Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original
FARMACOLOGIA Atualizado 01.2020 Professor _____________________________ _____/____/_____ Início Previsão de término ____/_____/____ “Farmacologia aplicada à enfermagem trás o conhecimento técnico sobre os fármacos, sua ação, atuação e reações que podem ocasionar. Deve ser do conhecimento de todos os profissionais da saúde. A FARMACOLOGIA estuda as interações que a droga (fármaco) tem com os sistemas biológicos em toda a extensão do corpo humano”. Elaboração Prof Prof Marlon Amorin Formatação, Edição e Revisão Prof Enfª Juliana Targino Direção Enfª Mônica de Moraes Introdução A farmacologia é sem dúvida umas das principais ferramentas para profissionais da área de saúde, ou em sentido mais amplo, para todos os profissionais que necessitam ou lidam diretamente e indiretamente com fármacos e medicamentos. A compreensão do modo com o qual os fármacos agem no organismo é de fundamental importância para o melhor emprego dos medicamentos. Há anos, os medicamentos são usados como recursos para combater diversas doenças e assim manter e restaurar a saúde, que é uma necessidade básica do ser humano. Nos primórdios a terapêutica empregada era baseada no misticismo (mistério religioso), e acreditava-se que as doenças eram causadas por demônios e maus espíritos. Torna-se importante salientar que o indivíduo enfermo é aquele que não apresenta bem-estar físico, mental ou social1. A sua fase científica iniciou, aproximadamente, a partir da segunda metade de século XIX. No entanto, a Farmacologia é uma ciência moderna e, hoje, é o ponto chave na formação dos profissionais de saúde1. A administração de um medicamento procura sempre um efeito benéfico (efeito farmacológico), mas não podemos esquecer que todos os medicamentos, potencialmente, podem provocar efeitos prejudiciais em maior ou menor intensidade. Qualquer erro pode trazer consequências fatais para o cliente1. Portanto, é indispensável que os profissionais da área da saúde tenham muito conhecimento, consciência e uma atuação extremamente cuidadosa e responsável1. Conceitos Históricos dos cuidados Farmacológicos Na antiguidade, a origem das doenças, até os filósofos gregos, era quase sempre atribuída às causas sobrenaturais como castigo dos deuses ou infringida por outrem sob a forma de intenções ruins como; mau-olhado ou outros meios semelhantes. A preocupação com a explicação da saúde e da doença, sem ser em bases sobrenaturais, nasceu com a filosofia grega, e, sua busca de uma explicação da constituição da natureza2. Na escola de Kos, onde Hipócrates seria aluno, desenvolveu-se, pela primeira vez, a ideia de uma patologia geral. Segundo esta escola, os processos mórbidos eram devidos a uma reação da natureza a uma dada situação, em que havia um desequilíbrio humoral, sendo, então, a doença, constituída de três fases: • A apepsia, caracterizada pelo aparecimento do desequilíbrio; • A pepsis, onde a febre, a inflamação e o pus eram devidos à reação do corpo. • A crisis ou lysis, onde se dava a eliminação respectivamente, brusca ou lenta, dos humores em excesso2. Desde seus primórdios, o ser humano percebeu os efeitos curativos das plantas medicinais, notando que de alguma forma sob a qual o vegetal medicinal era administrado (pó, chá, banho e Farmacologia Farmacologia Data ___/___/____ Ciclo Básico Segundo Paracelsus (1493- 1541), “Todas as substâncias são venenos, não há nenhuma que não seja veneno. A dose correta é que diferencia um veneno de um remédio”. 4 outros) proporcionava a recuperação da saúde do indivíduo2. As plantas medicinais, utilizadas há milhares de anos, servem de base para estudos na produção de novos medicamentos2. A cultura brasileira sofreu sérias influências desta mistura de etnias, tanto no aspecto espiritual, como material, fundindo-se aos conhecimentos existentes no país2. Provavelmente, as plantas tiveram influência importante na alimentação, para alívio, e, também para casos de envenenamento do homem primitivo. Algumas plantas e animais com características tóxicas, já eram utilizados para a guerra, execuções de indivíduos, e, para a caça2. A História registra que Cleópatra testou algumas plantas em suas escravas quando decidiu suicidar2. Cerca de 4.000 anos a.C., os sumerianos conheciam os efeitos psíquicos provocados pelo ópio, inclusive também para a melhora da diarreia2. Embora a Farmacologia tenha sido reconhecida como ciência no final do século XIX, na Alemanha, as ervas já serviam para a manipulação de remédios há bastante tempo, e, as drogas de origem vegetal predominaram no tratamento das doenças até a década de 1920 quando a indústria farmacêutica moderna iniciou o desenvolvimento produzindo produtos químicos sintéticos2. Por que estudar Farmacologia? A disciplina Farmacologia envolve os conhecimentos necessários para o profissional de saúde, pois, consiste no estudo do mecanismo pelo qual os agentes químicos afetam as funções dos sistemas, portanto, de forma ampla, pois, envolve o estudo da interação dos compostos químicos (drogas) com os organismos vivos atuando, em maioria, através da influência das moléculas das drogas em constituintes das células2. O profissional de enfermagem tem a função de preparar e administrar os medicamentos para o paciente, identificar e comunicar possíveis reações adversas e problemas relacionados aos medicamentos (lote, validade, medicamentos em mau estado de conservação) 3. A responsabilidade em administrar medicamentos ao paciente é uma importante tarefa. Devido a isso, o profissional de enfermagem deve ter conhecimento sobre: a ação da droga no organismo; a dose e quais fatores podem interferir na sua ação; as vias que podem ser administradas; a farmacocinética da droga (Absorção e eliminação)3. 5 O código de Deontologia de Enfermagem trata como proibição o ato de administrar medicamento sem conhecimento da droga; “Art. 78 Administrar medicamentos sem conhecer indicação, ação da droga, via de administração e potenciais riscos, respeitados os graus de formação do profissional”. E na lei do exercício profissional pelo DECRETO N 94.406/87 Art. 10 – O Técnico de Enfermagem exerce as atividades auxiliares, de nível médio técnico, atribuídas à equipe de Enfermagem, cabendo-lhe: I – Preparar o paciente para consultas, exames e tratamentos; ..... III – executar tratamentos especificamente prescritos, ou de rotina, além de outras atividades de Enfermagem, tais como: -Ministrar medicamentos por via oral e parenteral; A Farmacologia é utilizada com os objetivos2: PROFILÁTICA: O medicamento tem ação preventiva contra doenças. Exemplo: As vacinas podem atuar na prevenção de doenças. TERAPÊUTICA: O medicamento tem ação curativa, pode curar a patologia. Exemplo: Os antibióticos têm ação terapêutica, curando as doenças. PALIATIVO: O medicamento tem capacidade de diminuir os sinais e sintomas da doença, mas não promove a cura. Exemplo: Os anti-hipertensivos diminuem a pressão arterial, mas não curam a hipertensão arterial; os antitérmicos e analgésicos diminuem a febre e a dor, porém não curam a patologia causadora dos sinais e sintomas. DIAGNÓSTICA: O medicamento auxilia no diagnóstico, elucidando exames radiográficos. Exemplo: Os contrastes são medicamentos que, associado aos exames radiográficos, auxiliam em diagnósticos de patologias. SUBSTITUTIVA: repõe substancias que se encontram ausentes. Ex.: Insulina. Conceitos Gerais A palavra FARMACOLOGIA é derivada de pharmakon, de origem grega, que significa “droga” podendo ter também outros vários significados desde uma substância de uso terapêutico ou como veneno, de uso místico ou sobrenatural, sendo utilizados na antiguidade como remédios (ou com estes objetivos) até mesmo insetos, vermes e húmus. É definida como a ciência que estuda a natureza e as propriedades dos fármacos e principalmente ação dos medicamentos2. A palavra DROGA origina do holandês antigo droog que significa folha seca, pois, antigamente quase todos os medicamentos eram feitos à base de vegetais. Embora em francês drogue signifique erva, relacionada por alguns autores como a origem da palavra droga, a maioria dos autores, fundamentando-se em antigos dicionários, afirmam que se deve a palavra droga origem do nome2. 