Prévia do material em texto
INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA PROFa. ME. ADREANNE OLIVEIRA DA SILVA CURSO DE BIOMEDICINA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA • O que é Farmacologia ? ORIGEM: GREGO “PHARMAKON” “Pode ser definida como o estudo de substâncias que interagem com os sistemas vivos através de processos químicos, especialmente pela ligação a moléculas reguladoras e a ativação ou inibição dos processos corporais normais”. (KATZUNG et al., 2007) • Porque estudar Farmacologia ? Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química administrada afetará o funcionamento no organismo Para ter um sucesso terapeutico no tratamento das doenças Escolher o fármaco mais adequado – fisiopatologia Entender processo fármaco x organismo Exames laboratoriais Vamos estudar sobre prescrição de fármacos, gerenciamento.....? Não Papel do médico e farmacêutico Biomédico Pesquisa, ensino, entendimento da ação no organismo, interferência no diagnóstico. História da Farmacologia 1878 Pasteur: Bactérias causam doenças Primórdios: remédios a base de ervas Farmacêuticos: boticários (129-200) Galeno: 1º a considerar a teoria das doenças (1493-1541) Paracelsus conhecia os ingredientes ativos nos remédios prescritos. (1805) Friedrich Sertüner, boticário alemão, purificou a morfina a partir do ópio (1ª droga pura). (1847) Rudolf Buchheim: fundou 1º Instituto de Farmacologia em sua casa na Estônia. 1858- Virchow teoria celular • Pré-História: O homem conhecia os efeitos benéficos ou tóxicos de origem animal ou vegetal. Nada que se assemelhasse a princípios científicos era aplicado a terapêutica – matéria médica. Necessidade de melhorar a qualidade de intervenção terapêutica dos médicos. Século XVII – desenvolvimento da FARMACOLOGIA como ciência. Séc XX – química sintética revolucionou a indústria farmacêutica e surgiram conceitos fundamentais em Farmacologia: • Surgiram tb os barbitúricos e anéstésicos locais – Hormônios, mediadores químicos e inflamatórios, – Receptores – Bioquímica, enzimas e vias Ehrlich (1909) → desenvolveu a quimioterapia compostos arsenicais para Sifilis Fleming (1928) → penicilina, testada em humanos em 1940 Gerhard Domagk (1935) → Descoberta das sulfonamidas (1º agente antimicrobiano seletivo) Beyer (1950) → tiazidas (deriv. de sulfonamidas) e várias outras drogas Black (1960/70s) propranolol e cimetidina FARMACOLOGIA ATUAL – SEC. XXI Biotecnologia: produção de fármacos ou outros produtos por meios biológicos. Ex: produção de antibióticos a partir de microorganismos. ATUALMENTE: Uso da Tecnologia do DNA recombinante para a produção de proteínas terapêuticas, hormônios, antibióticos, anticorpos monoclonais, etc. FARMACOLOGIA ATUAL – CIÊNCIA MULTIDISCIPLINAR Farmacogenética É o estudo das influências genéticas sobre as respostas aos fármacos. Abrange variações + amplas na resposta aos fármacos, onde a base genética é mais complexa. FARMACOLOGIA ATUAL – SEC. XXI Farmacogenética Exemplos: - 30% dos pacientes não respondem a tratamentos para baixar o colesterol. - 35% não respondem aos beta-bloqueadores - elevada taxa de metabolização - baixa taxa de metabolização - isoformas de enzimas de degradação, como a acetilcolinesterase FARMACOLOGIA ATUAL – SEC. XXI Farmacogenômica Descreve o uso da informação genética para orientar a escolha da terapia farmacológica numa base individual, pressupondo verificar diferenças entre indivíduos na resposta a agentes terapêuticos baseadas na constituição genética do paciente. Envolvem o polimorfismo genético dos receptores ou das enzimas que metabolizam os fármacos. Farmacoepidemiologia: Descreve o estudo dos efeitos dos fármacos em nível populacional. Analisa a variabilidade dos efeitos dos fármacos entre indivíduos de uma população e entre populações. Autoridades reguladoras: decidem se um novo fármaco pode ou não ser aprovado para uso terapêutico. Farmacoeconomia É um ramo da economia da saúde que visa quantificar, em termos econômicos, os custos e benefícios das substâncias utilizadas terapeuticamente. Levanta questões sobre quais os tipos de procedimento terapêuticos são mais convenientes em termos monetários CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA • Droga: qualquer subst. ou matéria-prima de origem vegetal, mineral, química ou animal