Tranquilizantes em Medicina Veterinária

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TRANQUILIZANTESTRANQUILIZANTES
FARMACOLOGIA DO SNC
Os tranquilizantes servem para ajudar a médica veterinária no manejo (contenção
química) ou serem utilizados como medicamentos pré-anestésicos.
Tranquilizantes menores: São utilizados em neuroses, consideradas menos graves
do que as psicoses.
Tranquilizantes maiores: Empregados para o tratamento das psicoses,
doenças consideradas mais graves.
Em Medicina Veterinária, tanto os tranquilizantes maiores como
os menores são usados principalmente para a contenção
química dos animais e na pré -anestesia, além de
transtornos comportamentais.
TRANQUILIZANTES
Produzem ataraxia (estado de relativa indiferença
aos estímulos externos).
Os tranquilizantes maiores atuam seletivamente em
algumas regiões do sistema nervoso central (SNC):
núcleos talâmicos, hipotálamo, vias aferentes
sensitivas, estruturas límbicas e sistema motor;
também são capazes de
atuar na periferia, afetando o sistema nervoso
autônomo.
TRANQUILIZANTES MAIORES 
São chamados de antipsicóticos, pois na medicina são utilizados para tratar transtornos
mentais, as psicoses ou esquizofrenia. Essas medicações bloqueiam os receptores
dopaminérgicos pós-sináptico, tornando-os incapazes de responderem ao neurotransmissor
dopamina. Atuam também nos receptores pré-snapticos dopaminérgicos, causando a não
produção e liberação da dopamina. 
Com o bloqueio do receptores, a dopamina se acumula na fenda sináptica, sendo geradas
enzimas que degradam a dopamina em metabólitos ((ácido homovanílico, HVA; e ácido di -
hidroxifenilacético, DOPAC), mas sem alterar os níveis de dopamina, ocorre então, o aumento
na taxa de renovação (turnover) do neurotransmissor. 
TRANQUILIZANTES MAIORES 
DOPAMINA QUEBRA 
RE
N
O
VA
ÇÃ
O
METABOLITOS 
Bloqueio dos receptores no sistema nigroestriatal: é responsável pela catalepsia (perda da motilidade voluntária,
com rigidez espástica dos músculos, permitindo que os membros permaneçam em qualquer posição em que sejam
colocados, por tempo indeterminado), pela abolição de estereotipia (movimentos que se repetem
compulsivamente no tempo, sem variação e aparentemente sem objetivo)
Bloqueio dos receptores do sistema mesocortical ou mesolímbico: é responsável pela atividade
antipsicótica e pelo antagonismo da toxicidade provocada pela anfetamina.
Bloqueio dos receptores dopaminérgicos do sistema tuberoinfundibular: explica a hipersecreção de
prolactina e algumas alterações endócrinas, como a diminuição da secreção dos neuro hormônios hipotalâmicos
(TSH, ACTH, LH, FSH e ADH) e, ainda, hipotermia.
Bloqueio no centro emético: justifica o efeito antiemético.
TRANQUILIZANTES MAIORES 
O que ocorre quando o neurotransmissor Dopamina não é liberado em diversas áreas do
córtex cerebral: 
Efeitos dos Tranquilizantes Maiores:
Diminuição da agressividade dos animais;
inibição das reações vegetativas emocionais;
Potencialização dos efeitos dos hipnóticos, dos
anestésicos gerais, dos opiáceos e dos analgésicos anti -
inflamatórios;
Diminuição do limiar convulsivo (favorecem o
aparecimento das convulsões).
TRANQUILIZANTES MAIORES 
Deriva dos fenotiazínicos
Fármaco Mecanismo de
ação Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Acepromazina
Bloqueia os receptores
de dopamina pós-
sinápticos no SNC e
também podem inibir a
liberação e aumentar a
taxa de renovação da
dopamina. 
Em cães e gatos, o início
de ação após uma dose IM
ou SC é aproximadamente
10–15 minutos e 3–5
minutos após uma dose IV.
Os efeitos analgésicos
podem persistir por
apenas 15 a 30 minutos,
mas as ações sedativas
podem durar de 1 a 2
horas, dependendo da
dose administrada
Dopamina
Emético
Metronidazol
Ondansetrona 
Opiódes
Produzir efeito prolongado
na depressão ou inativação
do sistema motor quando
fornecido a animais
sensíveis. Sonolência, apatia,
excitação paradoxal em
animais predispostos,
diminuição do limiar
convulsivo, hipotermia com
participação periférica;
bradicardia que pode ser
mascarada taquicardia
reflexa à hipotensão; em
felinos pode diminuir a
produção de lágrimas.
