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Farmacologia R E S U M O Introdução à farmacologia = estudo das drogas, de onde elas vêm, sua natureza, composição química, ação esperada, efeitos desejáveis e indesejáveis e seus usos. Farmacodinâmica: o que a droga faz com o organismo Farmacocinética: o que o organismo faz com a droga História: ● Era natural (4.500 a.C: uso de plantas medicinais como a papoula) ● Era sintética: ○ 1804: morfina é isolada ○ 1828: salicilina (usada no tratamento de dores e febres) é isolada ○ 1897: aspirina é sintetizada a partir do ácido salicílico ● Era biológica: ○ 1978: produção de insulina humana a partir de E. coli com DNA recombinante ○ 1981: produção de hormônio de crescimento (GH) com DNA recombinante ----------------------------------------------------------- CONCEITOS EM FARMACOLOGIA: Fármaco: substância utilizada para modificar ou explorar sistema fisiológico ou estados patológicos. Podem ser sintéticos, obtidos de planta, obtidos de animais, ou produto de engenharia genética Droga: qualquer substância que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico do organismo. Doses: quantidade medida de um medicamento que deve ser administrado ao paciente uma ou mais vezes durante um determinado período. Fórmula: descrição de todas as substâncias que fazem parte de uma forma farmacêutica (nome oficial ou genérico das substâncias ativas e adjuvantes) com sua devida composição em peso ou volume. Princípio ativo: substância que apresenta efeito farmacológico. Remédio: todo e qualquer tipo de cuidado utilizado para curar ou aliviar doenças, sintomas, desconforto e mal-estar. Placebo: droga ou intervenção que não tem efeito direto em doenças Medicamento: preparação química, que contém um ou mais fármacos. Geralmente contém adjuvantes (excipientes, conservantes, solventes,...). Pode possuir finalidade profilática , curativa, paliativa , ou para fins1 2 diagnósticos. ● Medicamentos de referência: inovador que possui marca registrada, com qualidade, eficácia terapêutica e segurança comprovadas ● Medicamentos genéricos: igual ao de referência e possui qualidade, eficácia terapêutica e segurança comprovadas ● Medicamentos similares: possuem o mesmo fármaco e indicação terapêutica do medicamento de referência, podendo diferir em características relativas ao tamanho e formato do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos. Possuem eficácia, segurança e qualidade comprovadas Intercambialidade de medicamentos: Classificação de venda dos medicamentos: ● Sem tarja: Medicamentos Isentos de Prescrição (MIP) ● Tarja vermelha ou preta: venda sob prescrição Categoria de medicamentos: industrializado, fitoterápico, similar, manipulado, homeopático, genérico, alopático, cosmecêutico, nutracêutico ● Alopatia: “Medicina tradicional, que consiste em utilizar medicamentos que vão produzir no organismo do doente reação contrária aos sintomas que ele apresenta, a fim de diminuí-los ou neutralizá-los.” ● Fitoterapia: utilização de plantas medicinais em suas diferentes formas farmacêuticas, sem a utilização de substâncias ativas isoladas, ainda que de origem vegetal 2 podem acalmar ou abrandar; que causa alívio temporário 1 prevenção de doenças ● fitoterápico: produto obtido de matéria-prima ativa vegetal, exceto substâncias isoladas, com finalidade profilática, curativa ou paliativa, incluindo medicamento fitoterápico e produto tradicional fitoterápico, podendo ser simples, quando o ativo é proveniente de uma única espécie vegetal medicinal, ou composto, quando o ativo é proveniente de mais de uma espécie vegetal. RDC no 26/2014 --------------------------------------------------------- FORMA FARMACÊUTICA: estado final das substâncias medicamentosas depois de submetidas ao processo de produção ● Formas sólidas: drágeas, cápsulas, comprimidos, granulados, supositórios, óvulos, pós ● Formas semissólidas: cremes, pastas, pomadas, suspensões, géis, cremes ● Formas líquidas: solução nasal, injetáveis, solução tópica, colírio, xaropes, solução oral Funções das formas farmacêuticas: ● Facilitar a introdução da substância ativa no organismo ● Precisão de doses ● Presença da substância ativa no local de ação (concentração, tempo, duração) ● Proteger da degradação ● Evitar a irritação dos tecidos Via de administração: ● Oral: comprimido, cápsulas, soluções, xaropes, suspensões, pós ● Sublingual: comprimidos e pastilhas ● Parenteral: soluções, suspensões ● Epidérmica/transdérmica: pomadas, cremes, pastas, pós, aerossóis, loções, soluções ● Intra-ocular/Intra-auricular: soluções, suspensões ● Intra-nasal: soluções, inalantes, pomadas ● Retal: soluções, pomadas, supositórios ● Vaginal: soluções, pomadas, óvulos Modo de ação: ● Local ou tópica: atua externamente, sobre uma região limitada do corpo não proporcionado absorção sistêmica de seus constituintes. ● Sistêmica: absorvida de modo a atingir os órgãos e tecidos que deve atuar. Fatores que influenciam na escolha da via de administração de um medicamento: ● biodisponibilidade da substância ativa.3 ● rapidez de ação desejada. 3 percentual de aproveitamento, pelo organismo, de uma substância ● duração do tratamento e o número de tomadas diárias. ● características do enfermo. ● local de ação do fármaco ----------------------------------------------------------- VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Oral: ● Vantagens: possibilidade de desenvolvimento de formas diferenciadas quanto ao perfil de liberação do fármaco; possibilidade de proteção do fármaco frente ao suco gástrico. ● Desvantagens: resposta lenta (comparado às vias parenteral e sublingual); possibilidade de absorção irregular; possibilidade de sobredosagem; possibilidade de inativação de fármacos pelo metabolismo hepático Sublingual: ● Vantagens: fácil acesso; absorção rápida - evita metabolismo hepático e intestinal de primeira passagem; efeito rápido interessante para fármacos antianginosos (isossorbida e4 nitroglicerina). ● Desvantagens: imprópria para substâncias irritantes e sabor desagradável. Cutânea: ● Vantagens: ideal para efeito local no tratamento de micoses, dermatites, feridas; útil para adesivos. ● Desvantagens: poucas moléculas são capazes de atravessar a camada córnea ; sistemas5 transdérmicos apresentam custo elevado; pode haver dificuldade na padronização de doses. Nasal: ● Vantagens: facilidade, simplicidade e comodidade de administração; rapidez de absorção; evita o metabolismo hepático pré-sistêmico; eficiente para distúrbios respiratórios. ● Desvantagens: pequena superfície e pobre absorção; possibilidade de contaminação do medicamento; dose imprecisa. Inalatória/pulmonar: ● Vantagens: rápido início de ação (interessante para broncodilatadores); ação mais localizada do fármaco e menores efeitos adversos. 5 camada mais externa da epiderme 4 fármacos usados no tratamento da angina pectoris, uma afecção (alteração patológica) dolorosa do peito devido a isquemia (Redução do fluxo sanguíneo) cardíaca ● Desvantagens: exige treinamento para administração Ocular (Preparações estéreis, sem aspereza, com pH próximo ao fisiológico): ● Vantagens: relativa facilidade de administração; maioria das afecções oculares são superficiais (conjuntiva e córnea) ● Desvantagens: irritação; curto tempo de residência (renovação lacrimal - 80% do fármaco é perdido); pode haver dificuldade na padronização de dose. Reta (porção inferior do reto → Absorção direto para a circulação): ● Vantagens: Evita degradação por enzimas do TGI e metabolismo hepático pré-sistêmico; pacientes incapazes de deglutir, inconscientes, crianças (vômito); efeito rápido. ● Desvantagens: Administração inconveniente; absorção errática (motilidade aumentada).6 Via parenteral: ● Intravenosa - medicamentos ● Intramuscular - vacinas, medicamentos ● Subcutânea (hipodérmica) - heparina , insulina7 ● Intradérmica (intracutânea) - testes alérgicos, vacina BCG INJETÁVEIS→ Preparações estéreis ● Vantagens: ação rápida do medicamento; paciente impossibilitado de aceitar ou tolerar v.o.;inativação do fármaco por outras vias; absorção rápida e completa do fármaco. ● Desvantagens: necessidade de profissional especializado; elevado custo de fabricação (ambientes estéreis); impossível retirar a medicação após administrada; rompimento da 7 anticoagulante 6 capacidade ou facilidade de se mover integridade da pele (risco de infecção ou lesão); perigo de embolismo .8 8 Bloqueio súbito de uma artéria.