Farmacologia anestesica

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Farmacologia Anestésica
Dra.Cecília Abal Avancini- Médica anestesista
Anestesia é o estado de total ausência de dor
durante uma operação, um exame diagnóstico, um
curativo. Ela pode ser geral, isto é, para o corpo
todo; ou parcial, também chamada regional, quando
apenas uma região do corpo é anestesiada.
Sistema Nervoso
O Sistema Nervoso apresenta diversas divisões. Anatomicamente, é dividido em:
► Sistema Nervoso Central (SNC): encéfalo e
medula espinhal;
► Sistema Nervoso Periférico (SNP): nervos e
gânglios nervosos que conectam o SNC aos órgãos
do corpo(nervos espinal, craniano e autonômico
e seus gânglios associados).
ANESTESIA GERAL
E a técnica anestésica que promove HIPNOSE,ANALGESIA,AMNESIA, CONTROLE DE REFLEXOS e
RELAXAMENTO MUSCULAR através de fármacos que atuam no sistema nervoso central.
Possui 3 fases:
*pré medicação
INDUCÃO
MANUTENÇÃO
RECUPERAÇÃO OU “ACORDAR”
TÉCNICAS ANESTESIA GERAL
-ANESTESIA BALANCEADA
INDUÇÃO VENOSA
MANUTENÇÃO INALATÓRIA
-ANESTESIA VENOSA TOTAL
INDUÇÃO E MANUTENCAO DE
FORMA VENOSA
BOMBAS DE INFUSÃO
-ANESTESIA
INALATÓRIA
INDUÇÃQO E
MANUTENÇÃO
INALATÓRIA
INDUÇÃO ANESTÉSICA
► Promover hipnose até plano anestésico
adequado.
É nessa fase que o paciente e intubado.
► Existem duas formas de indução:
 INDUÇÃO INALATÓRIA
 INDUÇÃO VENOSA
FÁRMACOS USADOS NA INDUÇÃO
VENOSA-hipnóticos e amnésicos
► BENZODIAZEPINICOS-MIDAZOLAM
► PROPOFOL
► ETOMIDATO
► CETAMINA(HIPNOANALGESICOS)
► TIOPENTAL-BARBITURICO
Hipnóticos Venosos
► Os principais alvos dos anestésicos no córtex, tálamo, tronco encefálico e
estriado são os receptores Gaba A (inibitórios) e NMDA (excitatórios).
► Barbitúricos, Propofol, Etomidato e Benzodiazepínicos atuam sobre os
receptores Gaba A, promovendo inativação de grandes áreas cerebrais,
gerando inconsciência.
► Halogenados e Cetamina atuam especialmente inibindo os receptores NMDA.
Sistema Gaba
► Os receptores de GABA são uma classe de receptores que
respondem ao neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA)
► O neurotransmissor GABA é o principal neurotransmissor inibitório
no sistema nervoso central maduro dos vertebrados.
► Os receptores GABA estão amplamente difundidos no SNC.
► A ativação do complexo do GABA-receptor aumenta a condutância
de cloreto transmembranico, resultando na hiperpolarização e na
inibição funcional de neurônios pós sinápticos(subsequente
resistência dos neurônios ao estimulo produzido pelos
neurotransmissores excitatórios-glutamato)
Benzodiazepínicos
► Os benzodiazepínicos atuam nos receptores GABA-
A,tem efeitos ansiolíticos, sedativos e
anticonvulsivantes.
► Seu antagonista é o flumazenil
► Suas repercussões clinicas são dose dependente,
pois, enquanto doses menores causam ações
ansiolíticas, as maiores causam sedação e
hipnose.
Midazolan
► Em ph fisiológico do sangue é extremamente lipossolúvel, acarretando ação
mais rápida e distribuição ampla.
► É 3x mais potente que o diazepan
► A curta duração de ação se deve a sua lipossolubilidade, que leva ao acumulo
nos tecidos periféricos por redistribuição.
► Gestação, obesidade e insuficiência renal aumentam o volume de
distribuição do fármaco.
► Em pacientes com hepatopatias ou em uso de cimetidina, o midazolam tem
depuração reduzida. Por outro lado, o tabagismo aumenta sua depuração.
► Propriedade anticonvulsivante
Propofol
► Introduzido na prática clínica no fim da década de 1980.
 - Agente hipnótico-sedativo, com pH 7, de grande volume de distribuição e alta
solubilidade em gordura.
