AP2_FARMACO_-1-1

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🩺
AP2 FARMACO 
🫀 Fisiopatologia do Edema e Insuficiência Cardíaca IC
Definição: Incapacidade do coração de perfundir adequadamente tecidos e 
órgãos.
Consequência: Função de bomba inadequada → congestão por líquido nos 
pulmões e tecidos periféricos.
Apresentação clínica: Altamente variável.
📋 Causas de Insuficiência Ventricular Esquerda Tabela 101
Categoria Causas
Sobrecarga de
volume
Valvas insuficientes (mitral ou aórtica), estados de débito alto (anemia,
hipertireoidismo)
Sobrecarga de
pressão
Hipertensão sistêmica, obstrução do débito (estenose aórtica, hipertrofia
septal assimétrica)
Perda de músculo
Infarto do miocárdio, doença do tecido conectivo (lúpus eritematoso
sistêmico)
Perda de
contratilidade
Venenos (álcool, cobalto, doxorrubicina), infecções (virais, bacterianas),
mutações genéticas
Enchimento restrito
Estenose mitral, doença do pericárdio (pericardite constritiva,
tamponamento), doenças infiltrativas (amiloidose)
⚙ Alterações Fisiopatológicas na Insuficiência Cardíaca Tabela 102
Tipo de Alteração Exemplos
Alterações
hemodinâmicas
Débito diminuído (disfunção sistólica), enchimento diminuído
(disfunção diastólica)
Alterações neuro-
hormonais
Ativação do sistema simpático, sistema renina-angiotensina, liberação
de vasopressina e citocinas
Alterações celulares
Manejo intracelular de Ca²⁺ ineficiente, dessensibilização adrenérgica,
hipertrofia, reexpressão de proteínas fetais, apoptose, fibrose
💧 Patogenia do Edema Fluxograma)
Insuficiência cardíaca → aumento da pressão hidrostática capilar + diminuição do 
fluxo renal → ativação do sistema renina-angiotensina → retenção de Na⁺ e H₂O 
→ aumento do volume sanguíneo → edema.
AP2 FARMACO 1
Desnutrição, Síndrome nefrótica, Síntese hepática diminuída → diminuição da 
albumina plasmática → edema.
Edema → aumento da pressão osmótica plasmática.
🧪 Farmacologia da Regulação de Volume
Definições:
Diurese: aumento do volume urinário.
Natriurese: aumento da excreção renal de sódio.
A maioria dos fármacos natriuréticos aumenta a excreção de água, sendo 
denominados diuréticos.
Indicações: Hipertensão, insuficiência cardíaca e renal, cirrose, entre outras.
🧬 Reabsorção de Sódio ao Longo do Néfron
Segmento Tubular
% Reabsorção de
Na⁺
Mecanismo Tubular de Reabsorção
de Na⁺
Túbulo proximal 65% Trocador Na⁺/H⁺ NHE3
Alça de Henle (ramo ascendente
espesso) 20% Cotransporte Na⁺/K⁺/2Cl⁻ NKCC2
Túbulo distal 10% Cotransporte Na⁺/Cl⁻ NCC
Ducto coletor 5% Canais iônicos de Na⁺ ENaC
💊 Diuréticos: Mecanismos e Exemplos
Tipo de
Diurético
Local de Ação
no Néfron
Mecanismo de
Ação
Exemplos Observações
Inibidores da
Anidrase
Carbônica
Túbulo
contorcido
proximal
Inibem anidrase
carbônica →
reduzem
reabsorção de
HCO₃⁻ e Na⁺ →
aumento de
bicarbonato e
sódio no túbulo
distal
Acetazolamida,
brinzolamida,
dorzolamida
Propriedades
diuréticas fracas;
usados em
glaucoma, mal das
montanhas,
epilepsia, IC
Diuréticos de
Alça
Alça de Henle
(ramo
ascendente
espesso)
Inibem
cotransportador
Na⁺/K⁺/2Cl⁻ →
retenção de Na⁺,
Cl⁻ e água no
túbulo
Furosemida,
bumetanida,
torsemida, ácido
etacrínico
Diuréticos mais
eficazes; causam
perda de Ca²⁺ e
Mg²⁺; usados em
edema,
hipertensão,
hipercalcemia
Diuréticos
Tiazídicos
Túbulo
contorcido
Inibem
reabsorção de
Hidroclorotiazida,
clortalidona,
Usados em
hipertensão e
AP2 FARMACO 2
distal Na⁺ e Cl⁻ →
retenção de
água
indapamida estados
edematosos;
preservam Ca²⁺
urinário
Diuréticos
Poupadores de
Potássio
Ducto coletor
Antagonistas da
aldosterona
(espironolactona,
eplerenona) ou
bloqueadores
dos canais de
Na⁺ (amilorida,
triantereno)
Espironolactona,
amilorida,
triantereno
Evitam perda de K⁺;
usados em
hipertensão
resistente, edema,
hiperaldosteronismo
Diuréticos
Osmóticos
Túbulo
proximal e alça
de Henle
Aumentam
osmolaridade
tubular →
retenção de
água
Manitol, ureia
Usados para manter
fluxo urinário,
edema cerebral,
prevenção de
insuficiência renal
⚙ Mecanismo dos Inibidores da Anidrase Carbônica
Inibem anidrase carbônica II (citoplasmática) e IV (luminal) no túbulo proximal.
Reduzem a reabsorção de bicarbonato e sódio, aumentando a excreção urinária 
de bicarbonato.
Resultam em acidose metabólica leve e alcalinização da urina.
⚠ Efeitos Adversos dos Inibidores da Anidrase Carbônica
Acidose metabólica leve.
Cálculos renais (devido a sais de fosfato).
Depleção de potássio.
Reações adversas às sulfonamidas (anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson).
Sintomas gastrointestinais e neurológicos (diarreia, náuseas, parestesias).
⚠ Contraindicações dos Inibidores da Anidrase Carbônica
Insuficiência da glândula adrenal.
Glaucoma de ângulo fechado crônico.
Cirrose.
Hiponatremia, hipopotassemia.
Acidose hiperclorêmica.
Doença hepática ou renal grave.
💊 Diuréticos de Alça: Mecanismo e Aplicações
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Inibem cotransportador Na⁺/K⁺/2Cl⁻ no ramo ascendente espesso da alça de 
Henle.
Reduzem reabsorção de NaCl, Ca²⁺ e Mg²⁺.
Usados em hipertensão, edema pulmonar agudo, edema por IC, cirrose, 
disfunção renal, hipercalcemia e hiperpotassemia.
⚠ Efeitos Adversos dos Diuréticos de Alça
Hipotensão, hipopotassemia, hipomagnesemia.
Alcalose metabólica.
Ototoxicidade (dose-dependente).
Hiperuricemia.
Hiperglicemia.
Reações alérgicas (eritema multiforme, Stevens-Johnson).
💊 Diuréticos Tiazídicos: Mecanismo e Aplicações
Inibem reabsorção de Na⁺ e Cl⁻ no túbulo distal.
Aumentam excreção de Na⁺ e Cl⁻, causam perda de K⁺ e Mg²⁺, preservam Ca²⁺ 
urinário.
Usados como primeira linha para hipertensão e em estados edematosos IC, 
cirrose, disfunção renal).
