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Aula 03 Profa.: Queli D. Varela Cabanellos Caxias do Sul, 20 de março de 2024. Disciplina de Farmacologia Farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacocinética O que o organismo faz com o fármaco Absorção Distribuição Biotransformação ou metabolismo Eliminação Formas farmacêuticas Formas farmacêuticas Após uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a adição de excipientes apropriados ou sem a adição de excipientes, a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado, com características apropriadas a uma determinada via de administração. Características do medicamento Cor Odor Sabor Propriedades químicas Farmacocinética Vias de administração Uso interno Uso externo Formas farmacêuticas sólidas Adesivo: Conceito: sistema destinado a produzir um efeito sistêmico pela difusão do(s) princípio(s) ativo(s) numa velocidade constante, por um período de tempo prolongado. Características da pele Formas farmacêuticas sólidas: Anel Barra Bastão Cápsula Comprimido Filme Glóbulo Goma de mascar Granulado Formas farmacêuticas sólidas: Implante Pastilha Pó Rasura Sabonete Supositório Óvulo Tablete Formas de liberação Liberação Prolongada Preparações revestidas Preparação revestida: Liberação retardada Tipo de liberação modificada de formas farmacêuticas que apresenta uma liberação retardada do princípio ativo. A liberação retardada é obtida por meio de um desenho de formulação especial e/ou método de fabricação. As preparações gastrorresistentes são consideradas formas de liberação retardada, pois são destinadas a resistir ao fluido gástrico e liberar o princípio ativo no fluido intestinal. Liberação prolongada Tipo de liberação modificada de formas farmacêuticas que permite pelo menos uma redução na frequência de dose quando comparada com o medicamento apresentado na forma de liberação imediata. É obtida por meio de um desenho de formulação especial e/ou método de fabricação. Figure 1. Mean plasma concentration time-profile of methylphenidate after a single dose of Ritalin® LA 40 mg q.d. and Ritalin® 20 mg given in two doses four hours apart. Liberação Prolongada Liberação imediata Tipo de liberação de formas farmacêuticas que não são modificadas intencionalmente por um desenho de formulação especial e/ou método de fabricação. Cápsula Conceito geral: forma farmacêutica sólida na qual o(s) princípio(s) ativo(s) e/ou os excipientes estão contidos em invólucro solúvel duro ou mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do princípio ativo. Normalmente é formada de gelatina, mas pode também ser de amido ou de outras substâncias. Tipos de cápsulas Cápsula Dura Cápsula Dura de Liberação Prolongada Cápsula Dura de Liberação Retardada Cápsula Mole Cápsula Mole de Liberação Prolongada Cápsula Mole de Liberação Retardada Comprimido Conceito geral: forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de uma ampla variedade de tamanhos e formatos, apresentar marcações na superfície e ser revestido ou não. 22 Tipos de comprimidos Comprimido de Liberação Prolongada Comprimido Efervescente Comprimido Mastigável Comprimido Orodispersível Comprimido para Solução Comprimido para Suspensão Comprimido Revestido Agora existem os imprimidos Produzidos pela impressão 3D de fármacos Comprimido para Colutório Conceito: comprimido que deve ser dissolvido em água para a preparação do colutório, que é um líquido destinado ao enxágue bucal com ação sobre as gengivas e as mucosas da boca e da garganta. Não deve ser deglutido. Pastilha Forma farmacêutica sólida que contém um ou mais princípios ativos, usualmente em uma base adocicada e com sabor agradável. É utilizada para dissolução ou desintegração lenta na boca. Pode ser preparada por moldagem ou por compressão. Classifica-se em dura ou gomosa. Rasura Droga vegetal seca e seccionada, de granulometria definida, com diâmetro acima de 0,315 mm, destinada a preparações extemporâneas como infusos ou decoctos. Formas farmacêuticas líquidas Emulsão Forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios ativos que consiste de um sistema de duas fases que envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis e na qual um líquido é disperso na forma de pequenas gotas (fase interna ou dispersa) através de outro líquido (fase externa ou contínua). Normalmente é estabilizada através de um ou mais agentes emulsificantes. Tipos de emulsão Emulsão Aerossol Emulsão Gotas Emulsão Injetável