Ansiolíticos e hipnóticos

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Farmacologia: Ansiolíticos e Hipnóticos
Ansiedade fisiológica: reagíamos frente a situações adversas, do cotidiano
Ansiedade patológica: causa prejuízos na vida social e pessoal
Devido a ansiedade patológica, algumas síndromes e transtornos podem estar atrelados, como por exemplo:
· Síndrome do pânico 
· TAG – transtorno de ansiedade generalizada
· TOC – transtorno obsessivo compulsivo
· TEPT – transtorno de estresse pós-traumático
· Fobias no geral. Exemplo: aracnofobia
Fármacos ansiolíticos: tratamento da ansiedade patológica
Fármacos hipnóticos: tratamento da insônia ou induzir o sono 
Todo fármaco ansiolítico causa uma sedação no paciente, induzindo ao sono. Dependendo do fármaco e da dose, eles são mais ou menos hipnóticos. 
Eles são divididos em 4 grupos: 
I. Benzodiazepínicos
II. Barbitúricos
III. Agonistas receptor de melatonina 
IV. Agonistas receptor de serotonina
- Betabloqueadores (anti-hipertensivos, podem ser utilizados também em casos específicos de ansiedade)
Não há causa específica do que gera esses transtornos nas pessoas, existem algumas hipóteses:
- A hiperatividade adrenérgica: muita adrenalina circulante, principalmente no locus coeruleus (região da ponte), que é responsável pelas respostas de estresse e sono. 
- Desregulação do sistema serotoninérgico nos núcleos da rafe, que é responsável pela liberação de hormônios, regulação do sono e apetite.
- Falta ou inibição de GABA, neurotransmissor responsável pela inibição de impulsos nervosos e a sua falta pode gerar uma estimulação intensa e por vezes convulsões.
· BENZODIAZEPÍNICOS
- Principais fármacos utilizados
Mecanismo de ação: se ligam em locais específicos do receptor GABA do SNC, que vão abrir os canais de cloro em uma frequência maior, mais vezes no mesmo período. Quanto mais tempo o canal permanecer aberto, mais cloro entra na célula, tornando-a muito negativa e dificulta a repolarização, ou seja, voltar ao normal. O resultado disso é que o impulso nervoso não se propaga, assim, a ação da noradrenalina e serotonina não acontece, deixando a pessoa mais calma, relaxada e sonolenta. 
Fármacos: 
	Meia-vida ultra-curta (imediata)
	Meia-vida curta
(inferior a 6h)
	Meia-vida intermediária (entre 6h-24h)
	Meia-vida longa (superior a 24h)
	Midazolam
Flunitrazepam
	Triazolam
Oxepam
Zolpidem
	Lorazepam
Alprazolam
Temazepam
	Bromazepam
Diazepam
Clonazepam
*Zolpidem é um fármaco hipnótico que faz parte do grupo das imidazopiridinas, que são fármacos não-benzodiazepínicos
Efeitos colaterais: 
- Sedação
- Relaxamento muscular
- Sonolência
- Tontura
- Tolerância* (dose cada vez maior para ter o mesmo efeito)
- Dependência* (precisa sempre do medicamento)
Esses fármacos devem ser usados sempre com acompanhamento médico e sua retirada deve ser gradual para o organismo ir se adaptando. 
Intoxicação: 
Usa-se um antagonista benzodiazepínico:
· Flumazenil ou Lanexat (encontrados apenas em hospitais)
- Eles competem pelo mesmo sítio de ação dos benzodiazepínicos
· BARBITÚRICOS
- Eram muito utilizados como ansiolíticos, mas foram substituídos pelos benzodiazepínicos. 
- Hoje são mais usados como anticonvulsivos, no tratamento da epilepsia.
Mecanismo de ação: se ligam a receptores específicos para barbitúricos no GABA, potencializam ação GABA e abrem os canais de cloro por um tempo maior. 
Fármaco: 
Fenobarbital (Gardenal)
Efeitos colaterais: 
- Sedação
- Relaxamento muscular
- Sonolência
- Tontura
- Tolerância e dependência
O grande problema, é que a margem de segurança deles é muito pequena, ou seja, o efeito terapêutico e o efeito tóxico estão muito próximos (por isso foram substituídos).
Intoxicação: 
Usa-se um antagonista:
· Picrotoxina
· AGONISTAS SEROTONINÉRGICOS 
- Utilizados como ansiolíticos, principalmente no tratamento de TAG. 
Mecanismo de ação (pouco elucidado): agonistas parciais dos receptores serotoninérgicos 5HT1A e antagonista dos receptores dopaminérgicos D2. Eles irão reduzir a atividade noradrenérgica e regular o sistema serotoninérgico nos núcleos da rafe. O início da ação ocorre após 2 semanas de uso do medicamento, e como eles não agem em GABA, eles não apresentam efeito sedativo nem miorrelaxante. 
Fármaco: 
· Buspirona
Efeitos colaterais: 
- Cefaléia
- Taquicardia 
- Palpitações
- Tontura
- Nervosismo
- Zumbido
- Desconforto abdominal
- Parestesia
· BETABLOQUEADORES
- Utilizados em casos específicos de ansiedade
- Comumente usados como anti-hipertensivos no tratamento da hipertensão
Mecanismo de ação: antagonizar de forma não seletiva os receptores β-adrenérgicos, principalmente do coração. Todo receptor β quando ativado, desencadeia uma reação química que promove um influxo de cálcio, resultando no aumento da F.C. Quando ocorre o bloqueio, essas reações não acontecem, o que gera um relaxamento no músculo cardíaco, portanto, ele trata os sintomas acentuados da ansiedade, como a sudorese e a taquicardia e não a sua causa. 
Fármaco:
· Propanolol
Efeito colaterais: 
- Hipotensão
- Insuficiência cardíaca 
- Bradicardia
- Tontura
- Broncoespasmos
· AGONISTAS RECEPTOR DE MELATONINA
- Comercializados apenas no Japão e nos EUA.
Mecanismo de ação: ativar os receptores de melatonina MT1 e MT2, que controlam o ciclo de sono e vigília.
Fármaco: 
· Ramelteon 
Efeitos colaterais: 
- Sonolência
- Tontura
- Náusea
- Fadiga
- Cefaléia
- Insônia