Ansiolíticos

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Ansiolíticos
BenzodiazepínicosBenzodiazepínicos
ISRSISRS
IRSNIRSN
BuspironaBuspirona
Antagonistas β-adrenérgicosAntagonistas β-adrenérgicos
Os transtornos envolvendo ansiedade são os distúrbios mentais mais comuns. A ansiedade é
um estado desagradável de tensão, apreensão e inquietação – um temor que se origina de
fonte conhecida ou desconhecida. Os sintomas físicos da ansiedade grave são similares aos
do medo (como taquicardia, sudoração, tremores e palpitações) e envolvem a ativação
simpática. Episódios de ansiedade leve são experiências comuns na vida e não justificam
tratamento. Contudo, a ansiedade intensa, crônica e debilitante pode ser tratada com
fármacos ansiolíticos (ou antiansiedade) e/ou com alguma forma de psicoterapia. Como
muitos dos fármacos ansiolíticos causam alguma sedação, eles podem ser usados
clinicamente como ansiolíticos e como hipnóticos (indutores do sono).
Fármacos 
(Terapia aguda e crônica)
(Terapia aguda e crônica)
(Terapia crônica)
(Terapia crônica)
(Terapia crônica)
Julyana Maria 
Benzodiazepínicos - Ações:Benzodiazepínicos - Ações:
1. Redução da ansiedade: Em doses baixas, os benzodiazepínicos são ansiolíticos. A redução da
ansiedade é atribuída à potenciação seletiva da transmissão gabaérgica em neurônios que têm
a subunidade α2 em seus receptores GABAA, inibindo, assim, os circuitosneuronais no sistema
límbico do cérebro.
2. Efeito hipnótico/sedativo: Todos os benzodiazepínicos têm propriedades sedativa e calmante,
e alguns podem produzir hipnose (sono produzido “artificialmente”) em doses mais elevadas. O
efeito hipnótico é mediado pelos receptores α1-GABAA.
3. Amnésia anterógrada: A perda temporária da memória com o uso de benzodiazepínicos
também é mediada pelos receptores α1-GABAA. A capacidade de aprender e formar novas
memórias também é reduzida.
4. Efeito anticonvulsivante: Vários benzodiazepínicos têm atividade anticonvulsivante. Esse
efeito é parcialmente mediado pelos receptores α1-GABAA.
5. Relaxamento muscular: Em doses elevadas, os benzodiazepínicos diminuem a espasticidade
do músculo esquelético, provavelmente aumentando a inibição pré-sináptica na medula espinal,
onde predominam os receptores α2-GABAA. O baclofeno é um relaxante muscular que parece
atuar nos receptores GABA na medula espinal.
Julyana Maria 
Benzodiazepínicos - Ações:Benzodiazepínicos - Ações:
Os benzodiazepínicos são eficazes no tratamento dos sintomas da ansiedade secundária
ao transtorno de pânico, do transtorno de ansiedade generalizada (TAG), do transtorno
de ansiedade social e por performance, do transtornode estresse pós-traumático, do
transtorno obsessivo-compulsivo e da ansiedade extrema encontrada, às vezes, em
fobias específicas, como o medo de voar. Também são úteis no tratamento da ansiedade
relacionada com depressão e esquizofrenia. Esses fármacos devem ser reservados para a
ansiedade grave, e não devem ser usados para lidar com o estresse da vida diária.
Devido ao potencial de viciar, eles devem ser usados somente por pouco tempo. Os
benzodiazepínicos de ação mais longa, como clonazepam, lorazepam e diazepam, são
preferidos nos pacientes com ansiedade que pode exigir tratamento por tempo
prolongado. Os efeitos ansiolíticos dos benzodiazepínicos são menos sujeitos à
tolerância do que os efeitos sedativos e hipnóticos. (Nota: tolerância – isto é, diminuição
da resposta com doses repetidas – ocorre quando o uso se estende por mais de uma ou
duas semanas. A tolerância está associada a uma diminuição na densidade de receptores
GABA.) Ocorre tolerância cruzada entre benzodiazepínicos e etanol. Para o transtorno de
pânico, o alprazolam é eficaz para tratamentos curtos ou longos, embora possa causar
reações de abstinência em cerca de 30% dos pacientes.
