Aula sobre Tranquilizantes

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Tranquilizantes e 
Miorrelaxantes 
TRANQUILIZANTES 
 Promovem a tranquilização; 
 
 Acalmar a agitação e hiperatividade dos 
pacientes; 
 
 Sinônimos: sedativo, calmante; 
 
 Tranquilizantes maiores e menores; 
 
 Em medicina veterinária são usados como: 
 medicação pré-anestesia (M.P.A.); 
 contenção química; 
 distúrbios comportamentais (novidade na MV.); 
Tranquilizantes 
Tranquilizantes 
1. TRANQUILIZANTES MAIORES (NEUROLÉPTICOS) 
 
 Classificados: 
 Derivados de fenotiazínicos (clorpromazina, 
levomepromazina, acepromazina); 
 Derivados de butirofenônicos (haloperidol, 
droperidol,azaperone); 
 Derivados de tioxantênicos (tiotixeno, clorportixeno); 
 Derivados de ortopramidas ou benzamidas (sulpirida, 
tiaprida) 
 
 Farmacocinética: 
 Absorvidos pelo TGI e via parenteral; 
 Distribuídos pelos tecidos (pp. fígado, pulmões e 
encéfalo); 
 Metabolizados pelo fígado; 
 Eliminados pela urina e fezes; 
 
Tranquilizantes 
Tranquilizantes 
1. TRANQUILIZANTES MAIORES 
(NEUROLÉPTICOS) 
 
 Mecanismo de ação: 
 
 Alterações no funcionamento da neurotransmissão 
dopaminérgica; 
 
 Bloqueio do receptor pré-sináptico – regulam a síntese 
e liberação do neurotransmissor; 
 
 Bloqueio do receptor pós-sináptico – incapacitando de 
responder ao neurotransmissor endógeno (dopamina); 
 
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1. TRANQUILIZANTES MAIORES 
(NEUROLÉPTICOS) 
 
 Efeitos terapêuticos e colaterais: 
 
 Perda da motilidade voluntária - catelepsia; 
 
 Ação anti-emética – bloqueio da ação da dopamina; 
 
 Indiferença aos estímulos exteriores sem perda da 
consciência; 
 
 Diminuição da agressividade; 
 
 Potencializa os efeitos dos opiáceos, dos analgésicos; 
 
 Hipersecreção de prolactina, diminuição ACTH, TSH, 
LH, FSH, ADH; 
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1. TRANQUILIZANTES MAIORES (NEUROLÉPTICOS) 
 
 Efeitos terapêuticos e colaterais: 
 
 Sonolência, apatia; 
 
 Diminui o limiar convulsivo – favorece o aparecimento 
das crises; 
 
 Hipotensão, depressão do miocárdio; 
 
 Priapismo (acepromazina), devido ao relaxamento do 
músculo retrator do pênis; 
 
 Hipotermia (hipotálamo); 
 Indicação: medicação pré anestésica, potencializadores da 
analgesia e anti-eméticos. 
 Contra-indicações: 
 associação com anestesia epidurais; 
 MAPA (2008) – monitora o resíduos de clorpromazina e 
acepromazina POAs 
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1. TRANQUILIZANTES MAIORES (NEUROLÉPTICOS) 
 
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2. TRANQUILIZANTES MENORES (CALMANTE E 
ANSIOLÍTICOS) 
 
 Classificação: 
 
 Benzodiazepínicos (diazepam, midazolam, 
clonazepam) 
 
 Buspirona (desordens comportamentais); 
 Farmacocinética: 
 Absorvidos TGI (VO), administração via parenteral 
(IV); 
 Atravessa barreira hematoencefálica e placentária; 
 Biotransformado pelo fígado e eliminado via urina; 
 
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2. TRANQUILIZANTES MENORES 
(CALMANTE E ANSIOLÍTICOS) 
 
 Mecanismo de ação: 
 
 Atua no GABA; 
 
 Promovendo hiperpolarização na membrana pós-
sinaptica; 
 
 Impedindo a passagem do estímulo nervoso; 
 
 Efeito miorrelaxante na musculatura esquelética, 
 
 Efeito ansiolítico, reduzindo o comportamento 
agressivo; 
 
 Efeito sedativo; 
 
 Efeito anticonvulsivante; 
Tranquilizantes 
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2. TRANQUILIZANTES MENORES 
(CALMANTE E ANSIOLÍTICOS) 
 
 Indicação: 
 
 Reduzir a agressividade; 
 
 Promover miorrelaxamento de ação central; 
 Efeitos anticonvulsivantes; 
 Usados como pré-anestésico; 
 Contraindicação: 
 ataxia, possível efeito teratogênico (fenda palatina) e 
carcinogênico; 
 Antagonista: Flumazenil (0,1 mg/kg IV) é 
antagonista dos receptores benzodiazepínicos. 
 