que altere a fisiologia de um organismo vivo. Ex: narcóticos ou subst. que alteram a consciência. • Fármaco: é uma droga bem conhecida, com estrutura química definida, podendo ter efeito benéfico ou não e uso experimental, produz efeito biológico. Pó de cocaína Planta vegetal Droga vegetal Diazepam Captopril • Princípio ativo: é o fármaco responsável pela ação terapêutica. • Medicamento: é um fármaco ou produto farmacêutico tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profilática, paliativa, curativa, o para fins de diagnósticos com efeito benéfico, produzido comercialmente para uso terapêutico. • Possui outras substâncias: excipientes, conservantes, solventes ao lado do fármaco ativo. CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA • Remédio: qualquer que coisa que faça o indivíduo se sentir melhor, como clima, terapia, fisioterapia, massagem, acupuntura, chá, etc, inclusive medicamento. • Seletividade da droga → determina os efeitos indesejáveis depende da natureza química, dose e via adm., e fatores intrínsecos do paciente (genética, idade, patologias, etc) CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA DROGA IDEAL NATUREZA DA DROGA SUBSTÂNCIA QUÍMICA (DROGAS) + SISTEMA BIOLÓGICO Efeito benéfico Efeito tóxico FÁRMACO AGENTE TÓXICO FÁRMACOLOGIA TOXICOLOGIA digestão (enzimas), ação no SNC e comportamento (neurotransmissores). • POSOLOGIA: estuda o estabelecimento das doses , a sua frequência de administração e a duração do tratamento. • DOSE: é a quantidade de droga administrada capaz de produzir um efeito benéfico ou maléfico. • TEMPO 1/2 VIDA: é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco chegue em 50 %. • É utilizado para o cálculo da posologia. • DOSE: quanto tomar? • FREQUÊNCIA: quantas vezes por dia? • DURAÇÃO: durante quantos dias? CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA • Dose Inicial: 1° dose. • Dose de Manutenção: é a dose necessária para manter os níveis desejáveis de fármaco na corrente sanguínea e tecidos durante o tratamento. • Dose Máxima: é a dose maior capaz de produzir efeito terapêutico sem apresentar efeitos indesejáveis. • Dose mínima: é a menor quantidade de um medicamento capaz de produzir efeito terapêutico • Dose Letal (DL): é a quantidade de um medicamento capaz de produzir a morte do indivíduo • Dose Tóxica (DT):é a maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos. • Dose de Ataque: CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA Fatores que Modificam a Dosagem 1. Idade 2. Sexo 3. Condições do paciente 4. Fatores psicológicos 5. Temperatura 6. Método de administração 7. Fatores genéticos 8. Peso corporal • BIODISPONIBILIDADE: é a fração de um fármaco administrado que é levado à circulação sistêmica. • BIOEQUIVALÊNCIA: quando um fármaco pode ser substituído por outro sem consequências clínicas adversas. • ESTADO DE EQUILIBRIO ESTÁVEL: indica quando o fármaco atinge a concentração terapêutica. • EFEITO ADVERSO: consiste na ação provocada pelo fármaco diferente do efeito esperado. Não é relacionado a principal ação do medicamento e não é explicado pelo seu mecanismo de ação. Ex: dor de cabeça causada pela losartana. • EFEITO COLATERAL: este efeito é “previsível”, e é explicado pelo mecanismo de ação do fármaco. Ex: irritação gástrica causada pelo AAS. CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA • Nome químico: diz respeito à constituição da droga • Farmacopéia: livro que oficializa as drogas/medicamentos de uso corrente e consagrada como eficazes. • Pró-droga: substância química que precisa transformar-se no organismo afim de tornar-se uma drogaativa • Placebo: “Vou agradar” , (latim) Em farmacologia significa uma substância inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica do paciente. CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA • VEÍCULO FARMACOLÓGICO: meio em que a droga se encontra dispersa. • FORMA FARMACÊUTICA: sistema cuja a principal finalidade é a de liberar, dentro do organismo, o princípio ativo (P.A) nela contido para que esse possa ser absorvido e, posteriormente, conduzido até seu sítio de ação. • Podem existir várias formas farmacêuticas de um determinado P.A. • Os motivos são: Facilitar a administração. Garantir a precisão da dose. Proteger as subst. durante o percurso pelo