Julyana Maria 
Benzodiázepínicos
 BenzodiazepínicoBenzodiazepínico Uso ClínicoUso Clínico DuraçãoDuração
Alprazolam
Clordiazepóxido
Clonazepam
Clorazepato
Diazepam
Lorazepam
Ação curta
Ação longa
Ação longa
Ação intermediária
Ação intermediária
Ação longa
B
enz
odi
aze
pín
ico
s
Ansiedade aguda,
abstinência de álcool
Convulsões
Ansiedade aguda,
convulsões
Ansiedade aguda, epilépsia,
anestésico geral IV
Ansiedade aguda, fobias
Ansiedade aguda, epilépsia,
relaxamento muscular, abstinência
de álcool e anestésico geral IV
Julyana Maria 
 BenzodiazepínicoBenzodiazepínico Uso ClínicoUso Clínico DuraçãoDuração
Midazolam
Triazolam
Quazepam
Temazolam
Flurazepam
Estazolam
Ação longa
Ação intermediária
Ação longa
B
enz
odi
aze
pín
ico
s Ação curta
Ação curta
Ação intermediária
Pré-anestésico,
anestésico geral IV
Insônia
Insônia
Insônia
Insônia
Insônia
Julyana Maria 
Fraqueza, dor de cabeça, náuseas, vômito.
Desconforto epigástrico, diarreia.
Sonolência, confusão mental, redução da concentração, déficit cognitivo.
Incoordenação motora.
BZN com meias vidas longas (flurazepam, quazepam) → Quedas e fraturas
em idosos.
Benzodiazepínicos - Efeitos indesejáveis
Intoxicações agudas
Antagonista dos benzodiazepínicos: Flumazenil
Os benzodiazepínicos possuem uma janela terapêutica larga o que os
tornam relativamente seguros, mas, se usados com álcool, podem causar a
morte (depressão cardiorespiratória).
Dose excessiva causa sono prolongado, sem depressão grave da
respiração ou cardiovascular.
Julyana Maria 
Julyana Maria 
ISRS
Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina - Ações:Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina - Ações:
Atuam inibindo o transportador presente no neurônio pré-sináptico, o que impede a
recaptação de serotonina e assim, aumenta seu nível na fenda.
Julyana Maria 
ISRS
 ISRSISRS Uso ClínicoUso Clínico DuraçãoDuração
Citalopram
Excitalopram
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Fluoxetina
Efeito menos
prolongado
Ansiedade,
abstinência de álcool
Convulsões
Ansiedade, depressão ou
os dois juntos
Ansiedade, epilépsia,
anestésico geral IV
Depressão
Ansiedade, epilépsia, relaxamento
muscular, abstinência de álcool e
anestésico geral IV
Efeito pouco prolongado
Efeito muito prolongado
Efeito pouco prolongado
Efeito pouco prolongado
Efeito pouco prolongado
(Deve ser evitada em gestantes)
Julyana Maria 
M
ai
s 
se
g
ur
os
Critérios de escolha:Critérios de escolha:
Efeitos Anti-colinérgico: Boca seca, visão turva, retenção urinária, constpação, taquicardia.↓ fluvoxamina,
fluoxetina, citalopram e ↑ paroxetina.
Efeitos Anti-histamínico: Sedação.↓ fluvoxamina e sertralina e ↑ citalopram e escitalopram.
Efeitos Anti-α1 adrenérgico: Hipotensão ortostática.↓ paroxetina, fluvoxamina e ↑ sertralina, citalopram.
Disfunção sexual (50-80%): Diminuição da libido, disfunção erétil, anorgasmia
e retardo na ejaculação. (↑ com paroxetina)
Efeitos gastrintestinais: Náuseas, diarreia, vômitos, flatulência, constipação.
(Mais intensos com sertralina e fluvoxamina).
Efeitos anticolinérgicos: Constipação, boca seca, sedação. (↑ com paroxetina)
Cefaleia (18-20%)↑ com fluoxetina.
Insônia (25%) ↑ com fluoxetina (usar início da manhã).
Os ISRS são os mais seguros
para as gestantes, contudo a
paroxetina deve ser evitada.
Mães amamentando devem
usar sertralina, paroxetina
ou nortriptilina.
 
ISRS - Efeitos indesejáveis
Abstinência:
Síndrome de abstinência
(tontura, cefaleia,nervosismo,
náuseas e insônia)
Julyana Maria 
Interações mais significantes → fluvoxamina, fluoxetina e paroxetina.
