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DROGAS SEDATIVAS E BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES FENTANIL PRECEDEX DORMONID ATRACÚRIO DROGAS SEDATIVAS PROPOFOL LORAZEPAM BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES PANCURÔNIO CISATRACÚRIO SUCCINILCOLINA ROCURÔNIO Drogas sedativas são substâncias que deprimem o sistema nervoso central, reduzindo a atividade cerebral e causando efeitos como relaxamento, sonolência e diminuição da ansiedade. Elas podem ser usadas para tratar insônia, ansiedade, convulsões e como anestésicos. D R O G A S S E D A T I V A S O fentanil é um opioide sintético originalmente utilizado como um analgésico e anestésico e que pertence à classe dos opioides, que é um termo genérico utilizado para uma série de substâncias que vão desde os opiáceos naturais extraídos da planta Papaver somniferum (papoula). Ampolas com 2 ml, 5 ml e 10 ml Apresentação: 50 mcg/ml F E N T A N I L Possui um tempo de início de ação entre 2-3 minutos, tendo seu efeito máximo entre 3-5 minutos, com tempo de duração ente 30-45 minutos. O uso de fentanil a depender da dose e do tempo de administração pode causar rigidez muscular e “tórax rígido” dificultando a ventilação do paciente. Outro ponto importante no uso do fentanil é a depressão respiratória. Pode desencadear quadros de bradicardia e hipotensão, principalmente quando associado a drogas hipnóticas. É um medicamento da classe dos benzodiazepínicos. Seu principal mecanismo de ação é nos receptores gabarérgicos aumentando a permeabilidade neuronal aos íons cloretos, colocando a célula em um estado de hiperpolarização. Apresentação: 1mg/ml (ampola com 5ml) e 5mg/ml (ampola com 3 ou 10ml) D O R M O M I D ( M I D A Z O L A M B E N Z O D I A Z E P Í N I C O ) https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Benzodiazepina Indicações: Possui uma absorção rápida (início de ação em 2 min, chegando ao pico entre 5 e 10 min), é muito utilizado para indução anestésica, sedação para procedimentos e em manutenção de saudação na terapia intensiva. Também pode ser utilizado no tratamento de convulsões. › Contraindicações: Insuficiência respiratória grave e insuficiência hepática grave (podendo causar encefalopatia). Efeitos adversos: Depressão respiratória, broncoespasmo, laringoespasmo, tosse, dependência química, tolerância, hipotensão arterial, confusão mental são os efeitos colaterais mais comuns. Se o paciente apresentou euforia, agitação ou hiperatividade. Precedex (cloridrato de dexmedetomidina) é um sedativo (indutor de um estado calmo) indicado para uso em pacientes com e sem ventilação mecânica durante o tratamento intensivo na Unidade de Terapia Intensiva, salas de cirurgia ou para procedimentos diagnósticos. Apresentação: 100 mcg/ml - Ampola de 2 ml P R E C E D E X https://consultaremedios.com.br/cloridrato-de-dexmedetomidina/pa Mecanismo de ação: A dexmedetomidina possui propriedade hipnótica e sedativa, efeito simpaticolítico, ansiolítico e analgésico. Atua como agonista altamente seletivo dos receptores alfa-2 centrais produzindo inibição simpática. Vantagens: Possui efeito sedativo dose dependente de fácil transição entre sono e vigília, sendo conhecido como “sedação cooperativa”. Produz mínima depressão respiratória e a atividade simpaticolítica garante estabilidade hemodinâmica durante os procedimentos. Pode ser empregada como um adjuvante analgésico poupador de opioides e, com ou sem a adição de opioides, permanece sendo uma droga segura. Todavia, deve-se ter cautela ao coadministrar essa droga com outras drogas bradicardizantes como midazolam e propofol. Efeitos adversos: Os efeitos adversos mais comuns da dexmedetomidina são hipertensão transitória, hipotensão e bradicardia, que resultam das propriedades vasoconstritoras e simpaticolíticas periféricas da droga, respectivamente. A incidência desses eventos está diretamente relacionada à administração rápida da droga; por essa razão a administração em bólus não é recomendada. Cuidados: Não há contraindicações absolutas para o uso da dexmedetomidina. Entretanto seu uso deve ser cauteloso em pacientes com bradicardia, hipotensão, hipovolemia ou com insuficiência cardíaca conhecida, por exacerbar a disfunção miocárdica. Metabolismo: A dexmedetomidina é rapidamente distribuída e metabolizada por enzimas hepáticas, sendo necessária a redução da dose em pacientes com insuficiência