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Prof. Me. Janpson Allan Ribeiro Gurgel Fundamentos de Farmacotécnica GÉIS INTRODUÇÃO FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS POMADAS GÉIS LOÇÕES CREMES PASTAS Formas farmacêuticas usadas no tratamento tópico: POMADAS CREMES GÉIS PASTAS EMPLASTROS LOÇÕES PÓS TRANSDÉRMICOS Os medicamentos são administrados topicamente ou aplicados na pele, para exercer ação local ou sistêmica. São sistemas semissólidos que consistem em dispersões de moléculas em um veículo líquido aquoso que adquire consistência semelhante às geleias pela adição de um agente geilificante. Dispersão de pequenas partículas que se estruturam formando uma matriz que aprisiona a fase dispersante. Este líquido pode ser água, álcool ou óleo (praticamente em desuso). GEL GELIFICANTE UMECTANTE CONSERVANTE OUTROS Aparência atrativa; Sensorial leve e agradável; Fácil aplicação ; Fácil remoção ; Pele oleosa (não possuem fase oleosa , não são oclusivos ) Vantagens Desvantagens Propiciam o crescimento microbiano ; Limite no uso de aditivos ; Ação mais superficial , baixa penetrabilidade percutânea ; Hidroalcoólicos ressecam a pele. Inócuo: isto é, não deve irritar ou sensibilizar pele e/ou mucosas; Inerte: isto é, não deve reagir com os ingredientes da formulação; Estável: isto é, resistir a temperaturas entre 4 e 38oC sem modificar a viscosidade; Resistente a contaminações microbiológicas; Ser de fácil aplicação, tendo bom deslizamento, emoliência e um toque não pegajoso; A Concentração dos agentes gelificantes, é na maioria, menor que 10%, sendo em geral de 0,5 a 2,0%. Um Gel deve ser: O processo de formação do gel (gelificação) envolve a formação de ligações cruzadas entre cadeias do polímero. GEL O aumento da viscosidade causado pelo entrelaçamento é responsável pelo estado semissólido FILAMENTOS ENTRELAÇADOS AGENTE GELIFICANTE Os geleificantes são polímeros que possuem a propriedade de, quando em solução aquosa, aumentar a viscosidade do sistema, quer diretamente, ou após sua neutralização. São indispensáveis na preparação de géis e são representados, principamente pelos carbômeros (Carbopol) e pela hidroxietilcelulose. AGENTE GELIFICANTE Derivados da celulose (CMC, HEC, MC, HPMC) Gomas naturais ( goma adraganta, goma xantana) Polímeros sintéticos ( Carbopol, PVP, PVA ) Colóides de argila ( Bentonita) Géis que possuem carga negativa Geralmente, são pH dependentes, ou seja, apresentam estabilidade em pH neutro ou próximo do neutro e podem ser incompatíveis com princípios ativos ácidos ex: Carbopol® São incompatíveis com íons, zinco, bismuto, e benzoatos Gel aniônico Caráter Aniônico. Formam géis transparentes e translúcidos. São incompatíveis com ácidos fortes. Precisam ser neutralizados. Faixa de pH para máxima viscosidade entre 6 e 11. Carbopol 940, 941, 974, 980. Gel Carbopol® OSPE SOLUÇÕES UTILIZADAS COMO AGENTES NEUTRALIZANTES AMP Trietano lamina Hidróxido de amônio Hidróxido de sódio pH = 6,0 – 7,0 Os carbômeros são polímeros sintéticos, que apresentam determinados grupamentos ácidos em sua estrutura, são solúveis em água e conhecidos, comercialmente por CARBOPOL. A dispersão aquosa destes polímeros é de baixa viscosidade, porém, após neutralização, adquire consistência adequada, típica dos géis. Esta neutralização é obtida, em geral, pela adição de um agente neutralizante (solução de hidróxido de sódio ou trietanolamina). É importante considerar que os carbopóis são sensíveis às variações de pH do meio, sendo a viscosidade adequada obtida na faixa de pH de 5,5 a 7,0. são incompatíveis com eletrólitos, que provocam uma redução na viscosidade do gel. A concentração usual do polímero é de 0,5 - 2%. Existem vários tipos de Carbopol® (910, 934, 934P, 940 e 1342) os quais se diferenciam pelo grau de polimerização (o mais utilizado é o 940) A dispersão do polímero em água origina uma dispersão ácida (pH por volta de 3), a qual pode ser neutralizada para o pH final ~7 originando um gel límpido O Gel aniônico é incompatível com ativos catiônicos Gel Carbopol® • Formados por agentes gelificantes orgânicos, que não se