Farmacologia e Fármacos

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<p>Farmacologia</p><p>o Fármacos→ substância química com efeito de alívio, prevenção</p><p>ou de cura. Todo fármaco é uma droga. O efeito varia de acordo</p><p>com o organismo de cada animal, tendo variação de peso por</p><p>paciente e metabolismo de cada um.</p><p>☆ A cura ocorrerá apenas se houver uma doença</p><p>o Doença→ organismo fora da fisiologia (funcionamento normal</p><p>do organismo)</p><p>o Remédio→ qndo pretendo estabelecer novamente o</p><p>funcionamento normal do organismo; não se cria uma nova</p><p>condição, apenas modifico a doença p/ o restabelecimento do</p><p>organismo</p><p>o Farmacologia:</p><p>▪ Substância química – bula – fórmula farmacêutica</p><p>▪ Via de administração – administração do mecanismo – uso</p><p>tópico, oral, injetável...</p><p>▪ Farmacodinâmica – mecanismo de ação da droga – efeito</p><p>▪ Farmacocinética – caminho que a droga sofre desde a sua</p><p>administração</p><p>o Efeito de curar → Terapêutica – efeito de aliviar a dor usando ou</p><p>não necessariamente substancias químicas. Ex: água quente</p><p>• Usa-se a droga, o organismo absorve e esta vai para</p><p>circulação sanguínea tendo efeito terapêutico. Como</p><p>a circulação sanguínea esta em todo organismo, pode</p><p>acontecer efeitos colaterais (adverso, indesejável).</p><p>Ex: uso de remédio para respiração (alergia) e este pode</p><p>causar efeito colateral no coração (taquicardia)</p><p>- O remédio fez efeito, será modificado e eliminado. Eliminações:</p><p>leite, suor, urina, fezes</p><p>o Efeito Colateral→ é o efeito que vem acoplado com o efeito</p><p>desejado, mesmo eu não querendo observa-lo. Ele é esperado e</p><p>dependendo do paciente pode ser um sintoma diferente. Ex:</p><p>taquicardia, sudorese</p><p>o Idiossincrasia → quando o efeito sentido pelo paciente não está</p><p>escrito na bula, sendo este incomum e não esperado</p><p>Farmacodinâmica</p><p>☆ Drogas: → estruturalmente específicas: atuam especificamente</p><p>em proteínas e enzimas</p><p>→ estruturalmente inespecíficas : atuam no</p><p>ambiente . Ex: desinfetante</p><p> Estruturalmente inespecíficas: estudo do desinfetante em microbiologia</p><p> Estruturalmente específicas:</p><p>＊ Enzimas – a membrana recebe um estimulo S lesivo</p><p>(queimadura, perfuração) e danifica a estruturação desta</p><p>membrana, daí enzimas são acionadas e são responsáveis pela</p><p>caracterização da inflamação. Estas enzimas são denominadas</p><p>cicloxigenase 1 (cox 1) e cicloxigenase 2 (cox 2)</p><p>- anti-inflamatório: inibirá a enzima cox 1 OU a cox 2 OU as 2</p><p>enzimas</p><p>＊ Moléculas transportadoras – o anestésico local passa pela</p><p>membrana por ser uma molécula lipossolúvel e não permite que</p><p>haja variação de +20mv, assim ocorre um bloqueio no canal de</p><p>vazamento, não tendo um potencial de ação que faça o paciente</p><p>sentir dor, mas este percebe tudo o q esta sendo feito</p><p>＊ Receptores – moléculas transportadoras SÃO proteínas de</p><p>membrana que possui um sítio ESPECIFICO. Uma molécula</p><p>química com afinidade pelo sítio se ligará a proteína. O receptor</p><p>apenas manda o sinal, não transporta nada. A mol. química que é</p><p>capaz de se ligar à um receptor de membrana é hidrossolúvel,</p><p>pois ela não atravessa a célula; apenas fica do lado de fora</p><p>mandando o sinal</p><p>• Reação química + estável→ + tempo ligado ao sitio. A</p><p>molécula ativará o sítio, causando um efeito (sinal). Se a</p><p>reação for estável, o efeito continuará a ser observado</p><p>enquanto ela estiver ao sítio. Se a reação for instável, a</p><p>mol. Se ligará, dará o sinal, se soltará e o efeito será</p><p>concluído dentro da célula. Pode existir n receptores p/</p><p>uma mesma molécula.</p><p>• Receptor bloqueado→ jamais fará efeito, ou apenas</p><p>diminuirá este efeito, e existem drogas responsáveis pelo</p><p>bloqueio deste receptor.