6 DEFINIÇÕES REMÉDIO: Todo meio usado com fim de prevenir ou de curar as doenças. DROGA: É toda substância originada do reino animal e vegetal que poderá ser transformada em medicamento. MEDICAMENTO: É toda a substância que, introduzida no organismo humano, vai preencher uma das seguintes finalidades: • Preventiva ou Profilática: quando evita o aparecimento de doenças ou reduz a gravidade da mesma. • Diagnóstica: localiza a área afetada. • Terapêutica: quando é usada no tratamento da doença. • Paliativa: quando diminui os sinais e sintomas da doença, mas não promove a cura. DOSE: É uma determinada quantidade de medicamento introduzida no organismo para produzir efeito terapêutico e promover alterações ou modificações das funções do organismo ou do metabolismo celular. POSOLOGIA: Descreve a quantidade de um medicamento, que deve ser administrado de uma só vez ou de modo fracionado num intervalo de tempo determinado (em geral por dia) para que a dose seja alcançada. Ex: 8/8h; 12/12h; 24/24h PRINCÍPIO ATIVO: É a substância que existe na composição do medicamento, responsável por seu efeito terapêutico. Também pode ser chamado fármaco. Exemplo: Fluimucil® Xarope (água destilada, açúcar, essência, corante, acetilcisteína, etc). FÓRMULA FARMACÊUTICA: é o conjunto de substâncias que compõem a forma pela qual os medicamentos são apresentados e possui os seguintes componentes: - Princípio ativo (agente químico) - O corretivo (sabor, corantes, açúcares) Veículo: Termo utilizado para designar a parte líquida (não medicamentosa) de uma formulação: água, álcool. - E o veículo (dá volume, em forma de talco, pós) Excipiente: Termo utilizado para designar todas as partes não-medicamentosas que auxiliam na absorção dos medicamentos no organismo. Ex: FORMA FARMACÊUTICA: É a maneira física pela qual o medicamento se apresenta. Ex: • Dipirona (Novalgina®) Injetável • Ampicilina (Binotal®) Suspensão • Cetoconazol (Nizoral®) Creme • Salbutamol (Aerolin®)Spray FORMAS SÓLIDAS: Pó O medicamento que se apresenta na forma de pó, deve ser diluído em líquido apropriado, conforme orientação do fabricante. Ex: Fluimucil® - envelope (dilui-se em água). 7 Comprimido É o pó comprimido em formato próprio, redondo ou ovalado. Pode ser sulcado, isto é, trazer uma marca que auxilia sua divisão em partes. Há comprimidos que não devem ser partidos. Exemplo: Metildopa (Aldomet®, Nifedipina Adalat-R®)). Digoxina –comprimido Fenitoína (Hidantal®)-comprimido Drágeas Contém um núcleo com o medicamento, revestido por uma solução de queratina, açúcar e corante. Enquanto a maioria dos comprimidos se dissolve no estômago as drágeas têm liberação entérica, isto é, são absorvidas no intestino. São usadas para: * Mascarar sabor e odor desagradável * Proteção da mucosa estomacal * Facilitar a deglutição, etc. Exemplo: Fenilbutasona drágeas (Butazolidina®) Diclofenaco drágeas (Cataflan®). Observação: Esses dois medicamentos são irritantes da mucosa gástrica. Tomados em drágeas provocam menor efeito irritante. Cápsula (Comprimido revestido) As cápsulas podem ser duras (contém substâncias sólidas) ou moles (contém substâncias líquidas). Exemplo: Cefalexina-500 mg.-cáps.(Keflex®) Vitamina E-400 mg.(Vita-E®). Supositório São apresentados na forma cônica (absorção mais rápida do PA) ou de dorpedo (absorção mais lenta do PA). Destina-se à aplicação retal. Sua ação pode ser local ou sistêmica. Exemplo: Supositório de glicerina (ação local) Supositório de dipirona (ação sistêmica) FORMAS LÍQUIDAS Solução Constituída de uma ou mais substâncias, que são dissolvidas em um veículo (solvente, substância, na solução, presente em maior quantidade). É uma mistura homogênea de líquidos ou de líquidos e sólidos, de modo a formarem uma única fase. Exemplo: Solução de permanganato de potássio a 1%. Solução fisiológica –0,9%. Álcool-70%. Xarope Solução que contém 2/3 de açúcar. Veículo: água. Exemplo: Aerolin® xarope (salbutamol, água, açúcar). Elixir Solução que, além do soluto, contém 20% de álcool e 20% de açúcar. Exemplo: Elixir paregórico, Decadron Suspensão São misturas heterogêneas, constituídas de partículas sólidas, insolúveis na parte líquida, ficando a parte sólida suspensa no líquido. Exemplo: Hidróxido de alumínio (Aldrox®) - Amoxicilina–suspensão. (Amoxil®) Emulsão Formada por dois líquidos imiscíveis (que não se misturam). É composta de óleo e água. Exemplo: Emulsão de vaselina líquida (Agarol). 8 FORMAS PASTOSAS São as formas farmacêuticas de uso externo (não passam pelo T.G.I). Pomada Formas semi-sólidas de consistência macia e oleosa, de pouca penetração na pele. Exemplo: Betametasona pomada (Betnovate®). Creme Forma semi-sólida de consistência macia e mais aquosa, possui maior penetração que a pomada. Exemplo: Betametasona creme (Betnovate®) Pasta Forma semi-sólida de consistência macia, contendo 20% de pó. Atua na superfície da pele, sem penetrá-la. Exemplo: Óxido de zinco pasta (Pasta da Água). GEL Forma semi-sólida, de pouca penetração na pele, devido ao tamanho de suas partículas. Exemplo: Escina gel (Reparil). Observação: Ordem decrescente de penetração: Creme Pomada Gel Pasta. FORMAS GASOSAS São usadas principalmente para a administração de substâncias voláteis (que evaporam). Entre elas incluem-se os aerossóis, que são medicamentos sólidos ou líquidos acrescidos de gases para nebulização. Exemplo: Halotano frasco (Fluotane®). Beclometasona aeroso (Beclosol®). Salbutamol spray (Aerolin®). OUTROS CONCEITOS MEDICAMENTOS SIMPLES: Aqueles usados a partir de um único fármaco. Ex. Xarope de Vitamina-C. MEDICAMENTO COMPOSTO: É aquele que contém em sua fórmula dois ou mais princípios ativos. Ex.: Buscopan Composto®, onde existem duas substâncias ativas, a dipirona e a escopolamina. Buscopan Plus® Brometo de N-butilescopolamina..... 10 mg(P.A) Paracetamol....................................800 mg(P.A) Excipientes.....................................................q.s Tylex® Fosfato de Codeína..........................7,5 mg (P.A) Paracetamol....................................500 mg (P.A) Excipiente.......................................................q.s. MEDICAMENTO DE USO EXTERNO: São aqueles aplicáveis na superfície do corpo ou nas mucosas. Ex.: Cremes, Xampus... MEDICAMENTOS DE MANIPULAÇÃO: São aqueles preparados na própria farmácia, de acordo com normas e doses estabelecidas por farmacopeia ou formulários e com uma designação uniforme. MEDICAMENTOS PLACEBOS: São substâncias ou preparações inativas, administradas para satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas. MEDICAMENTOS HOMEOPÁTICOS: são preparados a partir de substâncias naturais provenientes dos reinos animal, vegetal e mineral, e não apenas plantas como muitos acreditam. MEDICAMENTO FITOTERÁPICO: São medicamentos obtidos a partir de plantas 9 medicinais. Eles são obtidos empregando-se exclusivamente derivados de droga vegetal (extrato, tintura, óleo, cera, exsudato, suco e outros). Antes de passar para os próximos conceitos vamos aprender como os medicamentos posse se nominar. Nomenclatura dos medicamentos Cada medicamento possui no mínimo três nomes: *Químico *Comercial *Genérico O nome químico é o único que descreve a estrutura química do fármaco. Identifica plena e exatamente a estrutura química. Visto que às vezes é muito longo, o nome químico não é adequado para uso rotineiro. Ex: 7,Cl,1-3-dihidro,5-fenil..... MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA OU DE MARCA: Os laboratórios farmacêuticos investem anos em pesquisas para desenvolver medicamentos e, por isso, possuem a exclusividade sobre a comercialização da fórmula durante um determinado período, que pode chegar a 20 anos. Estes medicamentos são denominados de Referência ou de Marca. Após a expiração da patente, há a liberação para produção de medicamentos genéricos e similares. O nome registrado ou comercial, refere-se ao nome individual selecionado e usado pelo fabricante do medicamento. Se