem variar a biodisponibilidade. III. A biodisponibilidade influencia a resposta clínica e escolha das vias de administração. Pela análise das afirmativas, conclui-se que: E Todas estão corretas 2) A biodisponibilidade é definida: D) pela velocidade e extensão em que um fármaco é absorvido e se torna disponível no local de ação 3) Hoje existem no mercado vários medicamentos genéricos e similares, sendo que é correto afirmar que: C) genérico tem o mesmo princípio ativo na mesma dosagem e com a mesma biodisponibilidade 4) O conhecimento de como as drogas interagem com os componentes do corpo para produzir efeitos terapêuticos é denominado: B) farmacodinâmica 5). Os produtos dos medicamentos possuem muitos tipos de nomes. Dos seguintes tipos de nomenclatura aplicados aos medicamentos, a nomenclatura oficial e que se refere apenas àquele princípio ativo e não a um produto em particular é: A) o nome genérico 6) A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea. 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. PORQUE Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. A) As duas afirmativas estão correta e uma justifica a outra. 7) Todos os fármacos apresentam, além de seu efeito terapêutico primário, alguns ou vários efeitos adversos, que podem ser explicados pelo fato de: C) o receptor responsável pela ligação do fármaco pode estar presente também em tecidos que não estão envolvidos com a resposta terapêutica 8) Qual dos seguintes elementos é classificado como pertencente à família dos receptores nicotínicos? E) Receptor de Ach na junção neuro-muscular 9) A farmacodinâmica estuda a inter-relação entre a concentração de uma droga e a estrutura-alvo, bem como o seu mecanismo de ação após essa interação. Acerca desse assunto, assinale a opção incorreta: E) Os antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos, dependendo da capacidade de ativar o receptor 10) A ligação da droga a um receptor geralmente: B) envolve mais de um tipo de uma ligação fraca entre a droga e o receptor 11) Os fármacos que agem sobre os receptores podem ser agonistas ou antagonistas. POIS A ocupação de um receptor por uma molécula farmacologicamente ativa pode ou não resultar na ‘ativação’ do referido receptor. D) Ambas são corretas e a segunda justifica a primeira 12) Supondo-se que o transporte passivo da forma não-ionizada de um fármaco determina sua taxa de absorção, qual dos seguintes compostos abaixo será absorvido em maior grau no estômago (pH = 1,4) e em menor grau no intestino delgado (pH = 8,0) A) Ampicilina (pKa = 2,5) sistema ta certa essa E) Propanolol (pKb = 9,4) internet é essa 13) As diferentes vias de administração podem apresentar características muito distintas, traduzidas como vantagens e desvantagens específicas para cada rota. Em suma, não existe uma via de administração ideal, e sim a mais adequada para um dado objetivo com um determinado princípio ativo. Em relação às características das vias de administração é correto afirmar que: A ) A via oral apresenta como desvantagem a possibilidade de degradação do medicamento pela ação do suco gástrico 14) O estudo de aspectos farmacocinéticos da interação de princípios ativos com o organismo possibilita, dentre outras coisas, o desenvolvimento de formulações adequadas quanto à sua composição e dose de princípio ativo. Tais estudos visam permitir a manutenção de doses sanguíneas e/ou locais mínimas necessárias para que o efeito farmacológico seja possível. Dentre as afirmações abaixo, a(s) que corretamente argumenta(m) aspectos farmacocinéticos relevantes é(são): I) A absorção da droga no organismo depende do local de administração e da taxa de metabolização da mesma na primeira passagem pelo fígado. II) A biodisponibilidade depende da solubilidade da droga em meio aquoso, da sua concentração, do fluxo sanguíneo no local e da via de administração da forma farmacêutica. III) A administração por via oral é amplamente utilizada devido a sua eficácia e a sua praticidade para o paciente. IV) A via de eliminação pelos rins é importante na excreção de metabólitos apolares e neutros que são mais facilmente eliminados A) Estão corretas I, II e III 15) São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, EXCETO: D) A ligação com albumina 16) Todas as afirmativas abaixo