</p><p>• DROGAS→ imitam ações fisiológicas que ocorrem</p><p>naturalmente no organismo, mas que por alguma razão está</p><p>danificada. Pode ter o efeito ativador ou inibidor</p><p>• Patologia→ estudo da doença</p><p>❖ Receptor de membrana ativado pode causar efeitos:</p><p>➢ Efeito 1) Alteração da permeabilidade da membrana celular</p><p>- Receptor Ionóforo → altera os íons</p><p>A droga ativará o receptor, que aumentará a permeabilidade do canal de</p><p>vazamento para Na+, que estimula a célula a entrar MUITO Na+ nela, saindo</p><p>de –90mv, ganhando +20mv e indo para –70mv, ativando assim o potencial de</p><p>ação e causando o efeito esperado.</p><p>➢ Efeito 2) Segundo mensageiro Ca²+/Calmodulina</p><p>- Receptor Ionóforo</p><p>A droga manda sinal para o receptor, que aumenta a permeabilidade</p><p>específica para Ca²+ aumentando assim a concentração de Ca²+ no interior</p><p>celular. O Ca²+ no interior da célula se liga aos 4 sítios da Calmodulina que</p><p>estava inativa e foi ativada indo assim atuar de maneira específica causando o</p><p>efeito esperado para droga que está do lado de fora.</p><p>➢ Efeito 3) Segundo mensageiro do AMPc (adenosina monofosfato</p><p>cíclico)</p><p>- Receptor acoplado a pt G</p><p>A droga se acopla ao receptor e ativa este, onde a pt G que está</p><p>circulando no citoplasma e se ligará ao receptor (subunidade B e gama). A pt</p><p>G se deslocará, se fixará e se acoplará ao receptor, desligando a subunidade £,</p><p>que degradará GTP convertendo-o em GDP + Pi, onde o Pi será usado para</p><p>ativar a adenilil ciclase (AC). Depois a subunidade £ que está apenas com o</p><p>GDP, voltará a pt G fazendo com que esta se desligue do receptor por não ter</p><p>mais afinidade com ele e a pt G ficará passeando pelo citoplasma e começará</p><p>tudo de novo quando encontrar um Pi para se tornar GTP de novo. A adenilil</p><p>ciclase estava inativada e quando foi ativada pelo Pi, o AC sairá da membrana</p><p>e irá para o citoplasma. No citoplasma o AC pega o ATP ( substrato), fará este</p><p>liberar 2 Pi formando AMPc que causará o efeito da droga.</p><p>➢ Efeito 4) Segundo mensageiro do IP3 (inusitol trifosfato ou fosfatidil</p><p>inusitol diacilglicerol)</p><p>- Receptor acoplado a pt G</p><p>A droga se liga ao receptor e o ativa, deslocando a pt G. A subunidade £</p><p>se desloca da proteína carregando GTP que se liga a enzima ativando a PLC e</p><p>liberando Pi. Voltará com GDP, se desligará do receptor e vai para o</p><p>citoplasma encontrar outro Pi e se transformar em GTP de novo. Sobrou a</p><p>fosfolipase C ativa que atuará sobre o fosfatidil diacilglicarol quebrando-o em</p><p>2 segmentos. Um dos segmentos é mais lipossolúvel, sendo mais estável junto</p><p>da membrana e recebendo o nome de diacilglicerol. O outro segmento é mais</p><p>hidrossolúvel que ficará no citoplasma recebendo o nome de IP3.</p><p>O IP3 do citoplasma se liga ao sítio específico do receptor ionóforo na</p><p>membrana do R. E. liso, ativando-o e aumentando a permeabilidade do canal</p><p>de vazamento p/ Ca²+, saindo assim mais Ca²+ e aumentando a quantidade</p><p>dele no citoplasma. Na presença de diacilglicerol junto da membrana e + o</p><p>aumento da [] Ca²+ no citoplasma, há ativação de pt KC que causará o efeito.</p><p>❖ Receptor nuclear ativado pode causar efeito:</p><p>➢ Efeito 5)</p><p>A droga lipossolúvel atravessa a dupla camada lipídica sem</p><p>grandes problemas se houver gradiente de [], e quando ela chegar ao</p><p>citoplasma ela atravessará a membrana nuclear e se ligará ao receptor</p><p>ativando-o. Começará a transcrição (obtenção do RNAm a partir de um</p><p>filamento de DNA) dando origem ao RNAm. Na membrana nuclear terá</p><p>um transportador (pt transportadora) que levará o RNAm para fora do</p><p>núcleo e reconhecerá os aa (aminoácidos) que o RNAr(ribossômico)</p><p>estará ofertando para ele. O RNAr sempre reconhece as proteínas</p><p>específicas (seqüências específicas de aa que o RNAm codificou). O</p><p>RNAm junto ao RNAr recebe o nome de tradução (traduz a seq de aa</p><p>que o RNAm reconheceu) que será responsável pela síntese se proteína</p><p>e esta causará o efeito desejado.