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Curso de Farmácia Disciplina de Tecnologia de Cosméticos Prof. Ms. Cláudia Cecílio Daher Natal, 2025.2 Introdução a Cosmetologia Conceitos • A palavra cosmetologia foi criada pelo Dr. Aurel Voine, 1935 - Budapeste. Segundo ele, cosmetologia é o conjunto das ciências do embelezamento e suas implicações dermatológicas, biológicas, químicas, farmacêuticas, médicas e médico-sociais. Conceitos COSMETOLOGIA: É antes de tudo a ciência e a arte de melhorar as aparências. (Thiers, 1980) É a ciência que estuda as formulações cosméticas e os produtos para higiene adequados ao tipo cutâneo, a fim de preservar a beleza e saúde da pele e dos cabelos. Conceitos: COSMÉTICOS (Kosméticos) = Adorno “Preparações constituídas por substâncias naturais ou sintéticas, de uso externo nas diversas partes do corpo humano, pele, sistema capilar, unhas, lábios, órgãos genitais externos, dentes e membranas da cavidade oral, com o objetivo exclusivo ou principal de limpá-los, perfumá-los, alterar sua aparência e ou corrigir odores corporais e ou protegê-los ou mantê-los em bom estado”. (ANVISA/RDC n˚211 ,14 JULHO 2005) • Cosméticos no Brasil são controlados pela Câmara Técnica de Cosméticos da ANVISA (CATEC/ANVISA). Conceitos Subdivisão: Decorativos Protetores Funcionais Conceitos COSMETOLOGIA: “É a ciência que trata da preparação, estocagem e aplicação de produtos cosméticos, como também das regras que regem essas atividades – sejam elas de natureza fisica, química, biológica ou microbiológica.” (Dr. Stephan Jellinek). Conceitos COSMECÊUTICOS : “ São produtos que provocam modificações no estado fisiológico, de acordo com o princípio ativo utilizado, com a finalidade de corrigir as desordens cutâneas, tratando um ou mais componentes da pele, caracterizando a ação cosmética e terapêutica.” (Dr. Albert M. Kilgman) Conceitos COSMECÊUTICO=COSMÉTICO + P. ATIVO. o 1980 – Desenvolvimento e comercialização dos cosmecêuticos. o Exemplos: o Anti-seborréicos, o renovadores celular, o despigmetantes, o anti envelhecimento, o anti queda, etc. Conceitos COSMÉTICOS MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICOS COSMECÊUTICOS Nos Eua e na União Europeia, a legislação sobre cosméticos prevê que um produto cosmético possa ter uma finalidade preventiva secundária (mas não curativa). Classificação dos produtos cosméticos 1. Categorias: Produtos de Higiene; Cosméticos; Perfumes; Produtos de uso infantil. 2. Grau de Risco: Grau 1- Produtos com risco mínimo, p. ex.: sabonetes e xampus; Grau 2- Produtos com risco potencial, p.ex.: xampus anti- caspa, repelentes de insetos, endurecedores de unha, etc. Função do Cosmético Higienizar/limpar Ex.: xampus,sabonetes, dentifrícios, leite de limpeza. Proteger EX.: protetor solar, hidratante. Corrigir Ex.: Exemplos de imperfeições: melasmas, manchas senis, acne, rugas. Enfeitar Ex.: batons, bases, rímel, sombra, delineador Composição de um Cosmético 1. Veículo ou excipiente 2. Princípios ativos 3. Conservantes 4. Corretivos 5. Corantes 6. Essências. • A cosmetologia, hoje, não é mais uma única ciência, e sim uma ciência multidisciplinar. • A cosmetologiae é uma ciência que abrange múltiplas áreas! COSMETOLOGIA QUÍMICA FARMÁCIA BIOLOGIA DERMATOLOGIAESTÉTICA MARKETING TECNÓLOGO Pele e anexos cutâneos Pele • Órgão que reveste e molda o corpo; • 1,5 a 2,0 m². • Assegura as relações entre o meio interior e o exterior; • Funções: proteção, termorregulação, informação sensorial, excreção, funções metabólicas, produção