Também usados em diabetes insípido nefrogênico e osteoporose.
⚠ Efeitos Adversos dos Diuréticos Tiazídicos
Arritmias cardíacas.
Síndrome de Stevens-Johnson.
Pancreatite, hepatotoxicidade, lúpus eritematoso sistêmico.
Hipotensão, vasculite, fotossensibilidade.
Alcalose metabólica hipopotassêmica.
Hiperglicemia, hiperuricemia.
Cefaleia, impotência, inquietação.
⚠ Contraindicações dos Diuréticos Tiazídicos
Anúria.
Hipersensibilidade às sulfonamidas.
Uso concomitante com agentes que prolongam o intervalo QT.
💊 Diuréticos Poupadores de Potássio: Mecanismo
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Espironolactona e eplerenona: antagonistas do receptor de mineralocorticoides 
(aldosterona).
Amilorida e triantereno: bloqueiam canais de sódio ENaC na membrana apical 
das células principais do ducto coletor.
Resultam em retenção de K⁺ e H⁺, prevenindo hipopotassemia.
⚠ Efeitos Adversos dos Diuréticos Poupadores de Potássio
Acidose metabólica hiperpotassêmica.
Hemorragia gastrintestinal.
Agranulocitose, lúpus eritematoso sistêmico.
Ginecomastia, dispepsia, letargia, menstruação anormal, impotência, exantema.
⚠ Contraindicações dos Diuréticos Poupadores de Potássio
Anúria.
Hiperpotassemia.
Insuficiência renal aguda (risco de hiperpotassemia).
💊 Diuréticos Osmóticos: Mecanismo e Aplicações
Manitol, ureia, glicerina aumentam osmolaridade tubular, promovendo excreção 
de líquidos sem alterar diretamente o Na⁺.
Usados para manter fluxo urinário após intoxicações, prevenção de insuficiência 
renal, edema cerebral, glaucoma sistêmico, pré-operatório oftálmico, 
colonoscopia e como laxantes.
⚠ Contraindicações e Reações Adversas dos Diuréticos Osmóticos
Anúria, desidratação grave, congestão pulmonar.
Potencial tóxico com digitálicos.
Trombose (uréia), hiperglicemia (glicerina).
🧠 Moduladores Neuro-Hormonais: Classes Principais
Classe Exemplos
Bloqueadores do Receptor de
Angiotensina II BRA
Alisartana medoxomil, Candesartana, Eprosartana,
Irbesartana, Losartana, Olmesartana, Telmisartana,
Valsartana
Inibidores da Renina Alisquireno
Inibidores da Enzima Conversora
de Angiotensina IECA
Benazepril, Captopril, Enalapril, Fosinopril, Lisinopril,
Moexipril, Perindopril, Quinapril, Ramipril, Trandolapril
⚙ Inibidores da Renina: Mecanismo
Inibem a conversão do angiotensinogênio em angiotensina I.
AP2 FARMACO 5
Reduzem vasoconstrição, síntese de aldosterona, reabsorção renal deNaCl e 
liberação de hormônio antidiurético HAD.
⚠ Efeitos Adversos dos Inibidores da Renina
Hipotensão.
Insuficiência renal aguda.
Angioedema.
Exantema, diarreia, tosse.
⚠ Contraindicações dos Inibidores da Renina
Gravidez.
Hiperpotassemia.
História de angioedema.
Terapia com ciclosporina.
⚙ Inibidores da ECA Mecanismo
Inibem a conversão de angiotensina I em angiotensina II.
Reduzem vasoconstrição, síntese de aldosterona, reabsorção renal de NaCl e 
liberação de HAD.
Inibem degradação da bradicinina → aumento da vasodilatação.
⚠ Efeitos Adversos dos Inibidores da ECA
Tosse seca (devido à bradicinina).
Angioedema 0,10,2% dos pacientes, potencialmente fatal).
Hipotensão e insuficiência renal aguda (especialmente em estenose bilateral da 
artéria renal).
Hiperpotassemia (mais comum com diuréticos poupadores de potássio).
Agranulocitose, neutropenia, edema, exantema, ginecomastia, proteinúria.
⚠ Contraindicações dos Inibidores da ECA
História de angioedema.
Estenose bilateral da artéria renal.
Insuficiência renal grave.
Gravidez.
⚙ Bloqueadores dos Receptores de Angiotensina II BRA
Antagonizam o receptor AT1 da angiotensina II.
Podem aumentar atividade do receptor AT2, promovendo relaxamento vascular.
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Não causam tosse nem angioedema, mas podem ser menos vasodilatadores que 
IECA.
Usados em hipertensão, nefropatia diabética, infarto do miocárdio, prevenção de 
AVC.
⚠ Efeitos Adversos dos BRA
Raramente trombocitopenia, rabdomiólise, angioedema, hipotensão, tontura, 
diarreia, astenia.
⚠ Contraindicações dos BRA
Estenose bilateral da artéria renal.
Gravidez.
⚙ Moduladores do Receptor de Vasopressina V2
ADH (vasopressina) atua nos receptores V1 (vasoconstrição) e V2 (retenção de 
água).
Antagonistas do receptor V2 bloqueiam ação da vasopressina nos túbulos renais.
Usados para tratar hiponatremia associada à secreção inapropriada de ADH.
⚙ Peptídeo Natriurético B BNP
Inibidor da neprilisina, enzima que degrada peptídeos natriuréticos.
Aumenta níveis de BNP  promove natriurese.
Exemplo: sacubitril (usado em combinação com valsartana).
Reduz mortalidade em insuficiência cardíaca.
⚠ Efeitos Adversos do Peptídeo Natriurético B
Hipotensão.
Hiperpotassemia.
Insuficiência renal.
Angioedema.
⚠ Contraindicações do Peptídeo Natriurético B
Uso concomitante com IECA (risco aumentado de angioedema).
Uso concomitante com inibidores da PDE5 (potencialização dos efeitos).
🧬 Dislipidemia: Introdução e Caso Clínico
Lipídios são moléculas insolúveis em água, essenciais para membranas, energia e 
sinalização.
Lipoproteínas transportam lipídios no plasma HDL, LDL, VLDL, quilomícrons).
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Caso clínico: paciente com xantomas no tendão de Aquiles, hipercolesterolemia 
familiar heterozigota, alto risco de aterosclerose precoce.
Tratamento inclui mudanças dietéticas, estatinas, ezetimiba e niacina.
🧬 Bioquímica e Fisiologia do Metabolismo do Colesterol e Lipoproteínas
Lipoproteínas classificadas por densidade e função:
Quilomícrons: transporte exógeno (intestino → tecidos).
VLDL, IDL, LDL transporte endógeno (fígado → tecidos).
HDL transporte reverso (tecidos → fígado).
LDL elevado está fortemente associado à aterosclerose.
🧬 Patogênese da Aterosclerose
LDL migra para espaço subendotelial → oxidação → quimiotaxia de monócitos → 
formação de células espumosas.
LDL oxidada causa disfunção endotelial e necrose celular, promovendo lesão da 
íntima vascular.
🧬 Secreção Biliar de Colesterol
Colesterol convertido em ácidos biliares no hepatócito (limitado pela colesterol 
7α-hidroxilase).
Ácidos biliares secretados via bomba ABCB11.
