Farmacologia: Conceitos e Classes

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<p>Farmac�l�gia</p><p>CONCEITOS E CLASSES FARMACOLÓGICAS</p><p>Profilática: possui ação preventiva</p><p>contra doenças.</p><p>Exemplo: vacinas.</p><p>Curativa: possui ação curativa, podendo</p><p>curar doenças.</p><p>Exemplo: antibióticos.</p><p>Paliativa: possui capacidade de diminuir</p><p>sinais e sintomas das doenças, porém não</p><p>proporciona a cura.</p><p>Exemplo: antitérmicos e analgésicos.</p><p>Diagnóstica: favorece no diagnóstico</p><p>de doenças, esclarecendo os exames</p><p>radiográficos.</p><p>Exemplo: os contrastes. (A função do</p><p>contraste no corpo é aumentar a opacidade</p><p>das estruturas, restringindo a penetração da</p><p>radiação e, consequentemente, aumentando o</p><p>contraste entre as regiões adjacentes.)</p><p>FORMA FARMACÊUTICA DE UM</p><p>MEDICAMENTO</p><p>DEFINIÇÃO: Forma física do medicamento</p><p>para possibilitar o seu uso pelo paciente.</p><p>FINALIDADE: Facilita a administração do</p><p>princípio ativo e obtenção do melhor efeito</p><p>terapêutico.</p><p>Classificação</p><p>Semi- sólidas: géis, loções, pastas,</p><p>cremes e pomadas.</p><p>Líquidas: soluções, xaropes, elixires,</p><p>suspensões, emulsões, injetáveis e tinturas.</p><p>Sólidas: pós, granulados, comprimidos,</p><p>cápsulas, supositorios e óvulos.</p><p>Gas�sas: aerossóis (sprays).</p><p>EXEMPLO DE NOME DE MEDICAMENTO</p><p>N�me químico: indica a composição</p><p>química da substância ativa (responsável</p><p>pela ação terapêutica).</p><p>[(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pir</p><p>azol-4-il)metilamino]</p><p>metanossulfonato sódico.</p><p>N�me genérico: como os nomes</p><p>químicos são geralmente muito longos e</p><p>complexos, as substâncias ativas recebem</p><p>também um nome genérico, que é uma</p><p>denominação mais simples e padronizada.</p><p>N�me c�mercial: é o nome que o</p><p>laboratório escolhe para o medicamento que</p><p>produz.</p><p>MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA</p><p>Caracteriza-se como um medicamento</p><p>inovador, o primeiro e único a ser produzido</p><p>durante determinado período de tempo.</p><p>- Proteção Patentária junto ao Instituto</p><p>Nacional de Propriedade Industrial (INPI).</p><p>- Garantia de direitos exclusivos de</p><p>produção, exploração e comercialização do</p><p>seu produto, sem concorrência (por um</p><p>período de tempo determinado).</p><p>MEDICAMENTOS GENÉRICOS</p><p>O medicamento genérico é aquele que</p><p>contém o mesmo princípio ativo, na mesma</p><p>dose e forma farmacêutica, é administrado</p><p>pela mesma via e com a mesma posologia e</p><p>indicação terapêutica do medicamento de</p><p>referência. O medicamento genérico</p><p>apresenta eficácia e segurança equivalentes</p><p>à do medicamento de referência podendo,</p><p>com este, ser intercambiável.</p><p>TESTE DE BIOEQUIVALÊNCIA comprova</p><p>que o medicamento genérico apresenta a</p><p>mesma taxa e velocidade de absorção que o</p><p>medicamento de referência, garantindo assim</p><p>os mesmos perfis de segurança, eficácia e</p><p>qualidade.</p><p>Intercambiável: pode substituir o</p><p>medicamento de referência.