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ANTIBIÓTICOS Qual é a finalidade dos antibióticos? Antibiótico é uma substância capaz de eliminar ou parar a reprodução de microorganismos – as bactérias. Classificações: · Mecanismo de ação (inibição da síntese da parede celular, inibição da síntese de proteínas, alteração do metabolismo bacteriano dos ácidos nucleicos, inibição do metabolismo bacteriano, alteração da permeabilidade da membrana) · Estrutura química (betalactâmicos, aminoglicosídeos, quinolonas, tetraciclinas, glicopeptídicos, polipeptídicos, macrolídeos, derivados do nitrobenzeno, sulfonamidas) · Espectro de atividade (amplo ou estreito) · Tipo de ação (Bactericida ou bacteriostático) Bactericida: destrói as bactérias que estão dentro do seu espectro de atividade; exerce um efeito letal e irreversível. Bacteriostático: inibe a multiplicação da bactéria, mas não a destrói. Com a suspensão desse tipo de droga a bactéria pode voltar a crescer (efeito reversível). · Origem Antibióticos devem ser utilizados somente se houver evidências clínicas ou laboratoriais de infecção bacteriana. Em geral, os médicos devem tentar usar antibióticos com o espectro mais estreito possível de atividade e pelo menor período de tempo. MACROLÍDEOS Representantes: Eritromicina, Claritromicina e Azitromicina (espectro mais ampliado) MECANISMO DE AÇÃO: Inibição da síntese proteica Efeitos adversos: dor epigástrica, diarreia, erupções cutâneas e febre SULFONAMIDAS Constituem a principal classe antibacteriana antes do advento da penicilina. Possuem ação bacteriostática Representantes: Sulfametoxazol (utilizado no tratamento das infecções tanto sistêmicas quanto do trato urinário, muito associado com trimetoprim = BACTRIM), sulfadoxina, sulfadiazina MECANISMO DE AÇÃO: Atuam na inibição do metabolismo, bloqueando a conversão de PABA (ácido para-aminobenzoico) em dihidrofolato (é usado para sintetizar purinas, que são necessárias para a síntese de DNA). Efeitos adversos: dor epigástrica, náuseas e vômitos. QUINOLONAS Representantes: Norfloxacina, Ciprofloxacino, Levofloxacino MECANISMO DE AÇÃO: Inibição da DNA girase e da topoisomerase IV, afetando o DNA. Efeitos adversos: dor epigástrica, náuseas e vômitos, risco de convulsões BETA-LACTÂMICOS Representantes: Penicilinas, Cefalosporinas MECANISMO DE AÇÃO: Inibição da síntese da parede celular Penicilinas Representantes: Ampicilina, Amoxacilina, Oxacilina Por quê associar ácido clavulânico a amoxicilina? Para proteger a amoxicilina da degradação das enzimas betalactamases e estende de forma efetiva o espectro antibiótico desse fármaco por abranger muitas bactérias normalmente resistentes a esse e a outros antibióticos betalactâmicos. Indicações clínicas: pneumonias, otites e sinusites, infecções cutâneas, meningites bacterianas Efeitos adversos: rach cutâneo, toxicidade renal Cefalosporinas São de amplo espectro. Indicações clínicas: AMINOGLICOSÍDEOS Representantes: Estreptomicina, Gentamicina, Amicacina MECANISMO DE AÇÃO: Inibem a síntese proteica ou produzindo proteínas defeituosas. Indicações clínicas: septicemias, infecções do trato urinário, infecções respiratórias. Efeitos adversos: nefrotoxicidade. Todos os aminoglicosídeossão potencialmente nefrotóxicos. GLICOPEPTÍDEOS Representante: Vancomicina (por via intravenosa tem boa distribuição na maioria dos tecidos) MECANISMO DE AÇÃO: Apresentam um múltiplo mecanismo de ação (Inibição da síntese do peptideoglicano, alteração da permeabilidade da membrana citoplasmática e interferem na síntese de RNA citoplasmático) Indicações clínicas: Infecções em próteses, endocardites. Vancomicina pode ser usada como alternativa aos beta-lactâmicos em pacientes alérgicos. Efeitos adversos: febre e calafrios. Nefrotoxicidade (vancomicina) TETRACICLINAS Representante: Tetraciclina, Minociclina e Doxiciclina Amplo espectro de ação e bacteriostáticos (quando em concentrações terapêuticas). MECANISMO DE AÇÃO: Ligam-se de maneira reversível à uma porção específica do ribossoma, bloqueando a ligação do RNA transportador, impedindo a síntese proteica. Efeitos adversos: urticárias, náuseas, vômitos, diarreia, cefaleia Absorção oral prejudicada pela ingesta concomitante de alimentos, antiácidos, leite e ferro. NITROIMIDAZOIS Representante: Metronidazol (forma oral, tópica e intravenosa) Ação bactericida. MECANISMO DE AÇÃO: Inativam o DNA e impedem a síntese enzimática. Efeitos adversos: cefaleia, náuseas, secura e gosto metálico na boca