Fosfolipídios e colesterol secretados por ABCB4 e ABCG5/G8.
Formação de micelas na bile.
🧬 Dislipidemias: Classificação Clínica
Hipercolesterolemia.
Hipertrigliceridemia.
Hiperlipidemia mista.
Distúrbios do metabolismo das HDL.
Decisão terapêutica baseada no risco cardiovascular estimado.
💊 Fármacos Redutores de Lipídios: Mecanismos e Classes
Classe Efeito Principal
Inibidores da HMGCoA
Redutase Estatinas)
Reduzem LDLC, estabilizam placas, melhoram função
endotelial, atividade anti-inflamatória
Inibidores da Absorção de
Colesterol
Reduzem absorção intestinal de colesterol (ex: ezetimiba)
Niacina Reduz LDLC, aumenta HDLC, reduz triglicerídeos
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Fibratos
Reduz triglicerídeos, aumenta HDLC via ativação do PPAR
α
Sequestradores de Ácidos
Biliares Reduzem LDLC ao impedir reabsorção de ácidos biliares
Ácidos Graxos Ômega-3 Reduz triglicerídeos, efeitos variados sobre LDL e HDL
💊 Estatinas: Características e Dosagem
Estatina Redução LDL % Meia-vida (h) Penetração SNC Observações
Atorvastatina 55 14 Não Mais potente
Rosuvastatina 60 19 Não Alta potência
Sinvastatina 41 12 Sim Penetração no SNC
Pravastatina 34 12 Não
Fluvastatina 24 12 Não
Lovastatina 34 2 Sim
Pitavastatina 43 12 Sim
Regra dos 7 Dobrar a dose da estatina reduz LDL adicionalmente em cerca de 
7%.
⚠ Efeitos Adversos das Estatinas
Miopatia, rabdomiólise (riscos aumentados com niacina e fibratos).
Insuficiência hepática (rara).
Contraindicado na gravidez.
💊 Inibidores da Absorção de Colesterol Ezetimiba)
Inibe proteína NPC1L1 na borda em escova do intestino delgado.
Reduz absorção de colesterol e produção hepática de VLDL.
Perfil de segurança satisfatório.
Pode aumentar níveis plasmáticos de ciclosporina.
💊 Niacina
Inibe lipólise no tecido adiposo → reduz ácidos graxos livres → diminui 
triglicerídeos, VLDL e LDL.
Aumenta HDL significativamente.
Efeitos adversos: rubor cutâneo, prurido, náuseas, predisposição à gota e 
hiperuricemia.
💊 Fibratos
Ativam PPARα → aumentam oxidação de ácidos graxos, síntese de apoAI e 
apoAII, atividade da lipase lipoproteica.
AP2 FARMACO 9
Reduzem triglicerídeos e aumentam HDL.
Efeitos adversos: distúrbios gastrointestinais, cálculos biliares, miosite, prejuízo 
renal, interações com varfarina e sinvastatina.
📊 Dosagens e Eficácia dos Fármacos Antidislipidêmicos
Classe de Fármaco LDL ↓ HDL ↑ TG ↓
Estatinas ↓ a ↓↓↓ ↑ ↓↓
Fibratos ↓↓ ↑↑ ↑↑
Niacina ↓↓ ↑↑↑ ↓↓
Ácidos graxos ômega-3 ↓ ↑↑ ↓ a ↑
Sequestradores de ácidos biliares ↓ ↑ ↓
Ezetimiba ↓ ↑ ↓
⚠ Critérios para Início de Tratamento Farmacológico NCEP NIH
Categoria de Risco
Meta LDL
(mg/dL
Início Mudanças no
Estilo de Vida
Considerar Tratamento
Farmacológico
Alto risco DCC ou
equivalente)
 100 (opcionalinduzida por heparina.
Neoplasias malignas.
Síndromes mieloproliferativas.
Síndrome nefrítica.
AP2 FARMACO 11
Uso de contraceptivos orais e terapia com estrógenos.
Hemoglobinúria paroxística noturna.
Pós-parto, cirurgia, traumatismo.
💊 Agentes Farmacológicos da Hemostasia
Antiplaquetários:
Inibidores da ciclo-oxigenase (ex: AAS.
Inibidores da fosfodiesterase (ex: dipiridamol).
Antagonistas do receptor ADP.
Antagonistas da GPIIb-IIIa.
Anticoagulantes:
Varfarina.
Heparinas.
Inibidores do fator Xa.
Inibidores da trombina (IIa).
Trombolíticos:
Alteplase, tenecteplase, reteplase.
💊 Varfarina: Mecanismo e Uso Clínico
Anticoagulante oral que interfere nas reações dependentes de vitamina K.
Usada para manutenção ou finalização de anticoagulação iniciada com heparina.
Biodisponibilidade oral  100%, meia-vida  36h.
Monitoramento via tempo de protrombina INR.
Interações medicamentosas importantes que podem aumentar ou diminuir seu 
efeito.
💉 Trombolíticos: Tenecteplase e Reteplase
Variantes do t-PA com maior especificidade para fibrina e meia-vida prolongada.
Usados em infarto agudo do miocárdio, embolia pulmonar e AVC isquêmico.
Administração simplificada (injeção única ou dupla).
🩸 Inibidores da Anticoagulação e Fibrinólise
Protamina: reverte efeitos da heparina.
Aprotina: inibidor de serina proteases, estabiliza coágulos.
Ácido aminocaproico e ácido tranexâmico: análogos da lisina que inibem 
fibrinólise.
AP2 FARMACO 12
🩸 Hemostasia: Controle Endotelial
Endotélio limita hemostasia localmente via:
Prostaciclina PGI₂).
Antitrombina III.
Proteínas C e S.
Inibidor da via do fator tecidual.
Ativador tecidual do plasminogênio (t-PA.
Insulina e Glucagon
Insulina: Hormônio peptídico produzido pelas células beta do pâncreas. Sua principal 
função é reduzir a glicose sanguínea, promovendo a captação de glicose pelas 
células (especialmente músculo e tecido adiposo), estimulando o armazenamento de 
glicogênio no fígado, aumentando a síntese de proteínas e lipídeos e inibindo a 
gliconeogênese e a lipólise.
Importância clínica: A deficiência absoluta (diabetes tipo 1 ou 
resistência/deficiência relativa (diabetes tipo 2 leva à hiperglicemia e suas 
complicações.
Glucagon: Hormônio peptídico produzido pelas células alfa do pâncreas. Ele eleva a 
glicose sanguínea ao estimular a glicogenólise (quebra de glicogênio) e a 
gliconeogênese (produção de glicose) no fígado.
Importância clínica: Usado no tratamento de hipoglicemia grave, especialmente 
em pacientes diabéticos que usam insulina.
🍽 Incretinas GIP e GLP1 e DPP4
GIP Peptídeo Inibidor Gástrico ou Polipeptídeo Insulinotrópico Dependente de 
Glicose): Hormônio incretina produzido pelas células K do intestino delgado em 
resposta à ingestão de nutrientes. Estimula a secreção de insulina de forma 
dependente da glicose.
Importância clínica: Contribui para o efeito incretina, aumentando a liberação de 
insulina após ingestão oral de glicose em comparação à administração 
intravenosa.
