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Ansiedade, depressão e diabetes 
Janeiro: obesidade 
Antibacterianos: seminário 
2 classes: AINES e AIRES 
Dor: opioides adjuvantes e não opioides 
Digestório: antiucerosos 
Toxicologia: etanol, metanol, maconha, acidentes ofídicos. 
4 hrs por semana: aulas teóricas 
1h de aula práticas 
Benzodiazepínicos 
Medicamentos da família do Diazepam 
Farmacologia da neurotransmissão 
GABAérgica e serotoninérgica 
Transtorno mental – síndrome caracterizada por perturbação 
clinicamente significativa na cognição, na regulação emocional ou 
no comportamento de um indivíduo que reflete uma disfunção nos 
processos psicológicos, biológicos ou no desenvolvimento 
subjacentes ao funcionamento mental. 
- Condição pode estar relacionado ao sofrimento do paciente. 
- Entre os transtornos mentais, estão a depressão, transtornos de 
ansiedade (pânico, pós-traumático) o transtorno afetivo bipolar, a 
esquizofrenia e outras psicoses, demência, deficiência intelectual e 
transtornos de desenvolvimento, incluindo o autismo. 
- > Manual diagnóstico e estatístico de transtornos mentais 
- DSM-5 
• A american Psychiatric Association (APA) publicou em 
março de 2022 a atualização de seu manual diagnóstico: 
Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders: 5ª 
edição revisada (DSM-5-TR). 
- CID 11 
• Gaming disorder – a OMS define a desordem como um 
“padrão” de comportamento persistente ou recorrente”, de 
gravidade suficiente para “resulta em comprometimento 
significativo nas áreas de funcionamento pessoal, familiar, 
social, educacional, ocupacional ou outras. 
• Estresse pós-traumático: outra mudança importante é na 
quantidade de termos diagnósticos do estresse pós-
traumático. Eles foram reduzidos e simplificados para 
permitir um diagnóstico mais fácil. 
Ansiedade e fármacos ansiolíticos 
- Ansiolíticos: fármacos usados no tratamento da ansiedade. Os 
agentes ansiolíticos também são denominados calmantes ou 
tranquilizantes. 
- Um certo nível de ansiedade é considerado normal com função 
adaptativa. 
- Ansiedade: sentimentos de apreensão, preocupação ou inquietação. 
 