o medicamento é fabricado por mais de uma companhia, como frequentemente acontece, cada firma dá o seu próprio nome registrado. Ex: Valium® (Roche) Diempax ®(Sanofi) NOME FANTASIA OU COMERCIAL: O nome de fantasia é aquele registrado e protegido internacionalmente e que identifica um medicamento como produto de uma determinada indústria. Um mesmo medicamento pode ser comercializado sob muitos nomes de fantasia. A expressão "nome de fantasia" nada tem a ver com as características químicas ou farmacológicas dos medicamentos. São criados mais em função de uma identificação comercial dos produtos. Ex: MEDICAMENTO GENÉRICO: É aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país. É mais barato porque os fabricantes de genéricos, ao produzirem medicamentos após ter terminado o período de proteção de patente dos originais, não precisam investir em pesquisas e refazer os estudos clínicos que dão cobertura aos efeitos colaterais, que são os custos inerentes à investigação e descoberta de novos medicamentos, visto que estes estudos já foram realizados para a aprovação do medicamento pela indústria que primeiramente obtinha a patente. Assim, podem vender medicamentos genéricos com a mesma qualidade do original que detinha a patente a um preço mais baixo. Na embalagem dos genéricos deve estar escrito "Medicamento Genérico" dentro de uma tarja amarela. Como os genéricos não têm marca, o que você lê na embalagem é o princípio ativo do medicamento. O nome genérico, refere-se ao nome comum, pelo qual um fármaco é reconhecido como substância isolada, sem levar em conta o fabricante. É o nome oficial dos fármacos, pode ser compreendido no mundo todo. MEDICAMENTO SIMILAR: Cópia do medicamento de referência. Alguns itens, porém, podem ser diferentes, como dose ou indicação de administração, tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. Um medicamento referência vendido somente sob a 10 forma de comprimido pode possuir um similar na forma líquida. Representados por meio de uma marca comercial própria, esses medicamentos são uma opção ao medicamento de marca. Ex: Nome genérico: Paracetamol Nome químico: 4-hidroxiacetanilida, p-acetilaminofenol, N-acetil-p-aminofenol Nome de fantasia: Tylenol FATORES IMPORTANTES RELACIONADOS AS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTO Via de administração é o caminho pelo qual uma substância interage com o organismo, ou seja entra pelo organismo. A substância precisa ser transportada do ponto de entrada até parte do corpo onde deseja-se que ocorra sua ação (a menos que esse local seja na superfície do corpo, tópica). 11 As propriedades farmacocinéticas de uma droga que você aprenderá a seguor, (é, as propriedades relacionadas a absorção, distribuição e eliminação fo farmaco) são bastante influenciadas pela via de administração que podem ser classificadas em: CLASSIFICAÇÃO: As vias de administração de fármacos podem ser a grosso modo divididas em: ENTERAL: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo; Ex: Via o Oral (VO) PARENTERAIS: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo; Ex: Endovenosa “Mesmo diante disso os medicamentos administrados em vias, enteral ou parenteais podem sofrer diferentes tipos de ação”. AÇÃO DOS MEDICAMENTOS Os medicamentos agem no organismo vivo sob várias maneiras, produzindo efeito ou ação. AÇÃO LOCAL: Aquele que exerce seu efeito no local da aplicação, sem passar pela corrente sanguínea (pomadas e colírios). Tipos de ação local: a) Antisséptico: Impede o desenvolvimento de microrganismos. Ex: álcool iodado, clorexedina. b) Adstringente: Medicamento que contrai o tecido. Ex: loção para fechar os poros. c) Irritante: Medicamentos que irritam os tecidos. d) Paliativo: Aplicado no local para alívio da dor. e) Emoliente: Lubrifica e amolece o tecido. f) Anestésico: Paralisa as terminações nervosas sensoriais. AÇÃO GERAL OU SISTÊMICA: A medicação é primeiramente absorvida, depois entra na corrente sanguínea para atuar no local de ação desejado. Para produzir um efeito geral, é necessário que o medicamento caia na corrente sanguínea, pois através dela o medicamento atinge o órgão ou tecido sobre o qual tem ação específica. Tipos de ação geral ou sistêmica a) Estimulante: aumentam a atividade de um órgão ou tecido. Ex: Cafeína estimula o SNC. b) Depressor: diminuem as funções de um tecido ou órgão. Ex.: Morfina deprime o SNC. c) Cumulativo: medicamento cuja a eliminação é mais lenta do que sua absorção, e a concentração do mesmo vai aumentando no organismo. Ex.. Digitalina. d) Anti-infeccioso: Capaz de destruir os microrganismos responsáveis por uma infecção. e) Antagônicos: Quando as duas ou mais substâncias administradas têm efeito contrário. AÇÃO REMOTA: Ocorre em partes distantes do organismo. Uma droga pode estimular um órgão que por sua vez estimula outro. (digitalina = coração = aumenta a circulação = maior atividade diurética). Ex: Noradrenalina AÇÃO LOCAL GERAL: Uma droga aplicada poderá produzir um efeito local, ser absorvida e provocar um efeito geral. Ex: Epinefrina aplicada na mucosa nasal = estanca a hemorragia = absorção da corrente circulatória = aumento da pressão arterial. Após aprender um pouco mais sobre a FARMACOCINÉTICA e a FARMACODINÂMICA, vamos aprender uma a uma as vias de administração de medicamentos. 12 FARMACOCINÉTICA x FARMACODINÂMICA Farmacocinética e farmacodinâmica são conceitos distintos. A farmacocinética é o estudo do caminho que o medicamento faz no organismo desde que é ingerido até que é excretado e a farmacodinâmica é o estudo da interação deste medicamento com o local de ligação, que vai ocorrer durante este caminho. Farmacocinética Farmacocinética é a área da farmacologia que estuda o destino dos fármacos no organismo, desde a administração até a eliminação do organismo. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. A ideia de cinética (movimento) é adequada para ilustrar essa área da farmacologia, pois indica a movimentação dos fármacos pelo organismo. ABSORÇÃO: Consiste na passagem da droga, do local que foi administrada até a corrente circulatória. Quando se injeta uma substância por via endovenosa, não se pode falar propriamente em absorção, já que a droga é colocada diretamente na corrente circulatória. Os Fármacos injetados por via intramuscular são rapidamente absorvidos, devido à irrigação sanguínea do local. Pode-se assim, aumentar a absorção de um fármaco por estas vias por meio de massagens ou de aplicações quentes que promovem a vasodilatação no local, ou diminuí-la pelo uso conjunto de um vasoconstritor. A velocidade de absorção também depende do solvente usado, uma substância em solução oleosa será absorvida mais lentamente do que a mesma droga em solução aquosa. A solução oleosa difunde-se pouco nos espaços entre as células, ficando localizada na pequena área do tecido em que foi depositada; desta forma, entra em contato com poucos vasos sanguíneos e a superfície para sua absorção é pequena. A solução aquosa, ao contrário, difunde-se pelo tecido, pondo a substância em contato com maior número de vasos sanguíneos, o que aumenta a superfície para sua absorção. Observações: 1. Antes da absorção ocorre uma desintegração da FF (Fórmula farmacêutica) e dissolução do P.A(Princípio ativo): DISTRIBUIÇÃO: Passagem da droga da corrente sanguínea para os diversos tecidos. Os tecidos mais vascularizados (Rins, Fígado, Coração) recebem maior quantidade de droga. Os tecidos menos vascularizados (Pele, Tecido Adiposo, Cartilagem, Tecido ósseo), recebem menor quantidade de droga. O endotélio (parede de vaso sanguíneo) se modifica em dois tipos de tecido: No cérebro e na placenta, recebendo o nome de barreira placentária e barreira hemato encefálica, dificultando a distribuição de drogas nesses tecidos. ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ALIMINAÇÃO METABOLISMO 13 BIOTRANSFORMAÇÃO: É a transformação química da droga, ação do organismo sobre a droga, transformando-a em um composto mais facilmente excretado. O objetivo de tal processo é acelerar a excreção da droga, pois os fármacos são reconhecidos como substâncias estranhas ao organismo. Principais órgãos de biotransformação são: • Fígado (100%), podendo ocorrer em menor porcentagem nos pulmões • Pulmões (20%), • Rins(8%), • Intestino (6%), • Placenta (5%), • Pele(1%), • Cérebro (0.5%). São órgãos que possuem enzimas inativadoras. Tal processo, pode também transformar uma droga inativa (pró- droga) em uma droga ativa- exemplo- Enalapril (Renitec®) –quem faz efeito são seus metabólitos ativos, ou seja, primeiro precisa ser biotransformado para depois exercer seu efeito terapêutico. Observação: • Qualquer patologia hepática compromete a eliminação da droga. (Ex: Etilista). • Extremos etários podem ter a biotransformação alterada. EXCREÇÃO: A excreção implica na saída do fármaco do organismo. O principal órgão de excreção são os rins (urina). Porém pode ocorrer em menor porcentagem pelo intestino (fezes), pulmões (“bafo”), glândulas mamarias (leite), glândula salivar (saliva), glândula lacrimal (lágrima), glândula sudorípara (suór). Depende da característica físico-química da droga: Exemplo: Droga sólida: Fezes Droga líquida: Renal Droga gasosa: Pulmonar Farmacodinâmica A farmacodinâmica (às vezes descrita como o que o fármaco faz no corpo), é o estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e moleculares dos fármacos no corpo e diz respeito à ligação ao receptor (incluindo a sensibilidade do receptor), aos efeitos pós-receptor e às interações químicas. A farmacodinâmica, juntamente com a farmacocinética [o que o corpo faz com o fármaco, ou o destino do fármaco no corpo], ajuda a explicar a relação entre a dose e a resposta, ou seja, os efeitos do fármaco. A resposta farmacológica depende da ligação do fármaco a seu alvo. A concentração do fármaco no sítio receptor influencia o efeito do fármaco. A farmacodinâmica de um fármaco pode ser modificada por alterações fisiológicas decorrentes de alguma doença, envelhecimento ou outros fármacos. As doenças que afetam as respostas farmacodinâmicas incluem mutações genéticas, tireotoxicose, má nutrição, miastenia gravis, doença de Parkinson e algumas formas de diabetes melito resistentes à insulina. Essas doenças podem alterar a ligação ao receptor e o nível de proteínas ligantes ou diminuir a sensibilidade do receptor. O envelhecimento tende a afetar as respostas farmacodinâmicas por meio de alterações na ligação ao receptor ou na sensibilidade da resposta pós-receptor (efeito do envelhecimento na resposta a medicamentos). 14 As interações farmacodinâmicas fármaco- fármaco resultam em competição por sítios de ligação de receptor ou alteram a resposta pós- receptor. EFEITO ADVERSO OU INDESEJADO: Ação diferente do efeito planejado. Ou segundo definição da Anvisa: "É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica”. EFEITO COLATERAL: É a consequência que a ingestão de determinado medicamento pode causar no organismo do indivíduo, ou seja, um efeito paralelo ao que é desejado pela substância farmacológica. Ex: Sedação, ou sonolência causada pelo uso de anti-histamínicos Agonistas e antagonista e interação medicamentosa Na farmacologia, agonista refere-se às ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. Agonista inverso causa uma ação oposta do agonista. Os denominados antagonistas agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista. O motivo deste aprendizado é para que você entenda que os medicamentos sem prescrição médica, se misturados podem ser perigosos, podendo os mesmos interagir entre si. O efeito de um antagonista sobre o agonista se torna inferior devido as constantes estimulações. As interações medicamentosas podem ser discutidas considerando as seguintes situações: 1) Indiferença farmacológica - quando da associação de dois medicamentos, o mecanismo de ação de um não interfere no mecanismo de ação do outro. Quer dizer, os dois medicamentos não interagem sob nenhum aspecto de sua ação farmacodinâmica ou farmacocinética. Exemplo: a associação de quimioterápicos e analgésicos antitérmicos. Aqueles têm ação etiotrófica, isto é, atuam diretamente sobre o agente causal da doença; estes atuam produzindo analgesia e hipotermia. 15 2) Sinergismo - quando um medicamento intensifica os efeitos de outro. Para simplificar: o medicamento “A” intensifica os efeitos do medicamento “B”. “A” = efeito de intensidade 1 “A” + “B”= efeito de intensidade maior do que 1 No sinergismo pode ocorrer uma potencialização do efeito, ou seja, a presença simultânea dos dois medicamentos no organismo provoca efeito maior do que a soma de seus efeitos isolados. Assim: “A” = efeito de intensidade 1 “B” = efeito de intensidade 1 “A” + “B” = efeito de intensidade maior que 2. As interações farmacodinâmicas podem ocorrer quando dois ou mais fármacos atuam sobre um mesmo receptor, ou sobre um mesmo órgão ou sobre um mesmo sistema fisiológico. São as mais previsíveis e as mais frequentes, evidentemente quando se conhecem as ações dos fármacos; infelizmente nem sempre se presta a devida atenção. Na prática, esse tipo de interação ocorre com extraordinária frequência, não só aumentando um efeito farmacológico, como, também, diminuindo ou suprimindo um efeito tóxico. Entretanto, com a mesma frequência, por falta de previsão, são comuns as reações adversas. Estas interações podem ocorrer em vários níveis: nos próprios receptores farmacológicos, no mesmo órgão ou sistema fisiológico ou por modificação do equilíbrio hidroeletrolítico. Exemplos de 20 interações medicamentosas Para Favero, não há uma escala para classificar quais são as interações mais perigosas, pois elas estão dentro de um contexto de uso. “A interação pode ser perigosa, mas pode não ser frequente. Mais importante é ressaltar as de maior frequência”, lembra ele, que cita alguns exemplos de interações. 1. Ácido acetilsalicílico (AAS) e captopril – O ácido acetilsalicílico pode diminuir a ação anti-hipertensiva do captopril. 2. Omeprazol, varfarina e clopidogrel – O omeprazol (inibidor da bomba de prótons) pode aumentar a ação da varfarina e diminuir a ação do clopidogrel (antitrombóticos). 3. Ácido acetilsalicílico e insulina – O AAS pode aumentar a ação hipoglicemiante da insulina. 4. Amoxicilina e ácido clavulânico – A amoxicilina associada ao ácido clavulânico aumenta o tempo de sangramento e de protrombina (elemento proteico da coagulação sanguínea) quando usada com AAS. 5. Inibidores da monoamina oxidase (MAO) e tiramina (monoamina derivada da tirosina) – O inibidores da monoamina oxidase (tratamento da depressão) associada à tiramina (tyros = queijo) pode promover crises hipertensivas e hemorragia intracraniana. 6. Omeprazol e fenobarbital – O omeprazol usado com fenobarbital (anticonvulsivante) pode potencializar a ação do barbitúrico. 7. Levodopa e dieta proteica - Levodopa (L- dopa) - usada no tratamento da doença de Parkinson - tem ação terapêutica inibida por dieta hiperproteica. 8. Leite e tetraciclina - Os íons divalentes e trivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+ e Fe3+) - presentes no leite e em outros alimentos - são capazes de formar quelatos não absorvíveis com as tetraciclinas, ocasionando a excreção fecal dos minerais, bem como a do fármaco. 9. Óleo mineral e vitaminas - Grandes doses de óleo mineral interferem na absorção de vitaminas lipossolúveis (A, D, E, K), β- caroteno, cálcio e fosfatos, devido à barreira física e à diminuição do tempo de trânsito intestinal. 10. Diurético e minerais - Altas doses de diuréticos (ou seu uso prolongado) promove aumento na excreção de minerais. Exemplo: furosemida, diurético de alça, acarreta perda de potássio, magnésio, zinco e cálcio. 16 11. Alimentos e penicilina e eritromicina - Após a ingestão de alimentos ou líquidos, o pH do estômago dobra. Essa modificação pode afetar a desintegração das cápsulas, drágeas ou comprimidos e, consequentemente, a absorção do princípio ativo. O aumento do pH gástrico em função dos alimentos ou líquidos pode reduzir a dissolução de comprimidos de eritromicina ou de tetraciclina. 