da vitamina D, defesa imunológica, cicatrização e permeabilidade. Histologia da pele • A pele é formada por células epiteliais justapostas apoiadas sobre tecido conjuntivo; • pH: entre 5-6 (ácidos orgânicos) Estrutura da barreira epidérmica • A Epiderme é a camada responsável pela função de barreira (seletiva) da pele. Epiderme • Epitélio estratificado pavimentoso queratinizado; Epiderme • Principal célula: queratinócito (produtora de queratina); • Outras células: melanócitos, células de Langerhans e células de Merkel. Epiderme • Camada Basal: • Camada mais profunda da epiderme constituída por cél. basais (queratinócitos) e os melanócitos. • Região de maior proporção de células em divisão. • Apresenta hemidesmossomas e desmossomas. • Função melanogênica e regeneradora da epiderme. • Camada Espinhosa: • Formada por células escamosas ou espinhosas que se achatam em direção à superfície. • Importante centro de trocas metabólicas e de processos reacionais. • Apresenta maior número das células de Langerhans. Epiderme • Camada Granulosa: • Células carregadas em grânulos de querato- hialina. • Responsável pela formação dos lipídeos da camada córnea. • Camada Córnea: • Formada por células epidérmicas anucleadas e seu citoplasma apresenta filamentos de queratina. • É o resultado final do processo de diferenciação celular. • Nas partes mais superiores: Stratum disjunction,ou despreendível, em processo contínuo de descamação. Estrutura da barreira epidérmica • A camada córnea: queratinócitos justapostos e entre eles existe uma mistura de lipídeos (ceramidas, ácidos graxos e colesterol) e proteínas. A camada lipídica é o principal componente da barreira epidérmica Epiderme • Superfície da pele: Emulsão epicutânea • Mistura: • Suor e sebo • Composição: • Água 70%,proteínas 27%, lipídeos 2% e minerais 0,5% • pH na superfície da pele: 4,0-6,8 Renovação celular do extrato córneo • O processo de mudança e maturação da pele começa com uma célula se dividindo na camada basal da epiderme e se completa com a formação dos corneócitos e descamação da camada superficial Funções da epiderme • Queratinização; • Barreira epidérmica; • Umectação da camada córnea; • Pigmentação; • Permeabilidade cutânea. Derme • Tecido resistente e elástico: resistência física ao corpo; • Fornece nutrientes a epiderme; • Compreende um verdadeiro gel, rico em mucopolissacarídeos e material fibrilar de três tipos: fibras colágenas, elásticas, reticulares. • Tem espessura variável, desde 1mm até 4mm. Derme • Composição: • Glândulas sudoríparas écrinas e apócrinas; • Folículos pilo-sebáceo; • Fibroblastos (colágeno, elastina e Glucosaminoglicanas); • Mastócitos; • Leucócitos; • Vasos sanguíneos e linfáticos; • Estruturas nervosas. Derme Resistência à tensão Elasticidade Derme Compõe-se de 2 regiões: Derme Papilar e Derme Reticular Proteção: DEFESA Hidratação Hipoderme • Camada mais profunda; • Células adiposas (armazenam gordura – ácidos graxos e glicerol); • Proteção contra traumas e calor (proteção mecânica e térmica). • Depósito de calorias (energia); • Turgidez da pele. • Mulheres: 20-25% do peso corporal • Homens: 15-20% Apêndices Cutâneos • Glândulas Sudoríparas • Écrinas • Apócrinas • Glândulas Sebáceas • Pêlos • Unhas Tipos de pele • Normal: textura saudável e aveludada, produz gordura em quantidade adequada, sem excesso de brilho ou ressecamento. Geralmente apresenta poros pequenos e pouco visíveis. • Seca: perda de água em excesso caracteriza a pele seca, que normalmente tem poros poucos