</p><p>VANTAGENS:</p><p>- Costumam ser significativamente mais</p><p>baratos: os fabricantes de medicamentos</p><p>genéricos não necessitam realizar todas as</p><p>pesquisas que são realizadas, como no caso,</p><p>de quando se desenvolve um medicamento</p><p>inovador, visto que suas características são</p><p>as mesmas do medicamento de referência,</p><p>com o qual são comparados.</p><p>- Sem gastos com publicidade.</p><p>- RDC n. 84/2002 – Regulamento técnico</p><p>para genéricos.</p><p>MEDICAMENTOS SIMILARES</p><p>É aquele que contém o mesmo ou os</p><p>mesmos princípios ativos, apresenta mesma</p><p>concentração, forma farmacêutica, via de</p><p>administração, posologia e indicação</p><p>terapêutica, e que é equivalente ao</p><p>medicamento de referência, podendo diferir</p><p>somente em características relativas ao</p><p>tamanho e forma do produto, prazo de</p><p>validade, embalagem, rotulagem, devendo</p><p>sempre ser identificado por nome comercial</p><p>ou marca.</p><p>Produzidos após vencer a patente do</p><p>medicamento de referência.</p><p>Classificação de Vendas</p><p>Classes Farmac�lógicas</p><p>ANTIBIÓTICOS:</p><p>Antibióticos são medicamentos usados para</p><p>tratar infecções causadas por bactérias.</p><p>Podem ser classificados como: bactericida</p><p>ou bacteriostático.</p><p>- CLASSES “FAMÍLIAS” Beta-lactâmicos,</p><p>quinolonas, glicopeptídeos, oxazolidinonas,</p><p>aminoglicosídeos, macrolídeos, nitroimidazólicos,</p><p>lincosaminas, cloranfenicol, estreptograminas,</p><p>sulfonamidas,tetraciclinas e novos</p><p>antimicrobianos (polimixina, daptomicina).</p><p>Exemplos: azitromicina, vancomicina,</p><p>clavulin, meropenem, amoxacilina, neomicina,</p><p>polimixina B, benzetacil, penicilina,</p><p>eritromicina, gentamicina, cefalexina,</p><p>amicacina, oxacilina.</p><p>ANTIMICÓTICOS:</p><p>Podem apresentar diversas formas, são</p><p>aqueles responsáveis em combater</p><p>infecções causadas por fungos.</p><p>Exemplos: fluconazol, cetoconazol.</p><p>ANTIVIRAIS:</p><p>Grupo de medicamentos que combatem ou</p><p>controlam a evolução de doenças virais.</p><p>Exemplos: aciclovir, zovirax, tamiflu,</p><p>ganciclovir.</p><p>ANTIPARASITÁRIOS</p><p>Grupo de medicamentos que combatem ou</p><p>controlam doenças parasitárias ou</p><p>verminoses;</p><p>Exemplos: albendazol, mebendazol.</p><p>ANTI-HISTAMÍNICOS</p><p>Substância que inibe a histamina, um</p><p>aminoácido encontrado em alguns tipos de</p><p>tecidos, que causam as reações alérgicas.</p><p>Exemplos: loratadina , allegra, prometazina.</p><p>ANOTAÇÕES:</p><p>Anti - Inflamatóri�s não</p><p>ester�idais e</p><p>Pr�tet�res da Muc�sa Gástrica</p><p>ANTI-INFLAMATÓRIOS N/ ESTE:</p><p>Diminui o processo de inflamações.</p><p>Exemplos:ibuprofeno,nimesulida,</p><p>cetoprofeno.</p><p>PROTETORES-GÁSTRICOS:</p><p>Causam a inibição de secreção gástrica ou</p><p>formação de camada protetora na mucosa.</p><p>Exemplos: omeprazol, pantoprazol.</p><p>Medicament�s que atuam no</p><p>TGI</p><p>ANTI-ÁCIDOS: Causam a neutralização</p><p>do ácido gástrico.</p><p>Exemplos: mylanta, eno.</p><p>ANTIEMÉTICOS: Usados para prevenir,</p><p>controlar e aliviar o vômito.</p><p>Exemplos: plasil, dramin, vonau.</p><p>LAXANTES: Auxiliam no alívio da</p><p>constipação.</p><p>Exemplos: Óleo mineral, lactulona, dulcolax.</p><p>ANTIDIARREICOS: Auxiliam no controle</p><p>e alívio da diarreia, diminuindo a motilidade</p><p>intestinal.</p><p>Exemplos: imosec, floratil.</p><p>Hip�glicemiantes</p><p>Usados no controle e regulação da glicemia.