12. Alimentos e fenitoína ou dicumarol - Medicamentos como a fenitoína ou o dicumarol desintegram-se mais facilmente com a alcalinização do pH gástrico. O pH também interfere na estabilidade, assim como na ionização dos fármacos, promovendo uma alteração na velocidade e extensão de absorção. 13. Antibióticos e vitamina C - Os antibióticos não devem ser misturados com vitamina C ou qualquer substância que a contenha (sucos cítricos), pois ela inibe a ação dos antibióticos. 14. Anticoncepcionais orais e anti-hipertensivos - Os anticoncepcionais (em geral) podem elevar a pressão arterial, anulando a ação dos hipotensores. 15. Benzodiazepínicos (em geral) e cimetidina - A administração de cimetidina e alguns benzodiazepínicos (alprazolam, clordiazepóxido, clorazepato, diazepam e triazolam) resulta em diminuição do clearence plasmático e aumento da meia vida plasmática e concentração destes benzodiazepínicos. Além disso, pode ocorrer aumento do efeito sedativo com o uso de cimetidina e benzodiazepínicos. 16. Digoxina e diazepam - O diazepam pode reduzir a excreção renal da digoxina, com aumento da meia vida plasmática e risco de toxicidade. Esse efeito é também relatado com o alprazolam. 17. Antidiabéticos orais e pirazolônicos - A administração de fenilbutazona e outros derivados pirazolônicos, concomitantemente aos antidiabéticos orais, pode potencializar a atividade hipoglicêmica. 18. Anticoncepcionais orais e indutores de enzimas microssônicas – Os anticoncepcionais orais (em geral), quando usados com indutores de enzimas microssônicas (rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fnitoína, primidona, griseofulvina) podem ter seu efeito anticoncepcional diminuído. 19. Anticoagulantes orais e anticoncepcionais orais – Pode ocorrer a diminuição dos efeitos dos anticoagulantes (em geral) quando usados com os anticoncepcionais. 20. Bebidas alcoólicas e ansiolíticos, hipnóticos e sedativos - Uma interação muito relevante é a potencialização do efeito depressor do sistema nervoso central (SNC) do álcool por ansiolíticos, hipnóticos e sedativos. A depressão resultante dessa interação pode causar até a morte por falência cardiovascular, depressão respiratória ou grave hipotermia. Interações do bem Há também as interações de efeito que ocorrem quando dois ou mais fármacos em uso concomitante têm ações farmacológicas similares ou opostas, atuando em sítios e por mecanismos diferentes. Podem produzir sinergismos ou antagonismos, sem modificar a farmacocinética ou o mecanismo de ação. “Deve-se considerar que há interações benéficas que são utilizadas como ferramentas da terapêutica, como o sulfametoxazol associado com trimetroprima, que produzem uma reação sinérgica para aumento do espectro antibacteriano”, comenta Favero. Outro exemplo é a naloxona (antagonista opioide) usada no tratamento de intoxicações de fármacos opioides. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA COM ALIMENTOS Os medicamentos e os alimentos podem interagir entre si de forma benéfica ou 17 indesejável. No primeiro caso, facilitando a absorção ou diminuindo seus efeitos colaterais. Eles são utilizados intencionalmente para bloqueio da toxicidade dos opioides, em caso de superdosagem de opioides, e depressão respiratória por essa substância. Por outro lado, pode impedir tal absorção, diminuindo sua eficácia e comprometendo o tratamento de determinada enfermidade. Podem ter implicações clínicas tanto no processo terapêutico como na manutenção do estado nutricional, cabendo ao médico repassar ao paciente todas as informações sobre esta relação, alertando para as associações negativas. Estas interações são múltiplas, com mais de 300 descrições. Todavia, poucas são clinicamente relevantes, daí a importância de o paciente ter conhecimento acerca de suas medicações, da sua necessidade de tomá-las e a forma correta de sua administração ao relacioná- las com os alimentos. Grupo de risco Com relação aos riscos das interações entre alimentos e medicamentos, é importante observar que as pessoas de idade mais avançada compõem o grupo de maior risco, tendo em vista as modificações fisiológicas provocadas pela passagem dos anos, com a consequente diminuição da absorção de fármacos. Além disso, o metabolismo e a capacidade de eliminação também estão alterados. A diminuição da eficácia terapêutica, o aumento de efeitos tóxicos, a má absorção e a utilização incompleta de nutrientes comprometem o estado nutricional ou acentuam o quadro de desnutrição já existente. Tudo isto reforça a atenção sobre os pacientes idosos, vítimas potenciais das interações medicamentosas, notadamente aqueles com um histórico de doenças crônicas e que utilizam uma grande quantidade de remédios. Também as crianças estão incluídas neste grupo de alerta aos riscos das interações, uma vez que nessa fase da vida o sistema de desintoxicação ainda não se desenvolveu por completo. Por fim, as grávidas e as lactantes, além dos enfermos abaixo do peso corporal e com alterações renais. Uma das principais observações a serem seguidas é que os remédios devem ser tomados sempre no mesmo horário e da mesma maneira, conforme a prescrição médica. A advertência acerca da proibição do consumo de medicamentos com bebidas alcoólicas é inevitável. O álcool pode modificar os efeitos de alguns remédios, como o acenocumarol, a insulina e a metformina, além de analgésicos. De forma geral recomenda-se evitar o consumo com leites e seus derivados, café, alimentos com fibra e suco de pomelo, pois podem alterar as características de absorção e biodisponibilidade dos medicamentos. Fármacos como o paracetamol, ácido acetilsalicílico e ergotamina têm sua absorção aumentada quando ingeridos junto com cafeína. A ingestão de medicamentos logo após a pessoa ter se alimentado ajuda a diminuir os efeitos colaterais, que podem provocar doenças digestivas. Tudo aquilo que as pessoas ingerem pode interferir no tratamento de alguma enfermidade. Vias de administração de medicamentos Vamos aprender um pouco mais sobre cada uma delas: As vias de administração podem ser agrupadas em dois grandes grupos: •Enterais, nas quais o trato gastrointestinal (TGI) é usado para entrada da droga •Parenterais, na quais vias extra gastrointestinais são utilizadas. 18 Essas vias podem ser ainda subgrupadas em Parenterais diretas (o acesso se faz por injeção) Parenterais indiretas (o acesso a elas dispensa o uso de injeção). Biodisponibilidade Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina. BIODISPONIBILIDADE, segundo (LIEBERMAN e col., 1990), é definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo. A biodisponibilidade e consequentemente o grau de absorção de uma substância, está intimamente relacionada com algumas variáveis, tais como: -Grau de pureza da droga utilizada. -Tipo de sal empregado. -PH ideal para a absorção. -Veículo empregado para administração. -Presença de outras substâncias no tubo gastro intestinal. A princípio, quanto mais rápido se dá a absorção de uma substância e quanto mais rápida estiver ela biodisponível, mais rápida será a sua ação terapêutica, desde que a dose absorvida seja suficiente para a obtenção do efeito desejado. Partindo dessa premissa, substâncias em solução, de uso sublingual, intra musculares e endovenosas são mais rapidamente absorvidas que cápsulas e comprimidos, que necessitam de um processo preliminar de digestão. 