LAB 5 - ALANA

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Polyana Túrmina Torres 
 
LABORATÓRIO DE FARMACOLOGIA – SEMANA 5
ESTAÇÃO 1 – FARMACOLOGIA DO ETANOL. 
Objetivo: conhecer as principais características 
farmacológicas das classes terapêuticas utilizadas na 
dependência do álcool. 
Instruções: o etanol é a substancia de abuso mais 
usada na sociedade moderna. Pensa-se que o etanol 
exerce os seus efeitos desejados e tóxicos por meio de 
vários mecanismos, incluindo aumento dos efeitos do 
neurotransmissor inibitório GABA, induzindo a 
liberação de opioides endógenos e alterando os niveis 
de serotonina e dopamina. O etanol é um depressor 
seletivo do SNC em baixas concentrações, resultando 
em diminuição da inibição e no característico 
comportamento do bêbado ou loquacidade. Em 
concentrações elevadas, ele é um depressor geral do 
SNC, o que pode resultar em coma e depressão 
respiratória. 
O etanol é absorvido no estomago e no duodeno, e o 
alimento retarda e diminui a absorção. Os picos de 
etanol em geral são alcançados entre 20 minutos e 1 
hora após a ingestão. O etanol é biotransformado no 
fígado pela álcool-desidrogenase em acetaldeído e 
então pela aldeído-desidrogenase em acetato. O 
manejo medico da intoxicação aguda com etanol inclui 
o cuidado de apoio sintomático e a administração de 
tiamina e ácido fólico para prevenir a encefalopatia de 
Wernicke e a anemia macrocítica. 
ATIVIDADE 1 
1. ASSOCIAR AS FICHAS COM OS MECANISMOS 
DE AÇÃO DE CADA CLASSE MEDICAMENTOSA. 
BENZODIAZEPÍNICOS: eles potencializam a ação do 
GABA nos canais de cloreto. O GABA inibe a atividade 
dos neurônios no cérebro, reduzindo a sua excitação. 
Os benzodiazepínicos se ligam a receptores específicos 
nos neurônios, os receptores GABA-A. 
Quando os benzodiazepínicos se ligam aos receptores 
GABA-A, eles intensificam a ação do GABA – resultando 
em uma maior inibição neuronal, assim, os neurônios 
ficam menos propensos a disparar impulsos elétricos e 
há uma diminuição da atividade cerebral. 
A potencialização do GABA leva a efeitos como redução 
da ansiedade, relaxamento muscular, sedação e 
prevenção de convulsões. 
DISSULFIRAM: medicação usada no tratamento do 
alcoolismo, com o objetivo de dissuadir o consumo de 
álcool. Seu mecanismo envolve a inibição da enzima 
aldeído-desidrogenase, responsável por converter 
acetaldeído em ácido acético. Com a enzima inibida, o 
acetaldeído se acumula no corpo, resultando em 
reações adversas desagradáveis, como náuseas, 
vômitos, rubor, palpitações e dor de cabeça, sempre 
que álcool é consumido. 
ACAMPROSATO: O consumo crônico de álcool perturba 
o equilíbrio dos neurotransmissores excitatórios (como 
o glutamato) e inibitórios (como o GABA) no cérebro. 
Isso leva a uma hiperexcitabilidade neuronal, que pode 
contribuir para o desejo intenso por álcool. 
O acamprosato atua modulando os receptores de 
glutamato no cérebro, ele parece ajudar a restaurar o 
equilíbrio entre os sistemas excitatórios e inibitórios, 
reduzindo a hiperexcitabilidade neural. 
Ao equilibrar os sistemas de neurotransmissores, o 
acamprosato pode reduzir os desejos intensos e a 
compulsão por álcool que são frequentemente 
experimentados por indivíduos em recuperação do 
alcoolismo – ele ajuda a manter a sobriedade, 
reduzindo a probabilidade de recaída e facilitando a 
abstinência prolongada do álcool. 
NALTREXONA: A naltrexona é um antagonista dos 
receptores opioides, o que significa que ela se liga a 
esses receptores nos neurônios, mas não ativa uma 
resposta. Ao ocupar esses receptores, ela bloqueia a 
ação de substancias opioides endógenas (produzidas 
pelo nosso corpo) e exógenas (como a heroína ou 
morfina). 
Os opioides, quando ativam os receptores opioides no 
cérebro, induzem uma sensação de euforia e 
recompensa. Esse é um dos principais motivos pelo 
qual essa substancia é viciante. A naltrexona, 
bloqueando esses receptores, impede a ativação e a 
sensação de recompensa, tornando o uso de opioides 
menos gratificante. 
Ao diminuir a recompensa associada ao uso de 
opioides, a naltrexona pode ajudar a reduzir os desejos 
intensos por essas substancias. Isso torna mais fácil 
para pessoas em recuperação resistir à tentação de 
recair no uso de opioides. 
Além do tratamento da dependência de opioides, a 
naltrexona também é usada no tratamento do 
alcoolismo, pois ele atua em alguns sistemas de 
recompensa do cérebro que também envolvem 
receptores opioides. 
Polyana Túrmina Torres 
 
