Aula 11 - Farmacologia SNA Simpático - Agonistas

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FARMACOLOGIA DO 
SNA SIMPÁTICO
Aula 11
Objetivos: Ao final da aula o aluno deverá ser capaz demonstrar
conhecimento sobre o SNA simpático quanto a: neurônios eferentes
simpáticos, produção de neurotransmissores adrenérgicos, receptores
simpáticos, ainda demonstrar conhecimento sobre os principais
fármacos que atuam no SNA simpático: agonistas adrenérgicos (de ação
direta e indireta, seletivos e não seletivos) e antagonistas adrenérgicos
(seletivos e não seletivos).
BRUNTON, Laurence L.; GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred. - Goodman e Gilman : 
as bases farmacológicas da terapêutica - 12. ed. / 2012
DALE, M. M.; RITTER, J. M.; RANG, H. P.; FLOWER, R. J. - Rang & Dale : Farmacologia - 9. 
ed. / 2020
KATZUNG, Bertram G.; MASTERS, Susan B.; TREVOR, Anthony J.; FONSECA, Ademar Valadares. 
Farmacologia básica e clínica - 12. ed. / 2014 Porto Alegre: AMGH, 2014
Referências: 
Agonistas e Antagonistas 
Adrenérgicos
FARMACOLOGIA DO 
SNA SIMPÁTICO
Aula 11
Roteiro:
Farmacologia adrenérgica
Usos clínicos e efeitos
Fármacos agonistas alfa e beta
Fármacos antagonistas alfa e beta
Referência • BRUNTON, Laurence L.; GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred. - Goodman e Gilman
: as bases farmacológicas da terapêutica - 12. ed. / 2012
• FUCHS, Flávio Danni; WANNMACHER, Lenita. - Farmacologia clínica : fundamentos da
terapêutica racional - 4. ed. / 2010
• DALE, M. M.; RITTER, J. M.; RANG, H. P.; FLOWER, R. J. - Rang & Dale : Farmacologia - 8.
ed. / 2016
Habilidades / 
Competências
• Demonstrar noções teóricas de interações que aumentam e diminuem o efeito das
drogas, correlacionar efeitos farmacológico e colaterais dos fármacos com seus
respectivos mecanismos de ação.
• Conhecer as principais classes de medicamentos que interferem nas ações do SN
simpático e parassimpático.
• Correlacionar o funcionamento do SN autônomo com a manutenção da homeostasia e os
mecanismos pelos quais um fármaco pode interferir nas ações basais do SNA.
• Demonstrar capacidade de: leitura e compreensão dos conteúdos ministrados,
interpretação de texto, formar pensamentos concisos e de redigir respostas
adequadamente ambientadas
Habilidades / 
Competências da Aula
Ao final da aula o aluno deverá ser capaz demonstrar conhecimento sobre o SNA simpático
quanto a: neurônios eferentes simpáticos, produção de neurotransmissores adrenérgicos,
receptores simpáticos, importância deste sistema na manutenção da homeostasia e como os
fármacos podem atuar neste sistema.
Ser capaz de demonstrar conhecimento sobre os principais fármacos que atuam no SNA
simpático: agonistas adrenérgicos (de ação direta e indireta, seletivos e não seletivos) e
antagonistas adrenérgicos (seletivos e não seletivos).
Orientação de Estudo GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3ª
ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
CRAIG, CHARLES; STILZEL, ROBERT E. Farmacologia moderna com aplicações clínicas. 6a Ed,
Guanabara, 2016
Receptores adrenérgicos
Adrenoreceptores
Degradação de Catecolamina
Degradada por duas enzimas:
MAO: monoamina-oxidase
COMT: Catecol-O-metil transferase
MAO Está ligada na membrana das
mitocôndrias e tem papel importante no
SNC.
COMT É expressa no citoplasma de
tecidos neurais e não neurais.