Sedativo
Medicação pré-
anestésica;
Transporte de
animais;
Cães/gatos:0,03 a
0,1 mg/kg, IM, IV; 1a
3 mg/kg, VO
Suínos: 0,03 a 0,04
mg/kg, IM, IV
Equinos: 0,02 a 0,1
mg/kg, IM, IV
Ruminantes: 0,05
mg/kg, IV; 0,1a 0,4
mg/kg, IM
Clorpromazina
Atua como um
antagonista dos
receptores de
dopamina no sistema
nervoso central. Ela
bloqueia seletivamente
os receptores D2 da
dopamina, diminuindo
a atividade
dopaminérgica e
exercendo efeitos
tranquilizantes e
sedativos nos animais.
A clorpromazina é
metabolizada
principalmente no fígado
por enzimas do citocromo
P450, resultando em
vários metabólitos ativos e
inativos. Os principais
metabólitos incluem a N-
desmetilclorpromazina
(atividade semelhante à
clorpromazina) e a
clorpromazina sulfoxida
(atividade reduzida).
Amidorona 
Atropina 
Fenobarbital 
Hidróxido de
Alumínio 
Levodopa
Toxicidade:
Organofosforados
(aumenta ação do
mesmo)
Sonolência, apatia, excitação
paradoxal, hipotermia,
diminuição do limiar
convulsivo e taquicardia.
Tranquilizante para
viagens e
procedimentos
ambulatórias 
Disfunção cognitiva
em cães
Antiemético 
Cães/gatos:0,5 a 4
mg/kg, IV;1a6 mg/kg,
IM;3a8 mg/kg VO
Suínos:1 a 2 mg/kg,
IM, IV
Equinos: 1 a2 mg/kg,
IM
Ruminantes:0,2 a 1
mg/kg, IV; 1 a 4
mg/kg, IM
Deriva dos fenotiazínicos
Fármaco 
Mecanismo de
ação 
Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Levomepromazina
Atua principalmente
como antagonista
dos receptores
dopaminérgicos D2
no sistema nervoso
central.
Metabolizada
principalmente no fígado,
por enzimas hepáticas, em
metabólitos inativos. A
taxa de metabolismo pode
variar entre as espécies
animais. Em alguns
animais, como cavalos, o
metabolismo da
levomepromazina pode
ser mais lento,
prolongando sua ação.
 Só efeitos
sinergicos com
anestésicos gerais,
bloqueadores
neuromusaculares,
sedativos e
tranquilizantes
 
Sonolência, apatia, excitação
paradoxal, hipotermia,
diminuição do limiar
convulsivo e taquicardia.
Os felinos podem apresentar
reações extra-piramidais
(tremores musculares, trismo
da musculatura mastigatória,
ausência de reflexos
posturais, letargia, diarréia e
perda do tônus do esfíncter
anal).
Antiemético
Sedação 
Tranquilizante
Cães e gatos:1
mg/kg, IM, IV
Suínos:1 mg/kg, IM,
IV
Equinos:0,5 a 1
mg/kg, IM
Ruminantes:0,3 a
0,5 mg/kg, IV;1
mg/kg, IM
TRANQUILIZANTES MENORES
São denominados também: ansiolíticos, calmantes, psico- harmonizantes,
psicossedativos, estabilizadores emocionais e tranquilizantes.
Classificação
Os ansiolíticos em uso atualmente podem ser agrupados, conforme sua estrutura
química, em:
Benzodiazepínicos (diazepam, clordiazepóxido etc.)
Buspirona
Bloqueadores beta- adrenérgicos (propranolol, oxprenolol)
Propanodiólicos (meprobamato, carisoprodol, clormezazona).
BENZODIAZEPÍNICOS 
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonista
s Efeitos Colaterais Uso Dose
Diazepam 
aumentam a inibição sináptica
mediada pelo GABA. O
receptor para
benzodiazepínico é uma parte
integrante do receptor GABAA
É altamente lipossolúvel e
amplamente distribuído
por todo o corpo.
Atravessa prontamente a
barreira hematoencefálica. 
Hidróxico de
alumínio
Levodopa
Maropitant
Teofilina 
Baixa incidência de
efeitos colaterais, no
entanto, podem ocorrer:
ataxia, agitação e
excitação, quando
administrados em
animais com estado de
alerta normal. 
Pré-anestesico 
Cães e Gatos: 0,1 -
0,5 mg / kg
Equinos: 0,03 - 0,5
mg / kg
Bovinos: IV, IM
0,5 - 1,5 mg / kg
Clonazepam
aumentam a inibição sináptica
mediada pelo GABA. O
receptor para
benzodiazepínico é uma parte
integrante do receptor GABAA
Em cães, a
biodisponibilidade oral do
clonazepam é variável (20-
60%), mas absorção é
rápida. A ligação às
proteínas é de cerca de
82% e o fármaco atravessa
rapidamente o SNC. 
