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A estrutura química abaixo é referente às penicilinas descoberta por Alexander Fleming em meados de 1928. Ele chegou à descoberta da penicilina e de suas propriedades antibióticas ao observar uma cultura de bactérias do tipo Staphylococcus aureus e o desenvolvimento do mofo a seu redor, onde as bactérias circulam livres. O fungo Penicillium notatum inibia o crescimento das bactérias. Embora as descobertas de Alexander Fleming tenham sido revolucionárias, algumas limitações quanto à atividade terapêutica das penicilinas foram mais tarde descobertas.
Qual a alternativa corresponde a uma das limitações:
Sensibilidade a enzimas β-lactamases
Sensibilidade a enzimas β-lactamases
Amplo espectro de ação
Anel β-lactâmico de seis membros
Instabilidade em meio básico
Ótima absorção por via oral

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QUÍMICA MEDICINAL ( prova )

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Ed

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A alternativa que corresponde a uma das limitações das penicilinas é: Sensibilidade a enzimas β-lactamases. Essas enzimas podem inativar as penicilinas, tornando-as menos eficazes contra certas bactérias que produzem essas enzimas.

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A Resolução N°6 de 19 de outubro de 2017 instituiu as Diretrizes Curriculares Nacionais do curso de graduação em Farmácia e nela fala que a disciplina de química medicinal está contemplada na formação do farmacêutico.
Com base nisso a melhor alternativa que define química medicinal é:
Estuda a composição e as propriedades dos compostos que apresentam o carbono como principal elemento químico.
É o ramo da química que estuda os elementos químicos e as substâncias que não possuem o átomo de carbono em sua cadeia.
Estuda a composição e as propriedades dos compostos que apresentam o carbono como principal elemento químico.
É o ramo da química que trata da identificação ou quantificação de substância e elementos químicos.
É o ramo da química que estuda as propriedades físicas e químicas da matéria.
É uma ciência interdisciplinar voltada para o planejamento e o desenvolvimento de fármacos.

O cloreto de magnésio, também conhecido como leite de magnésio, é um composto básico, com a fórmula química Mg(OH)2, utilizado como antiácido estomacal e também como laxante. Já o diclofenaco de potássio, um fármaco anti-inflamatório, exerce seu mecanismo de ação pela ligação e consequente inibição das enzimas COX-1 e COX-2.
De acordo com o exposto acima podemos afirmar que o mecanismo de ação do cloreto de magnésio e do diclofenaco de potássio são, respectivamente:
Os dois são fármacos inespecíficos
O mecanismo de ação do diclofenaco de potássio é desconhecido.
Os dois são fármacos específicos
Fármaco específico e fármaco inespecífico
Fármaco inespecífico e fármaco específico

Os fármacos depressores do Sistema Nervoso Central (SNC) atuam como agonistas ligando-se aos receptores metabotrópicos ou ionotrópicos do neurotransmissor modulando sua ação.
Marque a alternativa que apresenta o principal neurotransmissor inibitório do SNC:
GABA
GABA
Dopamina
Serotonina
Norepinefrina
Glutamato

A modificação estrutural na figura abaixo visa deixar a estrutura química mais simples, potencializar o efeito terapeutico e diminuir os efeitos tóxicos.
Marque a alternativa escolhida para esta estratégia de otimização.
Bioisosterismo
Reação endotérmica
Bioisosterismo
Simplificação molecular
Latenciação
Hibridização molecular

As penicilinas, as cefalosporinas, as carbapeninas e os monobactamas são antibióticos pertencentes a classe dos β-lactâmicos cujo mecanismo de ação está bem descrito na alternativa:
Inibição da síntese proteica bacteriana
Inibição da síntese de RNA
Inibição da síntese proteica bacteriana
Bloqueio da formação de cofatores do ácido fólico
Bloqueio da replicação e reparo do DNA
Inibição da formação de ligação cruzada entre cadeias de peptideoglicano, impedindo a formação correta da parede celular bacteriana.

A cocaína e uma substância de ocorrência natural encontrada principalmente na América do Sul em varias espécies de plantas, em especial na espécie Erythroxylon coca. Ela apresenta atividades estimulantes, vasoconstritoras e sedativas locais. A sua estrutura química está demonstrada na figura abaixo.
O mecanismo de ação da cocaína está bem descrito na alternativa:
Potencializa os efeitos do neurotransmissor inibitório GABA.
Inibe a recaptação seletiva de serotonina, adrenalina e noradrenalina.
Potencializa os efeitos do neurotransmissor inibitório GABA.
Inibe a enzima acetilcolinesterase que degrada a acetilcolina.
Inibe a enzima conversora de angiotensina (ECA).
Causa hiperpolarização da membrana pela abertura dos canais de cloreto.

Quais são os principais alvos da ação dos fármacos antirretrovirais (HIV)?
Redução da carga viral, por inibição dos linfócitos T.
Inibição de proteínas dos linfócitos T.
Redução da carga viral, por inibição dos linfócitos T.
Inibição da enzima transcriptase reversa e inibição da membrana plasmática dos linfócitos T.
Inibição da enzima transcriptase reversa e protease
Inibição da replicação viral e inibição da membrana celular dos linfócitos T.

O fármaco citrato de sildenafila (Viagra) foi planejado inicialmente para a atividade anti-hipertensiva, porém descobriu-se que esse medicamento poderia ser utilizado para o tratamento de disfunções eréteis.
Com base no exposto acima, qual o nome desta estratégia de desenvolvimento de novos fármacos?
Reposicionamento de fármacos
Latenciação
Hibridização molecular
Simplificação molecular
Reposicionamento de fármacos
Bioisosterismo