Aula 2 - Macrolídeos

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MACROLÍDEOS
Louise Freitas
Streptomyces erythraeus
1952
• Eritromicina
1984
• Claritromicina
1986
• Azitromicina 
MACROLÍDEOS
• Os macrolídeos são um
grupo de antimicrobianos
com uma estrutura lactona
macrocíclica à qual estão
ligados um ou mais açúcares
desoxi.
• Protótipo: Eritromicina.
Mecanismo de ação
• Os macrolídeos se ligam irreversivelmente a um local na
subunidade 50S do ribossoma bacteriano, inibindo, assim,
etapas na síntese de proteínas.
Mecanismos de resistência
• (1) permeabilidade reduzida da membrana celular ou efluxo
ativo;
• (2) produção de esterases que hidrolisam macrolídeos; e
• (3) modificação do sítio de ligação ribossomal (denominada
proteção ribossomal).
Aplicação clínica
• Os macrolídeos são fármacos adequados para o tratamento
de várias infecções do trato respiratório.
• Também são agentes alternativos apropriados para o
tratamento de exacerbações agudas de bronquite crônica,
otite média aguda, faringite estreptocócica aguda e sinusite
bacteriana aguda.
• Infecções cutâneas e de tecidos moles
• Infecções por clamídia
• Difteria
• Coqueluche
• H. pylori
ERITROMICINA
• Bacteriostática ou bactericida
• É o medicamento preferencial tradicional nas infecções
respiratórias, neonatal, ocular ou genital por clamídias
• É destruída pelo ácido gástrico
• O alimento interfere na absorção
• Excreção biliar
CLARITROMICINA
• Maior estabilidade ácida e absorção oral.
• A claritromicina e a eritromicina assemelham-se em relação à
atividade antibacteriana.
• A claritromicina também apresenta atividade contra
Mycobacterium leprae, Toxoplasma gondii e H. influenzae.
CLARITROMICINA
• Menor incidência de intolerância gastrintestinal e
administração menos frequente
• Pode ser administrada com ou sem alimentos
• Excreção renal
CLARITROMICINA
• A claritromicina (500 mg) também é produzida com
lansoprazol (30 mg) e amoxicilina (1 g) como um esquema
combinado que é administrado 2 vezes/dia, durante 10 ou 14
dias, para erradicar o H. pylori.
AZITROMICINA
• Os seus espectros de ação, mecanismo de ação e usos
clínicos são similares aos da claritromicina
• Para terapia ambulatorial de pneumonia, faringite ou sinusite
adquirida na comunidade
• A azitromicina é útil no tratamento de infecções sexualmente
transmissíveis, especialmente durante a gravidez
• Otite média aguda
AZITROMICINA
• Excreção biliar
• A azitromicina deve ser administrada 1 hora antes ou 2 horas
após as refeições quando administrada por VO
• O fármaco é liberado lentamente dos tecidos (meia-vida
tecidual de 2-4 dias), o que resulta em uma meia-vida de
eliminação de cerca de 3 dias. Essas propriedades peculiares
permitem a administração de dose única diária e, em muitos
casos, o encurtamento da duração do tratamento.
Eritromicina Claritromicina Azitromicina 
Meia-vida (h) 2 3,5 > 40
% excreção na 
urina
15 50 12
Estável em meio 
ácido
Não Sim Sim
↓ absorção com 
alimentos
Sim Não Sim
Reações adversas
• Desconforto GI (principalmente eritromicina);
• Icterícia (principalmente eritromicina);
• Ototoxicidade;
• Toxicidade cardíaca – arritmia;
• Hepatotoxicidade;
• Reações alérgicas.
	Slide 1: MACROLÍDEOS
	Slide 2
	Slide 3: MACROLÍDEOS
	Slide 4: Mecanismo de ação
	Slide 5: Mecanismos de resistência
	Slide 6: Aplicação clínica
	Slide 7: ERITROMICINA
	Slide 8: CLARITROMICINA
	Slide 9: CLARITROMICINA
	Slide 10: CLARITROMICINA
	Slide 11: AZITROMICINA
	Slide 12: AZITROMICINA
	Slide 13
	Slide 14
	Slide 15: Reações adversas