GLP1 Peptídeo-1 Similar ao Glucagon): Hormônio incretina produzido pelas células 
L do intestino delgado após ingestão de alimentos. Estimula a secreção de insulina 
(dependente da glicose), inibe a secreção de glucagon, retarda o esvaziamento 
gástrico e reduz o apetite.
Importância clínica: Análogos de GLP1 são usados no tratamento do diabetes 
tipo 2, melhorando o controle glicêmico e ajudando na perda de peso.
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DPP4 Dipeptidil Peptidase-4 Enzima que degrada rapidamente as incretinas 
GLP1 e GIP. Ao fazer isso, limita sua ação, reduzindo o estímulo à secreção de 
insulina e o efeito de redução da glicose.
Importância clínica: Inibidores da DPP4 (como sitagliptina e linagliptina) são 
usados no diabetes tipo 2 para prolongar a ação das incretinas, aumentando a 
secreção de insulina e reduzindo a de glucagon.
📊 Resumo das Relações Hormonais
Insulina: ↓ Glicose sanguínea.
Glucagon: ↑ Glicose sanguínea.
GIP e GLP1 (incretinas): Aumentam a secreção de insulina após refeições.
DPP4 Degrada GIP e GLP1; inibidores de DPP4 prolongam o efeito das incretinas.
📘Fisiologia da Tireoide e Metabolismo do Iodeto e Hormônios
IDR Ingestão Diária Recomendada): 150 mcg
Transporte de iodeto: Sistema de transporte ativo Na/I e via pendrina.
Oxidação: Tireoperoxidase TPO oxida iodeto a iodo.
Organificação: Iodo se liga à tirosina na tireoglobulina.
A glândula tireoide remove cerca de 75 mcg/dia de iodeto para síntese hormonal.
80% da T₄ circulante provém do metabolismo periférico da tiroxina.
Metabolismo periférico da tiroxina:
T₄ é convertido em T₃ ativo 3,5,3'-triiodotironina) por desiodação.
T₃ reverso 3,3',5'-triiodotironina) é inativo, sofre desaminação, 
descarboxilação e conjugação (glicuronídeo ou sulfato).
📊 Tabela 381 Cinética dos Hormônios Tireoidianos
Variáveis T₄ T₃
Volume de distribuição 10 L 40 L
Reservatório extratireoidiano 800 µg 54 µg
Produção diária 75 µg 25 µg
Renovação fracional por dia 10% 60%
Depuração metabólica por dia 1,1 L 24 L
Meia-vida biológica 7 dias 1 dia
Concentrações séricas totais 4,810,4 µg/dL 59156 ng/dL
Concentrações livres 0,81,4 ng/dL 169371 pg/dL
AP2 FARMACO 14
Quantidade ligada 99,96% 99,6%
Potência biológica 1 4
Absorção oral 70% 95%
🔄 Fatores que influenciam a produção de T3 e T4
Meios de contraste radiológicos, β-bloqueadores, corticosteroides, amiodarona.
🧠 Eixo Hipotálamo-Hipófise-Tireoide HPT Axis)
Hipotálamo libera TRH  estimula hipófise a liberar TSH  estimula tireoide a 
produzir T3 e T4.
Feedback negativo regulado pelos níveis circulantes de T3 e T4.
Componentes: Receptor de TSH, Proteína G, cAMP, expressão gênica ativada.
⚠ Patologias Endócrinas da Tireoide
Hipertireoidismo: Estados hipermetabólicos causados por elevação de T3 e T4 
livres (tirotoxicose).
Causas primárias:
Doença de Graves 85% dos casos) – hiperplasia difusa da tireoide.
Bócio multinodular hiperfuncional.
Adenoma tireoidiano hiperfuncional.
Causas secundárias:
Adenomas tirotróficos da hipófise.
Excesso exógeno de hormônio tireoidiano.
Doenças inflamatórias da tireoide.
Manifestações clínicas do hipertireoidismo:
Sinais hipermetabólicos e hiperatividade do sistema nervoso simpático.
Sintomas cardíacos, oculares (exoftalmia), neuromusculares (tremor, 
fraqueza), cutâneos (quente, úmido, avermelhado), sudorese aumentada.
Gastrointestinais: hipermotilidade, má absorção, redução do trânsito intestinal.
Esqueléticos: reabsorção óssea, risco aumentado de fraturas.
Tempestade tireoidiana: elevação aguda de catecolaminas, alto risco.
🦠 Doença de Graves
Doença autoimune causada por autoanticorpos contra receptor de TSH TSHR.
Tríade clínica:
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Hipertireoidismo por aumento difuso e hiperfuncional da tireoide.
Oftalmopatia infiltrativa com exoftalmia.
Dermopatia localizada (menos comum).
Predominância feminina 101, pico entre 2040 anos.
Morfologia: aumento simétrico da glândula, folículos colapsados com epitélio 
colunar alto, coloide diminuído, bordas do coloide recortadas (scalloping).
🛑 Hipotireoidismo
Deficiência na produção ou ação dos hormônios tireoidianos.
Resulta em perda ou atrofia do tecido tireoidiano.
Manifestações: redução da atividade física e mental, fadiga, intolerância ao frio, 
apatia, constipação, diminuição da sudorese.
Hipotireoidismo primário:
Congênito (deficiência de iodo, erros inatos, agenesia).
Autoimune (tireoidite de Hashimoto).
Iatrogênico (medicamentos, cirurgia, radiação).
Hipotireoidismo secundário (central):
Deficiência de TSH ou TRH por hipopituitarismo ou dano hipotalâmico.
Diagnóstico: elevação do TSH (primário), redução do T4.
Manifestações graves: cretinismo (neonatal), mixedema (adultos).
📋 Tabela 24.4 Causas do Hipotireoidismo
Primário Tireoide) Secundário Hipófise/Hipotálamo)
Defeitos genéticos PAX8, FOXE1, receptor TSH Insuficiência hipofisária (tumor)
Síndrome de resistência ao hormônio tireoidiano Insuficiência hipotalâmica(raro)
Pós-ablação (cirurgia, iodo radioativo)
Tireoidite de Hashimoto
Deficiência de iodo
Fármacos (lítio, iodetos, ácido p-aminossalicílico)
Defeitos congênitos de biossíntese
🦠 Tireoidites Autoimunes
Inflamação da tireoide com variação de sintomas.
Tireoidite de Hashimoto:
Doença autoimune que destrói o parênquima tireoidiano.
AP2 FARMACO 16
Principal causa de hipotireoidismo em áreas com iodo suficiente.
Predominância feminina 10201, idade 4565 anos.
Caracterizada por infiltração linfocitária e destruição dos tireócitos.
💊 Farmacologia dos Hormônios Tireoidianos e Antitireoidianos
Hormônios tireoidianos:
Levotiroxina T4 sintética) é o tratamento de escolha para reposição e 
supressão.
Vantagens: estabilidade, uniformidade, baixo custo, meia-vida longa 7 dias), 
administração diária.
T3 dessecada não aprovada no Brasil pela ANVISA.
Indicações para reposição de T4
Hipotireoidismo primário Hashimoto, pós-iodo radioativo, congênito, pós-
cirurgia).
Farmacocinética:
T4 absorvida principalmente no duodeno e íleo.
Biodisponibilidade oral: 7080% (varia com formulação).
T3 absorção quase total 95%.
