AULA GASTRO

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FARMACOTERAPIA DOS 
DISTÚRBIOS 
GASTROINTESTINAIS
PROF. HERMÍNIO ASEVEDO NETO
DISTÚRBIOS GASTROINTESTINAIS
DOENÇAS ÁCIDO-PÉPTICAS – refluxo gastro esofágico 
(DRGE), úlcera péptica (gástrica e duodenal) e gastrite por 
estresse
EROSÕES E/OU ULCERAÇÕES DA MUCOSA – ocorrem
quando os ácidos/pepsina/bile sobrepujam os fatores de 
defesa da mucosa (muco, bicarbonato, prostaglandinas, etc)
ULCERAÇÕES RELACIONADAS AO H.PYLORI OU 
AINES
DISTÚRBIOS DA MOTILIDADE
DIARRÉIA
REGULAÇÃO DA SECREÇÃO GÁSTRICA
A histamina no estômago tem várias funções importantes, 
incluindo a estimulação da produção de ácido clorídrico, que 
ajuda na digestão dos alimentos, e a participação na regulação da 
motilidade intestinal.
A gastrina é um hormônio polipeptídico produzido no estômago e 
no intestino delgado, principalmente pelas células G. Sua 
principal função é estimular a produção de ácido clorídrico no 
estômago, essencial para a digestão dos alimentos. Além disso, a 
gastrina também estimula a motilidade gástrica e o crescimento 
da mucosa gástrica.
REGULAÇÃO DA SECREÇÃO GÁSTRICA
A acetilcolina desempenha um papel crucial no sistema 
digestório, especialmente no estômago, influenciando a 
motilidade e a secreção gástrica. Ela é um 
neurotransmissor que estimula a contração muscular do 
estômago e aumenta a produção de suco gástrico.
As prostaglandinas desempenham um papel crucial no 
estômago, protegendo a mucosa gástrica e modulando a 
secreção de ácido. Elas inibem a produção de ácido, 
aumentam a produção de muco e bicarbonato, e 
promovem a proteção da mucosa contra danos.
REGULAÇÃO DA SECREÇÃO GÁSTRICA
 A somatostatina é um hormônio que tem um papel
fundamental na regulação da função gástrica, incluindo
a inibição da secreção de ácido gástrico, gastrina e
pepsina. Além disso, a somatostatina ajuda a regular a
função do trato gastrointestinal como um todo, inibindo
a secreção de várias enzimas digestivas e hormônios.
DEFESAS GÁSTRICAS CONTRA O 
ÁCIDO
EEI Camada de muco 
(retenção de bicarbonato 
na superfície celular)
PGE2 e PGI2 – inibem a 
secreção de ácido pelas 
células parietais
ANTIÁCIDOS
Preço, acessibilidade e ação rápida os tornam populares entre os 
consumidores
Bicarbonato de Na, muito popular, fácil acesso e apesar de ser eficaz na 
neutralização do ácido, é muito hidrossolúvel, de rápida absorção 
gástrica, logo a carga de álcali e de Na podem ser um risco para pacientes 
renais ou cardíacos
As combinações de Hidróxido de Mg e Al proporcionam uma capacidade 
de neutralização relativamente equilibrada e mantida, sendo as 
preferidas pelos especialistas
Geralmente se associa a Dimeticona nessas preparações com o intuito de 
diminuir a formação de espuma, melhorando o refluxo GE 
ANTIÁCIDOS
Tratamento de 
dispepsia e 
doenças ácido-
pépticas
Tratamento de 
pirose e 
dispepsia 
intermitente
Bases fracas que 
reagem com o 
HCl formando 
sal e água
Bicarbonato de 
Na – retenção 
líquida e alcalose 
metabólica
Carbonato de Ca 
– alcalose 
metabólica
Hidróxido de Mg 
– diarréia 
osmótica
Hidróxido de Al –
constipação 
intestinal
IBP
Drogas mais potentes 
supressoras das secreção de 
ácido gástrico.
Diminuem a produção 
diária (basal e estimulada) 
em 80-95%.
São pró-fármacos que 
exigem ativação em meio 
ácido.
Após absorção o pró-
fármaco difunde-se nas 
células parietais do 
estômago e acumula-se nos 
canalículos secretores 
ácidos.
A forma ativada liga-se de 
modo covalente a grupos 
sulfidrila de cistéinas na 
H/K ATPase inativando 
irreversivelmente a 
molécula da bomba (24-48h)
Pacientes que nao podem 
fazer uso de administração 
oral se beneficiam com 
formulações parenterais
IBP
Ideal administrar 30min antes das refeições.