- Seu sucesso na anestesia venosa em infusão contínua se dá pelo rápido tempo
de meia-vida, que é de 2,6 minutos, o que possibilita a volta rápida do paciente
após parada da infusão.
-Suas ações no SNC produzem efeitos antieméticos, antipruriginosos e
ansiolíticos.
-Menos de 0,3% da dose administrada é eliminada na urina, sendo depurada
rapidamente no plasma, possibilitando o uso em infusão continua.
Propofol
► Solvente do propofol é um óleo orgânico que não contem agentes
bactericidas e pode provocar dor na infusão.
► Potencial de abuso, propofol pode causar uma sensação subjetiva de bem
estar e euforia.
► Efeito neuroprotetor, anticonvulsivante.
► Depressão respiratória dose dependente.
► Grande efeito sobre a PA e sobre a cardiodepressão(dilatação arterial e
venosa)
Etomidato
► É o agente indutor de menor repercussão cardiovascular
► Não é bom na neuro, potencial epileptogênico, apesar de diminuir a taxa metabólica
cerebral.
► Supressão adrenocortical é a grande complicação: uma única dose inibe a 11-B-
hidroxilase por um período de 5 a 8 horas.
► Além disso, quase metade dos pacientes terá náuseas e vômitos, podendo ocorrer
tromboflebites.
► O etomidato pode inibir a função plaquetária e prolongar tempo de sangramento.
Supressão adrenal
► Cortisol: A função do cortisol é ajudar o organismo a controlar o estresse,
reduzir inflamações, contribuir para o funcionamento do sistema imune e
manter os níveis de açúcar no sangue constantes, assim como a pressão
arterial.
► Supressão adrenal é a produção adrenal inadequada de cortisol em
decorrência da supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal.
Sistema MNDA
► O receptor NMDA (NMDAR) é um receptor
ionotrópico ativado pelo ácido
glutâmico(glutamato)
► A cetamina tem papel antagônico no
receptopr NMDA, inibindo a resposta
excitatória do glutamato.
Hipnoanalgésico-Cetamina
-Além de atuar no receptor NMDA a cetamina inibe os canais
neuronais de sódio(atividade anestésica local) e os canais de cálcio
(vasodilatação cerebral)
-Produz sedação amnesia e analgesia
-Estado anestésico dissociativo: ”dissocia” funcionalmente o
tálamo( que transporta impulsos sensoriais do sistema de ativação
reticular para o córtex cerebral) do córtex límbico ( que esta
envolvido na consciência da sensação).Enquanto alguns neurônios
cerebrais sào inibidos, outros são tonicamente excitados.
Cetamina
-Aumenta a taxa metabólica cerebral e a PIC
-Broncodilatador pulmonar
-Depressão ventilatória é mínima em doses
clinicamente relevantes
-Secreções orais aumentadas
-Efeitos cardiovasculares estimulantes –amento
FC,PA
FÁRMACOS USADOS NA INDUÇÃO
INALATÓRIA-hipnóticos inalatórios
 SEVOFLURANO
 ISOFLURANO
 HALOTANO
 DESFLURANO
Anestésicos Inalatórios
► Atuam nos receptores NMDA
► São liberados na corrente sanguínea
através dos pulmões
► Dose-CAM(concentração alveolar mínima)
► indução anestésica mais rápida(oxido
nitroso, desflurano e sevo)
Anestésicos Inalatórios
 SEVOFLURANO-mais usado, pediatria
 ISOFLURANO-neuro
 HALOTANO- em desuso, hepatotoxico
 DESFLURANO- vaporizador especial, pungência
Óxido nitroso-segundo gás
Opióides
► Fentanil
► Remifentanil
► Morfina
Opióides
► Termo genérico que descreve substâncias e peptídeos
endógenos(endorfina,encefalina e dinorfina) que se
ligam ao receptores da morfina(Mi,delta e kappa).
► Atuam como analgésicos
► Promovem dependência
► Uso crônico associado a down regulation(Dessensibilização e
Adaptação)
► Inflamação aguda associado a up regulation de
receptores opióides periféricos
RECEPTORES OPIÓIDES-distribuídos por
todo SNC
Morfina
► Usada para analgesia pós operatória
► Agonista dos receptores mi1 e mi2
► Pode ser usado via sistêmica e via espinhal
► Inicio de ação 15 a 30 min após administração
► Pico de ação-45 a 90 min
► Duração 4 horas
► Efeitos colaterais: depressão respiratória,
hipotensão, náuseas e vômitos.