referentes à ligação das drogas às proteínas plasmáticas são verdadeiras, EXCETO: E) a ligação das proteínas ao plasma normalmente limita a secreção através de dos túbulos renais e a biotransformação 17) A excreção das drogas ou de seus metabólitos é quantitativamente Menos significante em qual dos seguintes sistemas? E) suor 18) A excreção de drogas inalteradas ou seus metabólitos é menos importante no ponto de vista quantitativo a partir da via: E) suor 19) As formas farmacêuticas, além de proporcionar a liberação segura e conveniente da dose correta, também são necessárias porque I. proporcionam ação de um fármaco a partir de pontos de administração, por ex., tópica. II. protegem o fármaco de fatores externos. III. permitem a elaboração de preparações líquidas de fármacos insolúveis. Pela análise da situação acima, conclui-se que: E) Todas estão corretas 20) A farmacocinética de um medicamento pode ser influenciada por: I. pela alimentação. II. pelo tabagismo. III. pela gravidez. IV. pela idade. Pela análise das afirmativas, conclui-se que E) Todas estão corretas 21) absorção de um fármaco depende do grau de ionização e este depende do pH do meio e do pKa do fármaco. Com base nisto, é correto afirmarmos que: B) um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio básico 22) Os parâmetros farmacocinéticos para a avaliação ou comparação da biodisponibilidade de fármacos a partir das curvas de concentração sanguínea de fármaco vs. tempo são: D) Concentração sanguínea máxima, tempo de concentração máxima, área sob a curva 23) A difusão passiva de uma droga pela membrana lipídica é aumentada se: E) se a droga for muito lipossolúvel 24) Todos os processos abaixo tendem a ↓ a [droga ]plasmática, EXCETO: E) ligação às proteínas plasmáticas 25) As oxidações de drogas frequentemente envolvem todos os fatores abaixo, EXCETO: C) esterases 26) Em relação às reações de conjugação é correto afirmar que: D) é um processo que gasta energia, pois utiliza compostos de fosfato de alta energia para a “ativação” 27) O aumento da motilidade intestinal diminui o tempo disponível para absorção do fármaco. Apesar da teoria de partição, a maioria dos fármacos são absorvidos no intestino, devido ao maior tempo de permanência do fármaco neste órgão, em comparação ao estômago e, principalmente devido a ampla superfície de absorção deste órgão que é, aproximadamente, 200 vezes maior que a do estômago; ácidos fracos, são absorvidos na primeira porção do intestino onde o pH é de aproximadamente 4,5-5,0. O ritmo de esvaziamento gástrico pode ser alterado por nervosismo, hiperacidez, tipo de alimento presente e presença de outros fármacos. I -Podem formar complexos insolúveis com a substância ativa, o que diminuiria sua absorção. II - Normalmente a presença de alimentos dificulta a desintegração de formas farmacêuticas sólidas. III - Repouso no leito e exercício, aumenta e diminui o tempo de trânsito intestinal, respectivamente. Está correta o que se afirma em D) I e II 28) A fase farmacocinética de um fármaco pode ser definida como a ‘relação da evolução temporal das concentraçõesde um fármaco obtidas em diferentes regiões do organismo durante e após a administração de uma dose’ - Rang&Dale, 6ªed, 2007). Avalie as afirmações a seguir. I – Em situações de urgência, uma “dose de ataque” pode ser necessária para atingir a concentração terapêutica rapidamente. II – Alguns fármacos apresentam cinética de “saturação” não exponencial, levando ao aumento desproporcional na concentração plasmática de equilíbrio quando se aumenta a dose diária. III – A depuração (clearence) total (CL) de um fármaco é o parâmetro fundamental que descreve sua eliminação. Esta correto somente o que se afirma em E) I, II e III 29) A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo. Ela ocorre através de dois processos: metabolismo (biotransformação) e excreção. A biotransformação envolve a conversão enzimática de um fármaco em metabólitos, enquanto a excreção consiste na saída do fármaco (que foi transformado em metabólitos, na maioria dos casos) através da urina ou fezes, geralmente. Sobre a eliminação de fármacos e metabólitos, assinale a alternativa correta: E) os metabólitos dos fármacos podem ser reabsorvidos, secretados e excretados através da rede tubular renal (néfron); 30) Duas drogas que podem agir sobre o mesmo tecido ou órgão através de receptores independentes, tendo como resultado efeitos em direções opostas. Esse evento é conhecido como: A) Antagonismo Fisiológico 31) Medicamentos administrados pela via oral são absorvidos no TGI para chegar ao meio tissular. Alimentos, especialmente refeições pesadas C) interferem na absorção, aumentando o trânsito gastrintestinal e a exposição ao pH ácido estomacal 32) A flora intestinal é também responsável pela hidrólise de fármacos conjugados excretados pela bile; esses fármacos são revertidos à forma livre e reabsorvidos no intestino. Alguns antibióticos que alteram a flora intestinal podem diminuir a hidrólise e conseqüentemente a reabsorção dos contraceptivos orais, diminuindo a sua eficácia. O tipo de interação medicamentosa relatada é: B)farmacocinética - absorção 33) O acetaminofeno (pKa 9,5, paracetamol AINE) é um ácido muito fraco cuja absorção depende muito do tempo de esvaziamento gástrico. A metoclopramida (anti-emético, pró-cinético) aumenta a absorção desse analgésico, pois diminui o tempo de esvaziamento gástrico. A propantelina (antagonista muscarínico e em altas doses antagonista nicotínico), ao contrário, retarda a absorção pois aumenta o tempo de esvaziamento gástrico. O tipo de interação medicamentosa aqui relatada é: B) farmacocinética - absorção 34) 1) “Alimentos quentes, soluções de elevada viscosidade, elevado teor de gordura, elevada osmolaridade, substâncias muito ácidas e de elevado conteúdo protéico são todas situações que _______________o esvaziamento gástrico. De maneira geral, esse efeito no esvaziamento gástrico causa ______________na absorção de fármacos.” A combinação abaixo que completa adequadamente a frase acima é: A) retardam, retardo 35) Qual dos antiácidos listados a seguir pode reduzir a absorção de antibióticos como as tetraciclinas por formação de precipitados? D) Carbonato de cálcio 36) As enzimas participam da biotransformação e resulta em níveis elevados do fármaco original, efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de toxicidade do fármaco, principalmente durante administração crônica. Podemos então dizer que esta enzima sofreu E) Inibição 37) A Atropa belladonna contém a atropina e a escopolamina como alcalóides principais, sendo muito semelhantes estruturalmente. Ambos os fármacos têm usos diversos, por exemplo, como antiespasmódicos nos tratos gastrintestinal e urinário, em Oftalmologia como midiátricos e como pré-anestésicos para diminuir a secreção brônquica. As ações mediadas por tais fármacos se devem ao fato de que: E) São antagonistas muscarínicos que bloqueiam vários subtipos de receptores muscarínicos através de antagonismo competitivo reversível 38) As intoxicações por chumbinho, principalmente pela população adulta e em tentativas de suicídio, são consideradas importante causa de morbi/mortalidade no Brasil e estão relacionadas ao comércio ilegal de praguicidas inibidores da acetilcolinesterase, com o propósito de uso como raticida, desviando-se do uso agrícola autorizado no país. Tais compostos são inibidores da acetilcolinesterase, impedindo a inativação da acetilcolina, permitindo assim sua ação mais intensa e prolongada nas sinapses colinérgicas. Em relação a situação descrita é possível afirmar que: I) Dentre os efeitos observados pela intoxicação estão: bradicardia, hipotensão, secreções excessivas, broncoconstrição e hipermotilidade gastrintestinal II) O tratamento da intoxicação por anticolinesterásicos constitui-se na administração de agentes antimuscarínicos como a pilocarpina para a redução da estimulação parassimpática III) No caso da intoxicação por organofosforados, são também indicados os regeneradores enzimáticos como a pralidoxima. B) I e III estão corretas 39) Um homem de 75 anos que foi fumante durante 50 anos foi diagnosticado com doença pulmonar obstrutiva crônica, apresentando grande dificuldade de respirar e crises de broncoespasmo ocasionais. Agentes anticolinérgicos impedem o aumento da concentração intracelular de AMP cíclico, causado pela interação da acetilcolina com o receptor muscarínico na musculatura lisa brônquica, assim obtendo-se o efeito broncodilatador após a inalação. Qual o anticolinérgico útil para o tratamento? D) Ipratrópio 