Metabolizados por citocromos hepáticos –
principalmente CYP2C19 e CYP3A4
Rápida absorção
Ligam-se altamente às proteínas
Tempo para inativar boa partes das bombas (~70%) –
2 a 5 dias
HELICOBACTER PYLORI
Bactéria gram-negativa 
encontrada na mucosa 
gástrica de 
aproximadamente 
metade da população 
mundial
Infecções normalmente 
ocorrem na infância 
(hábitos de higiene)
No estômago se 
multiplica e provoca 
uma inflamação crônica
Enfraquece a camada 
protetora de muco 
gastroduodenal
Transforma a uréia, 
presente no ácido 
gástrico, em amônia o 
que altera piora mais os 
mecanismos de proteção 
da mucosa
ESQUEMA DE PRESCRIÇÃO DOS IBPS NO 
TRATAMENTO E MANUTENÇÃO DA DRGE
OMEPRAZOL – 20 a 40mg/dia
ESOMEPRAZOL – 20 a 40mg/dia
PANTOPRAZOL – 40 a 80mg/dia
LANSOPRAZOL – 30 a 60mg/dia
RABEPRAZOL – 20 a 40mg/dia
IBPS NO TRATAMENTO DE ÚLCERAS 
GASTRODUODENAIS
LANSOPRAZOL – 15mg/dia (UD; redução 
do risco de AINEs) e 30mg/dia (UG; 
incluindo aquela associada aos AINEs)
OMEPRAZOL – 20mg/dia 
RABEPRAZOL – 20mg/dia
TRATAMENTO DA INFECÇÃO POR H. 
PYLORI
Tratamento tríplice durante 14 
dias : IBPs + Claritromicina 
500mg + Metronidazol 500mg ou 
Amoxicilina 1g duas vezes ao 
dia ( Amoxicilina ou 
Metronidazol podem ser 
substituídos pela Tetraciclina 
500mg)
Tratamento quádruplo durante 
14 dias : IBPs 2x/dia + 
metronidazol 500mg 3x/dia + 
(subsalicilato de bismuto 525mg 
+ tretraciclina 500mg 4x/dia)
AMOXICILINA
BETA-LACTÂMICO 
INIBE A SÍNTESE DO 
PEPTIDOGLICANO 
(composto heteropolimérico 
da parede celular que 
proporciona estabilidade da 
mecânica rígida)
DESTRUÍDA PELA BETA-
LACTAMASE
É UMA PENICILINA 
SEMISSINTÉTICA
A PRESENÇA DE 
ALIMENTO NÃO 
INTERFERE NA 
ABSORÇÃO
DOSE USUAL DE 500MG 
DE 8/8H 
ASSOCIADA AO 
CLAVULANATO A DOSE 
USUAL É DE 875MG DE 
12/12H
CRIANÇAS – 50mg/kg/dia 
divididas em duas ou três 
tomadas
CLARITROMICINA
É UM MACROLÍDEO DERIVADO DA ERITROMICINA
AGENTE BACTERIOSTÁTICO
INIBE A SÍNTESE DE PROTEÍNAS POR MEIO DE SUA 
LIGAÇÃO COM A SUBNIDADE 50S RIBOSSÔMICA
DOSE RECOMENDADA DE 250 a 500mg 2x/dia ou 1g 
1x/dia NAS FORMULAÇÕES DE LIBERAÇÃO 
PROLONGADA
METRONIDAZOL
ATIVO CONTRA AMPLA VARIEDADE DE ANAERÓBIOS 
(OBTÉM ENERGIA ATRAVÉS DE FERMENTAÇÃO 
OXIDATIVA DE CETOÁCIDOS COMO O PIRUVATO), 
SEJAM ELES PROTOZOÁRIOS PARASITOS OU 
BACTÉRIAS
MECANISMO DE AÇÃO DEPENDE DA INTERAÇÃO COM 
O MICROORGANISMO SUSCETÍVEL – HÁ UMA DOAÇAO 
DE ELÉTRONS DESSE MICRO PARA A MOLÉCULA DO 
FÁRMACO
METRONIDAZOL
A TRANSFERÊNCIA DE UM ÚNICO ELÉTRON DÁ 
ORIGEM A UM NITRORADICAL METRONIDAZOL 
ANIÔNICO ALTAMENTE REATIVO QUE DESTRÓI 
O DNA DO PATÓGENO
NÍVEIS ELEVADOS DE O2 INIBEM A 
CITOTOXIDADE DO METRONIDAZOL POR 
COMPETIÇÃO
DOSE USUAL DE 250 a 750mg 3x/dia PARA 
ADULTOS E DE 35 a 50mg/hg/dia DIVIDIDAS EM 
TRES DOSES PARA CRIANÇAS
BLOQUEADORES DOS RECEPTORES 
H2
CIMETIDINA 400 a
800mg/dia
RANITIDINA 150mg até 
3x/dia (muito usada via 
IV também)
FAMOTIDINA 20mg 
2x/dia
Nos casos de úlcera 
duodenal e gastrite 
aguda recomenda-se o 
uso de dose única 
máxima ao deitar
Redução efetiva da 
secreção noturna de 