organismo. Garantir a presença no local de ação. Facilitar a ingestão da subst. Ativa. CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS: LÍQUIDOS: a) Soluções: mistura homogênea de líquidos ou de um líquido e um sólido. b) Xarope: Solução que contém dois terço de açúcar. c) Elixir: São preparações líquidas, hidroalcóolicas; açucaradas ou glicerinadas, destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas e medicamentosas. LÍQUIDOS: d) Emulsão: Preparação feita de dois líquidos, óleo e água. e) Loções: São soluções que se impregnam na pele; veículo é aquoso e usado sem fricção. Sua fluidez permite aplicação rápida e uniforme sobre uma ampla superfície f) Colírios: Soluções aquosas para uso na mucosa ocular. LÍQUIDOS: g) Injeções: São preparações estéreis de soluções, emulsões ou suspensões destinadas à administração parenteral, como: • - Ampolas: recipiente de vidro, com uma preparação medicamentosa para utilização numa só dosagem. Não devem ser guardadas ampolas abertas • - Frasco herméticos (multi-doses): recipientes de vidro com um medicamento para uma ou mais administrações. Contêm um fármaco em solução ou pó estéril que precisa ser reconstituído antes da administração. Cuidados no manuseio de Injetáveis • Todo medicamento injetável deve apresentar 3 propriedades importantes: – Apirogenecidade: ausência de metabólitos de microorganismos, que induzem febre. – Esterilidade – Ausência de Partículas Estranhas • Estas propriedades devem ser mantidas, até o momento de sua administração no paciente. • Todo e qualquer procedimento deve ser feito de modo a evitar a contaminação microbiológica do produto. SEMISSÓLIDOS a) Pomadas: Formas pastosas ou semi-sólidas constituídas de veículos oleosos, o princípio ativo é o pó. b) Cremes: São exclusivamente para uso tópicos, na epiderme (com ação epidérmica, endodérmica), vaginais e retais. c) Géis: São misturas semi-sólidas que se liquefazem quando aplicadas na pele, evaporam-se rapidamente, formando uma película permeável. Alguns corticosteróides são fornecidos nesta forma, para evitar a absorção e os consequentes efeitos sistémicos. a) Comprimidos: possuem consistência sólida e formato variável. São obtidos pela compreensão em moldes da substância medicamentosa. b) Pó: mistura de fármacos e ou substâncias químicas finamente divididas e na forma seca. Deve ser tomado em colheradas ou é acondicionado em saches. (Ex: Fluimucil). c) Drágeas: O princípio ativo está no núcleo da drágea, contendo revestimento com goma-laca, açúcar e corante. São fabricados em drágeas os medicamentos que não devem ser administrados em forma de comprimidos, por apresentarem: sabor desagradável, exigem absorção no intestino, medicamentos que atacam a mucosa e/ou que devem ser deglutidos com facilidade. SÓLIDOS: d) Cápsulas: O medicamento está revestido por um invólucro de gelatina para eliminar sabor desagradável, facilitar a deglutição e/ou facilitar a liberação do medicamento na cavidade gástrica. e) Pastilhas: preparado sólido, de forma circular com o princípio ativo unido com açúcar e uma mucilagem para que a dissolução seja lenta na cavidade oral. f) Supositórios: óvulos ou lápis - tem formato cônico ou oval, destina-se à aplicação retal, pode ter ação local ou sistêmica. SÓLIDOS: Cápsulas Moles Farmacologia Farmacodinâ mica Farmacocínética AÇÃO DOS FÁRMACOS NOS SEUS ALVOS(RECEPTOR) – EFEITOS FISIOLÓGICOS MOVIMENTO DOS FÁRMACOS ATRAVÉS DA BARREIRAS CELULARES DO CORPO HUMANO. CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA • FARMACODINÂMICA: ESTUDA OS EFEITOS FISIOLÓGICOS, BIOQUÍMICOS E MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS. • FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E EXCREÇÃO DE FARMACOS CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA ENSAIOS CLÍNICOS – FASE FARMACÊUTICA INVETSTIGAÇÃO FARMACOLÓGICA EXERCÍCIO DE FIXAÇÃO 1. O QUE FARMACOLOGIA? 2. DEFINA A NATUREZA DA DROGA. 3. O QUE É REMÉDIO, FÁRMACO E MEDICAMENTO? 4. CARACTERÍSTICAS DE UMA DROGA IDEAL. 5. DEFINA BIOTECNOLOGIA. 6. O QUE DETERMINA O MEDICAMENTO DE UM VENENO? 7. O QUE FARMACOCINÉTICA? 8. O QUE É FARMACODINÂMICA? 9. O QUE POSOLOGIA? 10. O QUE BIODISPONIBILIDADE E QUAL SUA IMPORTÂNICA? 11. O QUE É BIOEQUIVALÊNCIA? 12. Estabeleça as diferenças entre REAÇÕES ADVERSAS e EFEITO COLATERAL. Exemplifique.