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Verificando o aprendizado - Processos Farmacocinéticos

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Observamos que, na farmacocinética, algumas características dos fármacos são muito importantes para definir sua permeabilidade através das barreiras biológicas.
Nesse contexto, marque a questão verdadeira:
a. As membranas plasmáticas permitem a passagem de fármacos hidrossolúveis por difusão passiva simples, sem auxílio de nenhum componente facilitador.
b. A definição do quão fácil será a movimentação do fármaco entre os compartimentos biológicos dependerá do seu coeficiente de partição lipídeo/água, pois, sendo lipossolúvel, terá melhor difusão por estruturas lipídicas, e, sendo hidrossolúvel, por ambientes aquosos (espaço intersticial).
c. A endocitose de fármacos é possível, entretanto exigirá energia para que seja realizada.
d. Quanto mais lipossolúvel, mais o fármaco se utilizará dos poros aquosos presentes nas membranas e na parede vascular para se movimentar de um ambiente biológico para outro.

A biodisponibilidade de um fármaco é influenciada pelas características do próprio fármaco e pela via de administração escolhida.
Assinale a alternativa correta em relação a esse conceito.
a. A via oral possuiu adversidades que comprometem a absorção dos fármacos, como a interação com alimentos, reduzindo, dessa forma, a biodisponibilidade.
b. Não é possível atestar sobre a biodisponibilidade de fármacos administrados pela via intravenosa, pois, após a administração, o fármaco se dissolve na circulação, sendo impossível detectá-lo.
c. A via transdérmica não gera absorção dos fármacos; sendo assim, eles não serão biodisponíveis por essa via.
d. Pela via pulmonar, espera-se que fármacos mais lipossolúveis permaneçam no pulmão e fármacos mais hidrossolúveis atinjam a circulação sistêmica com mais facilidade.

A distribuição de fármacos é uma etapa que define a entrega do fármaco ao tecido.
Marque a opção verdadeira em relação a esse processo farmacocinético.
a. A ligação a proteínas plasmáticas favorece a saída do fármaco do vaso sanguíneo, aumentando sua distribuição.
b. Alguns tecidos sofrem acúmulo dos fármacos, a exemplo do tecido adiposo com fármacos hidrossolúveis.
c. A permeabilidade do capilar que irriga o tecido também define quanto do fármaco será distribuído para ele, uma vez que, no caso da barreira hematoencefálica, por exemplo, a oclusão promovida impede a entrega de alguns fármacos para o SNC.
d. O fígado quase não recebe fármacos da circulação sistêmica, pois, além de ter baixo fluxo sanguíneo, os vasos são pouco permeáveis.

Sabe-se que a biotransformação dos fármacos ocorre, em grande parte, no fígado.
Em relação às diferentes reações realizadas, assinale a alternativa correta.
a. As reações de fase 1 são as de conjugação, substratos endógenos com o ácido glicurônico se unem aos fármacos ou a seus metabólitos de fase 1.
b. As reações de fase 2 são as de oxidação, exigem a ação das enzimas da citocromo P450 e são saturáveis.
c. As reações de fase 1 incluem as de oxidação, podem utilizar-se das enzimas da citocromo P450 e são passíveis de indução e inibição.
d. As reações de fase 2 não são saturáveis, pois os substratos necessários são sempre produzidos pela célula hepática em grandes quantidades.

A eliminação de fármacos pode ser realizada por vias principais (rim, fígado, pulmão – para fármacos administrados por essa via) ou por vias secundárias (leite materno, suor, lágrimas). Na depuração renal, três processos estão envolvidos.
A respeito destes, pode-se dizer que:
a. A filtração glomerular é possível para fármacos de grande tamanho que não conseguem ser secretados pelos carreadores tubulares.
b. A secreção ativa no túbulo renal é determinada pela lipossolubilidade do fármaco, não importando seu caráter ácido ou básico.
c. Sendo lipossolúvel, é garantida a eliminação do fármaco pela via renal, pois a probabilidade de reabsorção tubular é quase nula.
d. A filtração glomerular e a secreção tubular garantem a inserção do fármaco no túbulo renal, mas é possível que ele não seja eliminado caso ocorra a reabsorção.

Para se obter uma concentração plasmática de teofilina de 10mg/L para tratamento de asma brônquica – considerando CL 2,8L/h/70Kg, um paciente normal sob os demais aspectos –
de quanto deve ser a taxa de infusão desse fármaco? (Holford et al ., 1993).
A- 50mg/h/70Kg.
B- 28mg/h/70Kg.
C- 15mg/h/70Kg.
D- 10mg/h/70Kg.