 
2. ESQUEMATIZE COMO OCORRE O 
METABOLISMO DO ETANOL. 
 
3. DESCREVA O MECANISMO DE AÇÃO DO 
ETANOL. 
Após ser ingerido, o etanol é rapidamente absorvido 
pelo TGI e entra na corrente sanguínea e é distribuído 
por todo o corpo, incluindo o cérebro (onde exerce 
seus efeitos). 
O etanol é um depressor do SNC, ele reduz a atividade 
neuronal, diminuindo a excitação e a comunicação 
entre os neurônios, seus efeitos incluem: sedação, 
diminuição da libido, alteração da coordenação motora 
– leva a comportamentos impulsivos. 
Ele afeta neurotransmissores importantes, 
aumentando a ação do GABA que é inibitório. Ao 
mesmo tempo, ele reduz a ação do glutamato, que é 
excitatório, contribuindo para a depressão do SNC e 
podendo afetar a função cognitiva. 
O etanol também ativa o sistema de recompensa, 
levando a liberação de dopamina (prazer e 
recompensa). Essa ativação contribui para os efeitos 
agradáveis, incentivando o consumo. 
4. LER O CASO CLINICO E RESPONDER AS 
PERGUNTAS. 
Identificação: G.S., 34 anos, masculino, casado, branco, 
garçom, procedente de Porto Alegre. História clínica: O 
paciente abusava de bebidas alcoólicas já há alguns 
anos, fazendo uso de 2 doses de destilados por dia, 
além de várias cervejas. Não ingeria qualquer bebida 
alcoólica cerca de 12 h antes do atendimento, em uma 
tentativa de parar de beber. Passara mal durante a 
noite, com insônia e ansiedade. Pela manhã, 
apareceram tremor de extremidades, sudorese, 
náuseas, vômitos e cólicas abdominais. Nestas 
condições, foi levado pela esposa ao serviço médico. 
Na consulta, disse estar confuso e informou ter 
percepções caracterizáveis como alucinações visuais. 
Ao exame físico, observaram-se agitação, tremores 
intensos e sudorese profusa, temperatura axilar de 
37,5°C e taquipneia. Não havia outras alterações 
significativas. Frente ao quadro descrito, decidiu-se 
pela internação do paciente. A conduta constou de 
diazepam, na dose de 10 mg, IV, administrada 
lentamente, e observação. As manifestações 
regrediram parcialmente, sendo necessária a 
suplementação de dose. Com o controle obtido, 
planejou-se o esquema de manutenção e o programa 
de tratamento do alcoolismo. 
Polyana Túrmina Torres 
 