</p><p>Exemplos: glifage, glibenclamida,</p><p>metformina, insulina.</p><p>- Classes: Sulfoniluréias, biguanidas,</p><p>tiazolidinedionas, metiglinidas e insulinas.</p><p>Diurétic�s</p><p>usados para aumentar a excreção de água e</p><p>eletrólitos pelos rins.</p><p>Exemplos: hidroclorotiazida, furosemida.</p><p>- Classes: de alça, tiazídicos, poupadores</p><p>de potássio,</p><p>Expect�rantes</p><p>São medicações usadas no alívio da tosse,</p><p>pois causam a liquefação do muco nos</p><p>brônquios facilitando a expulsão do sistema</p><p>respiratório.</p><p>Exemplos: fluimucil, ambroxol.</p><p>ANOTAÇÕES:</p><p>Br�nc�dilatad�res</p><p>Causam a dilatação dos brônquios,</p><p>causando melhor troca gasosa, melhorando</p><p>assim a oxigenação dos tecidos;</p><p>Exemplos: aerolin, aminofilina, atrovent,</p><p>berotec.</p><p>Cardi�tônic�s</p><p>Exercem efeito moderado inotrópico positivo,</p><p>aumentando dessa forma a contratilidade do</p><p>músculo cardíaco.</p><p>Exemplos: digoxina, metildigoxina.</p><p>Beta Bl�quead�res</p><p>Medicamentos com capacidade de bloquear</p><p>os receptores beta.</p><p>Exemplos: propranolol, atenolol, metoprolol.</p><p>Vas�c�nstrit�res</p><p>Atuam na contração dos vasos sanguíneos,</p><p>usados para diminuir hemorragias</p><p>superficiais, aumentar a pressão arterial e a</p><p>força de contração do músculo cardíaco.</p><p>Exemplos: norepinefrina, epinefrina.</p><p>Anti - hipertensiv�s</p><p>São aqueles medicamentos que reduzem a</p><p>pressão arterial, e que podem estar</p><p>associados a outras classes.</p><p>Classes: Inibidores da ECA, bloqueadores</p><p>de canais de cálcio, betabloqueadores,</p><p>vasodilatadores diretos, inibidores da renina,</p><p>inibidores adrenérgicos de ação central,</p><p>diuréticos.</p><p>Exemplos: captopril, atensina, nifedipino,</p><p>verapamil, enalapril.</p><p>Antilipêmico</p><p>Auxiliam na redução dos níveis de colesterol</p><p>no sangue.</p><p>Exemplos: sinvastatina, atorvastatina.</p><p>Fat�res de C�agulação</p><p>COAGULANTE: Medicamentos que</p><p>aceleram o processo de coagulação.</p><p>Exemplos: vitamina K, transamin.</p><p>ANTICOAGULANTE: aumentam o</p><p>tempo de coagulação sanguínea;</p><p>Exemplos: heparina, varfarina.</p><p>ANTIAGREGANTE PLAQUETÁRIO:</p><p>causam alteração na coagulação do sangue,</p><p>usados para interferir na agregação</p><p>plaquetária, evitando a formação de trombos</p><p>que causam obstrução do vaso sanguíneo.</p><p>Exemplos: clopidogrel, ticlid.</p><p>Depress�res do SNC</p><p>DEPRESSORES: Agem diminuindo a</p><p>atividade do SNC.</p><p>Exemplos: diazepam, valium, lorax, lexotan,</p><p>tiopental, neozine.</p><p>SEDATIVOS: Medicamentos usados para</p><p>sedar e hipnotizar.</p><p>Exemplos: midazolam, propofol, dormonid.</p><p>ANALGESICOS OPIÓIDES: Possuem</p><p>ação analgésica potente</p><p>por ação central</p><p>direta.</p><p>Exemplos: morfina, metadona, fentanil.</p><p>ANTIDEPRESSIVOS: medicações que</p><p>melhoram os sintomas da depressão.</p><p>Exemplos: fluoxetina, sertralina, amitriptilina,</p><p>citalopram.</p><p>ANSIOLÍTICOS: atuam na redução dos</p><p>sintomas da ansiedade.</p><p>Exemplos: alprazolam, bromazepan, lexotan,</p><p>valium.</p><p>ANTICONVULSIVANTES: usados para</p><p>controlar convulsões.</p><p>Exemplos: fenitoína, gardenal, fenobarbital.</p><p>ANTIPARKINSONIANO: usado para o</p><p>controle dos sintomas da doença de</p><p>Parkinson.