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Governador Valadares 2022 Ciências Morfofuncionais dos Sistemas Nervoso e Cardiorrespiratório Profa. Carla da Silva Machado E-mail: carla.smachado@kroton.com.br UNIDADE 2: SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO E AS SUAS RELAÇÕES SEÇÃO 2.3 – FÁRMACOS COM ATUAÇÃO NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL E AUTÔNOMO FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO A grande maioria de fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central altera alguma etapa no processo de neurotransmissão. Alguns fármacos atuam pré-sinapticamente e influenciam na produção, no armazenamento, na liberação ou no término da ação dos neurotransmissores, enquanto outros podem ativar ou bloquear os receptores pós-sinápticos. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS A ansiedade é considerada um estado de tensão, apreensão e inquietação, e os distúrbios que a envolvem são considerados como as alterações mentais mais comuns. Um agente sedativo eficaz (ansiolítico) deve reduzir a ansiedade e exercer um efeito calmante. Os medicamentos mais utilizados atualmente para o tratamento são os benzodiazepínicos e barbitúricos. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS Os principais fármacos utilizados para o controle da ansiedade são os benzodiazepícos e barbitúricos, todos atuando em nível do receptor GABAA. O ácido γ-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do Sistema Nervoso Central, atuando em nível de três receptores, sendo o GABAA o mais abundante. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS BENZODIAZEPÍNICOS Todos os benzodiazepínicos atuam como moduladores do GABA, aumentando a afinidade desse neurotransmissor pelo receptor GABAA, intensificando o influxo de Cl- para os neurônios. Quando utilizados como hipnóticos, os benzodiazepínicos aumentam o ciclo do sono com movimentos oculares rápidos (REM), prolongando o tempo total de sono. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS BENZODIAZEPÍNICOS Os principais efeitos colaterais dos benzodiazepínicos são fraqueza, visão borrada, vertigem, desconfortos intestinais, sonolência, prejuízo às habilidades psicomotoras, comprometimento cognitivos, hipotonia e aumento do risco de fratura. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS BENZODIAZEPÍNICOS A maioria das interações medicamentosas clinicamente relevantes com fármacos benzodiazepínicos envolve a indução ou inibição de enzimas hepáticas ou efeitos aditivos com outros depressores do Sistema Nervoso Autônomo (SNA), como etanol. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS BARBITÚRICOS Após a introdução dos benzodiazepínicos no mercado, houve larga substituição dos barbitúricos como fármacos sedativos e hipnóticos, tendo indicação principalmente como anticonvulsivantes e anestésicos. Os fármacos barbitúricos intensificam a ligação do GABA aos receptores GABAA, aumentando os períodos durante os quais esse canal fica aberto. O resultado dessas características é a depressão em todos os graus do Sistema Nervoso Central (SNC). FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS BARBITÚRICOS O efeito hipnótico dos barbitúricos é semelhante aos benzodiazepínicos, com diminuição da latência, aumento do tempo total de sono e redução do tempo do sono REM. Desenvolvem rápida tolerância, podendo provocar intoxicação grave em casos de overdose com risco de morte por depressão respiratória. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO ANTICONVULSIVANTES A epilepsia é síndrome cerebral crônica de diversas etiologias, caracterizada por manifestações recorrentes clinicamente diversificadas, entre as quais figuram as convulsões. A maioria dos pacientes com epilepsia não obtém remissão espontânea de sinais e sintomas. Logo, os antiepilépticos são prescritos para prevenir a recorrência de crises. O propósito do tratamento é propiciar melhor qualidade de vida para o paciente, com melhor controle das crises e o mínimo de efeitos adversos. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO ANTICONVULSIVANTES O passo mais importante para o sucesso terapêutico é a correta identificação do tipo de epilepsia, e os vários anticonvulsivantes agem por diversos mecanismos que podem ou não favorecer em cada situação específica. A escolha do antiepiléptico deve levar em consideração efeitos adversos, tolerância individual, facilidade de administração e custo do tratamento. Há consenso de que o tratamento da epilepsia deva ser iniciado com agente único. A monoterapia reduz riscos de toxicidade e teratogenicidade, elimina problemas de interação farmacológica, melhora a adesão dos pacientes e simplifica a avaliação da resposta terapêutica. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO ANTIDEPRESSIVOS O antidepressivo é um medicamento de origem psiquiátrica indicada no tratamento dos transtornos do estado do ânimo e do humor. Ao contrário do que o seu nome sugere, os antidepressivos não servem apenas para tratar a depressão; eles também podem ser usados em outros distúrbios psiquiátricos, tais como transtorno bipolar, transtornos de ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo, estresse pós-traumático, e até em doenças orgânicas, como a fibromialgia e tensão pré-menstrual. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO ANTIDEPRESSIVOS Existem 6 grandes classes de antidepressivos: •Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS). •Inibidores seletivos da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ISRSN ou SNRI). •Antidepressivos tricíclicos. •Antidepressivos tetracíclicos. •Inibidores da enzima monoamina oxidase (MAO). •Antidepressivos atípicos. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO ANTIDEPRESSIVOS Os primeiros antidepressivos foram descobertos na metade do século XX. Com o passar do tempo, novas classes de antidepressivos foram sendo desenvolvidas, e com a diminuição dos efeitos colaterais, o seu uso se popularizou. Em países da Europa cerca de 3 a 7% da população usam corriqueiramente algum tipo de antidepressivo entre as dezenas de drogas diferentes que se encaixam neste grupo. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS COM ATUAÇÃO NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO Os fármacos que atuam no Sistema Nervoso Periférico Autônomo (SNPA) são divididos em dois grupos, de acordo com o tipo de neurônio que está envolvido nos mecanismos de ação: Esses fármacos colinérgicos e adrenérgicos podem atuar estimulando ou bloqueando os receptores do SNPA. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS COM ATUAÇÃO NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO Esses fármacos são divididos em dois tipos: agonistas colinérgicos de ação direta, que mimetizam ou imitam os efeitos da acetilcolina, ligando-se diretamente aos colinoceptores; e agonistas colinérgicos de ação indireta, nos quais o tempo de sobrevida da acetilcolina produzida de forma endógena nos terminais nervosos colinérgicos resultará no acúmulo de acetilcolina na fenda sináptica. AGONISTAS COLINÉRGICOS FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS COM ATUAÇÃO NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS Os antagonistas colinérgicos ligam-se aos colinorreceptores, mas não causam os efeitos intracelulares, que são mediados pelos receptores. Esses fármacos bloqueiam seletivamente as sinapses muscarínicas dos nervos parassimpáticos, interrompendo, dessa forma, os efeitos da inervação parassimpática e, consequentemente, a estimulação simpática ficará sem oposição. FÁRMACOS X SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS COM ATUAÇÃO NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO AGONISTAS ADRENÉRGICOS Esses fármacos atuam nos receptores estimulados pela norepinefrina e epinefrina, sendo chamados de simpaticomiméticos. No Sistema Nervoso Periférico Autônomo Simpático, existem, principalmente, duas classes de receptores α e β, sendo subdivididos em: α1, α2, β1 e β2. Os órgãos e os tecidos tendem a ter predominância de um tipo de receptor, enquanto outros tecidos podem ter a exclusividade de um tipo de receptor. FÁRMACOSX SISTEMA NERVOSO FÁRMACOS COM ATUAÇÃO NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS Esses fármacos ligam-se reversível ou irreversivelmente ao receptor, evitando, assim, a sua ativação. Os fármacos que bloqueiam os receptores α vão afetar a pressão arterial, reduzindo o tônus simpático dos vasos sanguíneos, resultando, então, em menor resistência vascular periférica, enquanto os receptores β reduzem também a pressão arterial na hipertensão, mas não causam a hipotensão postural. DROGAS X SISTEMA NERVOSO DROGAS DEPRESSORAS DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL Os Depressores da Atividade do Sistema Nervoso Central (SNC), referem-se ao grupo de substâncias que diminuem a atividade do cérebro, ou seja, deprimem o seu funcionamento, fazendo com que a pessoa fique "desligada", "devagar", desinteressada pelas coisas. Esse grupo de substâncias é também chamado de psicolépticos. As substâncias que compõem o grupo de Depressores do SNC são: •Álcool •Inalantes/solventes •Ansiolíticos •Barbitúricos •Opiáceos DROGAS X SISTEMA NERVOSO DROGAS ESTIMULANTES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL Os Estimulantes da Atividade do Sistema Nervoso Central referem-se ao grupo de substâncias que aumentam a atividade do cérebro. Ou seja, estimulam o seu funcionamento, fazendo com que a pessoa fique mais "ligada", "elétrica", sem sono. Esse grupo de substâncias é também chamado de psicoanalépticos, nooanalépticos, timolépticos. As substâncias que compõem o grupo de Estimulantes do SNC são: •Cafeína •Nicotina •Anfetamina •Cocaína DROGAS X SISTEMA NERVOSO DROGAS PERTURBADORAS DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL Os Perturbadores da Atividade do Sistema Nervoso Central referem-se ao grupo de substâncias que modificam qualitativamente a atividade do cérebro. Ou seja, perturbam, distorcem o seu funcionamento, fazendo com que a pessoa passe a perceber as coisas deformadas, parecidas com as imagens dos sonhos. Esse grupo de substâncias é tambem chamado de alucinógenos, psicodélicos, psicoticomiméticos, psicodislépticos, psicometamórficos, alucinantes. As substâncias que compõem o grupo de Perturbadores do SNC são: •Anticolinérgicos – medicamentos e plantas •Maconha •Cogumelo •Êxtase •LSD-25 FÓRUM DE DISCUSSÃO 1 (300 pontos) Os riscos causados pela interação entre álcool e medicamentos são amplamente conhecidos. Como futuro profissional de saúde, pesquise e descreva os principais riscos de se associar os benzodiazepínicos (como clonazepam e diazepam) ao álcool. Link atividade: https://docs.google.com/forms/d/1lUQ1oncSA76Kd1zN_uMQx3 f9AemYPkAfnKrTPhJMFS4/edit?usp=sharing