visíveis, pouca luminosidade e é mais propensa à descamação e vermelhidão. Também pode apresentar maior tendência ao aparecimento de pequenas linhas e fissuras. Pode ser causada por fatores genéticos ou hormonais, como menopausa e problemas na tireoide, e também por condições ambientais, como o tempo frio e seco, o vento e a radiação ultravioleta e banhos demorados e com água quente. • Oleosa: aspecto mais brilhante e espesso, por causa da produção de sebo maior do que o normal. Além da herança genética, contribuem para a oleosidade da pele os fatores hormonais, o excesso de sol, o estresse e uma dieta rica em alimentos com alto teor de gordura. A pele oleosa apresentaporos dilatados e maior tendência à formação de acne, de cravos e de espinhas. • Mista: tipo de pele mais frequente. Apresenta aspecto oleoso e poros dilatados na “zona T” (testa, nariz e queixo), podendo apresentar acne nesta região e seco nas bochechas e extremidades. Permeabilida de cutânea Permeabilidade Cutânea • É a capacidade que a pele possui de absorver uma substância, permitindo que ela penetre até as estruturas mais profundas, chegando inclusive à corrente sanguínea. Vias de penetração Penetração transcelular (através das células); Penetração intercelular (entre as células); Penetração transanexal (através dos folículos pilosos, glândulas sudoríparas) Vias de penetração Classificação das substâncias quanto a permeabilidade cutânea • Permeáveis: • Substâncias com maior capacidade de permeação, como, os gases, ativos hidrossolúveis e lipossolúveis de baixo peso molecular, etanol e água. • Semipermeáveis: • Substâncias com mediana capacidade de permeação, tais como, os aminoácidos, glicose, nucleotídeos, vitaminas D e E, hormônios, resorcina e hidroquinona. • Impermeáveis: • Substâncias que englobam os eletrólitos, proteínas e carboidratos. Ex.: colágeno e elastina Fatores que afetam a permeabilidade cutânea • FATORES FISIOLÓGICOS: 1. Fluxo Sanguíneo: • O aumento do fluxo sanguineo induz a uma vasodilatação, tornando a pele mais permeável. 2. Hidratação: • Peles hidratadas apresentam MAIOR permeabilidade cutânea. 3. Tipo de pele: • peles lípidicas e/ou acneicas dificultam a entrada de cosméticos devido a obstrução dos poros, peles alípicas apresentam menor permeabilidade em decorrência do baixo número ou ausência de poros em algumas regiões. Fatores que afetam a permeabilidade cutânea • FATORES COSMETOLÓGICOS: 1. Concentração • Quanto maior a concentração do princípio ativo no cosmético, maior a sua permeabilidade, em vista da capacidade de difusão das substâncias. 2. Solubilidade; 3. Veículos; 4. Área de superfície e quantidade aplicada (doses múltiplas); 5. Intensidade fricção; 6. Tempo de exposição: • quanto maior o tempo de exposição de um ativo sobre a pele maior a chance de este permear. Fatores que afetam a permeabilidade cutânea • FATORES FÍSICO-QUÍMICOS: 1. Peso molecular baixo: • Quanto menor a molécula, maior a capacidade de entrar na pele. Por tal razão, temos uma permeação mais fácil de alguns ácidos, como o ácido glicólico que apresenta PM: 76,07. 2. Capacidade de difusão do ativo; 3. Temperaturas elevadas; 4. Alteração do pH: • deve estar de acordo com a sua finalidade. Normalmente encontra- se ácido, mas para termos um elevada permeabilidade, o pH pode apresentar-se alcalino. 