19 PRINCIPAIS DROGAS E SUAS ATUAÇÕES: Antihipertensivos: São substâncias capazes de diminuir a pressão sanguínea. São também utilizados outros grupos farmacológicos como colaboradores como os diuréticos e os ansiolíticos; porém o tratamento de hipertensão inclui medidas auxiliares, não farmacológicas como dieta, controle de peso, baixa ingestão de sódio, exercícios físicos. Ex: Metildopa (Aldomet®) Benazepril (Lotensin®) Captopril (Capoten®) Enalapril (Renitec®) Lisinopril ( Zestril®) Losartam (Aradois®) Diuréticos São medicamentos que atuam sobre os rins, aumentando o volume urinário, reduzindo assim, a quantidade de líquidos retidos no organismo. Provoca também o aumento da eliminação de sais minerais (sódio, potássio, etc.). São frequentemente utilizados como colaboradores no tratamento da hipertensão arterial, devido à diminuição do volume circulante. Ex: HCTZ (hidroclorotiazida)-Clorana® Clortalidona-Higroton® Furosemida-lasix® Antiarrítmicos O coração normal apresenta batimentos de 70 vezes por minuto. As arritmias indicam uma anormalidade no ritmo cardíaco, gerando uma bradicardia (abaixo de 60 batimentos/minuto), ou uma taquicardia (acima de 100 batimentos/minuto), causada pos stress, drogas, álcool, fumo, café, exercícios físicos inadequados, atividade sexual exagerada, aterosclerose (comprometimento das artérias por acúmulo de gordura e endurecimento das paredes das artérias), isquemia. Quando a região do miocárdio afetada pela isquemia é suficientemente grande, pode ocorrer arritmia. Os antiarrítmicos têm por objetivo devolver a normalidade do rítmo cardíaco. Ex: Amiodarona (Ancoron®) Diltiazem (Balcor®, Cardizen®) Propranolol (Inderal®) Verapamil (Dilacoron®) As reações adversas mais comuns dos antiarrítmicos são: reações de hipersensibilidade, sintomas gastrintestinais (gosto amargo, náuseas, vômito, diarréia), vermelhidão na pele, cefaléia, constipação intestinal, cansaço, fraqueza, diminuição do desempenho sexual masculino, inchaço de membros inferiores. Um dos meios não farmacológicos de tratamento de arritmias inclui implantação de marca- passos artificiais. Antiagregantes plaquetares, antiagreantes plaquetários ou antiplaquetários São fármacos usados para evitar a ativação e agregação das plaquetas para prevenir trombose em pacientes de risco. Seu principal representante é o ácido acetilsalicílico (aspirina). Não confundir com anticoagulantes, também usados para prevenir trombose com outros mecanismos de ação, nem com trombolíticos, usados para romper trombos. Antiagregantes Plaquetários: (AAS – 100mg, Persantin® – dipiridamol). Anticoagulantes São substâncias que impedem a agregação plaquetária e consequentemente a formação de trombos. Os anticoagulantes são uma classe de fármacos empregados no tratamento de disfunções da homeostasia, assim como os inibidores plaquetários, trombolíticos e anti-hemorrágicos. Fibrinolíticos ou trombolíticos São os fármacos usados para dissolver os trombos sanguineos. Estimulam a conversão do plasminogénio inactivo presente no sangue, em plasmina activa. Esta é uma enzima que degrada a fibrina a proteína fibrilhar que forma o trombo. COAGULANTES - Vitamina K (Kanakion®, Synkavit®) É utilizado para reverter a anticoagulação e consequentemente diminuir o sangramento provocado por anticoagulantes. A principal aplicação terapêutica é no recém-nascido. Os níveis de vitamina K no recém-nascido são praticamente limítrofes podendo ser exacerbados por uma absorção nutricional inadequada nos primeiros dias de vida, a administração profilática de pequenas 20 doses de vitamina-K ao recém-nascido é rotineiramente recomendada e considerada segura. Broncodilatadores: São medicamentos que produzem o relaxamento da musculatura brônquica, melhorando a função pulmonar pela dilatação das vias aéreas. Ex: Brometo de Ipratrópio (Atrovent®) Bromidrato de fenoterol (Berotec®) Aminofilina Salbutamol (Aerolin®). Antitussígenos ou Sedativos da Tosse: São medicamentos que produzem calma e alívio da tosse, se dividem em opioides (derivado do ópio = suco em grego, suco desidratado das sementes da planta Papoula somniferum) e não opioides. Os antitussígenos opioides atuam no centro da tosse, que se localiza no sistema nervoso centra e os não opioides atuam na árvore traqueo- brônquica, diminuindo a intensidade e o número de acessos. A tosse representa um mecanismo de defesa, por isso, só deve ser combatida quando se torna excessiva, através dela, evita-se o acúmulo de secreções nos brônquios. Quando as secreções são abundantes, os sedativos da tosse são contraindicados. Ex: Codeína- Belacodid® (opióide) Clobutinol – Silomat® (não opióide) Dropropizina – Vibral® (não opióide). Corticoides: São medicamentos empregados como anti-inflamatório e antialérgico, largamente utilizado na forma de aerossóis (“bombinhas”). Descongestionantes nasais: Os processos inflamatórios (bronquite, rinite), envolvem uma vasodilatação nasal e hiper secreção da mucosa. Portanto, um método de controlar a hiper secreção é com uso de vasoconstritores nasais, mas comumente causam vasoconstrição generalizada e uma tendência à elevação da pressão arterial. Ex: Pseudoefedrina (+ loratadina- Loranil –D® ) Oxiimetazolina (Afrin®) ANTIBIÓTICOS ANTIBACTERIOSTÁTICOS URINÁRIOS. São medicamentos, cuja ação é inibir ou reduzir o crescimento microbiano somente nas vias urinárias. Ex: Fenazopiridina – Pyridium® Ácido Nalidíxico-Wintomylon® Ácido pipemídico- Pipurol® Hipnóticos São medicamentos, que agem deprimindo S.N.C; de maneira a induzir ao sono, é um sono superficial com característica de sono fisiológico. Também são utilizados como medicação pré-anestésica, em procedimentos endoscópicos, Angiografia Coronariana, Cateterização cardíaca, etc. Exemplo: Midazolam (Dormonid®); Flurazepan (Dalmadorm®); Flunitrazepan (Rohypnol®); Anticonvulsivantes Os medicamentos anticonvulsivantes atuam deprimindo SNC, fazendo com que as crises convulsivas sejam atenuadas ou abolidas. São empregados no combate às convulsões e epilepsias, que é uma desordem nervosa crônica, caracterizada por breves ataques convulsivos, com perda da consciência, que duram de 5 a 20 minutos e variam grandemente em frequência e gravidade. Exemplo: Fenobarbital (Gardenal®, Edhanol®); Fenitoína (Hidantal®); Carbamazepina (Tegretol®). Benzodiazepínicos Os benzodiazepínicos atuam como depressores do Sistema Nervoso Central, produzindo desde fraca sedação até hipnose e coma, dependendo da dose. Suas principais indicações são para: Ansiedade, insônia, anticonvulsivantes, alguns como o clonazepan (Rivotril®) pode ser utilizado para distúrbio do pânico. Os principais representantes desse grupo são: Diazepan (Dimepax®, Valium®); Clordiazepóxido (Limbitrol®); Lorazepan (Lorax®); Alprazolam (Frontal®); Bromazepan (Lexotan®); 21 Clonazepan (Rivotril®) Antipsicóticos Uma pessoa psicótica está fora de contato com a realidade. Pode “ouvir” vozes ou ter ideias estranhas e irreais (por exemplo, pensar que os outros podem ouvir seus pensamentos, ou que estão tentando prejudicá-la, ou achar que é alguém famoso como o presidente do país, Jesus Cristo). A pessoa pode se tornar agressiva ou agitada sem razão aparente, ou passar muito tempo isolada, ou na cama, dormindo durante o dia e acordada durante a noite. Pode negligenciar a própria aparência, ficando sem trocar de roupa ou tomar banho, ou pode ter dificuldades de se comunicar, dizendo coisas sem sentido ou falando muito pouco. Os medicamentos antipsicóticos não curam a doença, mas podem abolir ou abrandar seus sintomas, além de melhorar o paciente a na fase aguda da doença, ajudam a evitar novas recaídas, sendo utilizados como medicamentos de manutenção. Alguns Antipsicóticos estão disponíveis em apresentação injetável (Haldol® - Decanoato), de ação prolongada; sua administração uma ou duas vezes/mês, garante que o medicamento está sendo utilizado. Exemplo: Clorpromazina (Amplictil®); Haloperidol (Haldol®); Tioridazida (Melleril®); Levomepromazina (Neozine®); Periciazina (Neulepril®); Pipotiazina (Piportil®); Anti-Inflamatórios Não-Esteroidais Todos os Antiinflamatórios não esteróides (AINE), possuem atividades analgésica (A=não; gesia=dor), Antipirética (Anti=contrário; Piro=fogo, ardor), Antiinflamatória (Anti=contrário; inflamação=dor, calor, rubor, edema), embora uns possuam maior atividade que outros. São Analgésicos fracos do ponto de vista de potência analgésica, por serem incapazes de suprir dores intensas (cólicas renais, dor de infarto), tendo, portanto, seu emprego limitado ao alívio de dores menores. Exemplo: Cetoprofeno (Profenid®); Diclofenaco (Cataflan®, Voltarem®); Fenilbutazona (Butazolidina®); Fenoprofeno (Trandor®); Ibuprofeno (Danilon®, Motrim®); Indometacina (Indocid®); Naproxeno (Naprosyn®); Piroxicam (Feldene®, Inflamene®); Tenoxicam (Tilatil®); Analgésicos Opioides Os opiáceos são drogas derivadas do ópio (ópio=suco