Interações medicamentosas:
Aumentam metabolismo: nicardipino, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, 
inibidores da tirosina cinase, sertralina, quetiapina.
Inibem 5'-desiodinase: amiodarona, betabloqueadores, corticosteroides, 
propiltiouracila.
Interferem na absorção intestinal: bisfosfonatos, colestiramina, inibidores da 
bomba de prótons, ferro, cálcio, soja, café.
Induzem doença autoimune: interferonas, lítio, amiodarona, inibidores da 
tirosina cinase.
💊 Fármacos Antitireoidianos
Mecanismos de ação:
Inibem síntese hormonal (tioamidas).
Modificam resposta tecidual.
Destruição glandular (radiação, cirurgia).
Bociogênicos: suprimem secreção de T3 e T4.
AP2 FARMACO 17
Principais fármacos:
Tioamidas: Tiamazol (metimazol) e propiltiouracila PTU.
Inibem TPO, bloqueiam organificação do iodo e acoplamento das 
iodotirosinas.
PTU também inibe desiodação periférica de T4 em T3.
Farmacocinética:
Tiamazol: alta biodisponibilidade 90100%, meia-vida 46 h, efeito 
prolongado por acumulação na tireoide.
PTU biodisponibilidade variável 5080%, meia-vida curta 12 h), doses 
múltiplas diárias.
Inibidores aniônicos: perclorato, pertecnetato, tiocianato bloqueiam captação 
de iodeto por competição.
Uso clínico: perclorato para hipertireoidismo induzido por iodeto.
Iodetos: inibem organificação e liberação hormonal, reduzem tamanho e 
vascularidade da tireoide.
Podem induzir hipertireoidismo (fenômeno Jod-Basedow) ou 
hipotireoidismo.
Iodo radioativo I131
Tratamento da tireotoxicose.
Emite radiação β que destrói parênquima tireoidiano.
Meia-vida efetiva 5 dias.
Contraindicações: gravidez e lactação.
Bloqueadores dos receptores adrenérgicos:
Propranolol usado para controle dos sintomas simpáticos.
Em doses elevadas, pode reduzir conversão de T4 em T3.
⚡ Farmacologia da Dor
Conceito de dor IASP experiência sensorial e emocional desagradável 
associada a lesão tecidual real ou potencial.
Tipos de dor:
Nociceptiva: lesão de tecidos (ossos, músculos, ligamentos), responde bem a 
analgésicos e AINEs.
Neuropática: causada por lesão ou disfunção do sistema nervoso, responde 
mal a analgésicos comuns.
AP2 FARMACO 18
Mista: combinação de nociceptiva e neuropática (ex: radiculopatia, dor 
oncológica).
Avaliação da dor:
Escala numérica de 0 a 10 para quantificação subjetiva.
Arquitetura da dor:
Envolve processos neuroquímicos complexos no sistema nervoso central e 
periférico.
Escala analgésica OMS
Degrau 1 Analgésicos simples (dipirona, paracetamol, AINEs).
Degrau 2 Opioides fracos (tramadol, codeína) + analgésicos simples.
Degrau 3 Opioides fortes (morfina, metadona, oxicodona, fentanil) + 
analgésicos simples.
💊 Tratamento da Dor Neuropática
Baseado em antidepressivos tricíclicos e antiepilépticos.
Opioides reservados para casos refratários.
Sequência terapêutica:
 Antidepressivos tricíclicos.
 Antidepressivos + antiepilépticos tradicionais.
 Antidepressivos + gabapentina.
 Antidepressivos + gabapentina + morfina.
💊 Farmacologia dos Opioides
Conceitos:
Opiáceos: derivados naturais do ópio (morfina, codeína).
Opioides: compostos com propriedades farmacológicas similares, naturais ou 
sintéticos.
Narcótico: termo histórico, hoje associado a uso ilícito.
Peptídeos opioides endógenos: met-encefalina, leu-encefalina, β-endorfina, 
dinorfinas, endomorfinas, nociceptina.
Receptores opioides (acoplados a proteína G
μ (mu): analgesia supraespinal e espinal, sedação, depressão respiratória, 
modulação hormonal.
δ (delta): analgesia, modulação hormonal.
AP2 FARMACO 19
κ (kappa): analgesia, efeitos psicomiméticos, redução do trânsito 
gastrointestinal.
Mecanismos de ação:
Inibição da adenilato ciclase.
Redução da entrada de Ca²⁺.
Aumento da saída de K (hiperpolarização).
Modulação da PKC e PLC.
Classificação dos opioides:
Agonistas puros (morfina, fentanila, metadona).
Agonistas/antagonistas mistos (nalbufina).
Antagonistas (naloxona, naltrexona).
💊 Características dos Opioides
Potentes analgésicos.
Antitussígenos.
Antiperistálticos intestinais (constipação).
Alto potencial de abuso e dependência física.
Efeitos adversos: depressão respiratória, náuseas, vômitos, prurido, rigidez 
muscular, imunossupressão.
Contraindicações: depressão respiratória, doença pulmonar crônica, hepática ou 
renal, hipertrofia prostática, aumento da pressão intracraniana, hipersensibilidade.
💊 Agentes Específicos Opioides
Fármaco Características principais
Morfina Derivado do ópio, via oral preferida, atravessa BHE, metabolismo hepático,
meia-vida longa.
Codeína Menor analgesia, maior antitussígeno, metabolizada pelo CYP2D6, meia-vida
24 h.
Petidina Sintética, analgésico inferior à morfina, espasmolítico, menos constipante,
risco de toxicidade em idosos.
Levorfanol Agonista morfinano, inibe recaptação de serotonina e norepinefrina,
antagonista NMDA.
Fentanila Sintético, 80100x mais potente que morfina, ação curta, usado em anestesia
e dor grave, metabolismo hepático.
Metadona Agonista μ, meia-vida longa 35 h), usado em dor crônica e tratamento de
abstinência.
AP2 FARMACO 20
Oxicodona
Agonista potente, alto risco de dependência, indicado para dor moderada a
severa.
Hidromorfona Analgésico para dor moderada a grave, liberação prolongada disponível.
Tramadol
Agonista fraco μ, inibe recaptação de serotonina e norepinefrina, usado para
dor neuropática.
💊 Antagonistas Opioides
Naloxona: antagonista competitivo, reversão rápida de overdose, via IV/IM, baixa 
biodisponibilidade oral.
Naltrexona: antagonista puro, usado para dependência de álcool e opioides, 
requer abstinência prévia para evitar abstinência precipitada.
Forma intranasal de naloxona aprovada para uso emergencial.
🔥 Farmacologia da Inflamação
Processo inflamatório: induzido por agentes físicos, químicos, lesões, fármacos, 
mediadores endógenos (histamina, serotonina).
Mediadores da inflamação: prostaglandinas, leucotrienos, citocinas.
Tratamento farmacológico:
Sintomático para inflamação localizada.
Antimicrobianos para inflamação infecciosa.
AINEs e corticosteroides para inflamação sistêmica, subaguda ou crônica.
Imunomoduladores para modificar curso da doença.
💊 Anti-inflamatórios Não Esteroidais AINES
Mecanismo de ação: inibição da enzima cicloxigenase COX1 e COX2, 
bloqueando síntese de prostaglandinas, prostaciclina e tromboxanas.