- Medo e apreensão excessivos: expressão estupefada, olhar 
arregalado (olha para o nada), lábios comprimidos, forma facial 
cadavérica. 
Ansiedade: definição 
- A ansiedade é um mecanismo de defesa do organismo frente a 
estímulos que representam perigo ou ameaça à sobrevivência, ao 
bem-estar ou à integridade física. 
- Apreensão, preocupação ou inquietação, que podem ou não ter base 
na realidade. 
-Como saber se é normal ou patológica? 
• Não possui razão ou foco claro; 
• Interferência nas atividades produtivas normais – ponto 
incerto entre a diferenciação da patologia e a ansiedade 
normal. 
• Ansiedade pode ser observada no pânico agudo, observado 
durante abstinência de álcool. 
• A ansiedade patológica ainda é considerada pouco 
reconhecida e subtratada divido à sua ampla gama de 
sintomas e ao alto nível de comorbidade com outras 
condições psíquicas. 
- > Neurotransmissores nos distúrbios de 
ansiedade 
- Serotonina: 
• Papel central no desenvolvimento dos distúrbios de 
ansiedade. 
• Duas fontes e sistemas envolvidos: amigdala e substância 
cinzenta periaquedutal. 
• Níveis aumentados no cérebro intensificam a ansiedade. 
- Dopamina: 
• Os sistemas dopaminérgicos mesolímbico, mesocortical e 
nigroestriatal estão envolvidos nos distúrbios de ansiedade. 
• Evidências do papel da dopamina na PDA ( Pathological 
Demand Avoidance) 
• e SAD (Seasonal Affective Disorder) algo como depressão 
sazonal. 
- Norepinefrina e epinefrina 
• Envolvidas na resposta nervosa autônoma e diretamente 
correlacionados aos sintomas da ansiedade. 
https://acriancaeainfancia.wordpress.com/2020/05/30/pda-pathological-demand-avoidance-o-que-voce-nunca-leu-sobre-autismo-antes/
https://acriancaeainfancia.wordpress.com/2020/05/30/pda-pathological-demand-avoidance-o-que-voce-nunca-leu-sobre-autismo-antes/
• O Locus coeruleus é o local principal da produção no 
cérebro. 
- GABA: 
• Neurotransmissor inibitório. 
• Medeia a abertura de canais de cloro, reduzindo a 
polarização. 
• Induz efeitos ansiolíticos. 
• Nos distúrbios de ansiedade, os níveis de GABA diminuem. 
- Lesões na amigdala (amigdala basolateral – BLA e a amigdala 
central - CeA) em humanos, macacos e roedores resultam na 
incapacidade de reconhecer estímulos de medo e a estimulação 
elétrica da amígdala em humanos gera sentimentos de medo e 
ansiedade. 
- Transtorno de pânico: falta de ar, agitação, sudorese intensa, 
tontura, formigamento, espasmos musculares, tremores, sensação de 
frio ou calor, batimentos cardíacos acelerados e medo de morrer ou 
de perder o controle. 
- Transtorno de ansiedade generalizada: enxergar perigo em tudo, 
apetite desregulado, alterações de sono, tensão muscular, medo de 
falar em público, preocupações em excesso, ficar sempre próximo 
de ataques de nervos, medos irracionais, inquietação constante, 
sintomas físicos, pensamentos obsessivos, perfeccionismo, problemas 
digestivos. 
TRATAMENTOS – DSM-V 
- T. de ansiedade 
• T. de pânico (com ou sem agorafobia): fármacos 
benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos. Medo 
incontrolável: antidepressivos. 
• T. de ansiedade social: antidepressivos/benzodiazepínicos 
de alta potência. 
• T Obsessivo Compulsivo: antidepressivos. 
• T. estresse pós traumático: antidepressivos 
• T. de ansiedade generalizada: benzodiazepínicos, buspirona, 
antidepressivos. 
- obs: agorafobia é o comportamento de evitação provocados por 
lugares ou situações onde o escape seria difícil ou embaraçoso. 
- > Fármacos nos tratamentos de ansiedade 
- Fármacos ansiolíticos: 
• Benzodiazepínicos; 
• Azaspironas/ Azaspirodecanedionas: buspirona, gepirona, 
ipsapirona 
- Outros tratamentos farmacológicos da ansiedade: 
• Antidepressivos; 
• β-bloqueadores; 
• Fitoterápicos (Valeriana officinalis). 
• Antipsicóticos; 
• Anticonvulsivantes (Pregabalina, / gabapentina) 
- > Retenção de receita 
- Orientação para a prescrição, comércio e dispensação de 
substâncias e medicamentos sujeitos a controle especial 
- Notificação de receita tipo B1 – Cor azul: validade de 30 dias. Valido 
somente no estado emitente. Quantidade Máxima: 60 dias de 
tratamento. Limitado a 5 ampolas de medicamento injetável. 
- Lista B1 de substancias psicotrópicas: 
1. ALOBARBITAL 
2. ALPRAZOLAM 
3. AMINEPTINA 
4. AMOBARBITAL 
5.APROBARBITAL 
6.BARBEXACLONA 
7. BARBITAL 
8. BROMAZEPAM 
9. BROTIZOLAM 
10.BUTABARBITAL 
11. BUTALBITAL 
12. CAMAZEPAM 
13. CETAZOLAM 
14. CICLOBARBITAL 
15. CLOBAZAM 
16. CLONAZEPAM 
17. CLORAZEPAM 
18. CLORAZEPATO 
19. 
CLORDIAZEPÓXIDO 
20. CLORETO DE 
ETILA 
21. CLORETO DE 
METILENO/DICLORO
METANO 
22. CLOTIAZEPAM 
23. CLOXAZOLAM 
24. DELORAZEPAM 
25. DIAZEPAM 
26. ESTAZOLAM 
27. ETCLORVINOL 
28. ETILANFETAMINA 
(N-ETILANFETAMINA) 
29. ETINAMATO 
29. ETIZOLAM 
30.FENAZEPAM 
31.FENOBARBIT
AL 
FLUALPRAZOLA
M 
32. 
FLUDIAZEPAM 
33. 
FLUNITRAZEPA
M 
34. 
FLURAZEPAM 
35. GHB – 
(ÁCIDO GAMA 
– 
HIDROXIBUTÍ
RICO) 
36. 
GLUTETIMIDA 
37. HALAZEPAM 
38. 
HALOXAZOLAM 
39. 
LEFETAMINA 
40. 
LOFLAZEPATO 
DE ETILA 
41. 
LOPRAZOLAM 
42. 
LORAZEPAM 
43. 
LORMETAZEPA
M 
44. 
MEDAZEPAM 
 
