Antiespasmódicos para dor visceral

Prévia do material em texto

UC XIII - SP4 - 04/03/2021
FARMACOLOGIA
ANTIESPASMÓDICOS
· Dor visceral se usam: analgésicos, anti-inflamatórios e antiespasmódicos.
· Anti-inflamatório porque tem um processo inflamatório. Sempre usado em dores viscerais. Em hospitais são usados em quadros de litíase (renal). 
As vísceras começam a ter espasmos e acentuam as dores, por isso são usados antiespasmódicos. 
Os antiespasmódicos são classificados em 3 grupos: 
· a) relaxantes do músculo liso (mebeverina (Duspatalin®), papaverina (Atroveran®). 
· Papaverina. São para processos dolorosos de vísceras de dor crônica (mas não dor intensa). Vem da família dos opiáceos, mas sem os efeitos sedativos.
· Geralmente em músculos de órgãos ocos, como útero e bexiga. 
· b) antimuscarínicos (hioscina ou escopolamina – 10-20 mg (Buscopan®), dicicloverina ou diciclomina 10-40 mg (Bentyl®). É o mais comum e usado no hospital. Diminui a resposta vagal. Bloqueia os receptores muscarínicos para diminuir os espasmos. 
· c) agentes bloqueadores de canais de cálcio (brometo de pinaverio (Dicetel®), brometo de otilonio (Lonio®).
Os antiespasmódicos são classificados em três grupos: 
a) Relaxantes do músculo liso (mebeverina (Duspatalin®) 100 mg, papaverina (30 mg- Atroveran®) – derivado opiáceo com ação vasodilatadora e relaxante muscular. 
1. Os relaxantes diretos do músculo liso atuam sobre miofibrilas do músculo liso (mais usados para trato digestivo), reduzem tônus e peristaltismo intenso, e aliviam espasmos sem afetar substancialmente a motilidade gastrointestinal. 
2. Usos no geral: cólica uterina e intestinal. Relacionado com espasmo, se é um processo inflamatório nunca vai passar.
3. Mecanismo de ação não esclarecido. 
4. Os efeitos adversos incluem dor de cabeça, náuseas, tonturas, diarreia ou constipação. Ex.: doença de Crohn, que diminui o tônus, mas não para todo o peristaltismo; usado em cólicas menstruais. 
5. Usado em vascular e músculo liso (vísceras ocas como trato digestivo e útero). Não útil para pâncreas.
b) Antimuscarínicos (hioscina ou escopolamina – 10-20 mg (Buscopan®), dicicloverina ou diciclomina 10-40 mg (Bentyl®) 
1. Os antiespasmódicos anticolinérgicos atenuam os espasmos ou contrações de músculo liso ao bloquearem receptores muscarínicos (M3 predominantemente, mas não são seletivos, bloqueiam M1 e M2 também). M3 é o principal receptor do trato digestivo. 
2. M1 e M2 estão presentes no coração. Logo, doses altas podem ter consequências sérias por ter bloqueio nos receptores M1 e M2 também. 
3. Usado em geral para: cólicas, litíase biliar e renal. 
4. Os efeitos adversos mais comuns são cefaléia, tontura, visão turva, disúria, diminuição da transpiração, erupção cutânea e xerostomia. 
5. Muitos antimuscarínicos são empregados na hipermotilidade da bexiga. Ex: oxibutinina. 
6. Oxibutinina tem afinidade maior na bexiga do que outros antimuscarínicos. Usados para quem tem incontinência urinária. 
7. Efeitos colaterais (seu efeito é explicado pelo seu mecanismo de ação): boca seca (para ter secreção de saliva, preciso de resposta vagal). 
a. Como diminui a resposta vagal vou ter hipotonia dos músculos lisos (constipação é esperado, retenção urinária, boca seca..). Disúria aparece de imediato. 
***Oxibutinina: Tem afinidade muito grande pela bexiga. Diminui a resposta vagal na bexiga, e eles são usados para quem tem hipermotilidade.
c) Agentes bloqueadores de canais de cálcio (brometo de pinaverio (Dicetel®), brometo de otilonio (Lonio®). 
1. Os bloqueadores dos canais de cálcio relaxam o músculo liso (mais empregados trato digestivo) ao reduzirem o influxo de cálcio para célula e inibem a cascata de eventos intracelular que promove a contração muscular. 
2. Reduz a motilidade, modifica tempo de trânsito colônico. Efeitos adversos: náuseas, erupção cutânea, diarreia e xerostomia. 
3. Mecanismos de ação: Células tem receptor muscarínico, serotoninérgico e dopaminérgico. Tanto M3 (muscarínico) e 5-HT3 (serotoninérgico). Se a acetilcolina se liga no receptor M3 e 5HT se ligar no 5HT3, vai promover uma cascata de eventos intracelulares de tal forma que o canal de Ca se abre entra Ca para dentro da célula e esse Ca vai estimular as fibras de miosina e actina para ocorrer a contração.
a. SÃO RELAXANTES
4. Se eu inibir só o receptor de acetilcolina outros mediadores químicos podem estar estimulando peristaltismo.
5. Como reduzir a motilidade do intestino? Induzindo a redução da entrada de Ca, se eu reduzo a despolarização acontece só que vai ser pouco intensa, pois ela só vai usar o Ca que já tem dentro da célula que é um reservatório pequena. Ai se eu bloqueio, a serotonina pode estimular o receptor e vou ter uma leve contração.
6. Esses antiespasmódicos não são usados na emergência, diferente dos bloqueadores da resposta vagal. São mais para uso de pacientes crônicos com quadro inflamatório e o mais frequente é que seja no trato digestivo
a. Mais vejo na síndrome do cólon irritável, na doença de crohn, quadros pós crises de diverticulite.
7. Se usar o brometo de otilônio, vai bloquear alguns dos canais de cálcio. Vai ter estímulo fraco. 
Escopolamina é o mais famoso.
Relaxantes musculares: papaverina e mebeverina - pouca utilização clínica.
EXTRA:
· A dor visceral não importa de que órgão ou tecido. Eles têm uma característica bem importante comumente quando eu tenho dor nesses casos é frequente um processo inflamatório. Esses mediadores inflamatórios costumam muito estimular resposta vagal e o tônus dos músculos lisos, por isso o espasmo e o uso de antiespasmódicos.