BLOQUEADORES DO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO

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BLOQUEADORES DO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO
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BLOQUEADORES ALFA E BETA ADRENÉRGICOS
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● ALFA
○ terminação em “SOZINA” (prazosina, doxazosina, terazosina, tansulosina)
○ afetam a aldosterona → diminui o volume → diminui débito cardíaco e
resistência
○ bloqueiam bloqueadores alfa1 no vaso → atua na resistência
○ inibe vasoconstrição → reduz resistência vascular periférica
○ só se usa na hipertensão grave, pois possui muitos efeitos colaterais
○ Principal uso: Hiperplasia prostática benigna
■ próstata comprime músculo liso do ureter
■ alfa bloqueador faz constrição do músculo liso do ureter → ocorre
relaxamento do músculo liso/cápsula prostática, melhorando fluxo
urinário
○ Efeitos adversos
■ Letargia, cefaléia e tontura
■ Hipotensão postural (início) → tontura e cai (contra indicado para
idoso)
■ Taquicardia reflexa (início)
■ Incontinência urinária
■ Náusea e congestão nasal
■ Tolerância
● ALFA-2 AGONISTAS - AÇÃO CENTRAL
○ atuam nos gânglios do SNC
○ norepinefrina tem mecanismo de feedback negativo pela estimulação dos
alfa 2 pré sinápticos → liga em alfa 2 → reduz liberação de norepinefrina
○ Alfa 2 é auto inibitório, ligada à proteína Gi
○ reduz cálcio intracelular
○ Reduz tônus simpático nos centros de controle cardiovascular → Reduz
efeitos da NE no DC e na RVP = reduz PA
○ Clonidina: só é usada em casos de hipertensão grave; deixa paciente
letárgico, sedado; pode ser usada para tratamento de uma dependência de
opióides, álcool, tabaco (diminui fissura)
○ Metildopa: PRIMEIRA escolha para grávidas; Hipertensão em grávidas
○ Efeitos Adversos
■ Sonolência e sedação
■ Boca seca
■ Fadiga
■ Hipotensão postural
■ Disfunção erétil, distúrbio na ejaculação
■ Depressão
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● BETA
○ terminação em ‘‘LOL’’
○ mais usados na clínica
○ atua no débito cardíaco
○ utilidade terapêutica → hiperplasia prostática benigna
○ Ação direta do bloqueio do receptor Beta1 do coração
○ efeito secundário: reduzir produção de renina, angiotensina e aldosterona
○ Uso
■ Angina
■ Após IAM (reduz demanda de O2)
● isquemia seguida de necrose
● perda celular importante
● se diminuir a demanda de O2 das células que ainda estão
saudáveis, está preservando o coração
● diminui a frequência cardíaca → quanto menor FC menor
necessidade de O2 nas células; preserva o coração após IAM
■ ICC → diminuição do trabalho cardíaco
■ Hipertensão
■ Emergências hipertensivas
■ Arritmias
■ Enxaqueca, glaucoma (diminui hipertensão intraocular) e ansiedade
(diminui tremor, taquicardia, sudorese)
■ Labetalol usado na gravidez. Carvedilol, metoprolol, bisoprolol na
hipertensão e ICC
○ Propranolol, Timolol, Sotalol - não seletivos (β1 e β2) → bloqueiam tanto B1,
quanto B2 (localizado no pulmão)
○ Efeitos adversos quando B2 é bloqueado
■ Broncoconstrição
■ Bradicardia
■ Hipoglicemia → atenção aos diabéticos; quando entra em
hipoglicemia, começa a ter taquicardia; taquicardia pode estar
bloqueada pelo efeito do fármaco. Recuperação da Hipoglicemia
pode demorar mais, porque a glicogenólise está inibida
■ Fadiga
■ Alterações no SNC: confusão, pesadelo e letargia → pode causar
efeito central pela lipossolubilidade do fármaco
■ diminuição da glicogenólise
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○ Interrupção de forma abrupta
■ não se deve tirar de forma abrupta
■ Retirada dos β-bloqueadores deve ser gradual
■ Efeito rebote que pode causar: Arritmias cardíacas; Agravar a
Insuficiência Coronariana; Infarto do Miocárdio (ocasionalmente);
Morte súbita (ocasionalmente)
■ Possíveis causas:
● Cessação dos efeitos protetores dos β-bloqueadores
● Aumento da sensibilidade dos receptores β-adrenérgicos
● Aumento do número de receptores β-adrenérgicos
(up-regulation)
● Aumento das catecolaminas circulantes
○ Efeitos Adversos
■ Fadiga e fraqueza
■ Tonturas e hipotensão
■ Insônia (compostos lipossolúveis)
■ Bradicardia ou bloqueio AV
■ Broncoespasmo (não seletivos)
■ Mascarar efeitos da hipoglicemia
■ Elevação de triglicerídeos e redução de HDL
■ Intolerância a glicose em fármacos sem ação vasodilatadora (reduz
aporte de glicose no músculo esquelético
■ Disfunção sexual (reduzida com BB vasodilatadores)