Estudo dirigido FARMACOLOGIA

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FACULDADE SANTA MARIA
BACHARELADO EM MEDICINA
	ESTUDO DIRIGIDO – AV I
	CONTEÚDO CURRICULAR
	AGENTES AGRESSORES E MECANISMOS DE DEFESA I – Farmacologia I. 
	PERÍODO: 2021.2
	DOCENTE
	Rafaela de O. Nóbrega
	DISCENTE
	Francisco Guilherme Leite Linhares de Sá
1) O termo usado para descrever a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico, é:
a) biodisponibilidade. 
b) absorção. 
c) distribuição. 
d) eliminação. 
e) redistribuição.
2) Quanto aos fatores intervenientes na farmacocinética, pode-se afirmar que:
a) fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior facilidade ao longo do trato gastrintestinal.
b) o pH do meio não interfere na absorção e excreção dos fármacos.
c) a fração do fármaco ligada a proteínas plasmáticas é a responsável pelo efeito terapêutico.
d) o efeito de primeira passagem favorece a distribuição e reabsorção do fármaco.
e) a biotransformação do fármaco é um processo que favorece a sua eliminação.
3) Acerca de conceitos de farmacocinética, julgue os itens a seguir.
Considere a seguinte situação hipotética. Um medicamento cuja apresentação em comprimidos apresenta uma biodisponibilidade de 70% vai ser substituído por uma apresentação em elixir, cuja biodisponibilidade é de 87%. Nessa situação, para garantir a manutenção dos níveis plasmáticos, a dose de elixir deverá ser aumentada em relação à dose da apresentação em comprimido.
CERTO ( ) ERRADO ( x )
Um medicamento administrado por via retal tem mais chance de apresentar fenômeno de primeira passagem do que quando administrado por via oral
CERTO ( ) ERRADO ( x )
4) Um fármaco com afinidade por seu receptor, mas sem eficácia intrínseca, compete com o agonista pelo sítio de ligação primário do receptor. O padrão característico desta interação é a produção concentração-dependente de um desvio proporcional à direita da curva de dose- resposta do agonista, sem qualquer alteração da resposta máxima. A magnitude do desvio da direita depende da concentração do antagonista e da sua afinidade pelo receptor. A descrição acima refere-se ao: 
a) agonista parcial. 
b) antagonista competitivo irreversível. 
c) antagonista não competitivo. 
d) antagonista competitivo reversível. 
e) agonista.
5) Com referência ao gráfico abaixo, a respeito da relação log dose e feito, assinale a opção incorreta.
 
a) A região 1 representa o efeito máximo da droga analisada. 
b) A localização da curva dose-efeito, ao longo do eixo da dose, representa a potência da droga (região 2). 
c) A potência de uma droga é a resposta terapêutica máxima que um fármaco pode produzir.
d) A concentração eficaz para produzir 50% de resposta é determinada pela , representa a potência da droga (região 2). 
6) Observe o gráfico abaixo:
Farmacodinamicamente, podemos classificar o antagonista do gráfico em:
a) Total. 
b) Fisiológico. 
c) Não-competitivo.
d) Competitivo.
e) Parcial. 
7) Os efeitos ótimos de um antidepressivo tricíclico são observados quando as concentrações plasmáticas se situam entre 50 ng/mL e 150 ng/mL. De acordo com os princípios e definições da farmacodinâmica, essa faixa de dosagem e definida como:
a) dose mediana eficaz.
b) índice terapêutico.
c) margem de segurança.
d) janela terapêutica.
e) dose mínima eficaz.
8) Um experimento laboratorial está sendo conduzido, e um mamífero recebe injeção de um antagonista não competitivo do receptor de histamina. Qual das seguintes opções descreve melhor esse agente?
a) O fármaco liga-se ao receptor da histamina e ativa-o parcialmente.
b) O fármaco liga-se ao receptor da histamina, mas não o ativa.
c) O fármaco liga-se ao receptor, mas não onde a histamina se liga, e impede o receptor de ser ativado.
d) O fármaco liga-se de maneira irreversível a receptores de histamina e torna-o ineficaz.