47.METILFENOBAR
BITAL 
(PROMINAL) 
48. METIPRILONA 
49. MIDAZOLAM 
50. 
NIMETAZEPAM 
51. NITRAZEPAM 
52. NORCANFANO 
(FENCANFAMINA) 
53. NORDAZEPAM 
54. OXAZEPAM 
55. OXAZOLAM 
56. PEMOLINA 
57. PENTAZOCINA 
58. 
PENTOBARBITAL 
59. PERAMPANEL 
60. PINAZEPAM 
61. PIPRADROL 
62. 
PIROVALERONA 
63. PRAZEPAM 
64. PROLINTANO 
65. 
PROPILEXEDRINA 
66. 
SECBUTABARBITA
L 
45. 
MEPROBAMATO 
46. MESOCARBO 
 
 
- > Fármacos ansiolíticos 
- Benzodiazepínicos: devido a risco de dependência, 
benzodiazepínicos são prescritos por curto prazo para alívio de 
ansiedade (controle de crises). 
- Buspirona; 
- Antidepressivos. 
- Barbitúricos – uso como ansiolítico obsoleto. 
- > Benzodiazepínicos – ansiedade 
- 1950 – Sternbach: síntese do clordiazepóxido. 
- “Serendipity” 
- 1960: Randal et al.: relato de efeitos ansiolíticose anticonvulsivantes 
em animais. 
- Tobin et al: redução da tensão e ansiedade em pacientes com 
neurose de angústia. 
- Lançamento comercial do clordiazepóxido. 
- Benzodiazepínicos: agonistas alostéricos de GABA. 
• Alprazolan (Frontal); 
• Clonazepam (Rivotril); 
• Bromazepam (Lexotan); 
• Clordiazepóxido (Librium); 
• Cloxazolam (Olcadil); 
• Diazepam (Valium); 
• Flurazepam (Dalmadorm); 
• Lorazepam (Lorax); 
• Midazolam (Dormonid); 
• Fluniltrazepam (Rohydorm), boa noite cinderela; 
• Dentre outros. 
Entre as substâncias químicas utilizadas nos golpes de boa noite 
cinderela, temos a escopolamina, os subprodutos da 
dimetiltriptamina, a cetamina, o fluniltrazepam, o gama-
hidroxibutirato (GHB) e alguns anti-histamínicos. 
- > Farmoacodinâmica dos benzodiazepínicos 
- Neutrotransmissores: 
• Excitatórios -> DESPOLARIZAÇÃO 
o Adrenérgicos; 
o Acetilcolina; 
o Serotonina; 
o Glutamato; 
o Óxido nítrico; 
o Histamina. 
• Inibitórios: HIPERPOLARIZAÇÃO 
o GABA: ativação dos canais de cloreto. 
o Opióides: ativação dos canais de potássio. 
- > Síntese e metabolismo do Ácido Gama-amino-butírico 
(GABA) 
 
