Aula 05 Fármacos Ansiolíticos Hipnóticos e Antidepressivos

Prévia do material em texto

Farmacologia Aplicada à Enfermagem
Prof. Mariana M. Roll
01/2018
 Ansiedade: estado desagradável de tensão, apreensão e 
inquietação
 Transtornos mentais envolvendo ansiedade são os mais 
comuns 
 Sintomas físicos da ansiedade grave:
 Taquicardia
 Sudoração 
 Tremores
 Palpitações
Ativação 
simpática
 Sintomas de ansiedade intensa, crônica e debilitante
 Tratamento com fármacos ansiolíticos 
Causam sedação 
Funcionam clinicamente como 
ansiolíticos e hipnóticos
(indutores de sono)
Possuem também atividade 
anticonvulsivante
 Fármacos ansiolíticos mais utilizados 
 Substituíram os barbitúricos no tratamento da ansiedade 
por serem mais seguros e eficazes 
Clonazepam
Diazepam
Midazolam
Alprazolam
 Mecanismo de ação 
 Atuam nos receptores GABAA
 GABA principal neurotransmissor inibitório do SNC 
 Subunidade a qual os fármacos se ligam receptores 
benzodiazepínicos (BZ) 
 Ligação do GABA ao receptor abre o canal de cloro (Cl-) 
 Hiperpolarização inibe a formação de potenciais de ação
 A ligação do benzodiazepínico ao seu receptor aumentará a 
afinidade do GABA por seus locais de ligação 
 Usos terapêuticos 
 Ansiedade
 Doses baixas inibição dos circuitos neuronais no sistema límbico 
cerebral 
 Não devem ser utilizados para aliviar o estresse normal da vida 
diária 
 Ansiedade grave e contínua 
 Usados em períodos curtos devido ao seu potencial de vício
 Os efeitos ansiolíticos dos benzodiazepínicos são menos sujeitos à 
tolerância do que os efeitos sedativo e hipnótico
 Distúrbios musculares
 Promovem relaxamento muscular
 Espasmos dos músculos esqueléticos
 Doenças degenerativas esclerose múltipla e paralisia cerebral
 Amnésia
 Fármacos de ação curta pré-medicação para procedimentos 
desconfortáveis e provocadores de ansiedade
 Sedação consciente
 Midazolam indução da anestesia
 Convulsões
 Tratamento de certos tipos de epilepsia 
 Diazepam e lorazepam
 Distúrbios do sono
 Propriedades sedativas hipnose (induz ao sono)
 Tratamento da insônia
 Benzodiazepínicos de longa ação (flurazepam) e ação intermediária 
(triazolam)
Duração do sono
Tempo de indução ao sono
 Farmacocinética
 Lipofílicos 
 Rápida e completamente absorvidos após administração oral 
 Distribuição por todo o organismo
 Duração de ação
 Meia-vida determina a utilidade terapêutica dos 
benzodiazepínicos
 Curta, média e longa duração
 Destino
 Os efeitos terminam por redistribuição e excreção
 Atravessam a barreira placentária
 Leite materno
 Dependência
 Desenvolvimento de dependência física e psicológica
 Doses elevadas por longos períodos
 Interrupção abrupta sintomas de abstinência
 Ansiedade
 Agitação
 Insônia
 Tensão e raramente convulsões
 Fármacos com meia-vida longa os sintomas de retirada podem ocorrer 
lentamente e durar por alguns dias após a interrupção do uso
 Efeitos adversos
 Sonolência
 Confusão 
 Comprometimento cognitivo diminuição da evocação da 
memória e da retenção de novos conhecimentos
 Amnésia anterógrada diminuição da capacidade de apreender e 
formar novas memórias
 Precações
 Deve ser evitados em pacientes com doença hepática e glaucoma 
de ângulo estreito 
 Álcool e outros depressores do SNC potencializam seus efeitos 
hipnóticos-sedativos
 Doses excessivas raramente são letais*
 FLUMAZENIL
 é indicado para promover a reversão 
completa ou parcial dos efeitos 
sedativos centrais dos 
benzodiazepínicos
 Antogonista benzodiazepínico
inibição competitiva 
 Antagoniza a sedação, amnésia e 
alterações psicomotoras produzidas 
pelos agonistas benzodiazepínicos.
