Prévia do material em texto

Supositórios, Óvulos e Velas
Faculdade de Tecnologia e Ciências – FTC
Colegiado de Farmácia
Tecnologia Farmacêutica II
Lorena Rosa
Objetivos 
• Entender o uso prático de supositórios, óvulos e 
velas
• Compreender o processo de absorção local e 
sistêmica dessas FFs
• Compreender o processo de fabricação dessas 
FFs
Considerações sobre absorção de 
fármacos na via retal e vaginal
Desenvolvimento 
farmacotécnico 
Via adequada
Eficácia do 
tratamento 
Parâmetros 
relacionados à 
substância
Parâmetros 
relacionados à 
formulação
Parâmetros 
relacionados ao 
local de absorção
• VIA RETAL
• pH na faixa neutra: 7,2-7,4
• Requer retenção do supositório para garantir 
maior absorção
• PF, tamanho e forma do supositório afetam a BD
• Pode haver desvio do fármaco para a veia porta, 
carregando o fármaco para o fígado → depende da 
migração do supositório
• Absorção não é reprodutível
• Formulação: solubilidade do fármaco em bases 
oleosas limita a absorção: retarda a partição
• Quanto mais solúvel nos líquidos aquosos, mais 
rápida a absorção do fármaco
• Fármacos lipossolúveis terão difusão mais lenta 
a partir da base
• Fatores fisiológicos
▫ Pouco fluido (2-3mL): pH neutro, não tamponante
▫ Sem mucosa absortiva
▫ Irrigação (linfa e sangue) → veias hemorroidais
▫ Conteúdo retal → vazio aumenta absorção
• Bases muito viscosas reduzem a velocidade de 
liberação do fármaco, exceto para fármacos 
pouco lipossolúveis
• Adição de tensoativos na base aumenta o 
espalhamento dela após a fusão → aumenta a 
extensão da absorção e apermeabilidade
• Absorção depende da [fármaco], contato com a 
mucosa retal e fusão da base
• VIA VAGINAL
• Não permite absorção sistêmica
• pH mais ácido após a puberdade
▫ pH ácido: 3,5 a 4,5
• Microbiota rica em lactobacilos
• Altera conforme fase do ciclo hormonal e idade
• Problemas: 
▫ Região com produção de muco: retarda/impede 
absorção
▫ Pouco fluido disponível para dissolução
• Ação local → sem absorção
• Absorção se dá por transporte passivo
• Fatores intrínsecos: pH, viscosidade, volume, 
fase do ciclo menstrual
• Fatores do fármaco: solubilidade, grau de 
ionização, PM, formulação
Células Alta 
vascularização 
Drenagem para 
veia cava 
Características das Formas 
Farmacêuticas
• FF sólidas
• Uso interno
• Amolecem e dissolvem o conteúdo nos líquidos 
corporais
• Não devem causar distensão muscular
• Diferentes formatos
• Aplicados com auxílio dos dedos ou de 
aplicadores
• Uso retal, vaginal ou uretral
• Ação local e sistêmica
• Absorção errática
ÓVULOS
• Objetiva ação local, majoritariamente
▫ Menor absorção, distribuição e toxicidade
• Antifúngicos
• Uso sistêmico: sem efeito de 1ª passagem
VELAS
• Formato cilíndrico – 5 a 10cm de comprimento
• Devem ser sólidas e elásticas
• Pouco usadas devido aos ATB orais.
Uso AD = 2g
Uso PED = 1g
Liberação do conteúdo
Inserção do 
supositório
Amolecimen
-to (T)
Fusão 
Liberação 
do 
conteúdo
Dissolução 
Distribui-
ção
Ação local
Ação sistêmica
Hemorroidas, prurido, laxantes
Náuseas, dor, febre, êmese
Vantagens dos supositórios
• Para ação sistêmica:
▫ Adm em pacientes inconscientes ou com vômitos
▫ Uso de substâncias irritantes ao estômago
▫ Uso de fármacos instáveis no HCl
▫ Desvia fármacos da circulação portal
Papel da base na absorção
Bases 
hidrofílicas
Bases 
hidrofóbicas
Liberam fármacos neutros ou 
ionizados
Liberam mais rápido fármacos 
ionizados
• Fatores FQ da base
▫ Capacidade de amolecer e fundir
▫ Caráter hidrofílico hidrofóbico
• Fatores FQ do fármaco
▫ Lipossolubilidade: afinidade pela base ou pelos 
fluidos aquosos
▫ Tamanho de partícula: partículas menores
Fonte: sciencepharma.blogspot.com
Fonte: naturalmed.com.br
Fonte: catalogodelempaque.com
Tipos de bases
Aquosas Oleosas 
Manteiga de cacau
Óleos vegetais
Monestearato de 
glicerila
Fusão rápida
Gelatina glicerinada
PEG
Fusão lenta
Bases diversas
Oleagionosos miscíveis em água →
emulsões A/O
Estearato de polioxil 40, manteiga de cacau
• Manteiga de cacau:
▫ Sólida em T ambiente, funde a 30-36°C
▫ Polimorfismo: afeta T de fusão