em grego), sendo a droga obtida do suco da papoula Papauer Somniferum que é desidratado, transformando-se em pó de ópio. Em 1680 Sydenham escreveu: “Entre os remédios que o Deus todo-poderoso reservou ao homem para aliviar seus sofrimentos, nenhum é tão universal e eficaz quanto o ópio”. O ópio contém mais de 20 substâncias distintas. Em 1806 foi isolada uma substância pura no ópio, a qual se chamou Morfina, em homenagem a Morfeu, Deus Grego dos sonhos. Foram descobertas outras substâncias, logo após a morfina – A codeína em 1832. A utilização de substâncias puras no lugar de preparações de ópio natural, começou a generalizar-se por todo o mundo médico em meados do século XIX. O termo analgésico opiáceos, incluem a morfina, a codeína e uma ampla variedade de congêneres semi-sintéticos derivados deles e da tebaína, outro componente do ópio (medicamentos morfino-símile). A Endorfina é um termo genético que se refere aos opióides endógenos, como encefalinas, dinorfinas e B-endorfinas. Os analgésicos opioides, são analgésicos fortes do ponto de vista de potência analgésica, induzem ao sono, são para dores intensas (dor de infarto do miocárdio, cólicas renais ou biliares, dores tumorais, etc), também proporcionam o alívio sintomático da tosse, e da diarreia, porém, em geral, a doença básica produzindo uma certa 22 tolerância (dose maior para conseguir o mesmo efeito ou administração em intervalos menores) e também um certo grau de dependência física. Exemplo: Morfina (Dimorf®); Anfentanil (Rapifen®); Buprenorfina (Temgesic®); Codeína (Tylex®, Belacodid® (tosse), Setux® (tosse)); Fentanila (Durogesic®, Fentanil®); Meperidina (Dolantina®, Dolosal®); Metadona (Metadon®); Nalbufina (Nubain®); Propoxifeno (Doloxene®); Antidepressivo A depressão é uma doença com certa base genética, que apresenta mudanças nos sistemas químicos cerebrais, que envolvem os neurotransmissores. Acredita-se que na depressão ocorra dificuldades com o funcionamento normal da serotonina (neurotransmissor), alterando o equilíbrio cerebral. Com o Antidepressivo, ocorre uma normalização da serotonina, aumentando assim, a quantidade de transmissão, devolvendo o equilíbrio cerebral e fazendo com que o paciente a ser mentalmente alerta. Os antidepressivos também são utilizados para distúrbios caracterizados principalmente por ansiedade. Podem bloquear os sintomas de distúrbios do pânico, com palpitações, angústia, tontura, dores no peito, náusea e falta de ar. Podem também ser utilizados para tratar algumas fobias (medos de coisas ou situações específicas). A melhora da depressão, não ocorre imediatamente, após se começar a tomar o medicamento, levando de 1 a 3 semanas para começar a fazer efeito. Exemplo: Clomipramina (Anafranil®); Imipramina (Tofranil®); Amitriptilina (Tryptanol®); Fluoxetina (Prozac®); Maprotilina (Ludiomil®); Paroxetina (Aropax®); Nefazodone (Serzone®); Antibióticos São medicamentos que atuam sobre infecções bacterianas, não atuando sobre vírus, nem fungos. Estão entre os agentes mais indiscriminadamente prescritos, em parte por possuírem excelente perfil de segurança, o que resulta em um importante fator de contribuição para o crescente problema internacional de resistência bacteriana aos antibióticos, gerando sérias preocupações quanto ao futuro da terapia de muitas doenças infecciosas. O emprego clínico dos antibióticos fundamenta-se em: • Diagnóstico presuntivo do médico (por exemplo, 85% dos casos de infecções do trato urinário em mulheres sexualmente ativas, resultam em infecção por Escherichia coli). • Após o conhecimento do médico dos resultados de cultura e antibiograma, que consiste no estudo da sensibilidade dos microorganismos aos diversos tipos de antibióticos. Por fim, é conveniente frisar, que outros aspectos devem ser analisados, como: Fatores ligados ao paciente: • Alergia medicamentosa • Avaliação das funções hepáticas e renais • Custo Fatores ligados à droga: • Atividade contra a bactéria em questão • Perfil de efeitos adversos • Frequência das doses Fatores bacterianos: • Descobrir a bactéria envolvida a fim de se estabelecer a antibióticoterapia em questão. Observações: • Cada antibiótico é específico para determinado grupo de bactérias. Quando, porém, ele age sobre um grupo maior de bactérias, o antibiótico é classificado de largo espectro. • Os antibióticos só podem ser administrados sob receita médica, em vista dos riscos que eles representam: resistência ao microorganismo, ineficácia no tratamento, efeitos colaterais nocivos. Ex: Antibiótico X Anticoncepcional – O anticoncepcional é absorvido no intestino, através da flora intestinal, se a flora intestinal está debilitada pelo antibiótico, o anticoncepcional não é bem absorvido e é excretado, sem fazer seu efeito. 23 Tais medicamentos são uma grande arma no combate às infecções, pois antigamente morria- se de sífilis, pneumonia, porém devem ser indicados devidamente e administrados de forma correta por profissionais habilitados. A terapia medicamentosa deve ser cumprida, (não devendo ser interrompida quando o quadro infeccioso apresentar melhora). Corticoides São hormônios sintetizados pela glândula suprarrenal, localizada em cima dos rins. Sintetiza os mineralocorticóides e os glicocorticóides, com propriedades antiinflamatória, antialérgica potente e antiimunitário (em altas doses). São os mais eficazes anti-inflamatórios disponíveis, promovem melhora sintomática de uma série de manifestações clínicas, sem afetar a evolução da doença básica. Em uso agudo são bem tolerados, em tratamento prolongado, surgem efeitos adversos graves. Por isso a terapia corticoide fica reservada a situações nas quais comprovou sua real eficácia ou em casos de falha na terapêutica com agentes nas inócuas. 24 DILUIÇÃO DE MEDICAMENTOS 1º Exemplo: Frasco-ampola de Keflin de 1g ( Cefalotina Sódica) Deve-se diluir de preferência por um volume de 5 ml de solvente, assim obtém-se uma solução total de 5ml. Para saber quanto de Keflin existe em cada ml, deve-se seguir a Regra de Três. Então, 1000mg – 5ml X mg – 1ml Resposta: Cada ml da diluição terá 200mg 2º Exemplo: Frasco-ampola de Amplicilina de 500 mg. Deve-se diluir de preferência com 5 ml de solvente, assim obtém-se uma solução medicamentosa total de 5ml onde estarão 500 mg de Amplicilina. Então, 500mg – 5ml X mg – 1ml (cada ml da diluição terá 100mg) Resposta: Cada ml da diluição terá 100mg PENICILINA CRISTALINA Antibiótico de largo espectro largamente utilizado em unidades hospitalares tem frasco- ampola em apresentações mais comuns com 5.000.000 UI e 10.000.000 UI. Diferente da maioria das medicações, no solvente da penicilina cristalina, deve-se considerar o volume do soluto, que no frasco- ampola de 5.000.000 UI equivale a 2 ml e no frasco de 10.000.000 UI equivale a 4 ml. Quando coloca-se 8ml de Água Destilada em 1 Frasco-Ampola de de 5.000.000 UI, obtém- se como resultado uma solução contendo 10ml. Quando coloca-se 6 ml de Água Destilada em 1 Frasco-Ampola de 10.000.000 UI, obtém- se como resultado uma solução contendo 10ml. Esquematizando: se 5.000.000 UI estão para 8 ml AD + 2 ml de cristais (10ml), logo 5000.000 UI estão para 10 ml. se 10.000.000 UI estão para 6 ml AD + 4 ml de cristais (10 ml), logo 10.000.000 UI estão para 10 ml. se 10.000.000 UI estão para 16 ml AD + 4 ml de cristais (20 ml), logo 10.000.000 UI estão para 20 ml. Observação: 1) Lembre-se que a quantidade de solvente (AD), se não estiver expressa na prescrição ou houver orientação do fabricante, quem determina é quem está preparando. 2) Utiliza-se 8ml no caso de Penicilina Cristalina de 5.000.000 UI e 6ml no caso de Penicilina Cristalina de 10.000.000 UI, para que tenha-se maior facilidade na hora do cálculo. 