 Atualmente foram substituídos pelos benzodiazepínicos
 Pode levar ao coma em doses tóxicas
 Mecanismo de ação
Bloqueio dos receptores 
excitatórios glutamato 
Potencializa a transmissão 
GABAérgica
 Usos terapêuticos
 Anestesia
 Tiopental barbitúrico de ação curta IV
 Anticonvulsivante
 Fenobarbital
 Tratamento de longa duração 
 Fármaco de escolha para tratamento de crianças e jovens com 
convulsões febris recorrentes
 Compromete o desempenho cognitivo e deve ser usado com 
cautela
 Ansiedade
 Sedativos leves para aliviar a ansiedade
 Substituídos pelos benzodiazepínicos
 Farmacocinética
 Absorvidos por via oral e distribuídos amplamente pelo organismo 
 Atravessam facilmente a barreira placentária e podem deprimir 
o feto 
 São biotransformados/ metabolizados no fígado e o metabólitos 
inativos são excretados na urina
 Efeitos adversos
 Doses crescentes:
 Sedação hipnose anestesia coma morte
 Não têm propriedades analgésicas
 Depressão respiratória suprimem as respostas à hipóxia e dos 
quimiorreceptores de CO2
 SNC
 Sonolência
 Dificuldade de concentração
 Preguiça mental e física
 Ressaca farmacológica
 Doses hipnóticas sensação de cansaço prolongada muito tempo 
depois do paciente acordar 
 Dependência física
 Retirada abrupta síndrome da abstinência
 Abstinência mais grave do que a associada aos opioides pode 
resultar em morte
 Intoxicação 
 Causa-líder de morte que ocorre devido à dosagem excessiva de 
medicamentos
 Intensa depressão respiratória e cardiovascular
 Manejo da intoxicação por barbitúricos
 Assistência respiratória
 Lavagem gástrica
 Alcalinização da urina auxilia a eliminação 
 Induzem o sistema citocromo P450
 Podem diminuir a duração de ação de fármacos que são 
biotransformados por essas enzimas
Efeitos adversos 
potencializados 
pelo álcool
 Age nos receptores de serotonina (5-HT) e dopamina (DA) 
 Não é eficaz no tratamento de curta duração ou “conforme 
necessário” dos estados de ansiedade agudos
 Início de ação lento 
 A buspirona não tem ação anticonvulsivante e músculo-
relaxantes
 Sedação mínima não age como hipnótico
 Disfunções cognitivas e psicomotoras são mínimas
 Não causa dependência como os benzodiazepínicos
 Causa hipotermia e elevação dos hormônios de crescimento e 
prolactina
 Fármaco hipnótico
 Não tem propriedades anticonvulsivantes ou músculo-
relaxantes
 Vantagens
 Poucos efeitos de abstinência
 Insônia de rebote mínima 
 Pouca ou nenhuma tolerância com o uso prolongado
 Rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal 
 Rápido início de ação 
 Metabolismo hepático eliminação renal do metabólito inativo 
 Hipnóticos preferidos
 Seletividade para os receptores BZ1
 Não é um benzodiazepínico 
 Sintomas
 Sensações intensas de melancolia
 Alterações nos padrões de sono e apetite 
 Fadiga
 Perda de interessa e satisfação
 Pensamentos suicidas 
 Deficiência das 
monoaminas no cérebro
 SEROTONINA 
 NOREPINEFRINA
 Fármacos antidepressivos potencializam as ações 
da norepinefrina e/ou serotonina no cérebro
 Efeito terapêutico gradativo
 Diminuição da captação do neurotransmissor
 Redução dos receptores inibitórios pré-sinápticos
 Maior síntese e liberação do neurotransmissor na fenda 
sináptica 
Resposta 
terapêutica
 Inibidores seletivos da recaptação de serotonina
 Inibem seletivamente a receptação de serotonina
 Mecanismo de ação:
 Bloqueiam a receptação de serotonina
 Aumento da concentração do neurotransmissor na fenda 
sináptica
 Maior atividade neuronal pós-sináptica
Fluoxetina
Paroxetina
Citalopram
Escitalopram
Principais fármacos inibidores seletivos da receptação de 
serotonina(ISRS)
 Usos terapêuticos
 Depressão 
 Transtorno obsessivo-compulsivo
 Transtornos de ansiedade
 Efeitos adversos
 Cefaleia 
 Sudoração
 Efeitos gastrintestinais
 Fraqueza e cansaço
 Disfunção sexual
 Alterações da massa corporal
 BUPROPIONA
 Inibidor seletivo da receptação de dopamina e norepinefrina
 Alívio dos sintomas de depressão
 Atenua os sintomas de abstinência por nicotina
 VENLAFAXINA