ADRENALINA
ADR
Coração
Pulmão
M. Esquelética
b1
b2
b2
Inotr. +
Cronotr +
Broncodilatação
Contração
muscular
b
Vasos b2
Vasodilatação
Útero b2
Redução
motilidade
ADRENALINA
ADR
Vasos
Pâncreas
a1
a1/ a2
Vasoconstrição
Insulina
a
NORADRENALINA
NA
Coração
Pulmão
b1
b2
Inotr. +
Cronotr +
Broncodilatação
b
Vasos b2
Vasodilatação
Útero b2
Redução
motilidade
NORADRENALINA
NA
Vasos
Pâncreas
a1
a1/ a2
Vasoconstrição
Insulina
a
Principais Efeitos
➢Alfa 1: vasoconstrição, relaxamento de músculo liso gastrintestinal, secreção
salivar e glicogenólise hepática
➢Alfa 2: diminui liberação de NE terminações nervosas, diminui secreção de
insulina ilhotas pancreáticas, agregação plaquetária, contração m. lisa vascular
➢Beta 1: aumento do cronotropismo e inotropismo no coração
➢Beta 2: relaxamento m. lisa dos brônquios = broncodilatação, vasodilatação,
relaxamento da musculatura lisa visceral, glicogenólise no fígado e músculo
esquelético
➢Beta 3: lipólise
Farmacologia Noradrenérgica
Noradrenalina
Adrenérgicos: fármacos que mimetizam os efeitos da Noradrenalina
(Simpatomiméticos)
Anti-adrenérgicos: fármacos que antagonizam os efeitos da Noradrenalina
(Simpatolíticos)
Fármacos que agem sobre a transmissão noradrenérgica
Alvos:
❑ receptores adrenérgicos
❑ transportadores de catecolaminas
❑ enzimas que metabolizam catecolaminas
Usos: doenças cardiovasculares, respiratórias e psiquiátricas
Simpatomiméticos de Ação Indireta
➢ Estimulam liberação:
Anfetaminas e tiramina
➢ Inibem recaptação:
Anfetaminas
Cocaína, alguns antidepressivos
Indicação: TDHA, narcolepsia
Indicação: TDHA, compulsão alimentar
“reação ao queijo”
Lisdexanfetamina
pró fármaco - psicoestimulante
mecanismo de ação = aumenta a liberação da NA e
DA das vesículas e talvez inibe a recaptação
Indicação:
• TDHA (transtorno do déficit de atenção com
hiperatividade)
• Compulsão alimentar
• Narcolepsia
Anfetaminas 
Estimulantes de Ação Central 
Se eu não tenho TDHA posso 
tomar Venvanse para 
melhorar desempenho na 
faculdade? 
NÃOOOOOOOOOO!!!!!
The mode of action of amphetamine, an
indirectly acting sympathomimetic amine.
Amphetamine enters the nerve terminal via the
noradrenaline (NA) transporter (uptake 1) and
enters synaptic vesicles via the vesicular
monoamine transporter (VMAT), in exchange
for NA, which accumulates in the cytosol. Some
of the NA is degraded by monoamine oxidase
(MAO) within the nerve terminal and some
escapes, in exchange for amphetamine via the
noradrenaline transporter, to act on
postsynaptic receptors. Amphetamine also
reduces NA reuptake via the transporter, so
enhancing the action of the released NA.
Mecanismo de Ação:
Liberação de monoaminas de 
terminações nervosas no cérebro
The mode of action of amphetamine, an
indirectly acting sympathomimetic amine.
Amphetamine enters the nerve terminal via the
noradrenaline (NA) transporter (uptake 1) and
enters synaptic vesicles via the vesicular
monoamine transporter (VMAT), in exchange
for NA, which accumulates in the cytosol. Some
of the NA is degraded by monoamine oxidase
(MAO) within the nerve terminal and some
escapes, in exchange for amphetamine via the
noradrenaline transporter, to act on
postsynaptic receptors. Amphetamine also
reduces NA reuptake via the transporter, so
enhancing the action of the released NA.
