Intoxicação por opióides

Prévia do material em texto

1 
 
Vitoria Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo 
Intoxicação 
por opióides 
 
Introdução 
-Uso elevado do uma substância dessa classe; 
-Excede-se a dose pertence à janela terapêutica; 
-Ocasiões da intoxicação: 
® Abuso da substância; 
® Interação medicamentosa; 
® Sobredosagem farmacêutica; 
-Opioides: grupo de fármacos que tenham ação nos receptores opioides neuronais; 
-Incluem drogas naturais ou sintéticas, endógenas ou exógenas; 
-A morfina: teve sua estrutura determinada em 1902; desde então, diversos análogos foram produzidos: 
® Diamorfina; 
® Codeína; 
® Oxicodona; 
-Em seguida, fármacos totalmente sintéticos: 
® Petidina; 
® Fentanil; 
® Alfentanila; 
® Sufentanila; 
® Remifentanila; 
 
Efeito dos opioides 
-Sistema nervoso central: 
® Afinidade por receptores µ; 
® Analgesia 
× Alteração da percepção da dor e da reação do paciente a esta dor; 
® Euforia; 
× Sensação agradável de flutuar e estar livre da ansiedade e do desconforto; 
® Sedação: 
× Sonolência e turvação da consciência; 
® Depressão respiratória: 
× Inibição dos mecanismos do tronco cerebral; 
® Supressão da tosse: 
× Mais especificamente a codeína; 
® Miose; 
® Rigidez no tronco: 
× Aumento do tônus nos grandes músculos do tronco, inteferindo na ventilação; 
® Náuseas e vômitos: 
× Ativação da zona desencadeante quimiorreceptora do tronco cerebral; 
 
Uso dos opióides 
-Analgesia: 
® A dor intensa e constante é aliviada com uso de opioides; 
® A dor associada ao câncer e outras doenças terminais; 
® A administração do opioide a intervalos fixos é mais eficaz no alívio da dor do que a quando solicitada; 
® Utilização em obstetrícia – antenção – opioides atravessam a BHE do feto, podendo provocar depressão respiratória; 
 2 
 
Vitoria Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo 
-Anestesia: 
® Medicação pré anestésica – propriedades sedativas, ansiolíticas e analgésicas; 
® Podem ser usados com drogas anestésicas primárias (fentanil); 
® Analgésicos regionais (ação direta sobre a medula espinhal) quando administrados nos espaços epidural ou subaracnóide 
da medula espinhal -> reversão com naloxona; 
 
Efeito tóxico dos analgésicos opióides 
® Comportamento agitado, tremor, reações disfóricas; 
® Depressão respiratória; 
® Náuseas e vômitos; 
® Aumento da pressão IC; 
® Constipação; 
® Retenção urinária; 
® Urticária (mais frequente com adm parenteral); 
 
Efeito indesejados 
-Tolerância: 
® Necessidade de doses cada vez maiores para produzir analgesia; 
-Dependência; 
-Síndrome de abstinência que pode ser precipitada pelo uso de um antagonista opióide; 
 
Estrutura química dos analgésicos opioides 
-Fenantrênicos: 
® Agonisas fortes: 
× Morfina, hidromorfona, oximorfona; 
® Agonistas leves a moderados: 
× Codeína, oxicodona, hidrocodona; 
® Agonistas-antagonistas mistos; 
× Nalbufina, buprenorfina; 
® Antagonistas: 
× Nalorfina, naloxona e naltrexona; 
 
Receptores opioides 
 
 
 
 
 
 3 
 
Vitoria Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo 
Morfina 
-Analgesia dosagem-dependente; 
-Encontrada em corma de cloridrato e sulfato; 
-Dimorf; 
-VO; SC; IM; IV; 
-Biotransformação hepática; 
-Excreção 90% renal e 10% fezes; 
-Efeito 1-4 horas; 
-Potencia de alguns opioides comparados com a morfina: 
® Naloxona (0,1x) = Meperidina (0,1x) < Tramadol (0,15x) < Morfina (1x) = Metadona (1x) < Alfentanil (10x) = Oxidona (10x) < 
Buprenorfina (33x) < Butorfanol (50x) < Reminfentanil (80x) < Fentanil (100x) < Sufentanil (1000x) 
-Efeitos adversos: 
® Náusea e vomito; 
® Depressão respiratória; 
® Hipotermia Miose; 
® Estimula liberação de ADH (contraindicada em uremia); 
® Constipação intestinal; 
® Bradicardia, vasodilatação na hipotensão; 
® Urticária e prurido no local da injeção; 
® Broncoconstrição; 
® Excitação em algumas espécies; 
-Derivados da morfina: 
® Codeína: 
× Amplo uso com antitussígeno; 
× Deprime o centro da tosse; 
× Efeito constipante acentuado; 
× Em geral é associada a expectorantes ou a outros analgésicos (ex. paracetamol); 
® Fentanila: 
× 250 vezes mais potente que morfina; 
× Uso na medicação pré-anestésica e trans-cirurgico; 
× Neuroleptoanalgesia (analgesia com antipsicótico); 
× Anestesias balanceadas; 
× Analgesia espinhal; 
× Analgesia dosagem-dependente; 
× Latência 3 a 5 min, ação 20-30 min; 
× Acentuada depressão cardiorrespiratória (IV); 
× Bradcardia, hipotensão e depressão respiratória acentuadas quando associada à a barbitúricos; 
® Cloridrato de tramadol: 
× Analgésico sintético da codeína; 
× Dor leve a moderada; 
× Alta seletividade por receptor mi, porém baixa afinidade; 
× Dosagem: 1 a 2 mg/kg IV, IM, VO, via retal; 
× Sedação nula; 
× Não provoca emese nem defecação; 
× Uso no pós-operatório; 
-Antagonistas: 
® Naloxona: 
× Antagonista competitivo em todos os receptores; 
× Efeito de 1 a 4 horas; 
× Dosagem: 0,04mg/kg IV, IM, SC; 
 4 
 
Vitoria Araujo – Turma 7 - @vitoria_arjo 
® Nalorfina: 
× É um agonista parcial; 
× Antagonizando todos os efeitos da morfina; 
× Uso para reverter depressão respiratória produzida pelos opioides; 
× Efeito agonista, isolada e antagonista quando usada após opioides puros;