Classes Farmacologicas - Parte II

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Classes Farmacológicas
Professor igor donizete barbosa
Agonistas α2-adrenérgicos
 Sedativos, analgésicos e miorrelaxante.
 São fármacos com efeitos variados por todo o organismo
 Possuem reversores
 Seletivos para α2, ou seja, também podem agir em α1
Agonistas α2-adrenérgicos
 Efeitos dos agonistas α2 no SNC
Queda na liberação de norepinefrina e antagonismo competitvo
Sedação em SNC
Ligação em nociceptores 
Alterações no fluxo sanguíneo cerebral
Agonistas α2-adrenérgicos
 Efeitos dos agonistas α2 no sistema respiratório
Isoladamente não causam alterações
O uso deve ser cauteloso em associações 
O uso deve ser racionalizado em pacientes com afecções respiratórias
Os ovinos têm propensão à hipoxemia
 Efeitos dos agonistas α2 no sistema cardiovascular 
Aumento da resistência vascular sistêmica
Bradicardia
Queda de DC
Risco em paciente hipertensos
Agonistas α2-adrenérgicos
 Efeitos dos agonistas α2 no sistema digestório
Diminuição da motilidade gástrica 
Tempo de esvaziamento gástrico tardio 
Agonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 Tipos de fármacos α2-adrenérgicos 
 xilazina
Amplamente utilizada em medicina veterinária tanto em grandes quanto em pequenos animais
Meia vida de eliminação semelhante entre as espécies (Cerca de 30 minutos em cães e bovinos e 50 minutos em equinos)
Os efeitos são observados cerca de 5 a 10 minutos após a administração e podem durar de 30 a 60 minutos
Agonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 Seus efeitos no sistema cardiovascular promovem bradicardia, redução de DC, hipotensão
 Reduções de até 50% no DC e de 20 a 30% na pressão arterial
 A aplicação por via intramuscular tende a reduzir os efeitos depressores cardíacos 
Agonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 O uso da xilazina promove uma diminuição da FR mas não altera a taxa de oxigenação
 Em cavalos os riscos depressores respiratórios estão relacionados com associações de outros fármacos e efeitos cardiovasculares 
 O uso de doses clinicas de xilazina promove salivação e vômitos em cães e gatos
 Redução de motilidade intestinal, contrações ruminais
Agonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 Uso clínico
Em cães e gatos é utilizada para procedimentos menores que requerem uma sedação e analgesia de curto prazo, também é utilizada em contenções químicas e como MPA 
Em equinos é utilizada para contenção, sedação e analgesia, pode ser usada para MPA e protocolos TIVA
Em bovinos deve-se ficar atento com a sensibilidade
Agonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 Detomidina
Mais potente que a xilazina 
Usada principalmente em equinos 
Meia-vida mediana de 26 min e um tempo de duração mediano de 37 min
Pico de ação de 5 minutos em equinos e dura cerca de 1 hora 
Promove alterações cardiológicas intensas e hipertensão significativa 
Não causa alterações relevantes no sistema respiratório
Efeitos analgésicos gastrointestinais potentes em equinos 
Agonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 Uso clínico
Procedimentos que requerem maior tempo de ação
Atenção aos efeitos cardiológicos intensos 
 Romifidina
Indicado para equinos não destinados para consumo
Sem indicação de bula para caninos e felinos
Sedação profunda no equino com pico de ação em aproximadamente 15 minutos IV
 Uso clínico
É usada em associações em cavalos para procedimentos em estação e como MPA
Agonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 Dexmedetomidina/medetomidina
Mecanismo de ação e metabolização bem mais rápido
Potente efeito sinérgico com anestésicos
Pico de sedação em 10 a 20 min em cães e meia vida terminal entre 0,66 a 0,96h
Meia vida de 29 minutos em equinos com pico de sedação em 6,4 minutos
Promove uma redução da FC e DC em até 66% em cães 
 Uso clínico
Utilizado como MPA associado a opioides 
Usado como sedativo único em procedimentos mais simples
Antagonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 Ioimbina
Antagonista utilizado em casos que se usa a xilazina
Pequenos animais e animais de produção
 Tolazolina
Uso semelhante ao da ioimbina
Casos de emergência
 Antipamezole
Pode substituir os outros dois em animais de pequeno porte e exóticos
Atuação preferencial com o uso de fármacos altamente específicos
Antagonistas dos receptores α2-adrenérgicos
 A reversão deve ser avaliada pois pode acarrentar riscos para o animal
 Cabe ao anestesista a escolha de aplicação IV ou IM 
 A administração IV pode causar uma rápida vasodilatação
 Preferencialmente utilizar IV assim que a FR comece a subir 
Exercício de Fixação
Por que os agonistas alfa 2 adrenérgicos possuem alguns efeitos adverso?
