3 - DISTRIBUIÇÃO E FORMAS DOS FARMACOS - AULA 3 - Resumo por Ana Viviam

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Farmacologia – Aula 3 – DISTRIBUIÇÃO E FORMAS DOS FÁRMACOS 
Farmacocinética: Formas farmacêuticas e distribuição 
Existem várias formas farmacêuticas para UM MESMO FÁRMACO. Elas servem para: 
 Facilitar administração dependendo das condições clínicas do paciente. 
 Garantir a precisão da dose 
 Proteger a substância durante o transito pelo organismo 
 Garantir a presença no local de ação 
 Facilitar a administração da substância ativa 
CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS 
 Ação tópica: exercem ação no local de aplicação (ex.: Cremes, loções...) 
 Ação sistêmica: através da distribuição pela corrente sanguínea (ex: 
comprimidos, cápsulas, injetáveis...) 
FORMAS FARMACEUTICAS 
 SÓLIDAS: cápsulas, comprimidos (orais e vaginais), drágeas, implantes, óvulos, 
papéis, pílulas, pós, supositórios. 
 SEMI-SÓLIDAS (pastosas): cremes, pastas, pomadas, loções, unguentos. 
 LÍQUIDAS: suspensões, emulsões, soluções, gotas, xaropes, enemas, óleos 
medicinais, colutórios... 
 GASOSAS: inalantes 
 ESPECIAIS: são aquelas formas farmacêuticas que, ou podem se encontrar em 
mais do que uma forma forma física, ou se encontram num estado de matéria diferente 
das anteriores. Ex.: sprays, aerosóis. 
 
Formas Sólidas 
Comprimidos – tamanho e formato variados; compressão de pó. Dissolução oral, 
comprimidos mastigáveis... 
♦ COMPRIMIDOS DE REVESTIMENTO ENTÉRICO » Os comprimidos prontos são revestidos 
por um produto que garante sua passagem integra pelo estômago e chegando em perfeito estado 
ao intestino onde irá se dissolver e iniciar sua ação. 
O revestimento é necessário para os casos em que os medicamentos, quando em contato com 
o líquido ácido do estômago são destruídos e perdem imediatamente sua ação terapêutica. Pode 
ser utilizado também em casos de medicamentos que agridem a parede do estômago. 
♦ COMPRIMIDOS SUBLINGUAIS » Os comprimidos são colocados, obrigatoriamente, embaixo 
da língua, e se dissolvem com auxílio da saliva e são absorvidos na própria boca. É usado no 
caso de medicamentos que, em contato com o líquido ácido do estômago são destruídos e 
perdem imediatamente sua ação terapêutica, também para aqueles que são pouco absorvidos 
pelo intestino. 
♦ COMPRIMIDOS EFERVESCENTES » São comprimidos preparados com uma ou mais 
substâncias químicas associadas a alguns sais que liberam gases quando em contato com a 
água. Este mecanismo facilita o comprimido a desintegrar e a dissolver para ser absorvido. 
♦ COMPRIMIDOS MASTIGÁVEIS » São comprimidos preparados para terem a sua 
desintegração facilitada pela mastigação. Depois de mastigados, eles são engolidos, para aí 
serem dissolvidos e absorvidos. 
♦ COMPRIMIDOS DE AÇÃO LENTA/PROLONGADA » É um comprimido que possui um 
revestimento que controla a liberação da substância química. Isso permite que esses 
comprimidos, ao serem dissolvidos, iniciem sua ação lentamente de forma que seja 
prolongada/duradoura, mas somente quando ingeridos inteiros. Já um comprimido simples 
quando é totalmente dissolvido, sofre completa absorção e tem sua ação iniciada rapidamente. 
São utilizados, geralmente, para doenças crônicas, podendo aumentar o intervalo entre as 
tomadas dos medicamentos em pacientes que precisam de altas doses por dia. 
→Um tipo de comprimido de ação lenta/prolongada é o chamado de “Oros”, esse comprimido 
permite a liberação lenta da substância ativa no organismo, o que garante a ação durante 24 
horas. Uma vez concluído este processo, o comprimido vazio é eliminado pelo organismo através 
das fezes. Ex: Adalat® Oros. 
→Outro tipo de comprimido de ação lenta/prolongada é o chamado “Inserts”, usado em 
preparações oftálmicas, colocado no saco lacrimal, esses são colocados e retirados intactos, há 
liberação da substância química. Ex: Ocusert TM. 
Drágeas – são comprimidos que recebem mais de uma camada de revestimento, 
seguido de polimento, para mascarar odor ou cheiro desagradável. 
Cápsulas - são receptáculos de forma e dimensão variada, contendo em seu interior 
substancias sólidas, liquidas ou pastosas. 
Pílula – é um comprimido esférico que contém hormônios. 
Pastilhas – destinadas a se dissolverem lentamente na boca. 
Formas Semi-sólidas 
Pomadas - Compostas por materiais mais gorduroso como a parafina liquida ou 
vaselina, no entanto, é possível encontrar opções solúveis em água. 
Pasta – é um subtipo de pomada. Menos gordurosa que a pomada; grande quantidade 
de material sólido. 
Geís – Parte liquida confinada dentro de uma matriz polimérica que evaporam formando 
uma fina película adesiva. 
Formas Liquidas 
Emulsão - sistema químico heterogêneo – dois líquidos imiscíveis – água e óleo. 
Suspensão – Dispersão grosseira – fase maior é um liquido e a fase menor é um sólido 
insolúvel, princípio ativo do medicamento. 
Aerossóis – Particulas sólidas ou liquidas muito divididas, dispersas em um gás. 
Soluções – Mistura de duas ou mais substancias homogêneas. 
Sólido + Liquido 
Liquido + Sólido 
 Via oral – oral, xarope (açúcar), elixires (álcool) 
 Soluções injetáveis – estéreis, isotônicos 
 Solução cavitária – vernizes 
Parte 2. Distribuição dos fármacos 
 Fármaco  corrente sanguínea 
 Fatores que interferem na distribuição: 
 Propriedades físico-quimica da droga. 
 Lipossolubilidade 
 Coeficiente de partição 
 Pka 
 Débito cardíaco 
 Influencia na velocidade de distribuição 
 Pacientes portadores de doença cardíaca 
 Fluxo sanguíneo regional 
 Distribuição inicial para órgãos e tecidos com maior fluxo sanguíneo. 
 Ligação às proteínas plasmáticas 
 Fármaco na corrente sanguínea pode se ligar a proteínas plasmáticas e outra 
parte fica livre. A parte livre é distribuída, metabolizada e eliminada. Logo, outra 
parte ligada se solta, e fica livre... 
 A parte ligada não distribui, não metaboliza e não elimina. 
 Livre (sai para fazer efeito) 
 Ligado (maior efeito na corrente sanguínea por mais tempo) 
 