Menos interações → sertralina, citalopram e excitalopram.
 Citalopram e Excitalopram: Drogas mais importantes para inibir o transportador de serotonina.
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IRSN
Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina - Ações:Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina - Ações:
Inibem a recaptação de noradrenalina e de serotonina.
Possuem a estrutura química diferente dos ADTs.
Poucas interações medicamentosas.Devido a inibição da captação de serotonina e de norepinefrina, são
eficazes algumas vezes para aliviar a dor associada com a
neuropatia diabética periférica, a neuralgia pós-herpética, a
fibromialgia e a dor lombar.
Têm pouca atividade em receptores adrenérgicos α, muscarínicos ou
histamínicos e, assim, têm menos efeitos adversos mediados por
esses receptores do que os ADTs. Os ICSNs podem causar síndrome
de interrupção se o tratamento for suspenso de modo súbito.
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Julyana Maria 
 Venlafaxina e desvenlafaxina
A venlafaxina é um potente inibidor da captação de serotonina e, em dosagens médias
e altas, é inibidor da captação de norepinefrina. A venlafaxina produz inibição mínima
das isoenzimas CYP450 e é substrato da isoenzima CYP2D6. A desvenlafaxina é o
metabólito ativo, desmetilado da venlafaxina. Os efeitos adversos mais comuns da
venlafaxina são náuseas, cefaleia, disfunções sexuais, tonturas, insônia, sedação e
constipação. Em doses elevadas, pode ocorrer aumento da pressão arterial e da
frequência cardíaca. A atividade clínica e o perfil de efeitos adversos da
desvenlafaxina são similares aos da venlafaxina. Usadas na terapia crônica.
Duloxetina
A duloxetina inibe a captação de serotonina e norepinefrina em todas as dosagens. Ela é
extensamente biotransformada no fígado em metabólitos inativos e deve ser evitada em
pacientes com disfunção hepática. Efeitos adversos GI são comuns com a duloxetina,
incluindo náuseas, xerostomia e constipação. Insônia, tonturas, sonolência, sudoração e
disfunção sexual também são observadas. A duloxetina pode aumentar a pressão arterial
e a frequência cardíaca. Ela é um inibidor moderado da isoenzima CYP2D6 e pode
aumentar a concentração de fármacos biotransformados por essa via, como os
antipsicóticos.
Fármacos: Julyana Maria 
Náuseas, tontura, boca seca, sonolência ouinsônia, sudorese, constipação,
anorexia, nervosismo, disfunção sexual.
Síndrome serotoninérgica em associação com IMAO ou ISRS.
Hipertensão (doses mais altas).
Levomilnaciprana
Levomilnaciprana é um enantiômero do milnaciprana (um ICSN antigo usado contra a
depressão na Europa e contra a fibromialgia nos EUA). O perfil de efeitos adversos é
similar ao dos demais ICSNs. É biotransformado primariamente pela CYP3A4 e, assim, a
atividade pode ser alterada por indutores ou inibidores desse sistema enzimático.
 Duloxetina, milnaciprano e levomilnaciprano: Contraindicados no
glaucoma (aumentam a PI).
Duloxetina, milnaciprano e levomilnaciprano: Efeito analgésico
(neuropatia periférica diabética, fibromialgia, dores músculo
esquelética crônica).
IRSN - Efeitos indesejáveis
Julyana Maria 
Buspirona
Apresentações em cp de 5 e 10 mg (3xdia).
Não pertence ao grupo dos benzodiazepínicos (parece ser mais fraca).
É um agonista do receptor de serotonina (5-HT1A).
Indicação → Transtorno ansiedade generalizada. Sem evidências de eficácia
em outros transtornos de ansiedade.
Efeitos ansiolíticos levam de 1 a 2 semanas para se desenvolver, não
indicada para crises agudas.
Alternativa para a terapia a longo prazo das formas de ansiedade menos
graves e crônicas.
Vantagens: Não aumenta peso, não causa disfunção sexual, sem efeito
sedativo, não produz incoordenação motora, nem dependência física ou
psicológica, parece não interagir com o álcool.
 Efeitos indesejáveis Náuseas
Tonturas Cefaleia Agitação
Fraqueza
Julyana Maria