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Questões resolvidas

Observamos que, na farmacocinética, algumas características dos fármacos são muito importantes para definir sua permeabilidade através das barreiras biológicas.
Nesse contexto, marque a questão verdadeira:
a. As membranas plasmáticas permitem a passagem de fármacos hidrossolúveis por difusão passiva simples, sem auxílio de nenhum componente facilitador.
b. A definição do quão fácil será a movimentação do fármaco entre os compartimentos biológicos dependerá do seu coeficiente de partição lipídeo/água, pois, sendo lipossolúvel, terá melhor difusão por estruturas lipídicas, e, sendo hidrossolúvel, por ambientes aquosos (espaço intersticial).
c. A endocitose de fármacos é possível, entretanto exigirá energia para que seja realizada.
d. Quanto mais lipossolúvel, mais o fármaco se utilizará dos poros aquosos presentes nas membranas e na parede vascular para se movimentar de um ambiente biológico para outro.

A biodisponibilidade de um fármaco é influenciada pelas características do próprio fármaco e pela via de administração escolhida.
Assinale a alternativa correta em relação a esse conceito.
a. A via oral possuiu adversidades que comprometem a absorção dos fármacos, como a interação com alimentos, reduzindo, dessa forma, a biodisponibilidade.
b. Não é possível atestar sobre a biodisponibilidade de fármacos administrados pela via intravenosa, pois, após a administração, o fármaco se dissolve na circulação, sendo impossível detectá-lo.
c. A via transdérmica não gera absorção dos fármacos; sendo assim, eles não serão biodisponíveis por essa via.
d. Pela via pulmonar, espera-se que fármacos mais lipossolúveis permaneçam no pulmão e fármacos mais hidrossolúveis atinjam a circulação sistêmica com mais facilidade.

A distribuição de fármacos é uma etapa que define a entrega do fármaco ao tecido.
Marque a opção verdadeira em relação a esse processo farmacocinético.
a. A ligação a proteínas plasmáticas favorece a saída do fármaco do vaso sanguíneo, aumentando sua distribuição.
b. Alguns tecidos sofrem acúmulo dos fármacos, a exemplo do tecido adiposo com fármacos hidrossolúveis.
c. A permeabilidade do capilar que irriga o tecido também define quanto do fármaco será distribuído para ele, uma vez que, no caso da barreira hematoencefálica, por exemplo, a oclusão promovida impede a entrega de alguns fármacos para o SNC.
d. O fígado quase não recebe fármacos da circulação sistêmica, pois, além de ter baixo fluxo sanguíneo, os vasos são pouco permeáveis.

Sabe-se que a biotransformação dos fármacos ocorre, em grande parte, no fígado.
Em relação às diferentes reações realizadas, assinale a alternativa correta.
a. As reações de fase 1 são as de conjugação, substratos endógenos com o ácido glicurônico se unem aos fármacos ou a seus metabólitos de fase 1.
b. As reações de fase 2 são as de oxidação, exigem a ação das enzimas da citocromo P450 e são saturáveis.
c. As reações de fase 1 incluem as de oxidação, podem utilizar-se das enzimas da citocromo P450 e são passíveis de indução e inibição.
d. As reações de fase 2 não são saturáveis, pois os substratos necessários são sempre produzidos pela célula hepática em grandes quantidades.

A eliminação de fármacos pode ser realizada por vias principais (rim, fígado, pulmão – para fármacos administrados por essa via) ou por vias secundárias (leite materno, suor, lágrimas). Na depuração renal, três processos estão envolvidos.
A respeito destes, pode-se dizer que:
a. A filtração glomerular é possível para fármacos de grande tamanho que não conseguem ser secretados pelos carreadores tubulares.
b. A secreção ativa no túbulo renal é determinada pela lipossolubilidade do fármaco, não importando seu caráter ácido ou básico.
c. Sendo lipossolúvel, é garantida a eliminação do fármaco pela via renal, pois a probabilidade de reabsorção tubular é quase nula.
d. A filtração glomerular e a secreção tubular garantem a inserção do fármaco no túbulo renal, mas é possível que ele não seja eliminado caso ocorra a reabsorção.

Para se obter uma concentração plasmática de teofilina de 10mg/L para tratamento de asma brônquica – considerando CL 2,8L/h/70Kg, um paciente normal sob os demais aspectos –
de quanto deve ser a taxa de infusão desse fármaco? (Holford et al ., 1993).
A- 50mg/h/70Kg.
B- 28mg/h/70Kg.
C- 15mg/h/70Kg.
D- 10mg/h/70Kg.