</p><p>❖ Receptores citoplasmáticos ativado pode causar efeito:</p><p>➢ Efeito 6)</p><p>A droga lipossolúvel atravessa a membrana e no citoplasma ela se liga</p><p>ao receptor citoplasmático ativando-o e este comprometerá a lipossolubilidade</p><p>da droga por causa da sua hidrossolubilidade. Este complexo D-R(droga-</p><p>receptor) precisará de uma pt transportadora (pt carreadora) para atravessar a</p><p>membrana</p><p>nuclear (já que a lipossolubilidade da droga foi comprometida).</p><p>Dentro do núcleo, o complexo ativará o sítio aceptor, ocorrerá a transcrição , o</p><p>RNAm sairá do núcleo pela pt transportadora, e irá para o ribossomo para</p><p>fazer a tradução e a síntese de proteína, a qual causará o efeito desejado.</p><p>★ Conceitos da farmacologia</p><p>• Agonismo: é a capacidade que a droga tem de desenvolver um</p><p>efeito esperado para ela.</p><p>- Droga antagonista→ tem afinidade (se liga) específica com</p><p>um receptor, ativa ele e desenvolve um efeito</p><p>• Antagonismo: é a capacidade que a droga tem de se ligar ao</p><p>receptor e não desenvolver efeito algum.</p><p>- Droga antagonista→tem afinidade e se liga ao receptor</p><p>mas ela bloqueia esse receptor e não desenvolve nenhum</p><p>efeito</p><p>• Potência: é a relação entre volume/concentração administrada e o</p><p>efeito esperado a partir desta concentração.</p><p>- MENOR dose → EFEITO → MAIOR potência</p><p>- MAIOR dose → EFEITO → MENOR potência</p><p>*A potência tem variação entre as espécies; o que tranqüiliza um gorilla, pode</p><p>matar um homem.</p><p>• Eficácia Máxima (ou efeito máximo): é o efeito a partir de uma</p><p>droga que foi administrada. É obtido quando todos os receptores</p><p>estão sendo ativados; ou estão ativados.</p><p>• Interação Medicamentosa: medicamentos que são utilizados</p><p>(administrados) juntos, mas cada um faz o seu efeito.</p><p>* Ex: anti-inflamatório + anticompulsivante</p><p>* Uma droga pode interferir na outra → farmacocinética</p><p>• Sinergismo: é uma associação de medicamentos que fazem efeito</p><p>comum ou muito próximos.</p><p>* Ação sinérgica → ação na mesma direção</p><p>* Ex: antibiótico + + antibiótico – → drogas que se limitam a</p><p>proliferação ou a vida desses microorganismos (no caso gram + e</p><p>gram – )</p><p>* Efeito somado→ efeito final dos 2 medicamentos</p><p>- por adição: atb + + atb – = 2</p><p>- por potenciação: A + B = 3 ( somente a droga A, efeito peso 1;</p><p>somente a droga B, efeito peso 1; as duas juntas terei um efeito</p><p>maior (potenciado) do que por adição</p><p>• Hiporreativo: hiporreatividade (efeito menor que o esperado).</p><p>Administra-se uma mesma droga em dois indivíduos, mas a</p><p>resposta de um deles é menor do que o esperado por causa do</p><p>organismo do indivíduo (menos receptores) para uma população</p><p>• Hiperreativo: hiperreatividade (efeito maior que o esperado). A</p><p>resposta de um indivíduo é maior que o esperado para uma</p><p>população, seu organismo possui mais receptores que o normal</p><p>• Tolerância: quando a droga insiste muito numa célula e esta</p><p>começa a responder menos (diminuindo a qntidade de receptores)</p><p>e observa-se um efeito diminuído, pois a cel já esta habituada à</p><p>presença da droga. Administrarei então mais quantidade da</p><p>droga, ou seja, uma dose maior, para causar o efeito esperado.</p><p>* Ex: inflamação/dependência química→ tolerante a uma [];</p><p>aumento então a []. Se aumentar muito a dose, pode causar efeitos</p><p>indesejáveis como sono ou fome, aí será hora de administrar um</p><p>outro medicamento ou associar um outro medicamento ao antigo.</p><p>* Substituição de uma droga por outra: tenho que reduzir uma droga</p><p>e aumentar a outra. NÃO posso deixar de administrar uma droga</p><p>bruscamente</p><p>• Idiossincrasias: traduz uma reação incomum não esperado numa</p><p>população e acomete poucos indivíduos.