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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM: · Metabolismo do fármaco antes que esse chegue na circulação sistêmica para que possa ser distribuído. · Geralmente ocorre no fígado e eventualmente na parede intestinal. · Implicações: · Necessidade de maiores doses por via oral. · Necessidade de utilização de outras vias de administração. ORAL: · Após serem deglutidos, ocorre pouca absorção até que o fármaco chegue ao intestino delgado. · 75% de um fármaco administrado oralmente é absorvido em 1 a 3 horas. · Fármacos alteram o ph do estômago. · No estômago ácido não ionizam -> mais difusão passiva (absorção pode iniciar). · No estômago bases ionizam -> menos difusão passiva. · Ácidos e bases fracos são bem absorvidos no intestino. · · Vantagens: · A motilidade gastrintestinal e o grande fluxo sanguíneo esplâncnico são fatores que auxiliam na rápida absorção. · Via de administração segura, comum e econômica. · Grande superfície de absorção (microvilosidades) e presença de transportadores. · Desvantagens: · Irritação gástrica, interação com ph gástrico e/ou com outros alimentos. · Passa pelo metabolismo de primeira passagem e o fármaco pode sofrer com a ação das enzimas digestivas. · Absorção limitada de alguns fármacos. SUBLINGUAL: · A absorção depende do fármaco. Poucos tem absorção sistêmica direta e rápida. · A maioria tem absorção incompleta e errática. · Vantagens: · Evita o efeito de 1ª passagem e o efeito da destruição gástrica. · Mantém a estabilidade do fármaco, pois a saliva tem ph neutro. · Pode causar efeitos imediatos. · Desvantagens: · Limitada a certos tipos de fármacos e que podem ser tomados em pequenas doses. · Pode perder parte do fármaco se deglutido. RETAL: · Absorção errática e variável. · Vantagens: · Evita parcialmente o efeito de 1ª passagem. · Evita a destruição pela acidez gástrica. · Ideal se o fármaco causa êmese (vômito), ou se o paciente já a tem. · Desvantagens: · O fármaco pode irritar a mucosa retal. · Não é uma via “bem aceita”. INTRAVENOSA: · A absorção não é necessária. · Vantagens: · Pode ter efeitos imediatos e é ideal para dosagens de altos volumes. · Adequada para substâncias irritantes e misturas complexas. · Valiosa para situações de emergência. · Permite a titulação da dosagem. · Ideal para fármacos proteicos de alta massa molecular e peptídeos. · Desvantagens: · Imprópria para substâncias oleosas e suspensões. · A maioria das substâncias deve ser injetada lentamente. · São necessárias técnicas de assepsia. INTRAMUSCULAR: · Soluções aquosas: absorção imediata. · Preparadas de depósito: liberação lenta e prolongada. · Vantagens: · Adequada se o volume é moderado. · Adequada para veículos oleosos e certas substâncias irritantes. · Preferível se o paciente for se autoadministrar. · Desvantagens: · Pode ser dolorosa. · Pode causar hemorragia intramuscular ( evitar o tratamento com anticoagulante). SUBCUTÂNEA: · Soluções aquosas: absorção imediata. · Preparadas de depósito: liberação lenta e prolongada. · Vantagens: · Adequada para fármacos de liberação lenta. · Ideal para algumas suspensões pouco solúveis. · Desvantagens: · Dor e necrose se o fármaco é irritante. · Inadequada para fármacos administrados em volume elevados. TRANSDÉRMICA: (adesivo) · Diferente da administração cutânea, cujo o objetivo é o efeito local – sem absorção. · Lenta e prolongada. · Vantagens: · Evita o efeito de 1ª passagem. · Conveniente e indolor. · Ideal para fármacos lipofílicos e que tem baixa biodisponibilidade oral. · Ideal para fármacos que são eliminados rapidamente do organismo. · Desvantagens: · Alguns pacientes são alérgicos aos adesivos, o que pode causar irritação. · O fármaco deve ser muito lipofílico. · Pode causar atraso no acesso ao local de ação farmacológica. · Limitado a fármacos que podem ser tomados em doses pequenas diárias. TÓPICA: · Objetiva-se efeito local. · Cutânea: pequena absorção pela pele intacta. · Gotas oftálmicas: pode ocorrer reação adversa sistêmica devido à drenagem do fármaco pelo canal lacrimal. INALATÓRIA: · Pode ocorrer absorção sistêmica, o que nem sempre é desejado. · Vantagens: · A absorção é rápida e pode ter efeitos imediatos. · Ideal para gases. · É eficaz para pacientes com problemas respiratórios. · A dose pode ser titulada. · Menos efeitos adversos sistêmicos. · Desvantagens: · Principal via de adictos (o fármaco pode acessar rapidamente o cérebro). · Os pacientes podem ter dificuldade em regular a doses.