- GABA: síntese em neurônios inibitórios a partir do glutamato pela 
ação da enzima descarboxilase de ácido glutâmico (GAD) e 
transportado para as vesículas pelo transportador de 
neurotransmissor vesicular (VGAT). 
- GABA pode ser liberado por vesícula e livremente. 
- A retomada de GABA pelos neurônios por perto e glia acontece 
por meio da atividade dos transportadores de GABA (GAT). 
- Os receptores GABAa e GABAc são receptores pentaméricos 
intimamente relacionados que carregam cloreto; No entanto, os 
receptores GABAa são compostos de combinações de vários tipos de 
subunidades. 
- Os receptores GABA estão localizados em neurônios pré e pós 
sinapticos. 
- Os receptores GABAb são receptores metabolotrópicos que causam 
inibição pré-sináptica por suprimir o influxo de cálcio e reduzindo a 
liberação do transmissor e alcançando a inibição pós-sináptica 
ativando correntes de potássio que hiperpolarizam a célula. 
 
 
 - Benzodiazepínicos; 
- Flumazenil: inibidor de benzodiazepínicos 
- Furosemida; 
- GABA e antagonistas; 
- Penicilina; 
- Barbitúricos; 
- Glicocorticoides; 
- Picrotoxina 
-> Benzodiazepínicos e receptor GABA-a: 
- Modulador positivo (agonista) alostérico do GABA nos receptores 
GABAa. 
- Ação em sítios (“receptores bzd” próprios no receptor GABAa. 
- Aumento da frequência de abertura dos canais de cloro. 
- O Diazepam aumenta a frequência de abertura do canal. 
- O fenobarbital prolonga a duração da abertura do canal 
Por isso, eles não podem ser usados conjuntamente. 
- > Relação dose x resposta dos benzodiazepínicos: 
 
- Outros mecanismos dos barbitúricos 
- Alguns barbitúricos, como o pentobarbital, também ativam direta 
e independentemente o receptor GABAa. 
- Os barbitúricos também inibem os impulsos excitatórios no 
receptor AMPA, diminuindo a ativação do glutamato nesse receptor. 
- Alguns barbitúricos diminuem a abertura dos canais de sódio 
regulados por voltagem e inibem a descarga neuronal. 
- Devido a esses vários mecanismos de ação, e à sua propensão a 
causar profunda depressão do snc e coma em grandes doses, os 
barbitúricos foram substituídos, em grande parte, por sedativos e 
agentes antiepilépticos mais seguros. 
- > Interação álcool e barbitúricos 
- Ambos os agentes intensificam o influxo de cloreto mediado por 
GABAa e inibem os efeitos excitatórios do glutamato em seus 
receptores. 
- Os barbitúricos inibem a ativação do glutamato no receptor NMDA. 
- O etanol inibe a ativação do glutamato no receptor NMDA. 
- Sua atividade sinérgica pode causar depressão do SNC e 
respiratória potencialmente fatal. 
- Os benzodiazepínicos são moduladores alostéricos positivos do 
receptor, aumentando a afinidade e a ligação do GABA ao receptor. 
- > Vantagens dos benzodiazepínicos sobre o uso dos barbitúricos: 
- Índice terapêutico maior; 
- Menor potencial de causar dependência física e psíquica; 
- Não produzem indução enzimática. 
- > Farmacodinâmica dos benzodiazepínicos 
- Receptor GABAa, subunidades e efeito do Diazepam 
- 5 unidades polipeptídicas, transmembrana por complexo 
receptor/canal. 
- Subtipos polipeptídicos α, β, €, 𝛾, 𝜀, 𝜋; 
- Múltiplas isoformas para cada (ex: α1-4; β1-3). 
- Receptores GABAa sensíveis ao Diazepam: 
• 2α + 2β + 𝛾 = 𝛼1, 𝛼2, 𝛼3, 𝛼4, 𝛼5 + 𝛽 + 𝛾2; 
• Mais frequente no SNC: 𝛼1𝛽2𝛾2 . 
• Receptor B21 𝛼1𝛽2𝛾2 e B22𝛼1𝛽2𝛾2 
- Agonistas do GABA com efeitos clínicos mais específicos exibem 
maior seletividade na sua ligação aos receptores de GABA com 
composições de subunidades específicas. 
• Por exemplo, o sedativo zolpidem atua seletivamente nos 
receptores GABAa que contêm subunidades α¹. 
IPOHP 
 