hepática. propofol é um anestésico intravenoso amplamente utilizado em procedimentos médicos e cirúrgicos. Ele atua como um agente sedativo e anestésico, proporcionando uma rápida indução e recuperação. Ampola de 10, 20 OU 50ML a 1% Ampola de 50ML a 2% Nome comercial: Diprivan, Lipuro,Propovan. P R O P O F O L início de ação em 20 a 40 seg efeito máximo em 1 min duração de 5 a 10 min intubação: 0,5 a 2 mg/kg EV (hígido 2 mg/kg; idoso 1 mg/kg) manutenção: 25 a 150 mcg/kg/min = 1,5 a 10 mg/kg/h (sem diluição) padrão: 50-100 ml de propofol (10 mg/ml); iniciando com 10ml/h até 50ml/h; lembrando que 10 ml/h = 25 mcg/kg/min, se o paciente tiver 70 kg. Efeitos colaterais: hipotensão,apneia obstrutiva,bradicardia (pela cardiodepressão)Taquicardia (compesatória). OBS.: pacientes com alergia ao ovo ou soja podem usar propofol. Indicações Indução da Anestesia Geral: Usado para iniciar a anestesia em cirurgias. Sedação Procedimental: Utilizado em procedimentos que requerem sedação, como endoscopias ou intervenções menores. Sedação em Unidades de Terapia Intensiva (UTI): Para pacientes que necessitam de suporte ventilatório e precisam estar sedados. Mecanismo de Ação O propofol atua principalmente como um agonista dos receptores GABA-A no sistema nervoso central, promovendo a inibição neuronal e resultando em sedação e anestesia. O Lorazepam é uma droga pertencente a uma classe química conhecida como benzodiazepinas, que possuem como principais propriedades, a inibição de algumas áreas do SNC, diminuindo assim, a geração de estímulos nervosos pelos neurônios e proporcionando um relaxamento muscular e um efeito tranqualizante. L O R A Z E P A M Indicação: Tratamento de transtornos de ansiedade,sedação pré- operatória, insônia ou seja quando os pacientes têm dificuldades para dormir devido a ansiedade ou estresse. Contraindicação: Hipersensibilidade ao lorazepam ou a outros benzodiazepínicos, insuficiência respiratória grave. https://pt.m.wikipedia.org/wiki/Benzodiazepinas Administração oral: Forma: Comprimidos ou solução oral. Posologia: A dosagem varia conforme a indicação e a resposta do paciente, mas geralmente começa com doses baixas, como 1 a 2 mg por dia, podendo ser aumentada conforme necessário. A dosagem máxima diária pode variar, mas geralmente não ultrapassa 10 mg/dia, dependendo da condição tratada. Administração intravenosa (IV) ou intramuscular (IM): Forma: Solução injetável, geralmente 4 mg/mL. L O R A Z E P A M Bloqueadores neuromusculares são drogas que impedem a transmissão do impulso nervoso para os músculos esqueléticos, causando paralisia muscular temporária. São amplamente usados em anestesia, terapia intensiva e emergências médicas para facilitar a intubação e procedimentos cirúrgicos. Indicações principais • Facilitação da intubação traqueal. • Relaxamento muscular em cirurgias e UTI. • Controle de espasmos musculares graves. B L O Q U E A D O R E S N E U R O M U S C U L A R E S O atracúrio, também conhecido como besilato de atracúrio, é um relaxante muscular não despolarizante e bloqueador neuromuscular. É usado em cirurgias e internações em UTI para relaxar os músculos dos pacientes. Também pode ser usado para facilitar a intubação orotraqueal, caso o paciente precise de aparelhos para respirar. O atracúrio é administrado por injeção intravenosa. ATRACÚR IO Frasco com 25 mg ou 50 mg Apresentação: ampola com 10 mg/ml de 2,5 mL ou 5 mL Dose para manutenção: 5-10 mcg/kg/min Dose IOT: 0,5 mg/kg EV O atracúrio também pode ser feito de forma pura para manutenção: 50 mL de atracúrio puro (na concentração do frasco de 10 mg/mL) em infusão contínua a 3 mL/h. É um bloqueador neuromusculardespolarizante, ao contrário da succinilcolina, de ação intermediária. Na via de administração endovenosa, sua ação tem início em aproximadamente 2 minutos e 30 segundos e seu efeito máximo de 3 a 5 minutos, com duração total de 20 a 30 minutos. Seus efeitos adversos incluem hipotensão, vasodilatação, hipoventilação, apneia, broncoespasmo, bradicardia e taquicardia. O atracúrio pode causar liberação histaminérgica, gerando rash cutâneo (atentar sítio de infusão). Há um metabólito do atracúrio que, em altas concentrações plasmáticas, pode gerar convulsões, a laudanosina. Ficar atento em infusões contínuas prolongadas. Deve ser usado com cautela em pacientes asmáticos. Não deve ser administrado por via intramuscular È um medicamento que age como bloqueador neuromuscular (agente que produz relaxamento muscular). Ele pertence à classe dos bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e age inibindo a transmissão dos impulsos nervosos nos músculos, o que causa relaxamento muscular. P A N C U R Ô N I O Indicações1. Anestesia geral: Para facilitar a intubação traqueal e relaxar a musculatura esquelética durante a cirurgia. Ventilação assistida: Em algumas situações, para ajudar no controle da respiração do paciente. 