Os antagonistas são fármacos que diminuem ou se opõem à ação de outro fármaco ou ligante endógeno. Um antagonista não tem efeito na ausência de um agonista. O antagonismo pode ocorrer de vários modos e muitos atuam na mesma macromolécula receptora que o agonista.
GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. As bases farmacológicas da terapêutica. 13. ed. Porto Alegre:McGraw Hill, 2019.
Em relação aos antagonistas, assinale a alternativa correta.
Alternativas
Alternativa 1:
Os antagonistas têm atividade intrínseca e, por isso, provocam efeitos por si próprios.
Alternativa 2:
O efeito de um antagonista não competitivo pode ser superado com adição de mais agonistas.
Alternativa 3:
O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo.
Alternativa 4:
Os antagonistas não tenham atividade intrínseca, porém eles não são capazes de se fixar, avidamente, aos receptores-alvo, porque possuem forte eficácia.
Alternativa 5:
Um antagonista reversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses e o efeito do antagonista irreversível não pode ser superado adicionando mais agonista.
Ed
ano passado
Vamos analisar cada uma das alternativas para identificar a correta em relação aos antagonistas: Alternativa 1: "Os antagonistas têm atividade intrínseca e, por isso, provocam efeitos por si próprios." Análise: Incorreta. Antagonistas não têm atividade intrínseca; eles não provocam efeitos por si próprios na ausência de um agonista. Alternativa 2: "O efeito de um antagonista não competitivo pode ser superado com adição de mais agonistas." Análise: Incorreta. O antagonista não competitivo se liga a um local diferente do receptor e não pode ser superado pela adição de mais agonistas. Alternativa 3: "O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo." Análise: Parcialmente correta, mas não é totalmente precisa, pois o antagonista competitivo não necessariamente mantém o receptor inativo, ele apenas impede a ligação do agonista. Alternativa 4: "Os antagonistas não tenham atividade intrínseca, porém eles não são capazes de se fixar, avidamente, aos receptores-alvo, porque possuem forte eficácia." Análise: Incorreta. Antagonistas não têm atividade intrínseca, mas eles podem se ligar aos receptores, embora não ativem a resposta. Alternativa 5: "Um antagonista reversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses e o efeito do antagonista irreversível não pode ser superado adicionando mais agonista." Análise: Correta. Um antagonista reversível pode reduzir o efeito máximo, mas a curva de dose-resposta não se desloca. Já o antagonista irreversível não pode ser superado pela adição de mais agonista. Portanto, a alternativa correta é a Alternativa 5.
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