</p><p>Exemplos: biperideno, prolopa.</p><p>Farmac�l�gia</p><p>É a ciência que estuda as interações entre os</p><p>compostos químicos com o organismo vivo</p><p>ou sistema biológico, resultando em um</p><p>efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (</p><p>medicamento)</p><p>Farmac�ec�n�mia:</p><p>Este ramo da economia da saúde visa</p><p>quantificar, em termos econômicos, o custo e</p><p>o benefício das substâncias utilizadas</p><p>terapeuticamente. Surgiu em decorrência da</p><p>preocupação de muitos governos em</p><p>fornecer uma assistência à saúde a partir dos</p><p>impostos de renda. Levando questões sobre</p><p>quais os tipos de procedimentos terapêuticos</p><p>mais convenientes em termos monetários.</p><p>FARMACOLOGIA BÁSICA</p><p>Fármaco: substância de estrutura química</p><p>definida que quando em um sistema</p><p>biológico, modifica uma ou mais funções</p><p>fisiológicas.</p><p>Droga: matéria-prima de origem mineral,</p><p>vegetal ou animal que contém um ou mais</p><p>fármacos.</p><p>Farmacocinética: absorção, distribuição,</p><p>metabolismo ou excreção de fármacos.</p><p>Farmacodinâmica: Estuda os efeitos</p><p>fisiológicos, bioquímicos e mecanismo de</p><p>ação dos fármacos.</p><p>Definições:</p><p>- VEÍCULO FARMACOLÓGICO: meio em</p><p>que a droga se encontra dispersa.</p><p>- FORMA FARMACÊUTICA: forma como</p><p>a droga se apresenta para uso.</p><p>EX:</p><p>COMPRIMIDOS</p><p>CÁPSULAS</p><p>DRÁGEAS</p><p>INJETÁVEIS</p><p>LÍQUIDOS</p><p>POMADAS OU CREMES</p><p>- DOSE: é a quantidade de droga</p><p>administrada</p><p>- BIODISPONIBILIDADE: é a fração de</p><p>um fármaco administrado que é levado à</p><p>circulação sistêmica</p><p>- BIOEQUIVALÊNCIA: quando um</p><p>fármaco pode ser substituído por outro sem</p><p>consequências clínicas adversas.</p><p>- TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo necessário</p><p>para que a concentração plasmática do</p><p>fármaco chegue em 50 %. É utilizado para o</p><p>cálculo da posologia.</p><p>- ESTADO DE EQUILÍBRIO</p><p>ESTÁVEL: indica quando o fármaco atinge</p><p>a concentração terapêutica.</p><p>Atua sobre proteínas-alvo:</p><p>-Enzimas</p><p>-Transportadores</p><p>-Canais de íons</p><p>-Receptores</p><p>- ESPECIFICIDADE: Recíproca entre</p><p>substâncias e ligantes. (subst se liga</p><p>somente em determinados alvos e os alvos</p><p>só reconhecem determinada substância)</p><p>Nenhum fármaco é totalmente</p><p>específico: o aumento da dose faz com</p><p>que ele atue em outros alvos diferentes</p><p>provocando efeitos colaterais.</p><p>Interação Fármaco – Recept�r:</p><p>A tendência de um fármaco se ligar a um</p><p>receptor é determinada pela sua afinidade,</p><p>enquanto a tendência, uma vez ligada. De</p><p>ativar o receptor é indicada pela sua eficácia</p><p>Agonistas: causam alterações na função</p><p>celular, produzindo vários tipos de efeitos.</p><p>Antagonistas: Substância que se liga ao</p><p>receptor sem causar ativação, impedindo</p><p>consequentemente a ligação do agonista.</p><p>Antag�nismo farmac�cinético:</p><p>O antagonista reduz efetivamente a</p><p>concentração do fármaco ativo em seu local</p><p>de ação. Podendo ser: Através do aumento</p><p>da velocidade de degradação do fármaco</p><p>ativo.