COX1 constitutiva, protege mucosa gástrica, função plaquetária.
COX2 induzida na inflamação.
Efeitos adversos comuns:
Gastrointestinais: dor, erosão, úlcera, sangramento.
Renais: retenção de sódio e água, edema, piora da função renal.
Cardiovasculares: risco aumentado de infarto e AVC.
Hipersensibilidade: rinite, asma, urticária.
Interações medicamentosas:
Potencialização com cafeína e opioides.
AP2 FARMACO 21
Interferência com anti-hipertensivos e diuréticos.AAS  varfarina aumenta risco hemorrágico.
📋 Principais AINES e suas características
Classe/Fármaco Indicações principais Comentários principais
Ácido
acetilsalicílico
Antiplaquetário, antipirético,
analgésico
Risco de úlcera, contraindicado em
crianças
Dipirona Analgésico, antipirético Risco de agranulocitose (controverso)
Paracetamol Analgésico, antipirético Pouco anti-inflamatório,
hepatotoxicidade em overdose
Ibuprofeno Analgésico, antipirético, anti-
inflamatório
Considerado seguro, boa tolerância
Diclofenaco Anti-inflamatório potente Maior seletividade para COX2,
hepatotoxicidade
Naproxeno Anti-inflamatório, analgésico Longa meia-vida, menor risco
cardiovascular
Indometacina Anti-inflamatório potente Efeitos adversos limitam uso
Piroxicam,
Meloxicam
Anti-inflamatórios de longa
ação
Meloxicam mais seletivo para COX2
Nimesulida Inibidor seletivo da COX2 Embriotoxicidade, uso restrito
Coxibes
Etoricoxibe)
Inibidor seletivo da COX2 Menor toxicidade gástrica, risco
cardiovascular
💊 Anti-inflamatórios Esteroidais Glicocorticoides)
Derivados do cortisol com potente ação anti-inflamatória e imunossupressora.
Atuam ligando-se a receptores intracelulares, modulando transcrição gênica.
Inibem citocinas inflamatórias e estimulam genes anti-inflamatórios.
Regulação pela via hipotálamo-hipófise-adrenal CRH  ACTH  cortisol).
Farmacocinética:
Administração oral, IV, IM, tópica, intra-articular.
Metabolismo hepático (pró-fármacos ativados no fígado).
Meia-vida varia conforme o fármaco.
Usos terapêuticos:
Reações alérgicas graves, asma, artrite reumatoide, doenças inflamatórias 
intestinais, alguns cânceres.
Não curativos, mas controlam sintomas.
AP2 FARMACO 22
Exemplos: hidrocortisona, prednisona, metilprednisolona, dexametasona, 
betametasona, triancinolona, budesonida, fluticasona.
⚠ Efeitos adversos dos corticosteroides
Sistema nervoso: insônia, euforia, depressão, psicose.
Hematológico/imunológico: leucocitose, imunossupressão.
Endócrino/metabólico: hiperglicemia, síndrome de Cushing, supressão do eixo 
HHA.
Digestório: úlcera péptica, pancreatite.
Músculo-esquelético: osteoporose, miopatia.
Pele: adelgaçamento, estrias, acne.
Oculares: glaucoma, catarata.
Retenção de sódio, hipocalemia, edema, hipertensão.
Descontinuação deve ser gradual para evitar insuficiência adrenal aguda.
Resumo visual dos principais conceitos:
Tema Aspectos-chave
Metabolismo
tireoidiano Transporte iodeto, oxidação, organificação, conversão periférica T4  T3
Hipertireoidismo
Doença de Graves, bócio multinodular, adenoma, sintomas
hipermetabólicos
Hipotireoidismo
Primário (autoimune, congênito, iatrogênico), secundário (central),
manifestações clínicas
Antitireoidianos
Tioamidas (tiamazol, PTU, iodetos, iodo radioativo, bloqueadores
adrenérgicos
Dor
Tipos (nociceptiva, neuropática, mista), avaliação, tratamento escalonado
OMS
Opioides
Receptores μ, δ, κ; agonistas, antagonistas; fármacos específicos; efeitos
adversos
Inflamação Mediadores, tratamento farmacológico AINES, corticosteroides)
AINES
Inibição COX1/COX2, efeitos adversos gastrointestinais, renais e
cardiovasculares
Corticosteroides
Mecanismo genômico, usos terapêuticos, efeitos adversos sistêmicos e
cuidados na descontinuação
🧪 Hormônios: Definição e Classificação
Hormônios Substâncias biologicamente ativas que atuam em pequenas quantidades.
AP2 FARMACO 23
Produzidos em órgãos/tissues específicos, podem ser armazenados e exercer função 
em outros locais, transportados pela corrente sanguínea.
Classificação quanto à solubilidade:
Tipo Exemplos Características principais
Lipossolúveis
Hormônios esteroides
(derivados do colesterol),
hormônios tiroidianos
Atravessam livremente a membrana plasmática,
atuam modificando a expressão gênica.
Hidrossolúveis
Adrenalina, noradrenalina,
peptídeos, proteínas
Não atravessam a membrana plasmática, ligam-
se a receptores de superfície celular, utilizam
segundos mensageiros intracelulares.
Tipos de receptores hormonais:
Intracelulares Hormônios lipossolúveis atravessam a membrana e interagem com 
receptores dentro da célula, alterando a expressão gênica.
De superfície celular Hormônios hidrossolúveis ligam-se a receptores na membrana, 
ativando segundos mensageiros.
Exemplos de hormônios com receptores intracelulares:
Esteróides: Andrógenos, Estrógenos, Progestágenos, Glicocorticóides, 
Mineralocorticoides
Hormônio tiroidiano: Tiroxina, Tironina
Calcitriol Vitamina D
Ácido retinóico Vitamina A
🏭 Hormônios Esteroidais: Locais de Produção e 
Subdivisão
Locais de produção:
Órgão Hormônios Produzidos Exemplos específicos
Córtex adrenal Corticoides
Mineralocorticoides: Aldosterona
Glicocorticoides: Cortisol, Corticosterona
Gônadas Hormônios sexuais
Testículos: Andrógenos Testosterona)
Ovários: Estrógenos Estradiol), Progesterona
Subdivisão dos hormônios sexuais:
Feminino Estrógeno e Progesterona (usados em anticoncepcionais)
Masculino Andrógenos Testosterona)
AP2 FARMACO 24
Corticóides ou Corticosteróides:
Glicocorticoides: Anti-inflamatórios esteroidais
Mineralocorticoides: Aldosterona
♀ Hormônios Sexuais Femininos: Funções e Efeitos
Estrógeno:
Responsável pelo desenvolvimento sexual feminino e ciclo menstrual.
Composto esteroide derivado do colesterol.
Funções principais:
Induz proliferação celular em vários tecidos (ex: musculatura lisa do útero pode 
duplicar ou triplicar de tamanho após puberdade).
Atua no endométrio, regulando o ciclo menstrual.
Promove alterações em:
Endométrio uterino
Mucosa vaginal
Muco cervical
Glândulas mamárias
Epífises ósseas (↑ influxo de cálcio, ↑ atividade dos osteoblastos → 
mineralização óssea)
Mamilos e aréolas
Pele (↑ melanogênese → manchas)
Progesterona:
Pouco envolvida no desenvolvimento dos caracteres sexuais femininos.