 Inibidores seletivos da receptação de serotonina e 
noroepinefrina (ISRSN)
 Utilizado quando os ISRS são ineficazes e para o tratamento 
de dores relacionadas à depressão
 Alívio dos sintomas físicos de dores neuropáticas
 Antidepressivos tricíclicos 
 Bloqueiam a receptação de serotonina e norepinefrina
 Efeitos adversos
 Visão borrada, xerostomia, retenção urinária, constipação, 
taquicardia sinusal e agravamento do glaucoma
 Bloqueio dos receptores muscarínicos
 Hipotensão ortostática, tonturas
 Bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos
 Sedação
 Bloqueio dos receptores de histamina H1
 Disfunção sexual
Amitriptilina
Imipramina
 Tratamento de longa duração dos sintomas de ansiedade 
crônica 
 Longa duração fármacos de primeira escolha
 Inibidores seletivos da receptação de serotoninas (ISRS)
 Escitalopram
 Inibidores seletivos da receptação de serotonina e 
noroepinefrina (ISRSN)
 Venlafaxina
 Efeito ansiolítico, porém não apresentam efeito hipnótico-
sedativo
 Associação com uma dosagem baixa de benzodiazepínicos 
durante as primeiras semanas de tratamento
 Após 4 a 6 semanas efeito ansiolítico do antidepressivo
 A dosagem do benzodiazepínico pode ser reduzida gradualmente
 CLARK, Michelle A. et al. Farmacologia ilustrada. 5º edição. 
Artmed, 2013
Ao atender um homem de 43 anos, com boa saúde física mas portador de
ansiedade generalizada, você resolve lhe prescrever diazepam
em dose diária de 20 mg. Assinale a alternativa que se refere a uma orientação
adequada e imprescindível.
a) Alertá-lo quanto à possibilidade de episódio agudo de distonia ou uma síndrome
parkinsonóide.
b) Recomendar evitar atividades que exigem atenção (pelo efeito sedativo), força (pelo
efeito miorrelaxante) e motor (pela ataxia).
c) Não se deve alertar o paciente sobre o risco de dependência, para não assustá-lo e
evitar que ele não queira utilizar a medicação.
d) Evitar referir-se ao diazepam como droga que interfere na memória, pois o paciente
pode se negar a fazer uso do medicamento.
e) Alertar para o risco de ocorrer hiperplasia prostática aguda, impedindo o controle
miccional.
 Qual das seguintes afirmativas está correta?
a) Os benzodiazepínicos abrem diretamente os canais de 
cloreto 
b) Os benzodiazepínicos têm efeito analgésico
c) A melhora clínica da ansiedade exige duas a quatro semanas 
de tratamento com benzodiazepínicos
d) Todos os benzodiazepínicos têm algum efeito sedativo
e) Os benzodiazepínicos, como outros depressores do SNC, 
facilmente provocam anestesia geral 
 Qual das seguintes afirmativas está correta?
a) O fenobarbital tem propriedades analgésicas
b) O fenobarbital induz depressão respiratória, que é 
potencializada pelo consumo de etanol
c) A buspirona tem ações similares às dos benzodiazepínicos
 Descreva o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos e o seu uso terapêutico. 
Cite exemplos de medicamentos desta classe.
 Os benzodiazepínicos podem ser administrados sem preocupações à mulheres 
grávidas? Por que?
 Os benzodiazepínicos podem causar dependência? Qual o principal manejo 
para a retirada do medicamento? Por que?
 Os antidepressivos apresentam o mesmo efeito que os benzodiazepínicos? 
Como os antidepressivos atuam? Cite exemplos de medicamentos 
antidepressivos utilizados no tratamento da ansiedade. 
 Qual são as vantagens dos benzodiazepínicos em relação aos barbitúricos? 
 Quais são os usos terapêuticos dos barbitúricos? 
 Cite o mecanismo de ação e o uso de terapêutico da buspirona e do zolpidem.
 Descreva o mecanismo de ação dos antidepressivos da classe da fluoxetina. 
Quais são os principais efeitos adversos?
 Como agem os antidepressivos tricíclicos? Por que eles foram substituídos 
pelos ISRS no tratamento da depressão? 
 Como deve ser a retirada dos antidepressivos? Por que? 
 Descreva o mecanismo de ação da Bupropiona e suas aplicações clínicas.
 Como age a venlafaxina para promover o efeito antidepressivo e aliviar os 
sintomas da ansiedade?
 Descreva a ação do flumazenil e seu uso terapêutico.