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Classificação das formas farmacêuticas sólidas Relembrando: O que é Forma farmacêutica? Classificação das formas farmacêuticas Es ta d o f ís ic o • Sólido • Semi- sólido • Líquido • Gasoso G ra u d e d is p er sã o • Solução • Suspensão • Emulsão V ia d e ad m in is tr aç ão • Oral • Bucal • Nasal • Parenteral • Retal • Vaginal Fatores que influenciam na escolha da forma farmacêutica Via de administração • Enteral • Parenteral Velocidade de ação • Imediata • Retardada • Prolongada Tipo de paciente • Adulto • Pediátrico Quanto à forma física: Só lid a • Cápsula • Comprimidos, • Drágeas, Pílulas • Implantes, • Óvulos, Supositórios • Papéis, Pérolas, Hóstias, • Pós. Fatores que interferem na biodisponibilidade do fármaco – Relação com a forma farmacêutica sólida Desintegração da forma Liberação do fármaco Dissolução do fármaco Absorção Fase farmacêutica Fase farmacocinética Pós • Mistura de fármacos e/ou substâncias químicas finamente divididas e na forma seca. • Os pós para uso externo devem ter partículas uniformes, não irritar a pele e ser macios. • Os pós de uso interno também devem ter partículas uniformes, para garantir a biodisponibilidade. • Os pós também são utilizados na produção de cápsulas e comprimidos Passos para manipulação de pós Redução do tamanho da partícula • Garante a biodisponibilidade do fármaco Mistura • Garante a obtenção de FF homogênea Redução do tamanho da partícula Trituração com auxílio de gral e pistilo Tamisação Mistura Espatulação: método utilizado em substâncias que não devem ser trituradas, em razão da incompatibilidade física. Trituração: utilizada tanto para diminuição de partículas quanto para mistura. A trituração de várias substâncias inicia-se pelas de menor quantidade. Tombamento: mistura de pós em vidros, garrafas de plástico ou sacos plásticos de polietileno limpos. Tamisação: passagem dos pós pelo tamis. Mistura em tambores giratórios: utilização de misturadores de pós, como o misturador em V, ideais para grande quantidade de pós. Pó para reidratação oral Grânulos • Forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes. • Consiste de agregados sólidos e secos de volumes uniformes de partículas de pó resistentes ao manuseio • Obtidos por via úmida e via seca Obtenção de grânulos por via úmida • Molhar o pó ou a mistura de pós • Passar a massa úmida resultante através de uma malha para produzir grânulos do tamanho desejado. • Os grânulos devem ser colocados sobre bandejas de secagem e secos pelo ar ou sob aquecimento Obtenção de grânulos por via seca • O pó seco passa por um rolo compactador e, então, por um equipamento de granulação • O rolo compressor processa um pó em lâminas densas, por meio de passagem forçada entre dois rolos metálicos rotatórios mecânicos • A superfície dos rolos pode ser lisa ou apresentar endentações - formas e texturas diferentes. • O pó compactado é granulado em partículas de tamanho uniforme Razões para a granulação • Para prevenir a segregação dos constituintes da mistura de pós • Para melhorar as propriedades de fluxo da mistura • Para melhorar as características de compactação da mistura Comprimidos • Preparações sólidas, cada uma contendo uma dose única de uma ou mais substâncias ativas. • Obtidos por compressão • Os comprimidos são destinados à administração oral, também são destinados à administração sublingual, bucal ou vaginal. • São deglutidos inteiros, outros após serem mastigados, outros são dissolvidos ou dispersos em água Comprimidos • Podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação. • Ação sistêmica e local • Deve incluir a dose correta de fármaco • A aparência deve ser elegante e sua massa, tamanho e aparência devem ser consistentes • O fármaco deve ser liberado de forma controlada e reprodutível • Deve ser biocompatível • Deve ter força mecânica para suportar fratura e erosão • Deve ser química, física e microbiologicamente estável • Deve ser formulado em um produto aceitável ao paciente • Deve ser embalado de forma segura