ácido, porém menos 
efetiva contra a secreção 
estimulada 
Muito seguros e estão 
disponíveis para venda 
livre
A cimetidina, diferente 
dos demais, é um agente 
antiaandrogênico fraco e 
um potente inibidor das 
enzimas CYP 
FÁRMACOS PROTETORES DA 
MUCOSA GÁSTRICA
SUCRALFATO – sal de sacarose complexado com 
hidróxido de alumínio sulfatado
Em e/ou soluções ácidas forma uma pasta viscosa e de 
consistência firme que se liga seletivamente às 
ulceras e erosões por um período de até 6h
A dose é de 1g 4x/dia com estômago vazio pelo menos 
1h antes das refeições, isso deve ser feito através de 
sonda nasogástrico
Poucos ou nenhum efeito adverso (constipação)
MISOPROSTOL
Análogo da PGE2 Estimula a secreção de 
bicarbonato e muco
Liga-se aos receptores de 
prostaglandina da célula 
parietal inibindo a secreção 
de ácido
FÁRMACOS QUE ESTIMULAM A 
MOTILIDADE GASTROINTESTINAL
Agem estimulando a 
função motora do 
intestino
Fisiologia do sistema 
nervoso entérico
•Plexo submucoso
•Plexo mioentérico 
Aumentam a pressão o 
esfíncter esofágico inferior 
e são úteis no tratamento 
da DRGE
Os fármacos quemelhoram o esvaziamento 
gástrico são úteis na 
gastroparesia e o retardo 
do esvaziamento pós-
cirúrgico
Tratamento do íleo 
paralítico e pseudo-
obstrução intestinal 
crônica
Tratamento da 
constipação
FÁRMACOS QUE ESTIMULAM A 
MOTILIDADE GASTROINTESTINAL
COLINOMIMÉTICOS – são agonistas que 
estimulam receptores muscarínicos nas células 
musculares e nas sinapses do plexo mioentérico
Neostigmina – droga anticolinesterásica age 
aumentando o esvaziamento gástrico, do 
intestino delgado e do cólon
Uso IV na dose de 2mg auxilia no tratamento da 
pseudobstrução aguda do cólon – Síndrome de 
Ogilvie 
FÁRMACOS QUE ESTIMULAM A 
MOTILIDADE GASTROINTESTINAL
ANTAGONISTAS DOS 
RECEPTORES 
DOPAMINÉRGICOS D2 –
no trato GI a ativação dos 
receptores dopaminérgicos 
inibe a estimulação 
colinérgica do músculo liso
Aumentam a amplitude 
peristáltica do esôfago
Elevam a pressão do EEI
Aceleram o esvaziamento 
gástrico
Agem ainda bloqueando os 
receptores D2 na zona de 
gatilho quimiorreceptora do 
bulbo – anti náuseas e 
vômitos
METOCLOPRAMIDA –
10mg de 8/8h até melhora 
dos sintomas ( crianças –
0,5mg/kg/dia)
•Principal efeito colateral são as 
reações extrapiramidais
DOMPERIDONA – 10mg/dia
LAXATIVOS
Hidróxido de magnésio e outros sais e açúcares não 
absorvíveis
São agentes osmóticos e aumentam o conteúdo de água 
nas fezes
Provocam evacuação dentro de 4 a 6h, em menos tempo 
se a dose for maior
Usados na constipação intestinal simples, preparação 
do intestino para exames de endoscopia e colonoscopia
Efeitos adversos decorrem da absorção maciça de Mg, 
podendo causar intoxicação e comprometimento renal
FÁRMACOS ANTIDIARRÉICOS
LOPERAMIDA – dose de 2mg de 1 a 4x/dia
Age ativando os receptores opióides no SNE
Retardam a motilidade intestinal, com efeitos 
insignificantes no SNC
Indicada no tratamento da diarréia inespecífica não 
infecciosa
Os efeitos adversos constituem cólicas discretas com 
pouca ou nenhuma toxicidade para o SNC