Aula 03 - Ansiolítico FARMACO II

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<p>Farmacologia</p><p>Aula 03</p><p>Professor Cleber Maurício Afonso Motão</p><p>Farmacologia</p><p>Ansiolíticos</p><p>Professor Cleber Maurício Afonso Motão</p><p>A ansiedade vista por Edvard Munch</p><p>Introdução</p><p>Classe de fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central;</p><p>Freqüentemente são associadas (ansiolíticos e hipnóticos) em virtude da sintomatologia apresentada pelo paciente;</p><p>Hipnóticos são utilizados no estímulo do sono - sedação (casos de insônia);</p><p>Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e redutores da ansiedade.</p><p>Introdução</p><p>Hipnóticos</p><p>São fármacos que causam sonolência e facilitam o início e manutenção do sono</p><p>Pequenas doses  sedação</p><p>Doses maiores  hipnose</p><p>Doses ainda maiores  anestesia cirúrgica</p><p>Grandes quantidades  parada cardiorrespiratória</p><p>Introdução</p><p>Ansiedade Fisiológica x Ansiedade Patológica</p><p>- Freqüentemente a ansiedade é associada a distúrbios depressivos</p><p>S. Freud: há dois tipos de ansiedade</p><p>“Ansiedade resultante da libido frustrada (descarga da ansiedade com o intercurso sexual)”;</p><p>“Ansiedade decorrente de um sentimento difuso de preocupação ou temor que se origina de um pensamento ou desejo reprimido”.</p><p>Ansiedade</p><p>- Sinais do Sistema Nervoso Autônomo em resposta à Ansiedade:</p><p>. Diarréias</p><p>. Tonturas</p><p>. Hiperidroses</p><p>. Hipertensão</p><p>. Taquicardias</p><p>. Midríase pupilar</p><p>. Inquietação</p><p>. Atividade Central Exarcebada</p><p>. Tremores</p><p>. Urgências Urinárias</p><p>. Formigamentos</p><p>Ansiedade x Medo</p><p>- Ansiedade decorre de um estímulo desconhecido, imaginário, vago e conflituoso</p><p>- Medo é um sinal de alerta como resposta a um estímulo conhecido, definido e não conflituoso.</p><p>Ansiedade Patológica</p><p>Interferência com a atividade normal, com freqüentes interrupções nas tarefas, e precipitações nas atitudes</p><p>Ansiedade</p><p>- Outras manifestações correlatas:</p><p>. Fobias especificas (altura, insetos, clausura)</p><p>. Fobia social</p><p>. Pânico (agorafobia a ambientes públicos)</p><p>. Depressão ansiosa</p><p>. Estresse pós-traumático</p><p>. Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC)</p><p>VIGÍLIA - SONO</p><p>Vigília:</p><p>- nível de consciência ou estado de atenção, o individuo é capaz de responder ao meio</p><p>Sono:</p><p>- estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado.</p><p>necessidade fisiológica não está ainda entendida.</p><p>falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento do SNC, aprendizado, e crescimento celular.</p><p>10</p><p>INSÔNIA</p><p>Não é uma doença e sim um sintoma</p><p>Pode ocorrer em diferentes fases do sono:</p><p>Início</p><p>Despertar (terminal )</p><p>Interrupções</p><p># Idosos</p><p>menor duração</p><p>maior número de interrupções no sono</p><p># Recém-nascidos</p><p>maior duração</p><p>maior número de interrupções no sono</p><p>11</p><p>Diminuição da quantidade e/ou piora da qualidade de sono, levando a uma diminuição de bem estar durante o dia.</p><p>25 classificações diferentes (Association of sleep Disorder Centers)</p><p>INSÔNIA</p><p>12</p><p>12</p><p># Insônia secundária à condição física (dor, dispnéia)</p><p># Insônia secundária a distúrbio psiquiátrico (ansiedade, depressão, esquizofrenia, crise maníaca)</p><p># Insônia transitória – estresse ou alteração do ritmo diurno (viagens intercontinentais) - HIPNÓTICOS</p><p># Insônia crônica sem causa definida – tolerância limita a utilização - HIPNÓTICOS</p><p>TIPOS DE INSÔNIA</p><p>13</p><p>13</p><p>INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS</p><p>estresse, depressão, ansiedade,</p><p>dores ocasionais ou crônicas,</p><p>efeitos colaterais de fármacos,</p><p>uso de cafeína e álcool,</p><p>alterações no ciclo circadiano,</p><p>alterações comportamentais,</p><p>alterações fisiológicas e patológicas.</p><p>14</p><p>Receptor GABA</p><p>O receptor GABAA é um dos dois canais iônicos ativado por ligante, responsável por mediar os efeitos do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor inibidor no cérebro.</p><p>Além do sítio de ligação para o GABA, o complexo receptor GABAA parece ter sítio de ligação alostéricos distintos para benzodiazepinas, barbitúricos, etanol, anestésicos inalatórios, furosemida, kavalactonas, esteróides neuroativos, e picrotoxina.