</p><p>Ex: Warfarin + Fenobarbital = - efeito do</p><p>warfarin;</p><p>- Redução da velocidade de absorção da</p><p>substância ativa;</p><p>- Aumento na taxa de excreção renal</p><p>Antag�nismo c�mpetitivo: ambos</p><p>os fármacos se ligam aos mesmos</p><p>receptores (reversível ou irreversível)</p><p>Antag�nismo fisi�lógico: substâncias</p><p>de ações opostas tendem anular uma o</p><p>efeito da outra.</p><p>Ex: histamina atua sobre os receptores das</p><p>células parietais da mucosa gástrica</p><p>estimulando a secreção de ácido, enquanto o</p><p>omeprazol bloqueia este efeito ao inibir a</p><p>bomba de prótons.</p><p>Dessensibilização e Taquifilaxia:</p><p>Diminuição do efeito de um fármaco que</p><p>ocorre gradualmente quando administrado de</p><p>modo contínuo ou repetidamente.</p><p>MECANISMOS ENVOLVIDOS</p><p>- Alterações nos receptores</p><p>- Perda de receptores: exposição</p><p>prolongada reduz o número de receptores</p><p>expressos na superfície celular.</p><p>- Aumento do metabolismo da substância.</p><p>Substâncias como etanol e barbitúricos</p><p>quando administradas repetidamente,</p><p>aparecem em concentrações plasmáticas</p><p>reduzidas.</p><p>Exaustão de mediad�res :</p><p>A dessensibilização está associada à</p><p>depleção de uma substância intermediária</p><p>essencial. Ex: Anfetaminas atuam através da</p><p>liberação de aminas nas terminações</p><p>nervosas, portanto apresentam elevada</p><p>taquifilaxia devido à depleção das reservas de</p><p>aminas.</p><p>Adaptação fisi�lógica: Pode</p><p>ocorrer uma diminuição do efeito de um</p><p>fármaco, devido à sua anulação por uma</p><p>resposta homeostática.</p><p>Ex: Redução de efeitos colaterais como</p><p>náuseas e sonolência de alguns fármacos</p><p>quando se dá a administração contínua.</p><p>FARMACOCINÉTICA</p><p>Estuda quantitativamente a cronologia dos</p><p>processos metabólicos da absorção,</p><p>distribuição, biotransformação e eliminação.</p><p>- Absorção</p><p>- Distribuição</p><p>- Biotransformação</p><p>- Excreção</p><p>MODELOS FARMACOCINÉTICOS:</p><p>1- O corpo é imaginado como um só</p><p>compartimento, onde a droga penetra e onde é</p><p>eliminada.</p><p>2- Corpo formado por 2 compartimentos: um</p><p>central – representado pelo sangue e o</p><p>periférico - tecidos.</p><p>3- Transferência da droga de um</p><p>compartimento para o outro segue regras da</p><p>cinética – que está relacionada com a</p><p>velocidade de transferência.</p><p>Absorção</p><p>ABSORÇÃO</p><p>É o processo pelo qual o medicamento,</p><p>principalmente administrado por via oral,</p><p>intramuscular ou retal, chegam, sem sofrer</p><p>alterações, ao meio tissular, de onde se</p><p>distribui pelo corpo, em geral através do</p><p>sangue.</p><p>Fatores que influenciam a absorção:</p><p>Características físico - químicas da</p><p>substância ativa, propriedades da formulação</p><p>farmacêutica e processos fisiológicos</p><p>característicos do paciente</p><p>Distribuição d�s fármac�s</p><p>FÁRMACOS LIGADOS À PROTEÍNAS E</p><p>HIDROSSOLÚVEIS FICAM PRINCIPALMENTE NO</p><p>COMPARTIMENTO PLASMÁTICO</p><p>FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS ACUMULAM- SE NO</p><p>TECIDO ADIPOSO</p><p>BIOTRANSFORMAÇÃO</p><p>Freqüentemente, elas ocorrem em</p><p>sequência, mas, não invariavelmente, e,</p><p>consistem em reações enzimáticas que</p><p>normalmente acontecem no fígado. O</p><p>retículo endoplasmático da célula hepática é</p><p>degradado em fragmentos muito pequenos.