Soluções Anestésicas

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FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS 
LOCAIS
CARACTERÍSTICAS FISICO-QUÍMICAS DOS ANESTÉSICOS 
LOCAIS
CARACTERÍSTICAS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
•São apresentados na forma de sais ao se combinar com
ácidos.
•Nesta condição são mais estáveis e mais solúveis em água.
•O pH de uma solução sem adrenalina é de 5,5. Com
adrenalina a solução é acidificada e seu pH é de 3,3.
•O pH do tecido normal é de 7,4, o pH de uma região
inflamada é de 5 a 6.
•O sal anestésico, hidrossolúvel e estável, é dissolvido em
água estéril ou solução salina.
•Nesta solução está presente como moléculas não-carregadas
(RN), denominadas base, e moléculas positivamente carregadas
(RNH+), chamadas cátion.
CARACTERÍSTICAS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
•Apesar da ampla variação de pH dos líquidos extracelulares
o pH no interior de um nervo permanece bastante estável.
•A capacidade de um anestésico local de bloquear impulsos
nervosos é intensamente alterada por mudanças do pH 
extracelular.
RNH+  RN + H+ Situação de pH normal
RNH+ < RN + H+ Situação de baixo pH
RNH+ > RN + H+ Situação de alto pH
•A proporção relativa também depende do pKa que é a medida
de afinidade da molécula por íons hidrogênio (H+).
CONSTANTES DE DISSOCIAÇÃO DOS ANESTÉSICOS 
LOCAIS
SOLUÇÕES ANESTÉSICAS
LIDOCAÍNA
•Ínicio de ação rápido 2 a 3 minutos
•Meia vida de 90 minutos
•Metabolizado no fígado
•É vasodilatadora
•Com vasoconstritor anestesia pulpar de 60 minutos
•Sem vasoconstritor anestesia pulpar de 5 a 10 minutos
•Dose máxima 4,4 mg/Kg. Indivíduo de 70 Kg a dose 
máxima é de 8 tubetes (36mg/tubete) de lidocaína a 2%
com adrenalina 1:100.000.
SOLUÇÕES ANESTÉSICAS
MEPIVACAÍNA
•Início de ação rápido 1,5 a 2 minutos
•Pka mais baixo de todo o grupo amida
•Meia vida de 90 minutos
•Metabolizada no fígado
•Mepivacaína a 2% com vasoconstritor anestesia pulpar de 60
minutos e 3 a 5 horas em tecido mole, semelhante a lidocaína
com vasoconstritor
•Dose máxima é de 4,4 mg/Kg, solução a 3% (54mg/tubete),
indíviduo de 70 Kg = 5,5 tubetes. Na [ ] de 2% (36mg/tubete)
com vasocontritor = 8 tubetes.
SOLUÇÕES ANESTÉSICAS
PRILOCAÍNA
•Rápida biotransformação
•Metabolismo no fígado e pulmões
•Um dos metabólitos é a ortotoluidina (pacientes com metemo-
gobinemia congênita ou idiopática, anemia e não associar com
acetaminofeno e a fenacetina).
•Início de ação em 2 a 4 minutos e meia vida menor que a lido-
caína e mepivacaína.
Na forma pura em injeção infiltrativa anestesia pulpar de 5 a 10
minutos e 1,5 a 2h tecidos moles. Em bloqueio regional 60 minu-
tos de pulpar e 2 a 4 horas de tecido mole.
SOLUÇÕES ANESTÉSICAS
ARTICAÍNA
•Potência 1,5 X maior que a lidocaína
•Início de ação de 1 a 2 minutos em infiltração e 2 a 3 em 
bloqueio.
•Articaína a 4% dose de 1,8 ml duração de 2,6 a 4,5 horas para
infiltração maxilar e 4,3 a 5,3 horas para bloqueio.
•Biotransformação tanto no plasma como no fígado
•Possui boa penetração e alta difusão
•Alta ligação às proteínas plasmáticas
•Possui alta lipossolubilidade o que lhe confere maior potência
•Tem contra-indicação semelhante a prilocaína quanto a 
metemoglobinemia.
SOLUÇÕES ANESTÉSICAS
BUPIVACAÍNA
•Potente anestésico devido a sua lipossolubilidade, 4 x mais
potente que a lidocaína e mepivacaína.
•Anestesia pulpar de mais de 90 minutos
•Elevado Pka provocando início de ação demorado 6 a 10 min
•Meia vida de 76 minutos
•Metabolização no fígado
•10 a 12 horas de anestesia nas técnicas de bloqueio
Anestésicos tópicos
•A capacidade de tamponamento da mucosa é limitada
•O anestésico tópico tem pH aproximado de 5,5 a 6,5 o que
reduz o pH regional para um nível abaixo do normal formando 
menos base livre e diminuindo a eficácia do anestésico tópico.
•Para torna-los mais eficazes aumentou-se a concentração do
anestésico.
•Têm-se agora mais moléculas base para difusão através da
bainha nervosa
PROPRIEDADES FÍSICAS E AÇÕES CLÍNICAS
1. Os agentes com menor PKa possuem um início de ação mais 
rápido
2. Os anestésicos locais com maior lipossolubilidade produzem 
bloqueio de condução mais eficaz em menores 
concentrações. São mais potentes.
3. Os anestésicos locais que demonstram maior grau de ligação 
protéica parecem se fixar de forma mais segura aos 
receptores protéicos e possuir maior duração de ação.
4. Quanto maior a concentração inicial do anestésico local, mais 
rápida será a difusão de suas moléculas e mais rápido seu 
início de ação.