Principal função: preparar o útero para aceitação do embrião e preparar as mamas 
para secreção láctea.
Funções principais:
Aumenta atividade secretória das glândulas mamárias e células do endométrio.
Espessa o endométrio e aumenta vascularização.
Inibe contrações uterinas, prevenindo expulsão do embrião/feto.
🔄 Ciclo Menstrual: Fases e Hormônios Envolvidos
Controlado pela secreção alternada de:
AP2 FARMACO 25
Hormônios hipofisários: Folículo-estimulante FSH e Luteinizante LH
Hormônios ovarianos: Estrogênios e Progesterona
Fases do ciclo menstrual:
Fase Descrição
Duração
aproximada
1. Fase menstrual Menstruação, descamação do endométrio 3 a 7 dias
2. Fase
proliferativa
Secreção de estrógeno pelo folículo ovariano em
maturação Até ovulação
3. Fase secretora
Pós-ovulação, ação intensa do corpo lúteo, preparação
do endométrio para implantação Cerca de 14 dias
4. Fase pré-
menstrual
Queda dos hormônios ovarianos, isquemia do
endométrio, sintomas de TPM Cerca de 2 dias
Sintomas da fase pré-menstrual: dor de cabeça, dor nas mamas, irritabilidade, insônia 
TPM.
💊 Métodos Contraceptivos
Tipos:
Comportamentais Método do calendário Tabelinha)
De barreira Camisinha
Hormonais Anticoncepcional Hormonal Combinado Oral AHCO
Cirúrgicos Laqueadura tubária, Vasectomia
💉 Anticoncepcional Hormonal Combinado Oral (AHCO)
Combinação de estrogênio + progesterona.
Mecanismos de ação:
Inibe ovulação.
Modifica muco cervical, tornando-o hostil ao espermatozoide.
Altera condições endometriais.
Modifica contratilidade das tubas uterinas, interferindo no transporte ovular.
Tipos de pílulas:
Tipo Características Uso e Observações
Monofásicas Mesma dosagem de estrogênio e
progesterona em todas as pílulas da
Tomar 1/dia, 21 dias, pausa de 7 dias
(menstruação)
AP2 FARMACO 26
cartela
Multifásicas
Dosagens variam conforme fase do
ciclo, cores diferentes para cada fase
Menos efeitos colaterais, não podem ser
tomadas fora da ordem
Minipílulas Apenas progesterona, dose baixa
Indicadas para amamentação, menos
efeitos colaterais, uso contínuo sem
pausa
📊 Tabela: Progestogênios e Características em 
Anticoncepcionais Combinados
ProgestogênioNome Comercial Características principais
Levonorgestrel EVANOR, LOVELLE,
NEOVLAR
Efeitos androgênicos, efeitos mineralocorticoides
Ciproterona DIANE, SELENE Efeito antiandrogênico, efeitos mineralocorticoides
Clormadinona BELARA, AIXA Efeito antiandrogênico, efeitos mineralocorticoides
Desogestrel FEMINA, MERCILON,
PRIMERA
Caráter androgênico mínimo, efeitos
mineralocorticoides
Norgestimato - Caráter androgênico mínimo, efeitos
mineralocorticoides
Gestodeno GYNERA, MINISSE,
MINULET, MIRELLE
Não interfere no metabolismo proteico, menor
atividade mineralocorticoide
Drospirenona YASMIN Antimineralocorticoide, sem atividade androgênica,
estrogênica e glicocorticoide
🗓 Esquemas de Uso das Pílulas
Esquema Descrição Observações
Monofásico 21 comprimidos com mesma dosagem, pausa
de 7 dias para menstruação
Uso clássico; uso moderno
sem pausa para anemia, cólica,
TPM
Bifásico
Combinação fixa de estrogênio e progestogênio
por 7 dias, depois combinação diferente por 15
dias, pausa de 6 dias
Reinício no 7º dia
independente da menstruação
Trifásico
Três séries de comprimidos com dosagens
variadas de estrogênio e progestogênio, 21 dias
de uso, pausa de 7 dias
Reinício no 8º dia
independente da menstruação
Tetrafásico
Exemplo: Qlaira® com 4 fases de dosagens
variadas, 28 comprimidos (incluindo 2 sem
hormônio)
Uso mais recente, variação
hormonal mais complexa
⚠ Esquema para Esquecimento de Pílulas
AP2 FARMACO 27
Se mais de 1 comprimido esquecido: consultar médico.
Se 1 comprimido esquecido 12h atraso):
Semana 1 tomar comprimido esquecido, usar precauções por 7 dias.
Semana 2 tomar comprimido esquecido, continuar cartela.
Semana 3 tomar comprimido esquecido, pular intervalo sem comprimidos, iniciar 
próxima cartela.
Se não seguir essas orientações, interromper cartela e respeitar intervalo sem 
comprimidos (máx. 7 dias).
💊 Anticoncepcionais Orais Monofásicos: Exemplos 
Comerciais
Produto Distribuidor) Estrogênio (mg) Progestogênio (mg) Apresentação
ANFERTIL Wyeth) 0,030 0,500 (norgestrel) 21 comprimidos
CYCLO 21 União Química) 0,030 0,150 (levonorgestrel) 21 drágeas
CICLOVULON Sanval) 0,050 0,250 (noretisterona) 21 comprimidos
DIMINUT Libbs) 0,020 0,075 (gestodeno) 21 comprimidos
FEMINA Achê) 0,020 0,150 (desogestrel) 21 comprimidos
MERCILON Akzo Organon Teknika) 0,020 0,150 (desogestrel) 21 comprimidos
... ... ... ...
🌿 Monofásico Bioidêntico
Exemplo: Stezza® (acetato de nomegestrol  17β-estradiol)
Hormônios com estrutura química idêntica aos produzidos no corpo humano.
Disponíveis há muito tempo, mas o termo "bioidêntico" é usado indevidamente para 
hormônios manipulados.
⚠ Efeitos Colaterais dos Anticoncepcionais Hormonais
Náuseas, depressão, irritabilidade
Ganho de peso
Fotossensibilidade e manchas
Elevação da pressão arterial PA
Aumento do risco cardiovascular 2 a 12 vezes)
Diminuição da tolerância à glicose (reversível)
AP2 FARMACO 28
Alterações laboratoriais (ex: tireoide)
Maior incidência de vaginites (candidíase)
Alterações no fluxo menstrual
Enxaqueca
Problemas hepáticos
Deficiência de folatos e vitamina B6
Alterações na libido
Progestogênios androgênicos podem causar alopecia, seborreia, acne, hirsutismo, 
tensão mamária (retenção hídrica)
⚠ Riscos e Contraindicações
Risco de tromboembolismo: aumenta 3 a 9 vezes após cirurgia; risco de AVC 
tromboembólico e hemorrágico aumentado, agravado pelo tabagismo.
Estrogênios aumentam HDL e VLDL; progestogênios reduzem HDL.
Contraceptivos com 35 µg de estrogênio causam pouca alteração no metabolismo 
lipídico.