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1. Observamos que, na farmacocinética, algumas características dos fármacos são muito 
importantes para definir sua permeabilidade através das barreiras biológicas. Nesse 
contexto, marque a questão verdadeira:
a. As membranas plasmáticas permitem a passagem de fármacos hidrossolúveis por 
difusão passiva simples, sem auxílio de nenhum componente facilitador. 
b. A definição do quão fácil será a movimentação do fármaco entre os 
compartimentos biológicos dependerá do seu coeficiente de partição 
lipídeo/água, pois, sendo lipossolúvel, terá melhor difusão por estruturas lipídicas, 
e, sendo hidrossolúvel, por ambientes aquosos (espaço intersticial). 
c. A endocitose de fármacos é possível, entretanto exigirá energia para que seja 
realizada. 
d. Quanto mais lipossolúvel, mais o fármaco se utilizará dos poros aquosos presentes 
nas membranas e na parede vascular para se movimentar de um ambiente biológico 
para outro. 
2. A biodisponibilidade de um fármaco é influenciada pelas características do próprio 
fármaco e pela via de administração escolhida. Assinale a alternativa correta em relação a 
esse conceito.
a. A via oral possuiu adversidades que comprometem a absorção dos fármacos, 
como a interação com alimentos, reduzindo, dessa forma, a biodisponibilidade. 
b. Não é possível atestar sobre a biodisponibilidade de fármacos administrados pela 
via intravenosa, pois, após a administração, o fármaco se dissolve na circulação, 
sendo impossível detectá-lo. 
c. A via transdérmica não gera absorção dos fármacos; sendo assim, eles não serão 
biodisponíveis por essa via. 
d. Pela via pulmonar, espera-se que fármacos mais lipossolúveis permaneçam no 
pulmão e fármacos mais hidrossolúveis atinjam a circulação sistêmica com mais 
facilidade. 
3. A distribuição de fármacos é uma etapa que define a entrega do fármaco ao tecido. 
Marque a opção verdadeira em relação a esse processo farmacocinético.
a. A ligação a proteínas plasmáticas favorece a saída do fármaco do vaso sanguíneo, 
aumentando sua distribuição.
b. Alguns tecidos sofrem acúmulo dos fármacos, a exemplo do tecido adiposo com 
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fármacos hidrossolúveis.
c. A permeabilidade do capilar que irriga o tecido também define quanto do fármaco 
será distribuído para ele, uma vez que, no caso da barreira hematoencefálica, por 
exemplo, a oclusão promovida impede a entrega de alguns fármacos para o SNC.
d. O fígado quase não recebe fármacos da circulação sistêmica, pois, além de ter baixo 
fluxo sanguíneo, os vasos são pouco permeáveis.
4. Sabe-se que a biotransformação dos fármacos ocorre, em grande parte, no fígado. Em 
relação às diferentes reações realizadas, assinale a alternativa correta.
a. As reações de fase 1 são as de conjugação, substratos endógenos com o ácido 
glicurônico se unem aos fármacos ou a seus metabólitos de fase 1.
b. As reações de fase 2 são as de oxidação, exigem a ação das enzimas da citocromo 
P450 e são saturáveis.
c. As reações de fase 1 incluem as de oxidação, podem utilizar-se das enzimas da 
citocromo P450 e são passíveis de indução e inibição.
d. As reações de fase 2 não são saturáveis, pois os substratos necessários são sempre 
produzidos pela célula hepática em grandes quantidades.
5. A eliminação de fármacos pode ser realizada por vias principais (rim, fígado, pulmão –
para fármacos administrados por essa via) ou por vias secundárias (leite materno, suor, 
lágrimas). Na depuração renal, três processos estão envolvidos. A respeito destes, pode-se 
dizer que:
a. A filtração glomerular é possível para fármacos de grande tamanho que não 
conseguem ser secretados pelos carreadores tubulares.
b. A secreção ativa no túbulo renal é determinada pela lipossolubilidade do fármaco, 
não importando seu caráter ácido ou básico.
c. Sendo lipossolúvel, é garantida a eliminação do fármaco pela via renal, pois a 
probabilidade de reabsorção tubular é quase nula.
d. A filtração glomerular e a secreção tubular garantem a inserção do fármaco no 
túbulo renal, mas é possível que ele não seja eliminado caso ocorra a reabsorção.
6. Para se obter uma concentração plasmática de teofilina de 10mg/L para tratamento de 
asma brônquica – considerando CL 2,8L/h/70Kg, um paciente normal sob os demais 
2
aspectos –, de quanto deve ser a taxa de infusão desse fármaco? (Holford et al., 1993).
a. 50mg/h/70Kg.
b. 28mg/h/70Kg.
c. 15mg/h/70Kg.
d. 10mg/h/70Kg.
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