5. Tipo de veículo; 6. Substâncias iônicas. Fatores que afetam a permeabilidade cutânea O índice de difusão é diretamente proporcional: concentração, solubilidade lipídica, tamanho e grau de ionização da molécula área da superfície de absorção. Como a membrana celular é lipoide, os fármacos solúveis em lipídios difundem-se de modo mais rápido. As moléculas menores tendem a penetrar pelas membranas mais rapidamente que as maiores. A maior parte dos fármacos é um ácido ou uma base orgânica, ocorrendo sob formas ionizadas ou não ionizadas em um ambiente aquoso. A forma não ionizada é habitualmente solúvel em lipídio (lipofílica) e difunde-se imediatamente através de membranas celulares. A forma ionizada tem baixa lipossolubilidade (mas alta solubilidade aquosa — isto é, hidrofílica) e alta resistência elétrica e, por isso, não pode penetrar facilmente na membrana celular. Fatores que afetam a permeabilidade cutânea • FATORES BIOLÓGICOS: 1. Estado da pele; 2. Idade da pele • conforme envelhecemos temos uma redução da hidratação natural da pele, levando ao espessamento do extrato córneo.Precisamos reforçar essa barreira de hidratação natural da pele para alcançarmos uma junção dermoepidérmica sadia; 3. Fluxo sanguíneo Fatores que afetam a permeabilidade cutânea • FATORES BIOLÓGICOS: 4. Espessura da epiderme: • pele hiperqueratinizada bloqueia a entrada de ativos. Devemos diminuir essa impedância para termos um resultado positivo; 5. Região anatômica: • regiões com grande número de orifícios pilossebáceos ou áreas mais vascularizadas tem MAIOR permeabilidade cutânea. Promotores da absorção cutânea • Características do promotor ideal: • Farmacologicamente inerte; • Inodoro; • Incolor; • Não tóxico, irritante ou alergênico; • Compatível com fármacos e excipientes; • Efeito promotor previsto e reversível. Promotores da absorção cutânea Compostos químicos: 1. Tensoativos; 2. Álcool; 3. acetona; 4. propilenoglicol; 5. dimetilformamida; 6. dimetil-sulfóxido (DMSO); 7. Uréia; 8. Água. Mecanismo de ação: • Solubilizar lipídeos do extrato córneo; • Melhora a solubilidade do tecido cutâneo. • Desorganização dos lípídeos; • Promover a hidratação da camada córnea; • Alterar as propriedades dos desmossomas; • Aumentar o coeficiente da partilha do fármaco→ DIFUSÃO PROMOTORES DA ABSORÇÃO CUTÂNEA FIGURA 1 - Esquema que representa os locais de ação dos promotores de permeação nos lipídios intercelulares do estrato córneo, isto é, nos grupos polares das cabeças lipídicas e/ou nas cadeias hidrofóbicas da bicamada. Representa-se a mudança de ordenamento (como estado normal dos lipídios intercelulares e que são responsáveis pela função barreira)para desordem relativa provocada por um promotor de permeação (adaptado de Suhonen et al.,1999). Promotores da absorção cutânea Supersaturação Pro-fármacos • Adição de grupos (ésteres ou carbonatos)→ aumentar a lipofilicidade do fármaco. • Limitação: aumento da dimensão das moléculas→maior peso molecular Aumento da concentração do fármaco dissolvido na formulação→Supersaturação→ Aumento do fluxo de fármaco Promotores da absorção cutânea Transportadores coloidais Lipossomas: Vesículas lipídeos e tensoativos Microemulsões Nanopartículas Dentrímeros: estruturas Ramificadas. F F Promotores da absorção cutânea PROMOTORES FÍSICOS: IONTOFORESE Promotores da absorção cutânea IONTOFORESE • O princípio ativo é incorporado ao gel e deve ter polaridade definida, isto é, deve ser ionizado. • A droga é impulsionada pelo mecanismo de eletrorrepulsão, drogas de valência positiva ou negativa são liberadas, desde que sejam colocadas sob o eletrodo que apresente a mesma carga elétrica. Fármacos aplicados por essa via têm ação superficial e in loco