Contraindicações absolutas:
Enxaqueca com aura (pré-existente ou induzida)
Presença de múltiplos fatores de risco para AVC (tabagismo, hipertensão, 
hiperlipidemia)
🩺 Critérios para Prescrição Segura de COs
Avaliação detalhada da história pessoal e familiar, com atenção a:
Idade
Tabagismo
Risco trombótico AVC, infarto)
Câncer (mama, útero)
Doenças (hipertensão arterial, diabetes, enxaqueca)
Orientar paciente a procurar médico se apresentar:
Aumento da PA
Alterações na massa corporal
Candidíase vaginal
AP2 FARMACO 29
Enxaqueca
Retenção de líquidos
Sangramento vaginal irregular
💊 Interações Medicamentosas com Contraceptivos Orais
Medicamento/Classe Efeito sobre contraceptivos orais CO
Rifampicina
Indução do sistema microssomal hepático →
aumento do metabolismo dos CO
Penicilinas V, G, ampicilina, amoxicilina),
cefalosporinas, metronidazol
Alteração da flora intestinal → diminuição da
recirculação entero-hepática dos estrógenos
Tetraciclinas, eritromicina Indução enzimática e alteração da flora intestinal
Barbituratos, fenitoína Indução enzimática
Antidiabéticos orais, antihipertensivos Podem alterar eficácia dos COs
💉 Contraceptivos Hormonais com Progestogênios 
(Minipílulas)
Mecanismo de ação local:
Alteram muco cervical (mais ácido e viscoso), dificultando passagem dos 
espermatozoides.
Reduzem contrações tubárias.
Em doses altas, podem inibir ovulação.
Progesterona diminui pulsos de GnRH.
Menos confiáveis que pílulas combinadas (perda de dose pode causar gravidez).
Alterações menstruais comuns (sangramento irregular).
Indicações:
Mulheres amamentando (não interferem na lactação).
Mulheres com câncer dependente de estrogênio.
Mulheres com enxaqueca.
Exemplos comerciais:
Nome
Comercial Composição Observações
NORTREL
Levonorgestrel 0,030
mg Uso contínuo a partir do 2º dia do ciclo
AP2 FARMACO 30
MICRONOR Noretisterona
NORESTIN Noretindrona 0,35 mg
EXLUTON Linestrenol 0,5 mg
CERAZETTE Desogestrel 0,075 mg
RAM hemorragia vaginal irregular, edema, alterações de
apetite, depressão
DUPHASTON Didrogesterona 10 mg
Precauções: doença hepática, sangramento não diagnosticado, hiperlipidemia, 
gravidez (contraindicado).
⏰ Pílula do Dia Seguinte (Anticoncepção de Emergência)
Uso até 72 horas após relação sexual desprotegida.
Indicações: falha ou ausência de método contraceptivo, estupro.
Exemplos comerciais:
POSTINOR2 (levonorgestrel 1,5 mg)
PREVIDEZ2
Administração:
1ª dose até 72h após relação
2ª dose 12h após a primeira
Repetir dose se vômito ocorrer até 2h após ingestão
Índice de falha:
Até 24h: 5%
2548h: 15%
4972h: 42%
Mecanismo de ação:
Antes do pico de LH impede ou retarda ovulação 85% dos casos).
Após ovulação: altera transporte de espermatozoides e óvulo, espessando muco 
cervical, dificultando fertilização.
Não há evidência de ação pós-fecundação ou aborto.
💉 Anticoncepcionais Injetáveis
Tipo Composição Frequência Características principais
Mensais Estrogênios +
progesterona
Mensal Alta eficácia 99,5%, não dependem do
trato gastrintestinal, podem causar
AP2 FARMACO 31
irregularidade menstrual, cefaleia, náuseas,
irritabilidade. Indicado para mulheres com
dificuldade em tomar pílulas.
Trimensais Somente
progesterona
A cada 3
meses
Supressão da ovulação, muco cervical
espesso, endométrio hipotrófico.
Reversibilidade lenta, não indicado para
adolescentes. Pode causar ganho de peso,
irregularidade menstrual.
Aplicação: preferencialmente nas nádegas, sem massagear o local.
Primeira dose até 7º dia do ciclo; se após, usar método complementar por 7 dias.
🩹 Adesivos Contraceptivos
Método hormonal combinado (estrogênio + progesterona).
Composição: norelgestromina (progesterona) + etinilestradiol (estrogênio sintético).
Liberação gradual pela pele, bloqueia ovulação e altera muco cervical.
Eficácia equivalente à pílula oral.
Aplicação: várias áreas do corpo (quadril, abdômen, braço, costas).
Uso: 3 adesivos semanais consecutivos, seguido de pausa de 7 dias para 
menstruação.
💊 Implantes Contraceptivos
Pequena cápsula subcutânea contendo etonogestrel 4 cm x 2 mm).
Duração: 6 meses, 1 ano ou 3 anos.
Mecanismo: impede liberação do óvulo, altera muco cervical, dificulta entrada de 
espermatozoides.
Eficácia: 99%, equivalente à ligadura de trompas.
Fertilidade retorna rapidamente após remoção.
Efeitos adversos possíveis:
Sangramento fora do período menstrual
Amenorreia
Acne
Dor nasmamas
Cefaleia
Aumento de peso
AP2 FARMACO 32
Dor abdominal
Diminuição da libido
Tonturas
Dor no local do implante
Náuseas
Alterações de humor
Usado também para tratamento coadjuvante da dismenorreia e prevenção de 
gravidez ectópica.
💊 Antiandrógenos
Exemplo: Ciproterona
Estrutura semelhante a gestágeno.
Usos:
Combinado com estrogênio (ex: Diane 35®) para tratamento de acne e hirsutismo.
Em homens, inibe espermatogênese.
Resumo Visual: Hormônios Esteroides e 
Contraceptivos
Tema Detalhes principais
Hormônios esteroides
Lipossolúveis, atravessam membrana, atuam em receptores
intracelulares, derivados do colesterol
Produção Córtex adrenal (corticoides), gônadas (hormônios sexuais)
Hormônios sexuais
femininos
Estrógeno (proliferação celular, ciclo menstrual), Progesterona
(preparação uterina e mamária)
Ciclo menstrual 4 fases: menstrual, proliferativa, secretora, pré-menstrual
Métodos contraceptivos
Comportamentais, barreira, hormonais (oral, injetável, adesivos,
implantes), cirúrgicos
Anticoncepcionais orais
Combinados (estrogênio + progesterona), monofásicos, multifásicos,
minipílulas
Efeitos colaterais
Náuseas, alterações menstruais, risco cardiovascular, alterações
metabólicas
Contraindicações
Enxaqueca com aura, fatores de risco cardiovascular, tabagismo,
hipertensão
Interações
medicamentosas Rifampicina, antibióticos, barbituratos, anticonvulsivantes
AP2 FARMACO 33
Anticoncepção de
emergência
Levonorgestrel, uso até 72h após relação, impede ovulação e
fecundação
Injetáveis
Mensais (estrogênio + progesterona), trimensais (progesterona), alta
eficácia, efeitos adversos
Adesivos
Liberação transdérmica, eficácia similar à pílula, uso semanal com
pausa
Implantes
Etonogestrel subcutâneo, longa duração, alta eficácia, efeitos adversos
possíveis
Antiandrógenos
Ciproterona, tratamento de acne, hirsutismo, inibição da
espermatogênese em homens
🍄 Só mecanismo de ação 
🛎 Cascata de coagulação 
AP2 FARMACO 34
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