40) Incontinência urinária é definida como a perda involuntária de urina, que se torna um problema social e/ou higiênico. A incontinência por urgência é a perda involuntária de urina associada ao forte desejo de micção. Neste caso, as pacientes apresentam instabilidade do controle da micção e o tratamento é basicamente farmacológico. A tolterodina é um fármaco com ação antiespasmódica e anticolinérgica mais seletiva para os receptores vesicais, sendo frequentemete utilizada no tratamento da incontinência por urgência. A despeito da sua alta seletividade, pode causar efeito anticolinérgico mais amplo caracterizado por: I) Boca seca, dispepsia e diminuição do lacrimejamento II) Bradicardia, insônia, intensa salivação III) Sonolência, olhos secos e dificuldade para urinar D) I e III estão corretas 41) O relaxante muscular que age diretamente no mecanismo contrátil das fibras musculares é: D) Dantrolene 42) Hipotensão, bradicardia, depressão respiratória e fraqueza muscular, sintomas irresponsivos à atropina e a neostigmina, resultaria mais provavelmente de intoxicação por: B) Nicotina 43) Todas as drogas abaixo possuem efeitos antimuscarínicos significantes, EXCETO: B) Piridostigmina 44) O inibidor da colinesterase utilizado no diagnóstico da miastenia grave é: A) Cloreto de Edrofônio 45) Todos os efeitos abaixo são provocados pela ativação do sistema nervoso parassimpático, EXCETO: C) Contração dos músculos esquelético 46) A ativação do sistema nervoso parassimpático resulta em qual das seguintes respostas? E) contração da musculatura associada ao TGI 47) O betanecol é administrado por via subcutânea a um paciente com distensão abdominal pós-operatória e atonia gástrica. Escolheu-se a via subcutânea de administração em evz da oral, porque a retenção gástrica é completa e não há passagem do conteúdo gástrico para o duodeno. Qual dos seguintes efeitos pode ser observado após admnistração do betanecol? E) vasodilatação periférica 48) O envenenamento por um anticolinesterásico do tipo organofosfarado pode ser revertido, desde que intoxicação recente, por: C) pralidoxima 49) Um homem de 60 anos de idade queixa-se de dificuldade de leitura sob iluminação artificial. A opacidade lenticular é diagnosticada e ele passa por remoção da catarata. Após a cirurgia, o cloreto de Ach é administrado para: A) garantir miose completa 50) A respeito da transmissão colinérgica, sabe-se que, em um estudo do modo de ação ou das ações farmacológicas da acetilcolinaocorrido em 1914, Dale diferenciou duas atividades as quais definiu como muscarínica e nicotínica. As ações nicotínicas da acetilcolina são aquelas que podem ser reproduzidas pela introdução de muscarina, que é o princípio ativo do cogumelo venenoso Amanita muscarina, sendo abolidas por pequenas doses de atropina. Após o bloqueio dos efeitos muscarínicos pela atropina, maiores doses de acetilcolina produzem outro grupo de efeitos, bastante semelhantes àqueles da nicotina. Incluem: I. estimulação de todos os gânglios autônomos; II. estimulação de músculos voluntários; III. secreção de adrenalina pela medula supra-renal. IV. secreção de noradrenalina pelo neurônio pré-ganglionar parassimpático para todas as vísceras. Esta correto somente o que se afirma em I, II e III. 51) Um indivíduo encontra-se bastante resfriado e precisa do alívio de um descongestionante nasal para poder dormir adequadamente. Qual das opções abaixo seria a mais adequada? D) um alfa1-agonista adrenérgico do tipo fenilefrin 52) A tabela abaixo refere-se a afinidade de agonistas adrenérgicos em seus devidos receptores: alfa1 alfa2 beta1 beta2 noradrenalina +++ +++ +++ + adrenalina ++ ++ +++ +++ isoprenalina - - +++ +++ fenilefrina ++ - - - salbutamol - - + +++ dobutamina - - +++ + Quanto maior o número de +, maior a afinidade Com base nas informações da tabela acima, analise as frases abaixo: I) A Fenilefrina é um potente broncodilatador. II) A Noradrenalina é um vasoconstritor periférico. III) A Adrenalina é um broncodilatador seletivo. IV) O Salbutamol, em altas doses pode causar vasoconstrição. V) A Dobutamina é um estimulante cardíaco As afirmativas corretas são: A) II e V 53) Todas as estruturas relacionadas abaixo respondem ao estímulo pelo receptor beta-adrenérgico, EXCETO: B) o músculo liso radial da íris 54)