</p><p>A biotransformação realizada pelo fígado é</p><p>menos importante para as drogas polares</p><p>(ionizadas), tendo em vista que estas</p><p>atravessam mais lentamente a membrana</p><p>plasmática do hepatócito do que as não</p><p>polares.</p><p>Assim, as drogas polares são excretadas em</p><p>maior proporção pela urina, de forma</p><p>inalterada. Enquanto os fármacos</p><p>lipossolúveis (ou lipofílicos ou não polares)</p><p>não são excretados de modo eficiente pelo</p><p>rim, pois, a maioria é reabsorvida pelo túbulo</p><p>distal voltando à circulação sistêmica.</p><p>O sistema citocromo P-450 contém um grupo</p><p>de isoenzimas contendo ferro que ativa o</p><p>oxigênio molecular em uma forma capaz de</p><p>interagir com substratos orgânicos, e, assim,</p><p>catalisa uma quantidade diversificada de</p><p>reações oxidativas envolvidas na</p><p>biotransformação do medicamento que sofre</p><p>redução e oxidação durante o seu ciclo</p><p>catalítico.</p><p>A maioria das interações medicamentosas</p><p>que ocorrem na biotransformação estão</p><p>relacionadas com a estimulação (indução) ou</p><p>inibição do sistema citocromo P-450</p><p>microsomal hepático.</p><p>Por exemplo, o fármaco fenobarbital</p><p>(Gardenal) (medicamento anticonvulsivante)</p><p>é um potente indutor (estimulador) das</p><p>enzimas do citocromo P-450 hepático, o que</p><p>provoca interações medicamentosas levando</p><p>à redução das concentrações plasmáticas e</p><p>aumento da eliminação de vários</p><p>medicamentos, como o cloranfenicol</p><p>(fármaco antibiótico), da fenitoína</p><p>(anticonvulsivante), e, de outros como os</p><p>anticoncepcionais orais, e, dos</p><p>corticosteróides, assim, conseqüentemente,</p><p>pode reduzir os efeitos terapêuticos destes</p><p>fármacos.</p><p>Enquanto a cimetidina (Tagamet)</p><p>(medicamento que reduz a secreção do</p><p>ácido clorídrico no estômago) pode provocar</p><p>interações medicamentosas porque pode</p><p>inibir enzimas (inibição do metabolismo) do</p><p>sistema citocromo P-450 diminuindo a</p><p>biotransformação, e, conseqüentemente, a</p><p>eliminação de outros fármacos, o que pode</p><p>provocar a toxicidade destes medicamentos</p><p>sendo necessário</p><p>o ajuste da dosagem</p><p>(nestes casos, diminuir a dose), como por</p><p>exemplo, do propranolol, diltiazem</p><p>(Cardizem) (Balcor), (medicamentos anti-</p><p>hipertensivos), e, de medicamentos</p><p>anticoagulantes.</p><p>ELIMINAÇÃO</p><p>Os fármacos são eliminados do organismo</p><p>por biotransformação e excreção .</p><p>Rins e fígado:</p><p>Fígado: biotransformação – enzimas</p><p>capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou</p><p>conjugar compostos</p><p>Rins: excreção dos fármacos e seus</p><p>metabólitos: fármacos excretados na bile e</p><p>eliminados nas fezes</p><p>FARMACODINÂMICA</p><p>Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos</p><p>dos fármacos e seus mecanismos de ação.</p><p>Vias de Administração</p><p>SUBLINGUAL:</p><p>- INSTABILIDADE COM pH BAIXO</p><p>- DROGAS RAPIDAMENTE METABOLIZADAS PELO</p><p>FÍGADO</p><p>ORAL:</p><p>- DROGAS ABSORVIDAS NO ESTÔMAGO</p><p>- MAIORIA ABSORVIDA APÓS O ESFÍNCTER</p><p>PILÓRICO.</p><p>FATORES:</p><p>- MOTILIDADE GASTROINTESTINAL</p><p>- pH GASTROINTESTINAL</p><p>- TAMANHO DA PARTÍCULA</p><p>- INTERAÇÃO QUÍMICA COM</p><p>- CONTEÚDO INTESTINAL</p>