Fentanil
► 100x mais potente que a morfina
► Usado na indução para atenuar a resposta
hemodinâmica á laringoscopia e a IOT.
► Inicio de ação rápido-cerca de 7 minutos
► Duração de ação menor que a morfina
► Efeitos colaterais: depressão respiratória,
bradicardia
Remifentanil
► É um agonista de receptores opióides mi de ação
ultracurta
► Metabolizado por esteráses plasmáticas
► Usado em técnicas de infusão continua
► Recuperação rápida:2 a 5 min► Efeitos colaterais: rigidez torácica, hiperalgesia,
depressão respiratória, náuseas e vômitos
IOT-fármacos usados
► HIPNOSE- PROPOFOL
► DIMINUIÇAO DO ESTIMULO DE REFLEXOS
NEUROVEGETATIVOS(SNA)-FENTANIL
► RELAXAMENTO MUSCULAR ATRAVES DOS
RELAXANTES MUSCULARES-SUCSINILCOLINA E
ROCURÔNIO
FARMACOS USADOS NA MANUTENCAO
INALATÓRIA
► ANESTÉSICOS
INALATÓRIOS
 SEVOFLURANO
 ISOFLURANO
 HALOTANO
 DESFLURANO
VENOSA
► FÁRMACO HIPNÓTICO DE
MEIA VIDA CURTA-
PROPOFOL
► FARMACO ANALGESICO DE
MEIA VIDA CURTA-
REMIFENTANIL
FARMACOS USADOS NA MANUTENÇÃO
RELAXAMENTO MUSCULA:ATUAM NA JUNÇÃO NEUROMUSCULAR
► DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA
► ADESPOLARIZANTES
ROCURÔNIO
ATRACURIO
CISATRACURIO
PANCURÔNIO
Bloqueadores Neuromusculares-droga
que bloqueia a JNM
► Esses fármacos atuam na junção neuromuscular(JNM)
tanto no componente pós-sináptico como no pré-
juncional.
► Fibras musculares estriadas
► JNM-pequena parte da unidade motora, produz e libera
acetilcolina.
► ACETILCOLINA é o neurotransmissor que promove a
contração muscular
► Para que ocorra diminuição da contração muscular, é
preciso que pelo menos 75% dos RECEPTORES
COLINERGICOS(nicotínico) da placa motora esteja
ocupado pelo bloqueador neuromuscular.
Bloqueadores Neuromusculares
Despolarizantes
► Succinilcolina se
liga aos receptores
nicotínicos pós-
sinápticos(AGONIST
AS)
► Inicio e fim rápido
Adespolarizantes
► Ligam-se aos
receptores nicotínicos
pós sinápticos de
forma
competitiva(ANTAGON
ISTAS COMPETITIVOS)
► Duração maior
dependendo do
fármaco
AGONISTAS
► LIGAM-SE A RECEPTORES E
PRODUZEM EFEITO(ALTERAM A
FUNÇÃO CELULAR)
ANTAGONISTAS
► LIGAM-SE AO RECEPTOR SEM
PRODUZIR EFEITRO, IMPEDE ACAO
DO AGONISTA.
Bloqueadores Neuromusculares
Despolarizante
► SUCCINILCOLINA
► Fasciculações
► Hiperpotassemia
► Hipertermia maligna
Adespolarizante
ROCURONIO-sem liberação
de histamina, IOT rápida
ATRACURIO-liberação de
histamina
CISATRACURIO-bom para
insuficiência renal(reação
de Hoffman)
PANCURONIO- mais longo
bloqueio
RECUPERAÇÃO
► OBJETIVO E RETIRAR AS DROGAS EM
CIRCULAÇÃO NO PACIENTE PARA
PROMOVER A SAIDA DO PLANO ANESTÉSICO
E A RECUPERAÇÃO DA CONSCIÊNCIA.
REVERSORES DO BLOQUEIO
NEUROMUSCULAR
► PROSTIGMINE(droga anticolinesterásica)-
inibe a enzima anticolinesterásica,
prevenindo a destruição da acetilcolina,
permitindo que esta se acumule em
concentração suficiente para competir com
o BNM na placa.
Sugamadex
► MECANISMO DE AÇÃO:É uma gama-ciclodextrina modificada com um centro
lipofílico e um exterior hidrofílico, permitindo encapsular todos os BNM
aminoesteroides, com maior afinidade pelo rocurônio, seguido pelo
vecurônio e então pancurônio. Cada molécula de sugammadex encapsula
uma molécula de rocurônio.
OBRIGADA!