Barbitúrico 
Carbapemazina
Fenitoína
desenvolve tolerância em
cães e pode
piorar as convulsões
generalizadas tônicas.
Este medicamento é mais
efetivo quando utilizado
em combinação
com o fenobarbital.
Tranquilizante 
Cães:0,05 a 0,2 mg/kg,
IV;ou0,5
Gatos: 0,016 mg / kg
Clorazepato 
aumentam a inibição sináptica
mediada pelo GABA. O
receptor para
benzodiazepínico é uma parte
integrante do receptor GABAA
Meia -vida deste
medicamento é tão curta
que precisa ser
administrado várias vezes
ao dia para se ter o efeito
desejado.
Cetaconazol
Cimetidina
Eritromicina
Fenitoína
Sedação, ataxia,
hipersecreção do trato
respiratório superior e
alterações
gastrointestinais.
Tranquilizante
Cães: 0,2 - 1 mg / kg
Gatos: 0,2 - 0,5 mg /
kg
AZAPIRONA
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonistas
Efeitos
Colaterais
Uso Dose
Buspirona
Atuação como agonista parcial
em receptores
serotoninérgicos, com
grande afinidade aos
receptores 5 HT1A: nos
receptores pré -sinápticos
somatodendríticos
(autorreceptores). 
Além disto, este
medicamento também atua
em receptores dopaminérgicos
(antagonista D20), mas
acredita- se que este fato não
contribua para o efeito
ansiolítico deste medicamento.
Rifampicina 
Toxicidade:
Verapamil 
Podem ocorrer ainda
tontura, sonolência e
distúrbios
gastrointestinais.
Ausência de efeito
sedativo e a
sua grande margem de
segurança. Somente
tranqulização
Cães: 1 a 2 mg/kg, VO,
a cada 8 a 12 h;
Gatos: 0,5 - 1 mg / kg
Bloqueadores beta-adrenérgicos
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonistas
Efeitos
Colaterais
Uso Dose
Propranolol
Bloqueio de alguns
efeitos produzidos pela
norepinefrina,
neurotransmissor que é
liberado em situações de
medo ou de ansiedade.
É um beta-bloqueador
lipofílico e sofre alta
depuração de primeira
passagem no fígado; a
biodisponibilidade oral
baixa e alta variabilidade
nas concentrações
plasmáticas e efeitos nos
pacientes.
Adrenalina
Ampicilina 
Fenitoína
Fenobarbital 
Bradicardia,
depressão miocárdica,
redução do débito
cardíaco
Utilizado para fobia ao
barulho.
Cães: VO 0,2 - 1 mg /
kg a cada 8h
Gatos: 2,5 - 5 mg /
animal a cada 8h
AGONISTAS DE α2-ADRENORRECEPTORES
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Xilazina
impede a liberação de
norepinefrina através da
inibição do influxo de íons Ca
++ na membrana neuronal.
A absorção é rápida após a
injeção IM. A duração do
efeito é dependente da
dose, mas pode durar
aproximadamente 1,5
horas.
Barbiturícos 
Cetamina
Ioimbina
Tolazolina,
Atipamezol
Aumento da diurese,
hiperglicemia,
hipoinsulinemia,
alteração da motilidade
gastrointestinal,
aumento da resistência
vascular e do consumo
de oxigênio do trato
gastrointestinal,
salivação, piloereção,
transpiração, prolapso
peniano e tremores
musculares leves.
conteção de animais,
promoção da analgesia e
de miorrelaxamento de
ação central e como
agente pré-anestésico.
Este medicamento
potencializa os efeitos
dos anestésicos de
maneira mais eficiente
que os tranquilizantes
maiores; podem ser
usados isoladamente ou
em associação com
outros tranquilizantes,
para diminuir os efeitos
colaterais, bem como
promover a
neuroleptoanalgesia.
Equinos: 0,5 a1,1
mg/kg, IV;1a2 mg/kg,
IM
Bovinos: 0,03a0,1
mg/kg, IV;0,1a0,2
mg/kg, IM
Ovinos:0,05a0,1
mg/kg, IV;0,1 a 0,3
mg/kg, IM
Caprinos: 0,01 a 0,5
mg/kg, IV;0,05 a 0,5
mg/kg, IM
Suínos:2 a 3 mg/kg,
IM
Cães e gatos:0,5a1
mg/kg, IV;1a3 mg/kg,
IM
Detomidina
É um agonista de receptores
α2 adrenérgicos localizados
pré-sinapticamente, os quais,
quando estimulados, impedem
a liberação de noradrenalina
através da inibição do influxo
de íons cálcio na membrana
neuronal. 