</p><p>Receptores GABAA</p><p>16</p><p>16</p><p>Esquizofrenia crônica: têm problemas nos receptores do GABA</p><p>Epilepsia</p><p>Ansiedade</p><p>Biossíntese</p><p>GABA</p><p>Metabolismo</p><p>Receptor</p><p>Efeito biológico</p><p>Bloqueadores (valproato de sódio)</p><p>Agonistas</p><p>Modeladores alostéricos (BDZ)</p><p>Abertura do canal de Cl- (barbitúricos)</p><p>Distúrbios relacionados ao GABA</p><p>17</p><p>17</p><p>Ionotrópicos</p><p>GABAA</p><p>GABAC</p><p>Metabotrópicos</p><p>GABAB</p><p>Receptores GABA</p><p>18</p><p>18</p><p>Fármacos Ansiolíticos e Hipnóticos</p><p>- Benzodiazepínicos			- Antagonista dos benzodiazepínicos</p><p>. Alprazolam				. Flumazemil</p><p>. Clordiazepóxido</p><p>. Clonazepam			- Barbitúricos</p><p>. Clorazepato				. Amobarbital</p><p>. Diazepam				. Fenobarbital</p><p>. Flurazepam				. Pentobarbital</p><p>. Oxazepam				. Secobarbital</p><p>. Temazepam				. Tiopental</p><p>. Triazolan</p><p>- Sedativos Não-barbituratos</p><p>Outros fármacos ansiolíticos			. Anti-histamínico</p><p>. Buspirona				. Hidrato de cloral</p><p>. Eszopiclona				. Etanol</p><p>. Hidroxizina</p><p>. Zaleplona			- Fármacos Narcolépticos</p><p>. Zolpidem				. modafilina</p><p>FARMACOTERAPIA</p><p>ANSIEDADE E INSÔNIA</p><p>Barbitúricos</p><p>Benzodiazepínicos</p><p>Agonistas serotoninérgicos</p><p>Antidepressivos</p><p>Outros</p><p>BARBITÚRICOS</p><p>AMOBARBITAL</p><p>FENOBARBITAL</p><p>PENTOBARBITAL</p><p>SECOBARBITAL</p><p>TIOPENTAL</p><p>23</p><p>Barbitúricos</p><p>PRINCIPAIS EFEITOS</p><p>Ansiolítico (abandonado)</p><p>Anti-convulsivante</p><p>Hipnótico</p><p>Anestésico</p><p>Sedativo</p><p>Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados.</p><p>Profundos depressores do SNC inclusive do centro respiratório ;</p><p>Efeitos variam de: sedação, hipnose, anticonvulsivante, anestésico geral, coma farmacológico.</p><p>BARBITÚRICOS</p><p>25</p><p>BARBITÚRICOS</p><p>Agonistas de receptores GABA, prolongam o tempo de abertura do canal Cl-</p><p>Fármacos com efeito depressor no eixo cerebroespinhal e na atividade neuronal;</p><p>Deprimem a atividade cardiovascular e a respiratória;</p><p>Atuam por  a excitabilidade do neurônio pós-sináptico, etc.</p><p>Causam dependência física, psíquica e tolerência.</p><p>Pouco uso como hipnóticos e sedativos  (BZD)</p><p>Administração oral (i.v. anestesia)</p><p>Ácidos fracos absorvidos no estômago</p><p>Lipossolubilidade com redistribuição</p><p>Metabolismo hepático, rins e pulmões</p><p>Tolerância metabólica</p><p>BARBITÚRICOS</p><p>FARMACOCINÉTICA</p><p>27</p><p>BARBITURICOS-</p><p>EFEITOS ADVERSOS</p><p>Efeito residual : “ressaca”.</p><p>Efeitos paradoxais: agitação e confusão.</p><p>Tolerância e dependência (cruzada) com síndrome de abstinência severa.</p><p>Hipersensibilidade (asmáticos)</p><p>Depressão respiratória</p><p>28</p><p>BENZODIAZEPÍNICOS</p><p>ALPRAZOLAM</p><p>BROMAZEPAM</p><p>CLONAZEPAM</p><p>DIAZEPAM</p><p>LORAZEPAM</p><p>MIDAZOLAM</p><p>30</p><p>BENZODIAZEPÍNICOS</p><p>Redução da ansiedade</p><p>Redução da agressividade</p><p>Sedação</p><p>Indução do sono (manutenção)</p><p>Redução do tônus muscular</p><p>Efeito anticonvulsivante</p><p>32</p><p>MECANISMO DE AÇÃO</p><p>Atuam em sítios alostéricos (unidade alfa) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de canais de íons Cl- (inibitórios)</p><p>Não atuam na ausência de GABA</p><p>Variantes da unidade alfa do receptor seriam responsáveis pelos diferentes efeitos dos BDZ (ansiolítico, anticonvulsivante,etc.)</p><p>33</p><p>RECEPTOR GABA A : LOCAIS E LIGANTES DO RECEPTOR</p><p>Canal de</p><p>Cloro</p><p>Benzodiazepínico</p><p>Esteróides</p><p>Barbitúricos</p><p>GABA</p><p>Canal de Cloro</p><p>34</p><p>EFEITOS ADVERSOS</p><p>Cansaço, sonolência, e torpor na manhã seguinte.</p><p>Outros efeitos mais raros: ganho de peso, erupção cutâneas, prejuízo da função sexual, irregularidades mestruais e anormalidades sanguíneas.</p><p>SINAIS E SINTOMAS DE INTOXICAÇÃO POR DEPRESSORES DO SNC</p><p>Sonolento : responde a perguntas</p><p>Semicomatoso : responde a estímulos</p><p>Comatoso : depressão respiratória com cianose e deficiência circulatória</p><p>Choque : hipotensão severa, falência renal, óbito</p><p>36</p><p>Ansiolíticos</p><p>Atividade 03</p><p>ALPRAZOLAM</p><p>BROMAZEPAM</p><p>CLONAZEPAM</p><p>DIAZEPAM</p><p>LORAZEPAM</p><p>MIDAZOLAM</p><p>Dose / Apresentação</p><p>2) Ação ou Uso terapêutico</p><p>3) Reações adversas</p><p>image2.jpeg</p><p>image3.png</p><p>image4.gif</p><p>image5.png</p><p>image6.png</p><p>image7.png</p><p>image8.png</p><p>image9.png</p><p>image10.png</p><p>image11.png</p><p>image1.jpeg</p>