 
 
 
 
 
- > Uso clínico dos benzodiazepínicos 
- Ansiolíticos; 
- Hipnótico; 
- Relaxante muscular; 
- Amnésica; 
- Sedação pós operatória; 
- Dellirium tremens na abstinência aguda de álcool; 
- Antidepressivo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Os benzodiazepínicos são altamente lipofílicos: 
• Boa absorção intestinal; 
• Rápida penetração no SNC. 
• Efeitos clínicos e concentração plasmática de Diazepam 
(20 mg) IM, I e oral. 
• Obs: tomar o medicamento antes de deitar. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Boa biodisponibilidade: 
• Metabolismo de primeira passagem; 
- Ligação a proteínas plasmáticas: 
• Extensa (99% Diazepam; 66% Clonazepam) 
- Metabolização hepática 
• Oxidação; 
• Somente conjugação; 
• Metabolismo pelas CYP3A4 e CYP2C19 
• Redundante. 
 
- > Classificação dos benzodiazepínicos: 
- Meia vida: 
• Ultra curta (< 5h): (usados também como hipnótico. 
Dificuldade para dormir até 1 -2 semanas). 
o Midazolam, triazolam, brotizolam. 
• Curta/intermediária (6 – 12 h): 
o Temezepam, estazolam, lormetazepam. 
• Longa (>12 h): 
o Crordiazepóxido, clonazepam, Diazepam, 
flunilrazepam, quazepam, nitrazepam. 
- Potência: 
• Alta: alprazolam, clonazepam, lorazepam, triazolam. 
• Média: nitrazepam. 
• Baixa: clordiazepóxido, temazepam. 
- > Equivalência de dose (efeito ansiolítico): 
 
- > Efeitos colaterais e adversos 
- Sedação, sonolência. 
• Não dirigir ou operar máquinas perigosas durante o 
tratamento. 
- Incoordenação motora; 
- Flurazepam: pesadelos, ansiedade, irritabilidade, taquicardia, 
sudorese. 
- Depressão do SNC: não ingerir bebidas alcóolicas ou outros 
medicamentos depressores do SNC. 
- Prejuízo cognitivo: AMNÉSIA ANTERÓGRADA, confusão mental 
(idosos -> agravamento de prejuízos prévios). 
- Desinibição comportamental: benzodiazepínicos ansiolíticos não 
devem ser utilizados por mais de 4 meses. 
- Tolerância. 
- Síndrome de abstinência: 
• Não interromper o tratamento de forma abrupta e 
sem o conhecimento do médico. 
o Reduzir 10 – 25% da dose a cada 1-2 
semanas. 
• Dependência física e psíquica; 
• Uso na gravidez: dados inconclusivos -> mas o bebê 
tem síndrome de abstinência. 
• Amamentação deve ser evitada 
- > Interações medicamentosas: 
- Inibidores enzimáticos: cimetidina, dissulfiram, estrógenos, 
flucoxamina. 
- Inibidores enzimáticos: rifamicina, tabaco. 
- Depressores do SNC: não ingerir álcool. 
- Warfarim aumenta o efeito do benzodiazepínico. 
• Deslocamento das proteínas plasmáticas. 
- O tratamento em casos de intoxicação é feito pela administração 
de flimazenil I.V. 
Azapironas – Buspirona 
- Anisienon, Ansitec, Buspanil, Buspar. 
 
 
- Agonista total dos receptores 5-HT¹ª pré-sináptico. 
• Inibe as descargas neuronais e dimInui a síntese de 5-
HT. 
- Agonista parcial dos receptores 5-HT pós-sináptico. 
• Na presença de excesso de 5-HT, funciona como um 
antagonista. 
- Efeitos colaterais: são melhor tolerados que os benzodiazepínicos. 
• Náuseas; 
• Dor de cabeça; 
• Nervosismo; 
• Insônia; 
• Tontura; 
• Inquietação. 
- Ausência de efeito depressor respiratório; 
- Não causam sedação, relaxamentomuscular ou ação 
anticonvulsivante. 
- Não apresenta potencial para dependência;