Após a administração
pelas vias parenterais, os
agonistas alfa 2 são
rapidamente distribuidos
pelos vários tecidos, em
particular o SNC e
biotransformados. A
principal via de eliminação
é a renal
Pode ocorrer
depressão
cardiovascular -
bradicardia inicial e
hipertensão seguida de
hipotensão, arritmias;
depressão respiratória;
diminuição da
temperatura corporal.
É indicada como
sedativo, adjuvante
anestésico e analgésico
com o objetivo de
facilitar a manipulação
em exames ,
procedimentos
diagnósticos,
tratamentos, limpeza de
ouvidos ou dentes e
pequenas cirurgias.
Equinos: 0,01a 0,04
mg/kg, IV;0,04 a 0,08
mg/kg, IM
Bovinos:0,03 a 0,06
mg/kg, IV
AGONISTAS DE α2-ADRENORRECEPTORES
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Medetomidina
É um agonista de
receptores α2 adrenérgicos
localizados pré-
sinapticamente, os quais,
quando estimulados,
impedem a liberação de
noradrenalina através da
inibição do influxo de íons
cálcio na membrana
neuronal. 
A medetomidina pode
ser administrada em
diferentes formas, como
injeção intramuscular,
injeção intravenosa ou
administração tópica em
algumas formulações. A
velocidade e o grau de
absorção dependem da
via de administração e
do local de
administração.
Bradicardia, depressão
respiratória,
hipotermia, micção
involuntária e dor no
sítio da injeção.
Raramente podem
ocorrer sedação
prolongada, excitação
paradoxal, reações de
hipersensibilidade,
apneia e morte por
colapso circulatório.
Sedação
Analgesia
Pré-anestésico
Restrição de movimentos
Cães: 0,03 a 0,04
mg/kg, IM
Gatos: 0,08 a 0,11
mg/kg, IM
Dexmedetomidi
na
É um agonista de
receptores α2 adrenérgicos
localizados pré-
sinapticamente, os quais,
quando estimulados,
impedem a liberação de
noradrenalina através da
inibição do influxo de íons
cálcio na membrana
neuronal. 
Em cães, quando a
dexmedetomidina é
administrada por via
intramuscular (IM), ela é
absorvida com uma
biodisponibilidade de
60% e atinge níveis
plasmáticos máximos
em cerca de 35 minutos.
O volume de
distribuição é de 0,9
litros por quilograma e a
meia-vida de eliminação
é de aproximadamente
40-50 minutos.
Vômito é o sinal mais
comum. Pode ocorrer
também depressão
cardiovascular -
bradicardia inicial e
hipertensão seguida de
hipotensão, arritmias;
depressão respiratória;
diminuição da
temperatura corporal.
Sedação
Analgesia
Pré-anestésico
Restrição de movimentos
Cães:375μg/m
2, IV;500μg/m
2 , IM
Gatos:40μg/kg, IM
AGONISTAS DE α2-ADRENORRECEPTORES
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Romifidina
É um agonista de
receptores α2 adrenérgicos
localizados pré-
sinapticamente, os quais,
quando estimulados,
impedem a liberação de
noradrenalina através da
inibição do influxo de íons
cálcio na membrana
neuronal. 
A romifidina apresenta
ação rápida, com início
dos efeitos em 2
minutos, e a duração
mais prolongada do que
a da xilazina ou
detomidina, chegando a
1,5 hora.
Pode causar
bradicardia, arritmias,
sudorese, sialorréia e
atonia intestinal.
Análogo da clonidina
(agonista alfa2-
adrenérgico) sedativo e
analgésico.
Utilizado para facilitar o
manejo durante
procedimentos em
equinos.
Equinos: 0,04 a 0,1
mg/kg, IV
AGONISTAS DE α2-ADRENORRECEPTORES
Fármaco Mecanismo de ação Farmacocinética Antagonistas Efeitos Colaterais Uso Dose
Romifidina
É um agonista de
receptores α2 adrenérgicos
localizados pré-
sinapticamente, os quais,
quando estimulados,
impedem a liberação de
noradrenalina através da
inibição do influxo de íons
cálcio na membrana
neuronal. 
A romifidina apresenta
ação rápida, com início
dos efeitos em 2
minutos, e a duração
mais prolongada do que
a da xilazina ou
detomidina, chegando a
1,5 hora.
Pode causar
bradicardia, arritmias,
sudorese, sialorréia e
atonia intestinal.
Análogo da clonidina
(agonista alfa2-
adrenérgico) sedativo e
analgésico.
Utilizado para facilitar o
manejo durante
procedimentos em
equinos.
Equinos: 0,04 a 0,1
mg/kg, IV