A tr ib u to s d e q u al id ad e p ar a co m p ri m id o s Produção de comprimidos Problemas técnicos na compressão dos pós • Alta variação de massa e dose dos comprimidos; • Baixa força mecânica dos comprimidos; • Capeamento e laminação dos comprimidos; • Adesão ou apegamento do material em pó às pontas dos punções; • Alta fricção durante a ejeção do comprimido. Propriedades desejadas no pó para garantir uma boa compressão • Homogeneidade e tendência à segregação; • Escoabilidade; • Propriedades de compressão e compactabilidade; • Propriedades de fricção e adesão Tipos de comprimidos • Não revestidos: Camada única Múltiplas camadas • Revestidos: Gastro-solúvel Gastro-resistente ou entérico Drágea (açúcar) Cápsulas • As substâncias ativas e/ou inertes são encerradas em um pequeno invólucro de gelatina. • Esses invólucros podem ser duros ou moles, dependendo de sua composição Cápsula dura • As cápsulas duras são formadas por duas porções arredondadas nos extremos: corpo, porção longa e mais estreita; e tampa, porção curta e mais larga • Geralmente é feita de gelatina Cápsula mole • Constituídas de gelatina à qual a glicerina ou um álcool como o sorbitol é adicionado. • Apresentam mais umidade do que as de gelatina dura • Usadas para encapsular líquidos, suspensões, materiais pastosos, pós secos e até mesmo comprimidos pré-formados. • São bem apresentáveis do ponto de vista farmacêutico e facilmente engolidas. Vantagens x Desvantagens • Vantagens oAdministração de fármacos nauseosos/ desagradáveis oLiberação rápida após da ingestão oFácil deglutição do que os comprimidos oPossibilidade de desenvolvimento de Liberação Controlada • Desvantagens oFácil abertura →adulteração; efeito seja alterado oPossibilidade de aderência no esôfago Sobre tamanho e capacidade das cápsulas de gelatina Pastilha • Utilizadas para dissolução ou desintegração lenta na boca, com um ou mais princípios ativos, de sabor doce, preparadas por moldagem ou compressão • Preparadas sob altas temperaturas, e, por isso, deve- se ter atenção à estabilidade físico -química do fármaco a ser incorporado Pastilha • Dura: preparadas a partir de um xarope de sacarose com outros carboidratos e devem ter um teor de umidade de 0,5% a 1,5%. Sua preparação consiste na evaporação da água sob altas temperaturas, que devem ser controladas e seguir as especificações do xarope • Mole: Chocolate, PEG e gelatina glicerinada Supositório • Utilizado nos orifícios: retal, vaginal ou uretral, com tamanho e formato variados. • Essas formas se dissolvem com a temperatura do corpo Óvulo • Formas farmacêuticas de dose única, na maioria das vezes, de forma ovoide, utilizadas para introdução no orifício vaginal Bibliografia Avaliação da aprendizagem Avaliação da aprendizagem Avaliação da aprendizagem Slide 1: Classificação das formas farmacêuticas sólidas Slide 2: Relembrando: O que é Forma farmacêutica? Slide 3: Classificação das formas farmacêuticas Slide 4: Fatores que influenciam na escolha da forma farmacêutica Slide 5: Quanto à forma física: Slide 6: Fatores que interferem na biodisponibilidade do fármaco – Relação com a forma farmacêutica sólida Slide 7: Pós Slide 8: Passos para manipulação de pós Slide 9: Redução do tamanho da partícula Slide 10: Mistura Slide 11: Pó para reidratação oral Slide 12: Grânulos Slide 13 Slide 14: Obtenção de grânulos por via úmida Slide 15: Obtenção de grânulos por via seca Slide 16: Razões para a granulação Slide 17: Comprimidos Slide 18: Comprimidos Slide 19 Slide 20: Produção de comprimidosSlide 21: Problemas técnicos na compressão dos pós Slide 22: Propriedades desejadas no pó para garantir uma boa compressão Slide 23: Tipos de comprimidos Slide 24: Cápsulas Slide 25: Cápsula dura Slide 26: Cápsula mole Slide 27: Vantagens x Desvantagens Slide 28: Sobre tamanho e capacidade das cápsulas de gelatina Slide 29: Pastilha Slide 30: Pastilha Slide 31: Supositório Slide 32: Óvulo Slide 33: Bibliografia Slide 34: Avaliação da aprendizagem Slide 35: Avaliação da aprendizagem Slide 36: Avaliação da aprendizagem