Sedativos e Hipnóticos

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<p>NT GABA e GLUT e Sedativos Hipnóticos</p><p>Sedativos hipnótico: Possuem capacidade de</p><p>produzir sedação (com alívio concomitante da</p><p>ansiedade) ou de incentivar o sono.</p><p>Para ser efetivo, um fármaco sedativo (ansiolítico)</p><p>deve reduzir a ansiedade e exercer um efeito</p><p>calmante.</p><p>Causam sonolência e facilitam o início e a</p><p>manutenção do sono.</p><p>Tem duas classes usadas para quase tudo no</p><p>sistema nervoso central: Barbitúricos e</p><p>benzodiazepínicos, o que varia na utilização de</p><p>medicamentos de ambas as classes é a dosagem.</p><p>Quanto menor a dose > efeito sedativo</p><p>De acordo com a dose, se tem:</p><p> Pequenas doses = sedação</p><p> Doses maiores = Hipinose</p><p> Doses ainda maiores = Anestesia cirúrgica</p><p>A depressão da função do SNC, graduada e</p><p>dependente da dose, constitui uma característica</p><p>da maioria dos fármacos sedativos hipnóticos.</p><p>Vigília: Nível de consciência ou estado de atenção,</p><p>o indivíduo é capaz de responder ao meio</p><p>Sono: Estado de inconsciência, em que o indivíduo</p><p>pode ser despertado (diferente da sedação, onde o</p><p>indivíduo só acorda após o efeito do fármaco</p><p>acabar)</p><p>Falta de sono:</p><p>– Prejudica a saúde:</p><p>- Sistema imunológico</p><p>- Aprendizado</p><p>- Crescimento celular</p><p>Insônia:</p><p>diminuição da quantidade e/ou piora da</p><p>qualidade do sono, levando a uma diminuição de</p><p>bem-estar durante a VIGÍLIA.</p><p> Insônia transitória: dura apenas alguns dias,</p><p>causada por eventos ou experiências</p><p>estressantes, que geralmente são bem</p><p>definidos e reconhecidos pelo indivíduo.</p><p> Insônia breve: dura de 2-3 semanas, causada</p><p>por eventos estressantes de gravidade ou</p><p>duração maior em comparação à transitória.</p><p> Insônia crônica: dura várias semanas, sem</p><p>causa aparente, podem surgir em indivíduos</p><p>com sono normal, afeta o ciclo circadiano (ciclo</p><p>de vigília e sono).</p><p>Ansiedade:</p><p>A ansiedade e os transtornos de ansiedade são um</p><p>conjunto de doenças psiquiátricas marcadas pela</p><p>preocupação excessiva ou constante de que algo</p><p>negativo vai acontecer.</p><p>Ansiolíticos: fármacos utilizados no tratamento</p><p>da ansiedade para reduzir os sintomas ou a</p><p>intensidade das crises.</p><p>Sintomas:</p><p>- Cardiovascular: palpitação, hipertensão,</p><p>hiperventilação</p><p>- Endócrino: elevação dos níveis de</p><p>corticosteroides plasmáticos, alteração do</p><p>funcionamento da tireoide.</p><p>- TGC: gastrite, úlceras, diarreia</p><p>- SNC: insônia, agitação, dificuldade de</p><p>concentração</p><p>Tratamento farmacológico da insônia/ansiedade</p><p>A ansiedade tem como primeira escolha de</p><p>tratamento os antidepressivos</p><p>- Barbitúricos</p><p>- Benzodiazepínicos = principais para insônia</p><p>- Agonista serotoninérgicos</p><p>Barbitúricos</p><p>Foram largamente substituídos pelos</p><p>benzodiazepínicos, principalmente por induzirem</p><p>intolerância, enzimas biotransformadoras,</p><p>dependência física e estão associados a sintomas</p><p>de abstinência grave, também podem causar coma</p><p>em doses tóxicas.</p><p>Mecanismos de ação:</p><p>Principal:</p><p>GABA A: receptor que faz a mediação dos canais</p><p>de cloreto/promovem a abertura dos canais de</p><p>cloreto.</p><p>Os barbitúricos se ligam num sítio de ação nos</p><p>receptores GABA assim como nos</p><p>benzodiazepínicos também.</p><p>Os barbitúricos promovem uma abertura do canal</p><p>de cloreto por uma maior quantidade de tempo.</p><p>(Ele “imitam” a ação do GABA, só que por um</p><p>período de tempo maior) isso vai resultar na</p><p>hiperpolarização negativa da célula neuronal o</p><p>que protege a célula de uma despolarização.</p><p>Segundo mecanismo de ação:</p><p>Antagonismo aos receptores de glutamato,</p><p>principalmente aos receptores AMPA e</p><p>KAINATO.</p><p>Os barbitúricos (fenobarbital), também bloqueiam</p><p>os receptores de glutamato, inotrópicos – AMPA</p><p>CAINATO</p><p>Diminuindo assim a excitação neuronal.