2.Contraindicações: Gravidez e lactação (a não ser que seja absolutamente necessário, sob avaliação médica rigorosa). Distúrbios renais graves, pois o medicamento pode se acumular no organismo em caso de insuficiência renal. PANCURÔN IO Administração: por via intravenosa (IV) Diluição: A solução comercial de pancurônio normalmente vem em ampola concentrada. Para a diluição correta, a solução geralmente é diluída com uma solução salina (NaCl 0,9%) ou com glicose a 5% para atingir a concentração desejada, dependendo da situação clínica. A concentração mais comum após diluição é de 0,1 mg/mL. bloqueador neuromuscular não despolarizante, usado para intubação, cirurgias e ventilação mecânica em UTI. É uma versão mais seletiva do atracúrio, com menos efeitos colaterais. C I S A T R A C Ú R I O Efeitos colaterais: • Hipotensão (raro, pois libera menos histamina que o atracúrio) Bradicardia (ocasional) • Fraqueza muscular prolongada (se usado por longos períodos) • Convulsões (raro, devido ao metabólito laudanosina, mas menos que o atracúrio) Duração de ação: Intermediária (30–50 minutos). Indicações • Relaxamento muscular durante cirurgias sob anestesia geral. • Facilitação da intubação traqueal. • Controle de ventilação mecânica prolongada em UTI. C I S A T R A C Ú R I O Mecanismo de ação: Bloqueia competitivamente os receptores nicotínicos da acetilcolina na junção neuromuscular, impedindo a contração muscular. Metabolismo: Sofre degradação espontânea pelo mecanismo de Hofmann, que ocorre independentemente das funções hepática e renal. Isso faz dele uma opção segura para pacientes com insuficiência hepática ou renal. Bloqueador neuromuscular despolarizante, usado para intubação rápida e relaxamento muscular em cirurgias de curta duração. S U C C I N I L C O L I N A Mecanismo de ação: Atua como a acetilcolina nos receptores nicotínicos da junção neuromuscular, causando despolarização sustentada e paralisia muscular. Início de ação: Ultrarrápido (30–60 segundos). Duração do efeito: Curta (5–10 minutos) Metabolismo: Hidrolisada rapidamente pela colinesterase plasmática. S U C C I N I L C O L I N A Indicações • Intubação de sequência rápida (ISR), especialmente em emergências. • Relaxamento muscular breve para procedimentos curtos. Contraindicações • Histórico de hipertermia maligna. • Pacientes com risco de hipercalemia (ex.: queimaduras, rabdomiólise, insuficiência renal). • Miopatias como distrofia muscular de Duchenne. ROCURÔN IO È um bloqueador neuromuscular de ação rápida, ideal para intubação orotraqueal (IOT), com efeito máximo em 1 a 3 minutos e duração variável de 15 a 150 minutos. Indicações: Intubação orotraqueal e ventilação mecânica; Relaxamento muscular em procedimentos cirúrgicos. Contraindicações: Hipersensibilidade ao Rocurônio Uso cauteloso em disfunção hepática ou renal. Efeitos colaterais mais comuns • Hipotensão leve – devido à vasodilatação. • Taquicardia – pode ocorrer em resposta ao bloqueio neuromuscular R E F E R Ê N C I A S B I B L I O G R A F Í C A S BRUNTON, Laurence L. (org.). Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica Goodman & Gilman 12. ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2012. 2079 p. ISBN 978-85-8055-116-7. SSWENSON, K. et al . Safety of bolus-dose phenylephrine for hypotensive emergency department patients. The American Journal of Emergency Medicine, Philadelphia, PA, v. 36, n. 10,p. 1802-1806, Oct. 2018. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.ajem.2018.01.095. DALAL, P. G.; BOSAK, J.; BERLIN, C. Safety of the breast-feeding infant after maternal anesthesia. Pediatric Anesthesia, [s. l.], v. 24, n. 4, p. 359-371, Apr. 2014. DOI: 10.1111/pan.12331. BROMETO DE PANCURÔNIO. In: LEXICOMP online: Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information, 2021. BESILATO DE CISATRACÚRIO. In: LEXICOMP online: Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information, 2021. OBR I GADO !