9) A comunicação celular é uma propriedade que torna possível o desenvolvimento e a integração das funções dos sistemas em um organismo. Para que a comunicação ocorra é necessário que um sinal específico seja recebido por uma célula alvo que possui receptores para tal sinal. A respeito desse assunto, marque a opção CORRETA:
a) Os receptores ligados à proteína G apresentam 7 passagens pela membrana e, quando estimulados, levam à ativação de uma proteína G trimérica composta por uma subunidade α e um complexo βγ. 
b) Hormônios esteróides, retinóides, neurotransmissores e proteínas da matriz extracelular são exemplos de ligantes de receptores de superfície celular que ativam proteínas G. 
c) Quando estimulado pelos segundos mensageiros, o receptor muda de conformação, ativando proteínas transdutoras capazes de ativar rapidamente proteínas envolvidas em funções celulares imediatas, como aquelas relacionadas ao metabolismo.
d) Os receptores ligados à proteína G podem ativar a JAK-quinase, gerando IP3 e Diacilglicerol (DAG) que têm como alvo proteínas envolvidas na regulação do apoptose e metabolismo do glicogênio. 
e) A estimulação dos receptores tirosina-quinase ativa o segundo mensageiro AMPc que tem como alvo a PKC – Proteína Kinase C.
10) Assinale a alternativa que descreve corretamente o receptor celular e seu mecanismo de transdução de sinal.
a) Receptores ionotrópicos, que incluem os receptores para vários hormônios, como por exemplo, o receptor muscarínico da acetilcolina.
b) Canais iônicos, controlados por ligantes, nos quais os neurotransmissores rápidos agem, como por exemplo, o receptor nicotínico da acetilcolina. 
c) Receptores acoplados à proteína G, caracterizados por um domínio extracelular ligante, acoplado a uma única hélice transmembrana, como por exemplo, os receptores para os hormônios esteroides. 
d) Receptores intracelulares relacionados a quinases, que resultam na inibição da MAP-quinase, como por exemplo, o receptor para a insulina.
e) Receptores nucleares, que são receptores de membrana que, uma vez ativados por um ligante, migram para o núcleo, como por exemplo, o receptor GABA A.
11) A transmissão colinérgica muscarínica ocorre principalmente nos gânglios autônomos, em órgãos-alvo inervados pela divisão parassimpática do sistema nervoso autônomo e no SNC. Os efeitos da ativação dos receptores muscarínicos ocorrem por meio das ações da proteína G e sua ativação pela ligação de agonista aos receptores muscarínicos pode exercer vários efeitos diferentes sobre as células. Nas células, foram detectados e isolados cinco cDNA distintos para os receptores muscarínicos humanos, denominados M1-M5. Esses tipos de receptores formam dois grupos funcionalmente distintos. Os receptores M1, M3 e M5 estão acoplados a proteínas Gq. Assim, explique farmacodinamicamente, o que acontece após a ligação do agonista (acetilcolina) ao receptor muscarínico (M1, M3 e M5), como mostra a foto. 
A proteína G tem 2 subunidades sendo a α ligada ao GDP e uma outra, a βγ. Após a conexão do ligante ao receptor acoplado à proteína Gq, a subunidade βγ dissocia-se da subunidade α, que troca o GDP por GTP, e dissocia-se até fosfolipase C, quanto ativada pelo GTP, trazido pela subunidade α, a FLC cliva um fosfolipídio da membrana plasmática o PIP2 em diacilglicerol (DAG) e Inositol-1,4,5-trifosfato (IP3). O DAG permanece na membrana plasmática para ativar a Proteína Quinase C (PKC) que em seguida fosforila proteínas celulares específicas. Já o IP3, vai até o reticulo endoplasmático estimular a liberação de íons cálcio que estavam no retículo para o citosol. Vale destacar que essa liberação de cálcio, mediada pelo IP3, também estimula a fosforilação de proteínas.
12. A figura abaixo fornece uma abordagem para a classificação dos vários tipos de antagonistas e representação do agonista. Explique o que acontece nas figuras B, C e D, levando em consideração que na figura A está representado um receptor não ligado.
Trata-se de canais iônicos regulados por ligantes. Na figura B, temos a ligação de um agonista. Na figura C temos a ligação de um antagonista reversível que liga ao sítio ativo de forma reversível. Na figura D temos um antagonista não competitivo que seliga de forma reversível ou não ao sítio alostérico