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RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
Relaxantes musculares 
 de ação central 
 Medicamentos usados no tratamento do espasmo 
da musculatura; 
 
 
 Ex. tétano, intoxicação por estricnina, miosites, 
estiramento de ligamento; 
 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
 Base anátomo-fisiológica arco reflexo: 
 Fuso muscular: 
 estrutura fusiforme sensorial complexa dentro do músculo; 
 serve para sinalizar alterações de extensão muscular; 
 Inervação muscular: 
 As fibras musculares quando estimuladas enviam (neurônios 
aferentes) impulsos nervosos até a medula espinhal (células 
Renshaw); 
 Na medula ocorrem sinapses com os interneurônios que por sua 
vez fazem sinapse com os motoneurônios alfa (tono muscular) e 
gama (regulam a atividade); 
 As fibras eferentes motoras liberam acetilcolina em suas junções 
neuromusculares, gerando o potencial de ação e a contração 
muscular – resposta do estímulo; 
 Mecanismo de ação geral: 
 inibir a nível de impulsos dos neurônios motores, imitando a ação 
dos inibitórios ; 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
1. Éter gliceril guaiacol (EGG) 
 
 Guaifenensina (Gecolate®); 
 
 Eficaz relaxante muscular; 
 
 Usado principalmente em equinos; 
 
 Farmacocinética: absorvidos pelo TGI e via 
parenteral (IV), atravessa a barreira 
placentária (associado a dextrose 5%); 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
1. Guaifenesina - Éter gliceril guaiacol 
(EGG) 
 
 Indicação: medicação pré anestésica, tétano, 
estricnina, contenção química ou manobras 
obstétricas; 
 MA: promove hiperpolariazação pós-sináptica 
nos motoneurônios; 
 
 Modo de uso - diluído a sol. de dextrose a 5% 
aquecida; 
 
 Biotransformada no fígado; 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
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1. Guaifenesina - Éter gliceril guaiacol 
(EGG) 
 
 Atravessa a barreira placentária – depressão 
nos movimentos fetais; 
 
 Larga margem de segurança; 
 
 Uso concentrado causa hemólise intravascular; 
 
 Efeitos colaterais: violentos espasmos 
musculares seguido de estágio de anestesia, 
inflamação ou necrose perivascular no local da 
injeção; 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
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2. Metocarbamol 
 
 Usado em eqüinos, cães e gatos; 
 
 Na terapia da dor de origem muscular esquelética; 
 
 Miopatia de esforço, espasmo da musculatura; 
 
 Trauma da medula espinhal; Intoxicação por estricnina e 
tétano; 
 
 Dose: Cães e gatos 44 mg/kg TID VO (moderados), 55 a 220 
mg/kg IV (graves); Equinos 4,4 a 22 mg/kg IV (moderados), 
22 a 55 mg/kg (graves) 
 
 Não comercializado no Brasil; 
 
 Efeitos colaterais: salivação excessiva, vômitos, fraqueza 
muscular, não recomenda para em fêmeas prenhes, não 
indicado para animais renais; 
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3. Benzodiazepínicos 
 
 Visto anteriormente 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
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4. Agonistas de α2 Adrenérgicos (Xilazina, Romifidina, 
Detomidina, Medetomidina); 
 
 São sedativos hipnóticos, possuem propriedades analgésicas, e 
relaxantes musculares; 
 
 Farmacocinética: 
 
 Administradas: via parenteral (IV); 
 
 Distribuídas rapidamente pelos vários tecidos (SNC); 
 
 Os ruminantes são os mais sensíveis; 
 
 Biotransformada via hepática, eliminada viarenal; 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
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4. Agonistas de α2 Adrenérgicos (Xilazina, Romifidina, 
Detomidina, Medetomidina); 
 
 São agonistra de α2 adrenérgico pré-sinaptico (SNC) e 
pós-sináptico periférico; 
 
 
 Pré-sináptico: sedação, relaxamento muscular, analgesia; 
 
 Pós-sináptico: bradicardia, depressão respiratória; 
 
 Indicação: miorrelaxamento de ação central, medicação 
pré anestésica, promoção da analgesia, contenção 
química ; 
 
 Antagonista: ioimbina, atipamezol; 
RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
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RELAXANTES MUSCULARES DE AÇÃO CENTRAL 
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ATÉ BREVE!!!