3) Ao administrar Penicilina Cristalina, lembre- se que esta medicação é colocada normalmente em bureta com 50ml ou 100ml, conforme PM. REDILUIÇÃO Se diluir uma solução significa dissolver (Pasquale, 2009); adiciona-se a ela solvente não alterando a massa do soluto. Então o que é rediluição? Cálculo de Medicamento Farmacologia Data ___/___/____ Ciclo básico x = 200 mg X = 100 mg A capacidade da maioria dos frascos - ampolas de medicamentos é de no máximo 10ml. 25 É diluir mais ainda o medicamento, aumentando o volume do solvente (Água Destilada, SF, SG ou diluente para injeção), com o objetivo de obter dosagens pequenas, ou seja, concentrações menores de soluto, porém com um volume que possa ser trabalhado (aspirado) com segurança. Utiliza-se a rediluição quando se necessita de doses bem pequenas, como as utilizadas em: neonatologia, pediatria e algumas clínicas especializadas. Fazendo este exercício pode-se entender melhor; Foi prescrito Aminofilina 15mg IV, tem-se na unidade, ampolas de 240mg/10 ml. Como proceder? Deve-se entender o que foi pedido e então colocar o que se tem. Coloque sempre a fórmula para nunca errar. A seguir é só substituir com os valores do exercício Lembre: quando a droga for representada como no exemplo, deve-se escrevê-la da forma: 240mg – 10 ml Difícil aspirar pequeno volume. Não? Vamos fazer um comparativo para melhor entendimento: Quando se tem muitas pessoas para o jantar, porém não se estava esperando, lembre- se da expressão: "Colocar mais água no feijão". A quantidade de grãos é a mesma, no entanto, ao se colocar mais água, o volume torna-se maior. O mesmo ocorre quando prepara-se o suco em pó e coloca-se mais água do que o indicado pelo fabricante. A quantidade de pó é a mesma, porém o volume foi aumentado (Refluímos o pó do suco). Ficou mais claro com esses exemplos? • • • Tem-se agora uma nova apresentação. Lembre-se que falamos de aumento de volume com a mesma quantidade de soluto (24mg). Agora é só aspirarmos mais 9ml de AD completando 10ml que corresponde a 24mg. Por que completar 10 ml? Apenas para facilitar os cálculos: CÁLCULOS COM INSULINA A insulina é sempre medida em unidades internacionais (UI) ou (U). 26 Atualmente existem no mercado frascos de insulina graduada em 100 UI/ml e seringas de insulina graduadas também em 100 UI/ml. Exemplo: Prescrição Médica 20 UI de insulina NPH rotulado 100 UI/ml e seringa de insulina graduada 100 UI/ml. Resposta: Deve-se aspirar na seringa de insulina até a demarcação de 20 UI. Neste caso é muito tranquilo, pois tanto o frasco quanto a seringa tem a mesma relação unidades/ml; isto significa que o frasco tem a apresentação 100 UI/ml e a seringa também tem esta apresentação. Quando se tem frascos com apresentação diferente da graduação da seringa ou ainda quando não existir seringa de insulina na unidade, utiliza-se uma "fórmula". Será necessário o uso de seringas hipodérmicas de 3 ou 5 ml. Utilizando o mesmo exemplo de uma prescrição de 20 UI de insulina NPH, tendo o frasco de 100 UI/ml, mas com seringas de 3 ml. Resposta: Deve-se aspirar 0,2 ml na seringa utilizada ( 3 ou 5 ml Se não houver nenhum tipo de seringa de insulina na unidade e sendo necessário o uso de seringa hipodérmica (3 ml-5 ml), o volume aspirado terá por base sempre 1ml da seringa, não importando o tamanho da seringa. Atenção: caso a Prescrição Médica seja em valores mínimos, não sendo possível aspirá-lo, o médico deverá ser comunicado, pois não está indicada a diluição da insulina devido a perda da estabilidade. 27 SORO É uma solução que pode ser isotônica, hipertônica e hipotônica e tem como finalidades: hidratação, alimentação, curativos, solvente de medicações (ampolas), compressa ocular, compressas diversas, e outros. Define-se da seguinte forma: Solução Isotônica: a concentração é igual ou próxima a do plasma sanguíneo. Solução Hipertônica: a concentração é maior que a do plasma sanguíneo. Solução Hipotônica: a concentração é menor que a do plasma sanguíneo. Alguns tipos de soro mais utilizados: Soro Glicosado 5 % e 10% (SG 5% e SG 10%) Soro Fisiológico 0,9% (SF 0,9%) Soro Glicofisiológico (SGF) Soro Ringer com lactato ou ringer simples Seus volumes podem variar de ampolas de 10 ml ou 20 ml e frascos de 100 ml, 250 ml, 500 ml e 1000 ml. Pode-se manipular de forma a aumentar ou diminuir a concentração ou estabelecer uma nova solução. Para aumentar a concentração de um soro: Neste caso será necessário descobrir de quanto é a concentração do soro prescrito e a concentração da solução que temos disponível na unidade. Vamos recordar? Quando fala-se de SG 5% tem-se 5g —100ml Quando fala-se de SG 10% tem-se 10g —100ml Quando fala-se de SG 15% tem-se 15g —100ml Quando fala-se de SF 0,9% tem-se 0,9g —100ml GOTEJAMENTO DE SOLUÇÕES LEGENDA Ainda que na maioria dos Serviços essa tarefa seja realizada por bombas de infusão, é preciso observar que em provas, concursos e em casos de falhas nos equipamentos deve-se utilizar as fórmulas tradicionais com os seguintes elementos: ● Volume a ser infundido em ml (V) ● Tempo que se leva para que a solução “corra”; podendo ser em horas e minutos (T) ● Gotas (gts) ● Microgotas (mgts) Então vamos demonstrá- las. V = volume a ser infundido T = tempo estipulado para a infusão em horas 3 = constante V = Volume a ser infundido 20 = Constante T = tempo estipulado para a infusão em minutos V = Volume a ser infundido 60 = Constante T = tempo estipulado para a infusão em minutos Já estas fórmulas só poderão ser utilizadas Quando t (tempo) for em minutos, ou seja, 90 min., 30 min., 180 min, etc. Estas fórmulas só poderão ser utilizadas para t (tempo) em “hora inteira”, isto é, 1h, 2h, 3h, 10h, etc... 28 1º exemplo PM = SG 5% 500 ml No caso estamos trabalhando em horas T = 8 h Queremos que seja gts/min Utilizamos na fórmula: V = volume; T= tempo e 3 é a constante (lembre-se que constante não muda). Realizamos a multiplicação. Realizamos a divisão. Como não conseguiremos partir 1 gota, deveremos conforme regra aritmética aproximar o valor do resultado. ou seja = 21 gt/min* Resposta: Em 8 horas deverá correr aproximadamente 21 gotas por minutos. 2º exemplo: PM= SF 0,9% 500ml No caso estamos trabalhando em minutos T = 2 horas e 30 minutos Vamos transformar 2 h 30 min (2 h 30’) tudo em minutos. Queremos que seja mgt/min Utilizamos na fórmula: V = volume; T= tempo em minutos e 20 que é constante Substituímos pelos valores dados e realizamos as operações. Realiza-se primeiro a multiplicação e depois a divisão. Resposta: Em 2 horas e 30 minutos deverão correr 67 gt/min. 3º exemplo: PM = Tienan 500 mg =100ml No caso estamos trabalhando em minutos. T = 30 minutos Queremos que seja mgt/min Utilizamos a fórmula: Vol = Volume; T= tempo em minutos e 60 que é constante. Substituímos pelos valores dados e realizamos as operações. Realizamos a multiplicação e depois a divisão Resposta: Em 30 minutos deverá correr 200 mgts/min. Observação: Podemos ainda encontrar enunciados de outras formas: onde temos o volume o número de gotas/minuto e queremos determinar o tempo. Qual o tempo necessário para o término de uma solução? Para descobrirmos o tempo necessário para o término de uma solução, devemos: gt/min 66,66 ou seja = 67 gt/min 29 Ex: Vol = 500 ml Nº de gotas / min. = 10 gts/min. O exemplo anterior, afirmamos que o soro será infundido a uma velocidade de 10 gotas/min. Utilizamos a fórmula para chegarmos ao tempo para o término da solução: Substituímos na fórmula os valores determinados. Tempo = 16,6 h ou 16 h + 0,6 h (separamos 16 horas inteiras mais 0,6 horas) Para obtermos a fração 0,6 h e somente relembrarmos a regra de 3. 1h – 60 min. 0,6 – x x = 36 min. Portanto a solução de 500 ml, infundindo a uma velocidade de 10 gotas/min, irá terminar em 16 horas e 36 min. O cálculo para conhecermos o tempo necessário para o término de uma solução que corre em micro gotas/min. é idêntico ao de gotas/min. REFERÊNCIA https://irpcdn.multiscreensite.com/64d4fda7/files/uploaded/Farmacologia%20e%20Cálc ulos.pdf http://www.ifcursos.com.br/sistema/admin/arquivos/18-24-27-ap0stilafarmac0l0gia.pdf https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/farmacia/farmacologia- aplicada-a-enfermagem/10490 https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/farmacologia- clínica/farmacocinética/biodisponibilidade http://portal.anvisa.gov.br/medicamentos/conceitos-e-definicoes https://www.ictq.com.br/varejo-farmaceutico/645-20-interacoes-medicamentosas-mais- frequentes