 Apesar de causarem redução na FR por que não há comprometimento na taxa de oxigenação?
Por que são recomendados em quadros gastrointestinais em equinos?
O que causa a diferença de doses e efeitos nos agonistas alfa 2 adrenérgicos?
Qual o risco para paciente com afecções cardiovasculares e respiratórias?
Quais aspectos devem ser levados em conta para o uso de antagonista?
Opioides
 Opioides x Opiáceos
 Analgésicos, antitussígenos e sedativos
 Os opioides vão atuar em três tipos de receptores, mu (μ), kappa (κ) e delta (δ) podendo ser seletivos ou específicos
 Dependendo da relação de concentração-resposta e dose-resposta podem ser agonistas completos ou agonistas parciais
 Possuem antagonistas competitivos e podem antagonizar outros opioides
 São compostos lipofílicos que podem ser administrados IV, IM, SC e VO
 Cuidado com administrações VO (Metabolismo de primeira passagem)
Opioides
Opioides
Opioides
 A potencia dos opioides implica na dosagem necessária para se alcançar um efeito analgésico
 Por exemplo, a fentanila é mais potente do que a morfina, o que significa que a dose de fentanila (0,01 mg/kg) necessária para produzir uma resposta analgésica equivalente à morfina (1 mg/kg) é mais baixa
Efeitos dos Opioides
 Analgesia
Diminuem a liberação dos neurotransmissores excitatórios e hipopolarizam os nociceptores
 Sedação e excitação
Apesar do efeito sedativo, doses mais altas e vias de administração mais rápidas podem induzir a excitação, principalmente em gatos e cavalos
A excitação tende a ser mais curta, porém a disforia pode durar até horas, causando hipersensibilidade, debater-se, ataxia e vocalização
Efeitos dos Opioides
 Depressão respiratória
Dose dependente
Alcança um platô em um nível ainda fisiológico
Seu perigo se dá em associações com anestésicos e em pacientes com comorbidades respiratórias
Os opioides atravessam a barreira placentária e atuam nos fetos
 Efeitos antitussígenos
Atuação em receptores no centro da tosse 
Aumento da tolerância ao tubo endotraqueal
Efeitos dos Opioides
 Efeitos cardiovasculares
Bradicardia
Não provoca queda de DC
Aumentos ou reduções mínimas da resistência vascular sistêmica e pressão arterial
 Náuseas, efeitos eméticos e antieméticos
Efeito dependente do tipo de opioide, via de administração e da dose
Estímulo nos receptores Delta na zona de gatilho provocam êmese
Repetidas aplicações ou doses mais altas vão apresentar efeito antiemético mais proeminente
Efeitos dos Opioides
 Motilidade gastrintestinal
Os opioides inibem a liberação de neurotransmissores excitatórios nos neurônios modificadores da motilidade, comprometendo, assim, a coordenação da motilidade e a inibição da motilidade colônica
Efeitos inibitórios gastrintestinais são mais profundos quando os opioides são associados a agonistas dos receptores α2-adrenérgicos
Agonistas Opioides 
 Morfina
Agonista Mu completo, mas dependendo da dose pode agir em receptores Kappa
Efetiva para dores médias a intensas
Poder analgésico dose dependente
Doses de 0,5 e 1 mg/kg não causam efeitos cardiovasculares evidentes 
Seus efeitos são evidentes de 5 a 15 minutos após a aplicação com pico de ação entre 30 a 45 minutos
Meia vida de apenas 1 hora 
Velocidade de infusão constante de 0,1 a 1,0 mg/kg/h após uma dose de 0,3 a 0,5 mg/kg IM ou IV
Agonistas Opioides 
 Sofre metabolização é metade hepática e a outra metade extra-hepática em cães 
 Efeitos adversos da morfina em cães inclui náuseas, vômitos, defecaçãoimediatamente após a administração, constipação intestinal com administração a longo prazo, sedação, respiração ofegante, hipotermia, bradicardia (porém sem qualquer efeito sobre o débito cardíaco de cães saudáveis) e diminuição da micção e produção de urina
Agonistas Opioides 
 Oximorfona
Agonista Mu completo
Mais potente que a morfina
Produz menos náuseas e vômitos
 Fentanila
Agonista Mu completo
Curta duração do efeito quando administrada IV (bolus), IM ou SC
Menos náuseas e vômitos do que a morfina
Agonistas Opioides 
 Metadona
Efeitos e potência semelhantes aos da morfina
Aplicações IV, infusão SC ou Im
Aplicações SC repetidas vezes pode provocar irritações e lesões teciduais 
Apresenta efeitos sinérgicos com outros opioides 
 Butorfanol
Antagonista Mu para agonista Mu parcial e agonista opioide Kappa
Efeito platô inferior a morfina
Produz efeitos mais prolongados em equinos e cães
Menor disforia e excitação do SNC
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