aula6_anti inflamatórios não esteroides

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Anti-inflamatórios não esteroides 
(AINEs)
Profa Me Cristiane Olier Perusso
Anti-inflamatórios
• Glicocorticóides (AIES)
• Anti-inflamatórios Não Esteroidais (AINES)
• Amplamente utilizados
• Mais de 50 AINES diferentes
• Praticamente todos possuem efeitos indesejáveis
• Efeito “AAA”: Antiinflamatório, Antipirético e Analgésico.
• 1897 – Felix Hoffmann
• Descoberta da aspirina 
• Salix alba
• A casca da Salix alba era usada para DOR
• Extraiu das cascas do tronco da Salix alba a SALICILINA
• Hidrólise seguida de oxidação – produção do ÁCIDO SALICÍLICO 
• Ácido salicílico: ação analgésica porém provoca agressão a mucosa 
grástrica
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA)
• Acetilação do ÁCIDO SALICÍLICO – ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
• Mesma potência analgésica do ácido salicílico e menos agressivo a 
mucosa gástrica
AINES
Efeito Antipirético:
• Regulação térmica via hipotalâmica
• AINES reajustam o “termostato” hipotalâmico.
• Inibição das Prostaglandinas de ação hipotalâmica (PGE2) – impede 
aumento temperatura
AINES
Efeito ANALGÉSICO:
• AINES são eficazes contra dor
• Diminuem a produção de prostaglandinas que 
sensibilizam os nociceptores
• Eficazes: bursite, artrite, dor de dente, dor por 
metástase cancerosas, dores musculares e de 
origem vasculares
• Utilizados nas cefaleias com o objetivo de diminuir a 
vasodilatação cerebral via prostaglandinas
AINES
Efeito ANTI-INFLAMATÓRIO:
• Variam muito em potencial de ação: Indometacina, Piroxicans (fortes), 
ibuprofeno (média), paracetamol (pouca)
• Reduzem: vasodilatação, edema e dor
Farmacodinâmica
• A atividade anti-inflamatória dos AINEs é mediada principalmente 
pela inibição da biossíntese de prostaglandinas
• O ácido acetilsalicílico bloqueia irreversivelmente a cicloxigenase
(COX) das plaquetas, ao passo que os AINEs não seletivos da COX são 
inibidores reversíveis.
AINES de 1a geração
Inibidores NÃO seletivos da COX
EFEITOS TERAPÊUTICOS EFEITOS ADVERSOS
• Anti-inflamatório moderado
• Analgésico moderado
• Antipirético forte
• Antitrombótico (inibe COX capaz 
de produzir o TXA2)
• Irritação gástrica
• Erosão gástrica
• Sangramento
• Lesão renal
• Eventos cárdio vasc.
• R. anafilactóides
AINES de 2a geração
Inibidores seletivos da COX-2
EFEITOS TERAPÊUTICOS EFEITOS ADVERSOS
• Anti-inflamatório moderado
• Analgésico moderado
• Antipirético forte
• Antitrombótico (inibe COX capaz 
de produzir o TXA2)
• Irritação gástrica
• Erosão gástrica
• Sangramento
• Lesão renal
• Eventos cárdio vasc.
• R. anafilactóides
Química e farmacocinética
• Os AINEs são divididos em várias classes químicas
• Essa diversidade química é responsável pela ampla variedade de 
características farmacocinéticas 
• Embora existam muitas diferenças na cinética dos AINEs, esses 
fármacos possuem algumas propriedades gerais em comum. 
Principais classes de AINES
• SALICILATOS
• DERIVADOS DE ÁCIDOS PROPIÔNICOS
• OXICANS
• COXIB
• DEVIVADOS DE ÁCIDOS FENILACÉTICO
SALICILATOS
• Analgésico (cefaleia, artralgia, cólicas menstruais, mialgia, dor de dente, etc)
• Antipirético
• Ação anti-inflamatória baixa
• Antirreumático (inibe a inflamação mas não interrompe o progresso nem causa 
remissão da doença)
• Antiagregante plaquetário
• Antitrombótico
• Profilaxia do infarto e do reinfarto do miocárdio
Derivados do ácido propiônicos
• Analgésico, antipirético, anti-inflamatório
• Alívio da dor e inflamação em artrite gotosa aguda
• Tratamento da dismenorreia primária
• Fechamento do ducto arterioso (persistência do canal arterial em 
prematuros)
OXICANS 
• Analgésico, antipirético, anti-inflamatório
• Artrite reumatoide e osteoartrite (elevada capacidade de penetração 
no tecido ósseo)
• Distúrbios muscoesqueléticos agudos
• Menor efeitos GI comparados com o AAS
COXIB
• Atividade analgésica, antipirética e anti-
inflamatória atribuída a inibição seletiva 
da COX-2
• Contra indicado em pacientes com 
insuficiência cardíaca e hipertensão 
pós-trombótica
Derivados do ácidos fenilacético
• Analgésico, antipirético, anti-inflamatório
• Tratamento da artrite reumatoide e quadros clínicos não-reumáticos
• Tratamento da dismenorreia primária
• Tópico: inflamação de músculo, articulações e tendões
	Slide 1: Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)
	Slide 2
	Slide 3: Anti-inflamatórios
	Slide 4
	Slide 5
	Slide 6: ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA)
	Slide 7: AINES
	Slide 8: AINES
	Slide 9: AINES
	Slide 10: Farmacodinâmica
	Slide 11
	Slide 12: AINES de 1a geração Inibidores NÃO seletivos da COX
	Slide 13: AINES de 2a geração Inibidores seletivos da COX-2
	Slide 14
	Slide 15: Química e farmacocinética
	Slide 16
	Slide 17
	Slide 18: Principais classes de AINES
	Slide 19: SALICILATOS
	Slide 20: Derivados do ácido propiônicos
	Slide 21: OXICANS 
	Slide 22: COXIB
	Slide 23: Derivados do ácidos fenilacético