a. Explique o que é síndrome de abstinência do 
álcool e suas possíveis manifestações. 
Conjunto de sintomas físicos e psicológicos que 
ocorrem quando uma pessoa que é dependente de 
álcool de repente interrompe ou reduz 
significativamente seu consumo de álcool. Essa 
síndrome é uma resposta do corpo à falta da 
substancia à qual se tornou fisicamente adaptado. 
As manifestações podem incluir: tremores, sudorese 
excessiva, náuseas e vômitos, cefaleia, PA elevada, 
taquicardia, convulsões, ansiedade, depressão, 
irritabilidade, alucinações, delirium Tremens. 
b. Justifique a indicação de diazepam como 
tratamento. 
A indicação do diazepam como tratamento é 
justificada pela necessidade de controlar os sintomas 
de abstinência alcoólica aguda. Ele possui 
propriedades ansiolíticas, sedativas, 
anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Seu 
mecanismo envolve a potencialização do GABA no SNC. 
c. O que é Delirium e por que isso ocorre? Qual 
a recomendação terapêutica nessa situação? 
Estado de confusão mental aguda e temporária que se 
caracteriza por alterações no funcionamento cognitivo, 
percepção e consciência. Essa condição pode ser 
causada por abstinência de substancias, infecçõesgraves, distúrbios metabólicos, medicamentos, trauma 
ou cirurgia, demência, etc. 
A recomendação terapêutica pode incluir ambiente 
calmo e seguro ao paciente, medicamentos como 
antipsicóticos e apoio multidisciplinar. 
 
ESTAÇÃO 2 – FARMACOLOGIA DOS 
ANSIOLÍTICOS 
Objetivo: conhecer sobre o uso dos benzodiazepínicos. 
Instruções: Os benzodiazepínicos pertencem a uma 
classe de medicamentos que são utilizados como 
sedativos, ansiolíticos, hipnóticos e anticonvulsivantes. 
O uso e abuso desses medicamentos contribui para 
riscos a saúde, principalmente na população idosa, que 
usa de forma prolongada e irracional, submetendo-se 
a efeitos indesejáveis. A Síndrome de Abstinência dos 
Benzodiazepínicos) provoca sinais/sintomas físicos e 
psíquicos, podendo ser ambas de grau menor e maior. 
Os sinais menores são acompanhados de tremores, 
palpitações, sudorese, insônia, irritabilidade, entre 
outros; os sinais maiores são presenciados por 
convulsões, alucinações e delírios. O Flumazenil 
(Lanexat®) é indicado para promover a reversão 
completa ou parcial dos efeitos sedativos centrais dos 
benzodiazepínicos. O Flumazenil é um antídoto capaz 
de sustentar as funções vitais do paciente, porém seu 
efeito é curto, principalmente quando comparado aos 
BZD de ação longa, como o Diazepam. 
ATIVIDADE 1 
1. LER O CASO CLÍNICO E RESPONDER AS 
PERGUNTAS. 
Uma mulher de 22 anos de idade é trazida para o 
serviço de emergência por ambulância devido a uma 
tentativa de suicídio. Logo depois de um passeio, ela 
chamou o namorado dizendo que havia tomado muitas 
pílulas para dormir. Durante o exame, ela está 
letárgica, mas geme e move todas as extremidades sob 
estímulos dolorosos. Sua pressão arterial é de 110/70 
mmHg, a frequência cardíaca é de 80 bpm e a 
saturação de oxigênio é de 99%. Suas pupilas têm 
tamanho normal e são reativas à luz. Seus reflexos 
tendíneos profundos estão normais bilateralmente. No 
local, ela recebeu um bólus intravenoso de dextrose e 
uma ampola de naloxona sem resposta. Seu namorado, 
com quem teve uma discussão, trouxe o vidro do 
medicamento usado, em que se lê “lorazepam”. 
a. Qual é o mecanismo celular de ação dessa 
classe de medicamentos? Esquematize sua 
resposta na mesa. 
ESTIMULO INICIAL 
(Estresse, ansiedade – libera glutamato) 
 