</p><p>* Ex: anti-alérgicos podem tbm potencializar a alergia; sendo um</p><p>efeito contrário no caso</p><p>• Hipersensibilidade: indivíduo hipersensível apresenta um</p><p>processo alérgico (reação de sensibilidade) à uma droga. São</p><p>incomuns, pequena quantidade de indivíduos na população</p><p>• Efeito Iatrogênico: efeito indesejável, seja causa É um</p><p>medicamento, uma droga.</p><p>* Ex: hepatite causada por causa do longo uso de um</p><p>medicamento/ou anti-fúngico. Indivíduos que usam essa droga São</p><p>pacientes de risco para problemas renais ou hepáticos</p><p>• Efeito Teratogênico: efeito da droga sobre o feto. Efeito</p><p>indesejável no feto; podem ser comprometimento da formação da</p><p>gl.tireóide podendo mais para frente causar problemas de</p><p>crescimento, ou comprometimento da formação do feto, podendo</p><p>até causar aborto. Pode ocorrer da droga causar efeitos no feto</p><p>mas que ele sobreviva mesmo assim.</p><p>➢ Dose → quantidade ou volume da droga administrado no</p><p>animal.</p><p>- Dosagem — dose num certo intervalo de tempo. Ex: 1 comp.</p><p>a cada 12hrs;</p><p>- Posologia — estudo ou indicação de uma dosagem. Estudo</p><p>da dose e do tempo que ela deve ser administrada para que eu</p><p>tenha um efeito.</p><p>➢ Diagnóstico → identificação da lesão ou da doença.</p><p>Métodos diretos e indiretos.</p><p>- Terapêutica — tratamento com intuito de cura. Ex: ducha</p><p>quente e fria, junto com massagem podem causar a cura;</p><p>o Físico → massagem..</p><p>o Químico → remédio</p><p>★ Vias de administração de medicamentos</p><p>• Oral: deve ser administrada apenas com o animal consciente, pois</p><p>se ele estiver inconsciente o comprimido pode ir para traquéia ao</p><p>invés do esôfago e causar uma pneumonia por corpo estranho. A</p><p>via oral é a mais utilizada.</p><p>• Sublingual: apenas desvantagens.</p><p>• Retal: supositório, possui manteiga de cacau que na temperatura</p><p>corpórea é absorvida indo para circulação sistêmica e causando</p><p>um efeito rápido.</p><p>*Se o animal estiver consciente ele não aceita a droga, pois na hora</p><p>de colocar o animal contrai o esfíncter e empurra a droga para fora</p><p>estimulando ainda a defecação.</p><p>*Em filhotes é compatível, pois ele não possui essa contração. Ex:</p><p>anti-inflamatórios.</p><p>* Causa irritação na mucosa retal.</p><p>• Intramuscular: absorção é feita pelos capilares e linfáticos. É</p><p>mais rápida que a oral ou retal. Pode causar irritação na mucosa</p><p>gástrica indiretamente, dependendo do tempo de administração.</p><p>O volume da droga tem que ser compatível com área muscular,</p><p>podendo ser utilizado em animais inconscientes. Região para</p><p>administração: entre os 2 músculos. Na área do pescoço a</p><p>musculatura é muito pequena e vol. A ser administrado da droga</p><p>é grande, portanto pode causar necrose e dificuldade de absorção.</p><p>A pressão é muito e comprime a circulação sanguínea podendo</p><p>causar necroses.</p><p>*Causa dor! E ph da droga tem que ser próximo a 7,4 (corpóreo)</p><p>• Intravenosa: não há absorção. É rápido! Permite grandes</p><p>volumes, porem de forma lenta. Se a droga é irritante para</p><p>músculo, pode ser aplicada de forma intravenosa. Para ocorrer</p><p>desintoxicação, aplica-se soro intravenoso de forma rápida. Tem</p><p>a desvantagem do animal possuir hipersensibilidade à droga</p><p>administrada e acabar morrendo. Precisa de contenção adequada</p><p>e equipamento.</p><p>*Via intracardíaca: MTO rara , JAMAIS administrarei droga oleosa</p><p>de forma intravenosa.</p><p>• Subcutânea: são absorvidos pelos capilares sanguíneos e</p><p>linfáticos do subcutâneo. Posso administrar grandes quantidades.</p><p>Se o animal estiver desidratado com a temperatura baixa, posso</p><p>abaixar + ainda sua temperatura se o volume aplicado for alto. Se</p><p>o vol. For grande também posso aplicar em vários lugares (lado</p><p>direito e esquerdo onde o subcutâneo é mais frouxo →</p><p>geralmente região inguinal)</p><p>* Vacina: piquei a musculatura sem querer e formou-se um coágulo</p><p>sanguíneo, que será reabsorvido depois de um tempo.</p>