 
 Principais proteínas: albumina, glicoproteínas, globulinas, 
lipoproteínas, transcortina. 
A quantidade de um fármaco que se liga as proteínas vai depender de três fatores: 
 Concentração do fármaco livre 
 Afinidade do fármaco pelos locais de ligação 
 Concentração das proteínas 
 
Tipos de fármacos e as ligações com as proteínas 
 
Volumes de distribuição 
Volume real – distribuição por todos os líquidos do organismo; 
 Volume aparente – relação da [ ] dos tecidos e a [ ] sanguínea. 
 Drogas lipossolúveis: ↑ volume aparente 
 Drogas ligadas: ↓ volume aparente 
Distribuição para compartimentos especiais 
 Sistema Nervoso Central 
 1. Barreira hemato-encefálica – substancias que penetram no SNC: 
 Drogas apolares 
 Lipossolúveis 
 Tamanho molecular reduzido (álcool) 
 Elevado coeficiente de partição óleo/água (barbitúricos e anestésicos 
gerais) 
Complicações: pode funcionar como barreira para o tratamento. 
2. Barreira Placentária 
 Vasos sanguíneos do feto – revestido por uma única camada de células 
 Atravessa a maioria das drogas  Retardo na transferência para o feto (10 – 
15 min para equilíbrio mãe/feto) 
 Plasma fetal é ligeiramente mais ácido que o materno (7,0 x 7,4)  Risco de 
aprisionamento iônico para fármacos básicos 
Características gerais de transferência: 
 velocidade pequena 
 difusão passiva. 
Drogas que atravessam a barreira placentária: 
 drogas apolares 
 baixo peso molecular 
Toxicidade sobre o feto: 
 talidomida 
 anticoagulante 
 tetraciclinas