ATIVAÇÃO DOS RECEPTORES GABA (GABA-A) 
 
POTENCIALIZAÇÃO DA AÇÃO DO GABA 
(Reduz excitação neuronal) 
 
EFEITO GLOBAL 
(Redução da ansiedade, sedação, relaxamento 
muscular) 
Polyana Túrmina Torres 
 
b. Quais as ações terapêuticas dos 
benzodiazepínicos? 
Ansiolíticos, sedativos (indução do sono), relaxantes 
musculares, anticonvulsivantes, pré-anestésicos, 
controles de sintomas de abstinência, tratamento de 
transtornos psiquiátricos. 
c. Como os benzodiazepínicos podem ser 
classificados e no que se baseia essa 
classificação? Aponte as diferenças em 
relação ao uso deles e os representantes 
através de uma tabela. 
 
Classificação Duração de 
ação 
Potência Representantes 
Curta 
duração 
4 – 6 horas Alta Alprazolam, 
lorazepam 
Intermediaria 
duração 
6 – 12 horas Média Diazepam, 
clonazepam 
Longa 
duração 
> 12 horas baixa Cloridiazepóxido, 
flurazepam 
 
d. Os benzodiazepínicos estão entre os fármacos 
mais vendidos no mundo. Eles entraram no 
mercado na década de 1960, foram se 
popularizando e passaram a substituir os 
barbitúricos. Quais os fatores favoreceram 
esta substituição? 
Os barbitúricos caíram em desuso pelo alto efeito de 
toxicidade do SNC. Eles não são moduladores 
alostéricos, i que fornece um risco maior de depressão 
do SNC. 
Eles atuam com ou sem GABA e atualmente são 
utilizados como anestésicos. 
ATIVIDADE 2 
2. SITUAÇÃO CLÍNICA: 
J.M.K, 45 anos, sexo masculino, apresenta-se ao 
pronto-socorro com sonolência, confusão mental e 
dificuldade para se comunicar. A história clínica revela 
que ele tem um histórico de transtorno de ansiedade e 
estava em tratamento com alprazolam. J.M.K tinha um 
histórico de transtorno de ansiedade generalizada, 
para o qual estava sendo tratado com alprazolam 1 mg, 
2 vezes ao dia, por cerca de 6 meses. Ele decidiu 
interromper o medicamento abruptamente por conta 
própria, pois achava que estava "melhor". No entanto, 
nas últimas 24 horas, começou a sentir sintomas de 
abstinência, incluindo tremores, sudorese, agitação e 
insônia. Desesperado para aliviar esses sintomas, João 
tomou acidentalmente uma quantidade significativa 
de alprazolam adicional. Seu amigo, que estava 
presente no momento, notou a ingestão excessiva e 
trouxe João ao hospital. J.M.K foi imediatamente 
colocado em monitoramento cardíaco e oximetria de 
pulso. Dada a sonolência e confusão de João, foi 
administrado flumazenil, intravenosamente (IV), de 
acordo com as diretrizes de dosagem recomendadas. 
João foi continuamente monitorado quanto a qualquer 
aumento na agitação, convulsões ou outros efeitos 
adversos. 
a. Quais os possíveis efeitos adversos dos 
benzodiazepínicos? 
Síndrome de abstinência, dependência, tolerância, 
sedação e sonolência, prejuízo cognitivo, 
comprometimento da coordenação, depressão 
respiratória, interação medicamentosa. 
b. Qual a classe farmacológica pertence o 
flumazenil? 
Antagonistas dos receptores de benzodiazepínicos. 
c. Justifique o uso do flumazenil no paciente 
citado na situação clínica acima. 
Ele foi utilizado pois o flumazenil promove a reversão 
completa ou parcial dos efeitos sedativos centrais dos 
benzodiazepínicos – antidoto capaz de sustentar as 
funções vitais do paciente.