</p><p>Ações:</p><p> Depressão do SNC</p><p> Depressão respiratória</p><p> Indução enzimática</p><p> Uso terapêutico:</p><p> Anestesia</p><p> Anticonvulsivantes</p><p> Ansiedade</p><p>Efeitos adversos:</p><p> SNC: causam sonolência, dificuldade de</p><p>concentração e preguiça menta e física. Os</p><p>efeitos depressores são potencializados com os</p><p>do etanol.</p><p> Ressaca farmacológica</p><p> Dependência física</p><p> Intoxicação</p><p>Classificação:</p><p>Ação longa: 1 a 2 dias (fenobarbital)</p><p>Ação curta: 3 a 8 horas (pentobarbital, secobarbital,</p><p>ambobarbital)</p><p>Ação ultracurta: 20 minutos (tiopental), usados</p><p>como indutor de anestésico.</p><p>Benzodiazepínicos:</p><p>São os fármacos ansiolíticos mais usados. Eles</p><p>substituíram os barbitúricos e os meprobamato no</p><p>tratamento da ansiedade por serem fármacos mais</p><p>seguros e eficazes.</p><p>Mecanismos de ação:</p><p>(MUITO parecido com os Barbituricos)</p><p>Os alvos para as ações dos benzodiazepínicos são</p><p>os receptores do GABA A. Os benzodiazepínicos</p><p>modulam os efeitos do GABA ligando-se a um</p><p>local específico de alta afinidade. Eles aumentam a</p><p>frequência de abertura dos canais produzido pelo</p><p>GABA, O influxo de cloreto causa uma leve</p><p>hiperpolarização que afasta o potencial pós-</p><p>simpático do valor limiar e inibe a formação de</p><p>potenciais de ação,</p><p>Agem nos receptores do tipo GABA A,</p><p>inotrópicos.</p><p>Os benzodiazepínicos ao se ligarem ao seu sítio de</p><p>ação promovem maior frequência de abertura dos</p><p>canais de cloreto. (Como se ficasse mais tempo</p><p>abrindo e fechando comparado ao efeito biológico</p><p>do GABA.) O que promove uma maior entrada de</p><p>cloreto na célula.</p><p>Ação:</p><p> Reduz a ansiedade</p><p> Hipnótica e sedativa</p><p> Amnésia anterógrada</p><p> Anticonvulsivantes</p><p> Relaxamento muscular</p><p> Usos terapêuticos:</p><p> Ansiedade</p><p> Distúrbios musculares</p><p> Amnésia</p><p> Convulsões</p><p> Distúrbios do sono</p><p>Efeitos adversos</p><p> Sonolência e confusão</p><p> Precauções: devem ser usados com cautela em</p><p>pacientes com doença hepática, o álcool e</p><p>outros depressores do SNC potencializam seus</p><p>efeitos hiponótico-sedativo.</p><p>Classificação:</p><p>Ação longa: 1 a 3 dias (Clorazepato,</p><p>clordiazepóxido, Diazepam, flurazepam,</p><p>quazepam)</p><p>Ação curta: 3 a 8 horas (oxazepam, triazolam)</p><p>Ação intermediária: 10 a 20 horas (Alprazolam,</p><p>Estazolam, lorazepam, temazepam)</p><p>Diferenças no mecanismo de ação:</p><p>BARBITURICOS:</p><p>- Aumenta a duração de abertura dos canais de</p><p>cloreto regulados pelo GABA</p><p>- NÃO DEPENDEM DO GABA, para alterar o</p><p>receptor GABA A</p><p>BENZODIAZEPÍNICOS:</p><p>- Aumento da condutância dos íons cloreto,</p><p>induzido pela interação dos benzodiazepínicos</p><p>com o GABA, assume a forma de um aumento da</p><p>frequência de ventos de abertura dos canais.</p><p>AMBOS PROMOVEM UMA PROMOVEM UM</p><p>MAIOR INFLUXO DE CLORETO. A AÇÃO</p><p>RESULTANTE É A MESMA.</p><p>Principais benzodiazepínicos e seus usos</p><p>terapêuticos:</p><p> Ansiolíticos: diazepam, lorazepam,</p><p>clorazepato, alprazolam, bromazepam</p><p> Hipnóticos: nitrazepam, flurazepam</p><p> Anticonvulsivantes: clonazepam, Diazepam</p><p>OS BENZODIAZEPÍNICOS SÃO MAIS</p><p>SEGUROS, COMPARADOS AOS</p><p>BARBITÚRICOS</p><p>(São relativamente mais seguros, pois a dose letal</p><p>é mais de 1000 vezes maior do que a dose</p><p>terapêutica típica.</p><p>Os benzodiazepínicos, quase todos, são</p><p>biotransformados no fígado e seus metabólitos na</p><p>maioria das vezes são ativos farmacologicamente,</p><p>o que explica a ½ vida longa de muitos deles.</p><p>Os metabólitos dos benzodiazepínicos são muitas</p><p>vezes mais ativos do que a própria droga inicial.</p><p>Por isso o medicamento fica mais tempo ativo no</p><p>organismo. (NA MAIORIA DAS VEZES)</p><p>A buspirona possui efeitos ansiolíticos seletivos,</p><p>alivia a ansiedade, é um fármaco que pode exercer</p><p>seus efeitos ansiolíticos ao atuar como agonista</p><p>parcial nos receptores de 5-HT1a.</p>