Emulsão para Infusão Emulsão Spray Outros exemplos de formas farmacêuticas líquidas Esmalte Espuma Líquido: forma farmacêutica que consiste de uma substância química pura no estado líquido. Óleo Sabonete Líquido Solução Suspensão Xampu Colutório Solução destinada ao enxágue bucal, com ação sobre as gengivas e as mucosas da boca e da garganta. Não deve ser deglutido. Também pode ser colutório spray Elixir Solução hidroalcoólica de sabor agradável e adocicado, contendo princípio(s) ativo(s) dissolvido(s). Xarope Forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta não menos que 45% de sacarose ou outros açúcares na sua composição. Os xaropes geralmente contêm agentes flavorizantes. Formas farmacêuticas semi-sólidas Creme Forma farmacêutica semi-sólida que consiste de uma emulsão, formada por uma fase lipofílica e uma fase aquosa. Contém um ou mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma base apropriada e é utilizado normalmente para aplicação externa na pele ou nas membranas mucosas. Pomada Forma farmacêutica semi-sólida para aplicação na pele ou nas membranas mucosas, que consiste de solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em baixas proporções em uma base adequada. Gel Forma farmacêutica semi-sólida com um ou mais princípios ativos, que contém um agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal (um sistema no qual partículas de dimensão coloidal – tipicamente entre 1 nm e 1 mm – são distribuídas uniformemente através do líquido). Um gel pode conter partículas suspensas. Via de administração Propriedades do fármaco; Objetivos terapêuticos. Enteral Parenteral Outras Enteral oral Enteral oral ou “pela boca” Mais seguro; Conveniente; Econômico; O fármaco pode ser deglutido ou ainda deixado sob a língua (sublingual) Oral Fármaco auto administrado; Toxicidade e dosagens excessivas podem ser neutralizadas por antídotos; Vias envolvidas na absorção do fármaco são mais complexas Preparações orais Preparações revestidas (entéricas): resistem à ação dos líquidos e enzimas no estômago, mas que se dissolve facilmente no intestino anterior. Preparações de liberação prolongada: controlam a velocidade com que o fármaco é liberado do comprimido tendo uma duração e podem manter as concentrações numa faixa terapêutica (vantagem para fármacos com meia-vida curta). Sublingual Permite difusão pela rede capilar; Entra diretamente na circulação sistêmica; Absorção rápida; Evita metabolismo de primeira passagem; É ideal para a rápida absorção de pequenas doses, pois a região sublingual apresenta muitos vasos sanguíneos e uma mucosa pouco espessa, o que facilita o mecanismo. Parenteral Introduz o fármaco na circulação sistêmica Fármacos pouco absorvidos no TGI Fármacos instáveis no TGI Paciente inconsciente Início rápido de ação Irreversível Dor Medo Lesões Intravenosa (IV): bolus ou infusão IV; biodisponibilidade de 100%. Intramuscular (IM): soluções aquosas (absorção rápida); preparações de depósito. Subcutânea (SC): minimiza os riscos de hemólise ou trombose, não pode ser utilizada por fármacos que causam irritação tissular, podem ser administrados com vasoconstritor local (epinefrina) Outras Inalação oral Inalação nasal Intratecal/ intraventricular Tópica Transdérmica Retal Exercícios Pesquisarum exemplo de um medicamento nas seguintes formas farmacêuticas: - comprimido dispersível; - cápsula gelatinosa; - suspensão; - pó para suspensão; - supositório; Você precisou prescrever ao seu paciente um pó para suspensão, quais seriam as orientações que você deveria dar ao seu paciente para garantir a concentração do fármaco e o sucesso da terapia? Caso um paciente deseje consumir 300 mg de amoxicilina, quantos mL de cada apresentação ele deveria consumir? A C B Você já ouviu falar em comprimidos de permanganato de potássio? Pesquise as aplicações deste produto e os riscos do uso sem a orientação correta. Informação e orientação são sempre os melhores remédios! Uso racional de medicamentos, todos somos responsáveis! image1.png image2.png image3.png image4.jpeg image5.jpeg image6.jpeg image7.png image8.jpeg image9.png image10.jpeg image11.png image12.jpeg image13.jpeg image14.jpeg image15.jpeg image16.png image17.png image18.jpeg image19.png image20.png image21.png image22.png image23.png image24.jpeg image25.png image26.png image27.png image28.jpeg image29.jpeg image30.jpeg image31.png image32.png image33.png image34.png image35.png image36.png image37.png image38.png image39.png