▫ Fusão lenta em banho-maria
▫ Agentes solidificantes: cera de abelha
• Gelatina glicerinada:
▫ 20%gelatina + 70% glicerina + 10%água
▫ Liberação lenta de fármacos
▫ Absorvem água: proteger da umidade
• PEG:
▫ Líquidos abaixo de 1000
▫ Misturas para atingir a consitência
▫ Dissolvem, não fundem à T corporal: liberação 
lenta, armazenamento
Ponto de fusão
Base 
Glicerol/gelatina – aquosa
PEGs
Óleos naturais
Excipientes 
Diluentes, adsorventes, tensoativos, 
conservantes, estabilizantes
pH pode ser 
ajustado para 4,5
Acompanha 
aparato para 
inserção
ÓVULOS
Preparo
• Moldagem 
Fusão da base
Incorpora 
ativo
Molde 
Resfriamento Remoção 
Cuidados:
Arranhões
Lubrificação: óleo 
mineral
Calibração: com a base
• Compressão
Pesa base e 
ativos
Tritura Fusão 
Obtenção de 
uma pasta 
Compressão 
para molde 
Fármacos 
termolábeis
Excipientes 
• Sem efeito irritante e inertes;
• Facilidade de fusão, emulsificação ou dissolução 
nos líquidos locais;
• Viscosidade no estado líquido;
• Compatíveis com os fármacos;
• Não serem polimórficos;
• Serem suficientemente hidrofílicos;
• Sofrerem contração por resfriamento;
• Não interferir na absorção e liberação do 
fármaco;
• Estáveis, inodoros e incolores;
• Conservantes:
▫ Parabenos (0,2%)
• Antioxidantes:
▫ BHA, BHT, alfa-tocoferol, ácido cítrico → 0,2 –
0,5%
• Tensoativos
▫ Co-solubilização de compostos
▫ Lecitina, polissorbatos, colesterol, spans
• Corretores de consistências
▫ Ceras, ácido esteárico, álcool cetílico
• Corretores de viscosidade e tixotropia
▫ Bases lipofílicas →monoestearato de alumínio 1-
3%
• Determinação da quantidade de base:
1) Determinar o volume necessário de base para 
preencher o molde. Subtrair do volume de ativo 
prescrito;
2) Subtrair a massa do ativo da massa do 
supositório → acha massa da base e multiplica 
pelo total de supositórios
3) Adicionar em vidraria volumétrica os ativos e 
adicionar base fundida até o total de volume da 
forma
4) Pelo fator de densidade
• Fator de densidade:
1) Fator de deslocamento
F= 
[100 𝐸−𝐺 ]
𝐺 𝑥 𝑋
+1
E: massa do supositório de base; G: massa do supositório 
com X de ativo
Ex.: Preparar supositórios com um fármaco de fator
de deslocamento 0,83, usando manteiga de cacau de
base, suficiente para 2g. Esse fármaco será na dose de
200mg, com [ ] de 10% no supositório. Qual a massa
do supositório?
2) Fator de densidade
Determinar o peso médio de um sup. de base (A)
Pesar quantidade para 10 sup.
Pesar 2g de fármaco (2g/10 = 0,2g) (B)
Preparar os sup. e determinar o peso médio (C)
Fator de densidade = B/A-C+B
Dividir a massa do fármaco pelo fator de densidade
Subtrair da massa do sup. Base
Ex.: preparar 15 sup de paracetamol 300mg em base 
de manteiga de cacau. A=2g e C= 1,8g.
3) Volume ocupado
Determinar o PM do sup. de base
Pesar base para N sup.
Dividir a densidade do fármaco pela da base
Dividir a massa total de fármaco pela razão da densidade
Subtrair o valor anterior pela massa total de base 
requerida
Ex.: preparar supositórios com 150mg de um fármaco de 
densidade 3,0. A base pesa 2g e tem densidade de 0,9
Características ideais
• Ação longa
• Alta estabilidade
• Inócuo
• Incolor e inodoro
• Facilidade de uso
• Não deve vazar ou provocar manchas nas roupas
Características ideias dos fármacos
• Partículas menores que 50µm
• Solubilidade aquosa
• Doses: difícil incorporar doses elevadas
• Molhabilidade → uso de tensoativos
Liberação
• Fundem a T ambiente
• Liberação do fármacoFusão 
• Dissolve e desintegra
• Dispersão do 
conteúdo
Desintegração 
Exemplos de formulações
Referências 
• ALLEN, L. V. Jr.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas 
Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. 9ed. 
[recurso eletrônico] Porto Alegre: Artmed, 2013. 716pISBN 978-85-
65852-84-5. 
• AULTON, M. E.; TAYLOR, K. M. G. Aulton delineamento de 
formas farmacêuticas. [tradução Francisco Sandro Menezes]. - 4 
ed. – Rio de Janeiro : Elsevier, 2016
• BERMAR, K. C. de O. Farmacotécnica - Técnicas de 
Manipulac ̧ão de Medicamentos. 1. ed. [recurso eletrônico] São
Paulo : Érica, 2014.