Mecanismo de Ação:
Inibição da recaptação de NA e DA
https://comunidadefarmaconapratica.cademi.com.br/area/prod
uto/item/1504700
Efeitos Farmacológicos
aumento da atividade motora
euforia / excitação
Redução do cansaço físico e mental*
anorexia
comportamento estereotipado e psicótico (uso prolongado)
elevação da PA e inibição da motilidade TGI
Uso prolongado: neurotóxicos, degeneração das terminações nervosas contendo aminas e morte celular
* Não se deve esquecer do caso do estudante de medicina que se diz ter tomado grandes quantidades de
dextroanfetamina, saiu da sala de prova com uma disposição confiante depois de ter passado 3 horas
escrevendo repetidamente seu nome (Rang e Dale ,
Anfetaminas e Compostos Relacionados
Anfetaminas e Compostos 
Relacionados
Efeitos adversos
Importância: risco de abuso e desenvolvimento de tolerância e
síndrome de abstinência https://comunidadefarmaconapratica.cademi.com.br/area/prod
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Síndrome de Abstinência
Depressão
Exaustão física / redução da energia
Lentificação
Fissura intensa
Ansiedade / Agitação
Pesadelos
Anfetaminas e Compostos 
Relacionados
Contraindicações
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Agonistas Adrenérgicos
Receptores α Receptores β
Não Seletivos:
Adrenalina
Seletivos a1:
Fenilefrina
Oximetazolina
Nafazolina
Seletivos a2:
Clonidina
a-metilnor
Não Seletivos:
Isoproterenol
Seletivos b1:
Dobutamina
Seletivos b2:
Salbutamol
Terbutalina
Salmeterol
Fenoterol (Berotec)
Seletivos b3:
LY 368842
FR-149175
BRL37344
➢ Adrenalina
receptores alfa, beta 
Usos clínicos:
Parada cardíaca
Choque anafilático (hipotensão, broncoespasmo)
Prolongar ação de anestésicos locais (vasoconstrição)
➢ α-1 Agonistas
Mecanismo de ação: agonistas alfa-1 promovendo vasoconstrição
Usos Clínicos:
Descongestionantes nasais
Indicação de uso: 3 a 4 dias na crise aguda da congestão
Uso crônico – congestão nasal por efeito rebote , anosmia, necrose do
seio nasal com congestão crônica
Efeitos colaterais: ↑PA , bradicardia reflexa
Fenilefrina (Naldecon)
Oximetazolina (Afrin)
Nafazolina (Naridrin / Neosoro / Sorine adulto)
➢ α-1 Agonistas
Mecanismo de ação: agonistas alfa-1 promovendo vasoconstrição
Usos Clínicos:
Descongestionante ocular (algumas apresentações )
Indicação de uso:
▪ conjuntivites alérgicas
▪ irritação conjuntival não infecciosa
▪ midriático, e indicado para a dilatação da pupila cirurgias, refração
(midríase sem cicloplegia), oftalmoscopia (direta ou indireta) e
procedimentos diagnósticos
Fenilefrina (Naldecon)
Oximetazolina (Afrin)
Nafazolina (Naridrin / Neosoro / Sorine adulto)
➢ α-2 agonistas
Usos clínicos:
Tratamento HAS (hipertensão gestacional / pré-eclampsia)
Tratamento HAS em pacientes refratários aos fármacos de 1ªescolha , HAS grave
↓ PIO
α-METILDOPA (Aldomet) / CLONIDINA
Mecanismo de ação
- inibição da liberação de NA
- ação central ( descarga do simpático periférico)
Efeitos colaterais
Sonolência, boca seca, hipotensão postural, impotência
➢ β -1 agonistas
Dobutamina
Usos clínicos: 
choque cardiogênico
Insuficiência cardíaca aguda
Mecanismo de ação: agonista beta-1 cardíaco
Efeitos importantes:
Inotropismo +
Cronotropismo +
produz aumento do débito cardíaco e diminuição da resistência
vascular periférica
➢ b-2 agonistas
Usos clínicos:
- Terapia da asma e DPOC = broncodilatação
- Inibição do trabalho de parto prematuro = 
relaxamento da musculatura lisa uterine
Mecanismo de ação: agonista beta-2 promovendo relaxamento 
músculo liso
Efeitos colaterais: taquicardia, tremor 
Salbutamol (Aerolin)
Fenoterol (Berotec)
Terbutalina (Brycanil)
Salmeterol (Seretide)
FÁRMACOS AGONISTAS