ionizam quando hidratados • Possuem estabilidade em ampla faixa de pH (2 – 12), sendo possível à veiculação de substâncias de caráter ácido, como os alfa- hidroxiácidos. • Não necessita de neutralização • Hidroxietilcelulose – Natrosol®/Cellosize® • Concentração ideal para consistência 1,75 – 2% Gel não iônico Gel de Natrosol Vantagem: Apresenta baixo teor de incompatibilidades Hidroxietilcelulose A hidroxietilcelulose é um polímero derivado da celulose, sendo do tipo não iônico, conhecido comercialmente como NATROSOL ou, ainda, CELLOSIZE. As vantagens deste polímero sobre o carbopol são a menor sensibilidade ao pH do meio e sua compatibilidade com eletrólitos. Base de gel Hidroxietilcelulose - ideal para aplicações cosméticas diversas, principalmente nos casos de fórmulas com ácidos e sais ionizáveis, deve ser usado com matérias primas de pH neutro para ácido e demais casos onde o Gel de Carbopol não é compatível. -Compatibilidade com diversos ativos, a exemplo: lipossomas, óleo, vitaminas, FPS. Hidratação do Polímero Adição dos Adjuvante (Solubilizados) Acerto de Volume Ajuste de pH 1 23 4 . Formulação base de um gel Polímero formador de gel............................ 1-2% Fármaco................................................... Umectante ................................................5% Conservantes .......................................... Fase dispersante (Água)...............................100% Carbopol 940............................................................ 0,70 % Propilenoglicol............................................................3 % Trietanolamina..........................................................0,3 % Nipagin.......................................................................0,1% Água destilada....................qsp.................................100 g Preparo: Dissolver o Nipagim em água num bequer Em um gral adicionar o carbopol e uma quantidade da água do béquer com o conservante, após obtenção do solução gel adicionar a trietanolamina e a água restante homogeneizando a mistura. Adicionar o propilenoglicol para gelificar a substância e atuar como agente umectante no gel. Ajustar o volume para 100 g. Dica durante o preparo A resina de carbopol, quando dispersa em água, umecta e forma uma dispersão aquosa com valor de pH na faixa de 2,8-3,2. Neste estado pré-dissolvido a molécula de carbopol está extremamente enovelada e sua capacidade espessante é limitada. Para obter o espessamento é necessária a neutralização com bases inorgânicas, como hidróxido de sódio ou aminas de baixo peso molecular (ex.: trietanolamina e aminometilpropanol). . Preparar 20 g de Gel de peróxido de benzoíla a 2% Peróxido de Benzoíla.......................................................2 % Gel de Natrosol.........................qsp..............................20 g Preparo de Gel de Natrosol Natrosol......................................................................2 % Propilenoglicol............................................................5 % EDTA..........................................................................0,1 % Nipagin.......................................................................0,2 % destilada.......................qsp......................................100 g Fase A Higienizar um béquer de vidro e adicionar a Água destilada, o EDTA e o Natrosol, aquecer até 60°C até total solubilização dos componentes. Fase B Em outro béquer de vidro e adicionar o Propilenoglicol e o Nipagim , aquecer até 60° até total solubilização. Verter a Fase A na Fase B. Homogeneizar até o esfriamento Envasar em frascos plásticos. Álcool gel Álcool etílico ............................70ml Carbômer 940 ........................... 0,5 g Trietanolamina ............................ qs veículo qsp .................................100 mL ORIENTAÇÕES PARA O PREPARO Em recipiente adequado, misturar o álcool etílico e a água e dispersar o carbômer sob vigorosa agitação. Acertar o pH para 6 -7 com trietanolamina, se necessário. “ O heroísmo do trabalho está em “acabar” cada tarefa.” São Josemaria Escrivá GRATO PELA ATENÇÃO!!