e devem possuir características essenciais tais como hidrossolubilidade, serem positivos ou negativamente carregados e tamanho molecular relativamente pequeno. • A principal via são os poros das glândulas sudoríparas Transfere a droga Completa o circuito Promotores da absorção cutânea ELETOPORAÇÃO • Perturbação estrutural transitória da bicamada lipídica devido à aplicação de pulsos de alta voltagem. • Induz a um rearranjo estrutural e reversível da bicamada lipídica da membrana celular que forma canais aquosos temporários (poros). • A formação de poros de membrana aumenta dramaticamente a absorção cutânea e a permeação do ativo ou fármaco através do estrato córneo. • Esse é um processo não invasivo, reversível e não altera a estrutura biológica ou a função das células alvo. Promotores da absorção cutânea SONOFORESE/FONOFORESE• Utilizam a energia do ultrassom para induzir alterações estruturais nas camadas superficiais da pele e incrementar a penetração de fármacos através da pele. • Os efeitos térmicos, mecânicos e químicos do ultrassom terapêutico sobre o tecido aceleram a difusão dos ativos presentes no gel condutor. • A principal via de penetração desses ativos, neste caso são os folículos pilosos, além das glândulas sebáceas e sudoríparas. Promotores da absorção cutânea MICRODERMOABRASÃO Microcristais abrasivos→ DANOMECÂNICO→ esfoliação (aumento da permeabilidade cutânea)→ entrada do fármaco Promotores da absorção cutânea • Técnica minimamente invasiva para a penetração de fármacos na pele. • As agulhas apresentam dimensões muito reduzidas (micrométricas), e quando aplicadas criam microcanais para ultrapassar a barreira da camada córnea. • São longas o suficiente para perfurar as camadas superiores da epiderme, mas curtas de modo que não atingem os vasos sanguíneos da derme. • As microagulhas podem ser de silicone, vidro, metais ou polímeros. MICROAGULHAS Promotores da absorção cutânea MICROAGULHAS Preparações dermatológicas Classificação das preparações dermatológicas Preparações epidérmicas Preparações endodérmicas Preparações transdérmicas Preparações epidérmicas • Fármacos são usados visando a epiderme é verificado uma pequena penetração superficial. Ex.: Produtos fotoprotetoras Preparações endodérmicas • Penetração do fármaco é mais profunda. Pode atravessar o estrato córneo e atingir a derme sem alcançar a circulação geral. Ex.: Produtos anti-idade e despigmentantes. Preparações transdérmicas • A pele é usada como via de administração para drogas. Uma ação sistêmica é alcançada após permeação do princípio ativo na circulação geral. Ex.: Aplicação: Nicotina, estradiol Avaliação da penetração “In vitro” membrana artificial (acetato de celulose, silicone) pele animal pele humana “In vivo” animais e humanos (conc. do fármaco ou sua excreção urinária ou de seus metabó- litos). Referências • https://belezanoar.net/2016/03/12/cosmetologia- promotores-da-permeacao-cutanea/ • ANSEL, H. C.; POPOVICH, N. G; ALLEN Jr., L. V. Farmácia: formas farmacêuticas & sistemas de liberação de fármacos. 6.ed. São Paulo: Premier, 2000. • Soares, M.; Vitorino, C.; Sousa, J.; Pais, A. Permeação cutânea: desafios e oportunidades. Rev Ciênc Farm Básica Apl., v. 36, n. 3, p. 337-348, 2015. • http://seer.fcfar.unesp.br/rcfba/index.php/rcfba/arti cle/viewFile/332/153 https://belezanoar.net/2016/03/12/cosmetologia-promotores-da-permeacao-cutanea/ http://seer.fcfar.unesp.br/rcfba/index.php/rcfba/article/viewFile/332/153 Obrigado! ccdaher@hotmail.com mailto:ccdaher@hotmail.com