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Nome: Larissa Vitória Marcacini Exercícios AINES 1. Agentes seletivos: • Vantagens: não apresentam efeitos colaterais relacionados ao trato gastrointestinal, não inibem a COX-1 e há a continuação da produção de prostaglandinas protetoras. • Desvantagens: aumento de riscos para infarto do miocárdio e derrames, isso ocorre porque realiza efeitos equivalentes. Por não inibir COX-1 suas funções continuam e uma delas é a vasoconstrição pela contração de músculo liso por ação das prostaglandinas e tramboxano A2 que também promove a agregação plaquetária. Além disso, a inibição da COX-2 que naturalmente faz inibição da agregação plaquetária com as prostaciclinas. Agentes não seletivos: • Vantagens: não afeta o sistema cardiovascular. • Desvantagens: causa efeitos colaterais no trato gastrointestinal por perder a ação protetora das prostaglandinas que aumentam produção de muco e diminuem liberação de ácido. 2. a) A prescrição prevê o não engrossamento do sangue pela ação de agregação plaquetária promovida pelo tramboxano A2. Esse processo ocorre pela inibição da COX-1 de forma não reversível nas plaquetas, pois a aspirina tem ação não reversível não seletiva, as plaquetas não possuem núcleo e com isso não possuem uma maquinaria para produção de novas enzimas que são constituídas de proteínas, com isso esse efeito é muito prolongado porque as plaquetas são liberadas pelos megacariócitos a cada 10 dias. Já no endotélio novas COXs são formadas rapidamente o que não altera significativamente a quantidade de prostaciclinas que fazem anti-agregação plaquetária. b) Não, porque a quantidade de aspirina para o efeito de anti-agregante é mínima e a agressão é bem pequena. Já o diclofenaco é mais potente como anti-inflamatório, levas mais riscos cardiovasculares, além de não propiciar um benefício para esse quadro. É um medicamento seletivo para COX-2 e reversível, seu efeito farmacológico é rápido que necessitaria tomar o medicamento mais vezes ao dia que seria inviável para o paciente. 3. a) A dor epigástrica surge porque a classe de medicamentos, oxicans, são não seletivos e inibem ação da COX-1 que produz prostaglandinas protetoras para o trato gastrointestinal, pois reduzem a secreção de ácido, aumento de muco e entrada de solução tampão que reduz a acidez. b) Sua intenção foi mudar para um medicamento específico para COX-2. Sim, pois esse medicamento não produz efeitos colaterais relacionados ao trato gastrointestinal, porque as prostaglandinas protetoras são produzidas por COX-1, mas ele deve ter levado em consideração o risco cardiovascular como efeito colateral, já que a paciente é jovem, saudável, pressão normal e sem risco cardiovascular. c) Aumento dos riscos cardíacos devido a uma coagulação por ação exacerbada, porque os efeitos da COX-1 são mantidos, tendo ação de agregação plaquetária pelo tramboxano A2 e inibe ação anti-agregante das prostaciclinas pela COX-2 no epitélio. Concomitante a isso, pode ocorrer toxicidade renal, porque produzem prostaciclinas e prostaglandinas que protegem o órgão por colaborar com o tônus muscular, filtração glomerular, secreção de renina e regulam os íons. 4. Não, a aspirina não é indicada para crianças por trazer riscos à saúde, pode ocorrer hepatotoxicidade levando a perda da função hepática e toxicidade às fibras nervosas, causando a Síndrome de Reye, uma doença rara, porém parcialmente fatal por causar inflamação e inchaço do cérebro e sua degeneração. 5. É uma situação errada, porque o Methotrexato (antineoplásico com propriedades imunossupressoras) interfere na produção de células imunes e das células sanguíneas, e um dos efeitos colaterais do Voltaren (diclofenaco de sódio) é a discrasia sanguínea, no qual as células sanguíneas sofrem alterações. O Methotrexato é um anti-metabólico que é usado em altas doses por pacientes com leucemia, em doses menores, como nesse caso, agem como imunossupressor para doenças autoimunes, e ainda necessitam utilizar anti-inflamatórios que possuem interações com esses medicamentos na farmacocinética porque na distribuição desses medicamentos competem pela mesma proteína plasmática, a albumina. O Mathotrexato se liga cerca de 95% nessa proteína, sua fração livre é baixa e Voltaren por ser medicamento ácido utiliza desta mesma proteína, deslocando uma pequena fração de Methotrexato, que é suficiente para ocasionar certa toxidade, porque sua biotransformação ocorre no fígado. Os anti-inflamatórios num geral alteram o metabolismo do Methotrexato e aumentam sua ação no organismo, já que também compete pelas mesmas proteínas carreadoras na excreção nos rins. 6. TENOXICAN: Tilatil, Tenoxil, Teflan, Tenotec, Tenoxicam. NIMESULIDA: Fasulide, Cimelide, Inflalid, Scaflan, Nisulid, Nimesilam.. CETOPROFENO: Profenid, Dou-Cetofen, Artrosil. MELOXICAM: Movatec, Movoxigran, Meloxil, Melocox, Melotec. PIROXICAM: Feldene, Pirfel, Floxicam. DICLOFENACO SÓDICO: Voltaren, Diclosodico, Somaflex, Torsilax, Soden, Sodilax, Neotaren, Mioflex A, Biofenac. DICLOFENACO POTÁSSICO: Neotaflam, Cataflam, Probenzil. IBUPROFENO: Capsfen, Motrin, Spidufen, Advil, Alivium, Dalsy, Buscofem, Motrim.