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FARMACOS ANTI-HISTAMINICOS (H1)
Mecanismo de ação:
Antagonistas da ação da histamina;
Competem com a histamina pelos locais do receptor H1 sobre as células efetoras, impedindo a manifestação das respostas mediadas pela histamina;
AGONISTAS INVERSOS: ligam-se aos receptores inativando sua conformação.
Principais indicações:
Conjuntivite alérgica;
Urticária;
Rinite;
Cinetose e náuseas;
Alergias alimentares;
Reação anafilática.
X = O, N, CH
Em geral: R1 e R2= Ar
Em geral: R3 e R4= CH3: MAIOR POTENCIA ANTI-H1 DE PRIMEIRA GERAÇÃO
RELAÇÃO ESTRUTURA x ATIVIDADE
O nitrogênio terminal DEVE ser TERCIARIO;
Derivados de DIMETILAMINICOS possuem atividade MAIS INTENSA;
Cadeia ALQUILICA entre X e N, para atividade ÓTIMA, deve possuir DOIS átomos de C;
Atividade ÓTIMA: R e R’ são AROMÁTICOS;
POTÊNCIA acentuada: INTRODUÇÃO de um grupo INDUTIVO, na posição para da fenila (Cl, Br, Fl, I)
ETANOLAMINAS
C – O = ação SEDATIVA pronunciada;
Aminoalquiléteres;
Há maior seletividade pelos receptores H1 que pelos receptores muscarínicos;
Apresentam efeitos adversos anticolinérgicos;
Possuem efeitos antieméticos.
Difenidramina
Possui efeitos sedativos pronunciados;
Varias associações como descongestionantes;
Antiemético
, renites
, conjuntivites;
BENALET
Núcleo 
etilenodiamínico
;
Antagonistas H1 ESPECIFICOS;
INDUZEM sedação;
Atividade anticolinérgica menos acentuada que a dos derivados da 
etanolamina
.ETILENODIAMINAS
Usado em associações:
Ex: 
Engov
, 
Naridrin
Tratamento de alergias;
Estão entre os mais POTENTES;
MAIOR seletividade para os receptores H1 x 
muscarinicos
;
MENOS efeitos SEDATIVOS que as 
etilenodiaminas
;
MAIOR tempo de ação.ALQUILAMINAS
PIPERAZINAS
Prevenção de náuseas, 
cinetose
 e tratamento de alergia;
Efeitos anticolinérgicos mínimos.
TRICÍCLICOS
Usado como 
antiemético
 e no tratamento da alergia;
Efeitos anticolinérgicos;
Efeito SEDATIVO pronunciado;
Longa duração.
PIPERIDINAS					
FENOTIAZINAS
POTENTE 
anti-histaminico
;
Utilizado em distúrbios alérgicos, como 
antiemético
 e adjuvante na anestesia geral.
ANTI-H1 DE SEGUNDA GERAÇÃO
SEDAÇÃO – interação com receptores H1 no SNC;
Estruturas mais HIDROFILICAS;
MAIOR seletividade pelos receptores H1 e POUCOS efeitos SEDATIVOS;
Efeito antialérgico eficiente;
Ausência de efeitos antieméticos e gastrintestinais;